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EPTADONE OS 1FL 20MG 20ML Produttore: MOLTENI & C. F.LLI ALITTI SPA

  • FARMACO MUTUABILE
  • RICETTA MEDICA A RICALCO IN TRIPLICE COPIA

DENOMINAZIONE

EPTADONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Derivati della difenilpropilamina, metadone.

PRINCIPI ATTIVI

Eptadone 5 mg/20 ml sciroppo contenitore monodose da 20 ml, principioattivo: metadone cloridrato 5 mg. Eptadone 10 mg/20 ml sciroppo contenitore monodose da 20 ml, principio attivo: metadone cloridrato 10 mg.Eptadone 20 mg/20 ml sciroppo contenitore monodose da 20 ml, principio attivo: metadone cloridrato 20 mg. Eptadone 1 mg/ml sciroppo flaconeda 40 ml, principio attivo: metadone cloridrato 40 mg. Eptadone 1 mg/ml sciroppo flacone da 80 ml, principio attivo: metadone cloridrato 80mg. Eccipienti: saccarosio, etanolo 96%, metile paraidrossibenzoato sodico, etile paraidrossibenzoato sodico, propile paraidrossibenzoato sodico. Eptadone 10 mg/1ml soluzione iniettabile 5 fiale da 1 ml, principio attivo: metadone cloridrato 10 mg. Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Sciroppo: glicerolo, etanolo 96%, metile paraidrossibenzoato sodico, etile paraidrossibenzoato sodico, propile paraidrossibenzoato sodico, balsamo Tolu' estratto idroglicerico, vanillina, saccarosio, acqua depurata. Soluzione iniettabile: acqua per preparazioni iniettabili

INDICAZIONI

Forme orali: sindromi dolorose di entita' severa in pazienti che non rispondono piu' ad un trattamento sequenziale con farmaci analgesici, antinfiammatori non steroidei, oppioidi deboli. Forme iniettive: per il trattamento sintomatico dei dolori intensi, soprattutto di natura neoplastica e post-operatoria.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; stipsi grave; cardiopatie organiche; compromissione della funzionalita' epatica e renale grave; diabete non compensato; porfiria; ipotensione; ipertensione intracranica; traumi cranioencefalici; attacco asmatico acuto; broncopneumopatie croniche ostruttive; insufficienza respiratoria; cuore polmonare; ipovolemia. Il metadone e' controindicato in gravidanza, per i possibili effetti sullo sviluppo fetale e durantel'allattamento. Il metadone non e' indicato nell'analgesia ostetrica poiche' la sua lunga durata d'azione aumenta la probabilita' di depressione respiratoria nel neonato. Il metadone non e' raccomandato come analgesico nei bambini dato che l'esperienza clinica documentata e' stata insufficiente a stabilire uno schema di dosaggio adatto per i soggetti in eta' pediatrica.

POSOLOGIA

Forme orali: per il sollievo del dolore, la posologia deve essere regolata a seconda della gravita' del dolore e della risposta del paziente. Talvolta, in caso di dolore eccezionalmente intenso o nei pazienti che sono diventati tolleranti all'effetto analgesico dei narcotici, puo' essere necessario superare la dose usuale raccomandata. La posologia media per gli adulti varia da 5 a 20 mg una o piu' volte al giorno, secondo le indicazioni del medico. Istruzioni per l'uso della chiusuradi sicurezza: 1. Premere sulla capsula e girare in senso antiorario. 2. Per richiudere il flacone, avvitare a fondo in senso orario. Forme iniettive: la posologia deve essere regolata a seconda della gravita' del dolore e della risposta del paziente. Talvolta, in casi di dolore eccezionalmente intenso o nei pazienti che sono diventati tolleranti all'effetto analgesico dei narcotici, puo' essere necessario superare la dose usuale raccomandata. Sebbene la somministrazione sottocutanea sia adatta per l'uso occasionale, l'iniezione intramuscolare e' preferita quando sono necessarie dosi ripetute. La posologia abituale per gliadulti e' di 2,5-10 mg per via intramuscolare o sottocutanea ogni 3-4ore, a seconda della necessita'. Obiettivi e interruzione del trattamento: prima di iniziare il trattamento con Eptadone, deve essere concordata con il paziente una strategia di trattamento che includa la durata e gli obiettivi del trattamento, in conformita' con le linee guida per la gestione del dolore. Durante il trattamento, devono avvenire frequenti contatti tra il medico e il paziente per valutare la necessita' di proseguire il trattamento, prendere in considerazione la sua interruzione o adeguare la posologia, se necessario. Quando un paziente non necessita piu' della terapia con metadone, puo' essere consigliabileridurre gradualmente la dose per prevenire i sintomi da astinenza (vedere paragrafo 4.4). In assenza di un adeguato controllo del dolore, deve essere presa in considerazione la possibilita' che si sia sviluppata una tolleranza o che la malattia pre-esistente sia progredita (vedere paragrafo 4.4).

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione.

AVVERTENZE

Disturbo da uso di oppioidi (abuso e dipendenza): come con altri oppioidi, in seguito a somministrazione ripetuta di metadone possono svilupparsi tolleranza e dipendenza fisica e/o psicologica. Quando usato per il trattamento del dolore, l'uso ripetuto di Eptadone puo' portare adisturbo da uso di oppioidi (Opioid Use Disorder, OUD). Una dose superiore e una durata maggiore del trattamento con oppioidi possono aumentare il rischio di sviluppare un OUD. Prima di iniziare il trattamentocon Eptadone e durante tale trattamento devono essere concordati con il paziente gli obiettivi del trattamento e un piano di interruzione (vedere paragrafo 4.2). Prima e durante il trattamento, il paziente deve anche essere informato dei rischi e dei segni di OUD. Ai pazienti deve essere consigliato di rivolgersi al medico in caso di comparsa di segni relativi a OUD. L'abuso o l'uso inappropriato intenzionale di Eptadone puo' causare un sovradosaggio e/o il decesso. Il rischio di sviluppare il disturbo da uso di oppioidi e' maggiore nei pazienti con anamnesi personale o familiare (genitori o fratelli) di disturbi da uso di sostanze (incluso il disturbo da uso di alcol), nei fumatori o nei pazienti con anamnesi personale di altri disturbi della salute mentale (ad es. depressione maggiore, ansia e disturbi della personalita'). I pazienti dovranno essere monitorati per segni di craving: ricerca compulsiva del farmaco (ad es. richieste troppo anticipate di nuove somministrazioni). Il monitoraggio include il riesame di oppioidi e farmaci psicoattivi concomitanti (come le benzodiazepine). Per i pazienti con segni e sintomi di OUD, deve essere preso in considerazione un consulto con uno specialista in dipendenze. Disturbi della respirazione correlati al sonno: gli oppioidi possono causare disturbi della respirazione correlati al sonno, tra cui apnea centrale nel sonno (CSA) e ipossiemia correlata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta il rischio di CSA inmodo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA, bisogna considerare la riduzione del dosaggio totale di oppioidi. Interazione con altri depressori del sistema nervoso centrale: il metadone deve essere usato con cautela e a dose ridotta in pazienti che ricevono contemporaneamente altri analgesici narcotici, anestetici generali, fenotiazine, altri tranquillanti, sedativi ipnotici, antidepressivi triciclici ed altri depressori del sistema nervoso centrale compreso l'alcool. Si possono avere depressione respiratoria, ipotensione e sedazione profonda o coma. Si deve osservare cautela in caso di uso concomitante di MAO-inibitori e nelle due settimane successive alla fine di un trattamento con MAO-inibitori irreversibili. Rischio dall'uso concomitante di medicinali sedativi quali benzodiazepine o medicinali correlati ad esse: l'uso concomitante di Eptadone e medicinali sedativi quali benzodiazepine o medicinali correlati ad esse puo' causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante con questi medicinali sedativi deve essere riservata ai pazienti per i quali le opzioni di un trattamento alternativo non sono possibili. Se si decide di prescrivere Eptadone in concomitanza a medicinali sedativi, deve essere usata la dose efficace piu' bassa possibile e la durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile. I pazienti devono essere attentamente valutati per i segni e i sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, e' fortementeraccomandato di informare i pazienti e le persone che se ne prendono cura (dove applicabile) di prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5). Ansia: il metadone non ha azione anti-ansia, per cuii sintomi ansiosi che compaiono nel corso dei trattamenti non vanno trattati aumentando la dose di metadone. L'azione del metadone nei trattamenti e' limitata al controllo dei sintomi da narcotici ed e' inefficace per il sollievo dell'ansia. Lesioni craniche ed aumentata pressione intracranica: gli effetti di depressione respiratoria del metadone e la sua capacita' di aumentare la pressione del liquido cerebrospinale possono essere notevolmente aumentati in presenza di un aumento della pressione intracranica; inoltre i narcotici producono effetti collaterali che possono confondere il decorso clinico di pazienti con lesioni craniche (vedere il paragrafo 4.3 Controindicazioni). Asma ed altre affezioni respiratorie: in pazienti con attacco asmatico acuto, in quelli con pneumopatie croniche ostruttive o cuore polmonare ed in individui con una riserva respiratoria sostanzialmente ridotta nella depressione respiratoria pre-esistente, nell'ipossia o nell'ipercapnia, anchele dosi terapeutiche usuali di narcotici possono ridurre gli stimoli respiratori ed aumentare per contro le resistenze delle vie aeree finoall'apnea (vedere paragrafo 4.3 "Controindicazioni"). Affezioni addominali acute: la somministrazione di metadone o di altri narcotici puo'confondere la diagnosi ed il decorso clinico in pazienti con affezioni addominali acute. Effetto ipotensivo: la somministrazione di metadone puo' determinare una grave ipotensione in soggetti ipovolemici o in contemporaneo trattamento con farmaci come la fenotiazina o certi anestetici. Insufficienza surrenale: gli analgesici oppioidi possono causare un'insufficienza surrenale reversibile che richiede un monitoraggioe una terapia sostitutiva dei glucocorticoidi. I sintomi dell'insufficienza surrenale possono includere nausea, vomito, perdita di appetito, stanchezza, debolezza, vertigini o bassa pressione sanguigna. Diminuzione degli ormoni sessuali e aumento della prolattina: l'uso a lungo termine di analgesici oppiacei puo' essere associato a una diminuzionedei livelli di ormoni sessuali e a un aumento della prolattina. I sintomi includono diminuzione della libido, impotenza o amenorrea. Ipoglicemia: l'ipoglicemia e' stata osservata nel contesto di un sovradosaggio di metadone o di un aumento del dosaggio. Si raccomanda un regolaremonitoraggio della glicemia durante l'aumento del dosaggio (vedere paragrafo 4.8 e paragrafo 4.9). Impiego in pazienti ambulatoriali: nei pazienti ambulatoriali il metadone puo' provocare ipotensione ortostatica. Uso degli antagonisti dei narcotici: in un individuo con dipendenza fisica da narcotici, la somministrazione della dose abituale di un antagonista dei narcotici scatenera' una sindrome acuta di astinenza. La gravita' di questa sindrome dipendera' dal grado di dipendenza fisica e dalla dose di antagonista somministrata. L'uso di antagonisti dei narcotici in questo soggetto deve essere possibilmente evitato. Se esso deve essere usato per trattare una grave depressione respiratoria nel paziente fisicamente dipendente, l'antagonista deve essere somministrato con estrema cautela e graduandolo con dosi inferiori a quelle abituali.

INTERAZIONI

Interazioni farmacocinetiche: il metadone e' un substrato della glicoproteina-P, pertanto i farmaci che la inibiscono (chinidina, verapamil) possono aumentare le concentrazioni seriche di metadone. Il metadoneviene metabolizzato ad opera dell'isoenzima CYP3A4. Gli induttori di tale isoenzima (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, nevirapina, rifampicina, efavirenz, desametasone, hypericum perforatum (erba di San Giovanni) e cocaina) possono indurre il metabolismo epatico del metadone, che risultera' piu' significativo se l'induttore viene aggiunto dopo che e' stata iniziata la terapia con metadone. A seguito di tale interazione, sono stati riportati casi di sindrome d'astinenza, per cui si e' reso necessario aumentare la dose di metadone. Quando la terapia con farmaci induttori del CYP3A4 viene sospesa, la dose di metadone deve essere ridotta. La somministrazione concomitante di metadone con metamizolo, un induttore di enzimi metabolizzanti inclusi CYP3A4 e CYP2B6, puo' causare una riduzione della concentrazione plasmatica del metadone, con potenziale diminuzione dell'efficacia clinica.Pertanto, deve essere usata cautela quando metamizolo e metadone sonosomministrati contemporaneamente; la risposta clinica e/o i livelli di farmaco devono essere monitorati a seconda dei casi. Gli inibitori del CYP3A4 (cannabinoidi, claritromicina, delavirdina, eritromicina, fluconazolo, succo di pompelmo, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, itraconazolo, ketoconazolo e nefazodone) possono provocare aumento delle concentrazioni di metadone. L'escrezione del metadone diminuisce in caso di co-somministrazione con farmaci che inibiscono il CYP3A4, come ad esempio alcuni agenti anti-HIV, antibiotici macrolidi, cimetidina, antifungini azolici (dal momento che il metabolismodel metadone e' mediato dall'isoenzima CYP3A4). Trattamento concomitante di infezione da HIV: ci sono evidenze che alcuni inibitori delle proteasi (amprenavir, nelfinavir, lopinavir/ritonavir e ritonavir/saquinavir) possano abbassare i livelli serici del metadone. In caso di somministrazione di solo ritonavir, e' stato notato un raddoppio dell'AUCdel metadone. La zidovudina (un analogo dei nucleosidi) inibisce il metabolismo del metadone. Il metadone puo' ridurre l'AUC e la C max della didanosina e della stavudina, soprattutto a causa di una ridotta biodisponibilita' di tali farmaci. Si suggerisce di aumentare la dose dididanosina quando si usi in combinazione con metadone. Il metadone aumenta la concentrazione plasmatica della zidovudina sia per via orale che per via endovenosa, inoltre provoca un aumento dell'AUC della zidovudina per via orale superiore a quello per via endovenosa. Tali effetti sono dovuti all'inibizione della glucuronidazione della zidovudina e sua ridotta clearance renale. Durante trattamento con metadone, i pazienti devono essere monitorati per una possibile tossicita' da zidovudina, per cui puo' essere necessario ridurre la dose di zidovudina. I pazienti che ricevono entrambi i farmaci possono sviluppare sintomi tipici della sindrome d'astinenza da oppioidi (cefalea, mialgia, fatica e irritabilita'). Gli inibitori delle proteasi antiretrovirali possonoinibire il metabolismo del metadone a diversi gradi, ma le reazioni piu' significative si verificano con il ritonavir, mentre la possibile interazione con l'abacavir in genere non richiede aggiustamenti della dose. L'efavirenz induce il metabolismo del metadone attraverso la viadel citocromo P4503A4. In seguito ad una terapia di 3 settimane con efavirenz, le concentrazioni medie di picco di metadone e l'AUC si sonoridotte rispettivamente del 48% e del 57%. Alcune segnalazioni suggeriscono che se viene aggiunto efavirenz in un paziente in terapia con metadone, si puo' sviluppare una sindrome d'astinenza, che di solito inizia dopo due settimane di terapia con efavirenz, ma che si puo' protrarre fino a 28 giorni. Per tale motivo puo' essere necessario aggiustare la dose. Alcuni antibiotici (claritromicina, eritromicina, telitromicina), antimicotici azolici (ad esempio ketonazolo, itraconazolo, fluconazolo), nefazodone, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e sertralina inibiscono il metabolismo del metadone. Cio' causa un aumento del livello serico del metadone. E' stato riscontrato un aumento del 40-100%del rapporto tra la concentrazione plasmatica e la dose di metadone, in caso di concomitante somministrazione con fluvoxamina. Se si prescrivono queste sostanze a pazienti in trattamento di mantenimento con metadone, si deve tenere conto del rischio di un'overdose. Metadone puo'raddoppiare la concentrazione plasmatica della desipramina. Metadone non deve essere somministrato in concomitanza con medicinali che possono prolungare l'intervallo QT, quali antiaritmici (sotalolo, amiodarone, flecainide), antipsicotici (tioridazina, aloperidolo, sertindolo) oantibiotici (eritromicina, claritromicina). Il metadone e' una base debole. Gli acidificatori urinari (cloruro di ammonio) possono aumentare la clearance renale del metadone. In questa situazione, le dosi di metadone devono essere aumentate. Interazioni farmacodinamiche: gli antagonisti oppioidi (naloxone e naltrexone) svolgono un'azione farmacologica opposta a quella del metadone. Tali farmaci possono bloccarne l'azione e provocare sindrome d'astinenza. Gli agonisti/antagonisti (butorfanolo, nalbufina, pentazocina) possono bloccare parzialmente l'analgesia, la depressione respiratoria e la depressione del sistema nervosocentrale (SNC) dovute al metadone. Usati contemporaneamente possono provocare un aumento degli effetti neurologici, respiratori ed ipotensivi. Gli effetti additivi o antagonisti dipendono dalla dose del metadone, gli effetti antagonisti sono piu' frequenti quando il metadone e' usato a dosi basse o moderate. In pazienti in terapia cronica con metadone, tali farmaci possono causare sindrome d'astinenza. La somministrazione concomitante di metadone e di farmaci che esercitano un'azione depressiva sul SNC puo' provocare un aumento della depressione respiratoria, pertanto si puo' rendere necessario ridurre la dose di uno dei farmaci o di entrambi. Medicinali sedativi quali benzodiazepine o medicinali correlati ad esse: l'uso concomitante di oppioidi con medicinali sedativi quali le benzodiazepine o correlati ad esse aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressivo aggiuntivo sul SNC. La dose e la durata del trattamento combinato devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4).

EFFETTI INDESIDERATI

I rischi principali del metadone sono rappresentati dalla depressionerespiratoria, che puo' intercorrere durante la fase di stabilizzazione. Sono stati segnalati casi di depressione circolatoria, arresto respiratorio, shock e arresto cardiaco. Sono stati riportati rari casi di prolungamento dell'intervallo QT e di torsione di punta. Gli effetti indesiderati osservati piu' frequentemente comprendono, patologie vascolari: ipotensione ortostatica. Patologie gastrointestinali: stipsi, aumento di peso, nausea e vomito. Disturbi psichiatrici: euforia. Patologie del sistema nervoso: senso di vuoto alla testa, vertigini e sedazione. Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: rash cutaneo transitorio Disturbi generali e al sito di somministrazione: ritenzione diliquidi e sudorazione Alcuni di questi effetti, piu' frequenti in soggetti in trattamento ambulatoriale, sono ovviabili tenendo i pazienti sdraiati. Altri effetti indesiderati comprendono disturbi psichiatrici: disforia, agitazione, dipendenza (frequenza non nota). Patologie delsistema nervoso: debolezza, mal di testa, insonnia, disorientamento edisturbi visivi. Patologie gastrointestinali: secchezza delle fauci, anoressia e stipsi. Patologie epaticobiliari: spasmo delle vie biliari. Patologie vascolari: rossore al viso, svenimenti e sincope. Patologie cardiache: bradicardia e palpitazione. Casi di prolungamento del QT e di torsione di punta sono stati descritti durante il trattamento conmetadone, specialmente quando somministrato in alte dosi. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: sindrome di apnea centrale nelsonno (frequenza non nota). Patologie renali e urinarie: ritenzione urinaria ed effetto antidiuretico. Patologie dell'apparato riproduttivoe della mammella: ridotta libido e/o impotenza, amenorrea. Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, orticaria, altre eruzioni cutanee, edema e, raramente, orticaria emorragica. Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipoglicemia (frequenza non nota). In una terapia prolungata con metadone, come nel caso di un programma di mantenimento, si evidenzia una graduale ma progressiva scomparsa degli effetti indesiderati in un lasso di tempo di alcune settimane. Stipsi e sudorazione tendono a persistere. Alcuni studi hanno messo in evidenza che il trattamento di mantenimento con metadone mostra pochissimi effetti indesiderati, e si dimostra essere non sedativo. L'uso prolungato di metadone puo' comportare una dipendenza di tipo morfinico. I sintomi di astinenza sono simili, ma di minore intensita' e piu' prolungati di quelli causati dalla morfina o dall'eroina. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospetteche si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante,in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il medicinale e' controindicato in gravidanza e nell'allattamento. Allattamento: il metadone viene escreto nel latte materno a bassi livelli. La decisione di raccomandare l'allattamento al seno deve tenere conto del parere di uno specialista clinico e si deve considerare se la donna sta assumendo una dose stabile di metadone e se fa un uso continuato di sostanze illecite. Se si considera l'allattamento al seno, la dose di metadone deve essere la piu' bassa possibile. I prescrittori devono consigliare alle donne che allattano al seno di monitorare il neonato per individuare eventuali sintomi di sedazione e di difficolta' respiratorie e, in tal caso, di rivolgersi immediatamente a un medico. Sebbene la quantita' di metadone escreto nel latte materno non sia sufficiente ad eliminare completamente i sintomi dell'astinenza nei neonati allattati al seno, puo' attenuare la gravita' della sindrome da astinenza neonatale. Qualora fosse necessario interrompere l'allattamentoal seno, cio' deve avvenire gradualmente, poiche' un brusco svezzamento potrebbe aumentare i sintomi dell'astinenza nel neonato.

Codice: 006105023
Codice EAN:

Codice ATC: N07BC02
  • Sistema nervoso
  • Altri farmaci del sistema nervoso
  • Farmaci utilizzati nei disturbi da dipendenza
  • Farmaci utilizzati nella dipendenza da oppioidi
  • Metadone
Temperatura di conservazione: nessuna particolare condizione di conservazione
Forma farmaceutica: SCIROPPO
Scadenza: 48 MESI
Confezionamento: FLACONE

SCIROPPO

48 MESI

FLACONE