ANTAXONE 10CPS 25MG Produttore: ZAMBON ITALIA SRL

DENOMINAZIONE

ANTAXONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci usati nei disturbi da disassuefazione.

PRINCIPI ATTIVI

Naltrexone cloridrato.

ECCIPIENTI

>>Capsule rigide: lattosio, magnesio stearato. Capsula contenitrice 10 mg: gelatina, titanio biossido (E171), ferro ossido giallo (E172), eritrosina (E127). Capsula contenitrice 25 mg: gelatina, titanio biossido (E171), eritrosina (E127), patent blue (E131). Capsula contenitrice50 mg: gelatina, titanio biossido (E171), indigotina (E132). >>Soluzioni OS: sorbitolo 70%, aroma amaro 1631, saccarina, metil-p-idrossibenzoato, propil-p-idrossibenzoato, acqua depurata.

INDICAZIONI

Il medicinale consente di bloccare gli effetti farmacologici dagli oppiacei somministrati per via esogena, favorendo cosi' il mantenimento della non dipendenza da oppiacei in individui disintossicati ex-tossicodipendenti. Non esistono dati che dimostrino un indiscutibile effettobenefico del prodotto sui tassi di recidiva fra individui disintossicati e precedentemente dipendenti da oppiacei.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

E' controindicato in pazienti: che assumono analgesici oppiacei; dipendenti da oppiacei; in crisi di astinenza da oppiacei; che non abbianosuperato il test del naloxone (es. pazienti positivi al test del naloxone); che presentino un reperto urinario positivo per gli oppiacei; con epatite acuta o insufficienza epatica; con anamnesi di ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Non e' stata accertata l'eventuale sensibilita' crociata con il naloxone o altri oppiacei fenantrenici. Generalmente controindicato in gravidanza, allattamento ed in eta' pediatrica.

POSOLOGIA

Il trattamento andra' iniziato nei centri clinici specializzati nel trattamento della tossicodipendenza e andra' poi proseguito sotto lo stretto controllo dei medici addetti a tali centri. >>Inizio della terapia. Non iniziare il trattamento fino a che il paziente non si sia astenuto da assumere stupefacenti per 7-10 giorni. Le dichiarazioni del paziente che sostiene di essersi astenuto dall'uso di oppiacei dovranno essere verificate mediante analisi delle urine. Il paziente non dovra'presentare sintomatologia da astinenza, ne' riferire sintomi da crisidi astinenza. Sottoporre il paziente al test del naloxone. Se dopo tale prova si osservassero segni di astinenza, rinunciare al trattamento. Il test del naloxone puo' essere ripetuto dopo 24 ore. Non iniziare nessuna terapia fino a che il test del naloxone non risultera' negativo. Il test del naloxone non deve essere eseguito su pazienti che presentino segni o sintomi di astinenza da oppiacei, ne' su pazienti le cuiurine contengano oppiacei. Il trattamento dovra' iniziare con cautela, aumentando lentamente la dose di prodotto somministrata. Lo si potra' fare somministrando inizialmente 20-25 mg e tenendo quindi il paziente sotto osservazione per un'ora. Se non si verificheranno segni di astinenza, si potra' somministrare al paziente il resto della dose giornaliera. >>Terapia di mantenimento: dopo che il paziente ha superato lafase di induzione con il farmaco, saranno sufficienti 50 mg ogni 24 ore per mantenere un adeguato blocco dell'azione degli oppiacei somministrati per via parenterale (cioe' questa dose blocchera' l'effetto di un bolo di 25 mg di eroina iniettata per via endovenosa). In alternativa si potra' ricorrere ad una posologia piu' flessibile. In questo modo si potra' somministrare ai pazienti 50 mg durante i primi 5 giorni della settimana e una dose di 100 mg il sabato. Oppure i pazienti potranno ricevere 100 mg a giorni alterni, o anche 150 mg un giorno su tre.Benche' il grado di blocco degli oppiacei possa risultare relativamente ridotto dall'uso di dosi piu' elevate a intervalli piu' distanziati, la somministrazione ogni 48-72 ore potrebbe migliorare l'accettazione da parte del paziente. Alcuni studi clinici pubblicati in letteratura hanno utilizzato la seguente posologia: 100 mg il lunedi', 100 mg ilmercoledi' e 150 mg il venerdi'. Questa posologia si e' dimostrata accettabile per molti pazienti che sono riusciti a mantenersi in stato di disassuefazione per tempi adeguati. L'impiego della soluzione orale e' particolarmente indicato nel trattamento di pazienti che tendano a simulare l'ingestione del farmaco nella forma capsule.

CONSERVAZIONE

>>Capsule rigide: conservare a temperatura non superiore a 30 gradi C. >>Soluzioni OS: nessuna particolare.

AVVERTENZE

Prima di prescrivere una terapia e' necessario accertarsi della presenza di lesioni o malattie epatiche subcliniche. Nei pazienti con malattia epatica meno grave o la cui anamnesi presenti episodi recenti di malattia epatica, l'opportunita' dell'utilizzazione deve essere considerata con estrema cautela in considerazione della potenziale epatotossicita'. Prima di iniziare una terapia, e in seguito periodicamente, si dovranno eseguire analisi di laboratorio per individuare eventuali lesioni epatiche. E' fondamentale sottoporre periodicamente i pazienti adidonee analisi cliniche dopo l'inizio della terapia per individuare il piu' precocemente possibile un eventuale danno epatico indotto dal farmaco. Durante i primi sei mesi si raccomandano esami mensili, con impiego degli idonei tests per l'identificazione di eventuali danni epatici. In seguito ci si affidera' al giudizio clinico per stabilire la frequenza dei controlli di laboratorio. La sicurezza del farmaco nei soggetti minori di 18 anni non e' stata studiata. Per evitare il manifestarsi di una crisi di astinenza o l'aggravamento di una sindrome subclinica di astinenza preesistente, i pazienti non dovrebbero assumere oppiacei per un minimo di 7-10 giorni prima di iniziare la terapia. Poiche' la non evidenza di oppiacei nelle urine non e' generalmente una prova sufficiente che il paziente sia disintossicato, si dovra' effettuare il test del naloxone per escludere la possibilita' di provocare unacrisi di astinenza a seguito della somministrazione. Autosomministrazione di oppioidi: anche se il medicinale e' un potente antagonista, con un effetto farmacologico prolungato (da 24 a 72 ore), il blocco dei recettori oppiacei e' comunque sormontabile. Questo puo' essere utile nei pazienti che avessero bisogno di analgesia. Tuttavia costituisce un rischio potenziale per gli individui che cercassero, da soli, di superare il blocco recettoriale assumendo dosi elevate di oppiacei esogeni. In effetti qualsiasi tentativo da parte del paziente di superare l'antagonismo assumendo oppiacei e' molto pericoloso e puo' condurre a una intossicazione fatale. Tale evento puo' insorgere in quanto la concentrazione plasmatica degli oppiacei, raggiunta immediatamente dopo una somministrazione acuta, puo' essere sufficiente per superare il blocco competitivo del recettore. Di conseguenza il paziente puo' trovarsiin breve tempo in pericolo di vita a causa della intossicazione da oppiacei (arresto respiratorio, collasso circolatorio). Inoltre, anche quantita' minime di oppiacei esogeni possono risultare pericolose se assunte secondo modalita' e in quantita' sufficienti da persistere nell'organismo piu' a lungo delle concentrazioni efficaci di naltrexone e dei suoi metaboliti (cioe' dopo un periodo di tempo relativamente lungodall'ultima assunzione di naltrexone). Come intervenire quando e' necessario superare il blocco: in una situazione di emergenza che richieda analgesia inducibile soltanto con oppiacei, la quantita' necessaria potra' essere superiore alla norma e pertanto la depressione respiratoria che ne conseguira' potra' essere piu' profonda e piu' prolungata. I lavori clinici controllati non hanno consentito la messa a punto di alcun metodo per rendere reversibile l'eventuale sovradosaggio indotto. Di conseguenza, in tali circostanze si dovra' preferire un analgesico ad azione rapida che minimizzi la depressione respiratoria. La quantita' di analgesico somministrato dovra' essere calcolata in funzione delle necessita' del singolo paziente. Possono inoltre verificarsi effetti collaterali non mediati dal recettore per gli oppiacei (per esempio, edema facciale, prurito, eritema generalizzato) probabilmente attribuibili a liberazione di istamina. Indipendentemente dal farmaco prescelto per far regredire il blocco indotto da questo il paziente dovrebbe essere seguito attentamente da personale addestrato e in ambiente ospedaliero. Come intervenire quando il medicinale provoca accidentalmente una crisi di astinenza: sono stati riferiti casi di gravi sindromi di astinenza provocate da ingestione accidentale del prodotto in individui tossicodipendenti da oppiacei. I sintomi sono generalmente comparsi entro cinque minuti dall'assunzione del prodotto e sono durati in alcuni casi fino a 48 ore. Si sono manifestate alterazioni dello stato mentale, come confusione, sonnolenza e allucinazioni visive. Per compensare le perdite idriche dovute a vomito e diarrea, si e' resa necessaria la somministrazione di fluidi per via endovenosa. In tutti i casi i pazienti sono stati seguiti attentamente ed e' stata instaurata una idonea terapia per far fronte alle esigenze individuali. Dosi elevate o prolungate possono provocare lesioni epatocellulari. La prova della epatotossicita' del prodotto non e' stata evidenziata nel corso di specifici studi che prevedevano l'impiego del prodotto alle dosi raccomandate per il blocco degli oppiacei, e nei quali i cambiamenti dei livelli serici degli enzimi epatici osservati erano simili a quelli presenti a livello di base nella popolazione studiata. Tuttavia il margine diseparazione tra le dosi epatotossiche e quelle apparentemente sicure sembra essere di cinque volte o meno. Il medicinale viene prescritto nell'ambito della terapia globale per il trattamento della farmacodipendenza. Il paziente dovrebbe portare con se' un documento che segnali al personale medico il fatto che sta seguendo una terapia con questo farmaco. L'auto-somministrazione di eroina o qualsiasi altra droga oppiacea in piccole dosi non produrra' alcun effetto euforizzante, mentre adosi elevate puo' condurre a morte o produrre un grave danno, per esempio il coma. E' noto che il rischio di suicidio e' maggiore nel caso dei pazienti che abusano di sostanze, con o senza concomitante depressione. Il trattamento non elimina il rischio di suicidio. Le capsule contengono lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o da malassorbimentoglucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. La soluzione orale contiene para-idrossi-benzoati che possono causare reazioni allergiche (generalmente di tipo ritardato). Il prodotto contiene sorbitolo (7 g per ogni contenitore da 100 mg/20 ml e 3,5 g per ogni contenitore da 50 mg/10 ml): il prodotto non e' quindi adatto per soggetti con rari problemi di intolleranza ereditaria al fruttosio; il sorbitolopuo' avere un leggero effetto lassativo ed ha un valore calorico di 2,6 kcal/g.

INTERAZIONI

I pazienti trattati potrebbero non trarre vantaggio da farmaci contenenti oppiacei, come preparati contro la tosse e il raffreddore, antidiarroici e analgesici. Pertanto, quando possibile, si dovra' ricorrere a farmaci alternativi privi di oppiacei. In seguito a somministrazionedi naltrexone e tioridazide sono stati riportati sonnolenza ed astenia. Gli studi di interazione sono stati condotti solo su pazienti adulti.

EFFETTI INDESIDERATI

Frequenze: molto comune (>=1/10); comune (>=1/100, <1/10); non comune(>=1/1000, <1/100); non nota. Infezioni e infestazioni. Non comune: sinusite, dermatofitosi del piede, herpes orale. Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: linfoadenopatia; non nota: porpora trombocitopenica idiopatica. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: perdita dell'appetito; non comune: appetito aumentato. Disturbi psichiatrici. Molto comune: disturbo del sonno, ansia, nervosismo; comune: irrequietezza; non comune: libido aumentata, libido diminuita, depressione, paranoia, agitazione, stato confusionale, disorientamento, allucinazioni, incubi, sogni anormali. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea; comune: vertigini; non comune: tremori, sonnolenza. Patologie dell'occhio. Non comune: visione annebbiata, irritazione oculare, fotofobia, tumefazione degli occhi, dolore oculare, tensione oculare. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: fastidio auricolare, tinnitus. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni, tachicardia. Patologie vascolari. Non comune: flebite, sensazione di freddoalle estremita', vampate di calore. Patologie respiratorie, toracichee mediastiniche. Non comune: congestione nasale, rinorrea, starnuti, dolore orofaringeo, dispnea, tosse, epistassi, sbadiglio, gola secca, muco aumentato, raucedine. Patologie gastrointestinali. Molto comune: dolori addominali, nausea, vomito; comune: diarrea, stipsi; non comune: flatulenza, emorroidi, bocca secca, ulcera gastrointestinale. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: eritema; non comune: prurito, cute untuosa, acne, alopecia, piede d'atleta, geloni. Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Molto comune: mialgia, artralgia; non comune: dolore muscoloscheletrico, dolore alle estremita', contrazioni muscolari, dolore inguinale. Patologierenali e delle vie urinarie. Non comune: pollachiuria, disturbi alla minzione. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: alterazione della potenza erettile, eiaculazione ritardata; non nota: priapismo. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: astenia, sete, affaticamento, irritabilita', brividi; comune: gonfiore ghiandolare, dolori "lateralizzati", edema, piressia; non comune: sindrome da astinenza. Esami diagnostici.Non comune: pressione arteriosa aumentata, elettrocardiogramma, peso diminuito, peso aumentato; non nota: prova di funzione epatica anormale. E' stato riferito un caso di porpora idiopatica trombocitopenica inun paziente che era probabilmente diventato sensibile al naltrexone nel corso di un precedente trattamento. Il paziente e' guarito senza alcun postumo dopo che e' stata interrotta la somministrazione di naltrexone ed e' stata instaurata una idonea terapia cortisonica. >>Tossicodipendenza e abuso di droga: il medicinale e' un antagonista puro deglioppiacei. Non induce dipendenza fisica o psicologica. Non si conoscono casi di tolleranza all'effetto antagonista sugli oppiacei.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non sono riportati studi adeguati e ben controllati sulle donne in stato di gravidanza, ne' e' stato accertato se il medicinale influisca omeno sulla durata del parto. Pertanto, dovrebbe essere usato in gravidanza soltanto quando il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per il feto. Non e' noto se il farmaco sia escreto o meno attraverso il latte materno. Tuttavia, poiche' molti farmaci sono escreti attraverso il latte, si dovrebbe somministrare con prudenza il farmaco alle madri che allattano.