APENTIN 50CPS 100MG Produttore: BIOMEDICA FOSCAMA GROUP SPA

DENOMINAZIONE

APENTIN CAPSULE RIGIDE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antiepilettici.

PRINCIPI ATTIVI

Una capsula contiene: gabapentin.

ECCIPIENTI

Capsule 100 mg: amido di mais, lattosio monoidrato, talco, gelatina etitanio diossido (E171). Capsule 300 mg: amido di mais, lattosio monoidrato, talco, gelatina, titanio diossido (E171) e ossido di ferro giallo (E172). Capsule 400 mg: amido di mais, lattosio monoidrato, talco,gelatina, titanio diossido (E171), ossido di ferro giallo e ossido diferro rosso (E172).

INDICAZIONI

Gabapentin e' indicato come terapia aggiuntiva nel trattamento di attacchi epilettici parziali in presenza o in assenza di generalizzazionesecondaria negli adulti e nei bambini dai 6 anni in poi. Gabapentin e' indicato in monoterapia nel trattamento delle convulsioni parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria negli adulti e negli adolescenti dai 12 anni di eta' in poi. Trattamento del dolore neuropatico periferico Gabapentin e' indicato negli adulti nel trattamento del dolore neuropatico periferico, quale la neuropatia diabetica dolorosa e la nevralgia post-erpetica.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

Uso orale. Gabapentin puo' essere assunto con o senza cibo e deve essere deglutito per intero con una quantita' sufficiente di liquidi. Titolazione per avviare il trattamento di tutte le indicazioni sia negli adulti che negli adolescenti di eta' uguale e superiore a 12 anni. Giorno 1: 300 mg una volta/die; giorno 2: 300 mg 2 volte/die; giorno 3: 300 mg tre volte/die. Se il trattamento con gabapentin deve essere interrotto si raccomanda che cio' avvenga in maniera graduale almeno nell'arco di una settimana indipendentemente dall'indicazione trattata. >>Epilessia. Generalmente l'epilessia richiede trattamenti a lungo termine. Adulti e adolescenti: 900-3600 mg/die. Il trattamento puo' essere avviato attraverso una titolazione del dosaggio come descritto o somministrando 300 mg tre volte al giorno (TID) il primo giorno di trattamento. Successivamente, la dose puo' essere ulteriormente aumentata di 300 mg/die alla volta ogni 2-3 giorni fino ad un massimo di 3600 mg/die.In alcuni pazienti puo' essere appropriata una titolazione piu' lentadel dosaggio. Il tempo minimo entro il quale raggiungere la dose di 1800 mg/die e' una settimana, per la dose da 2400 mg/die e' un totale di 2 settimane e per 3600 mg/die e' un totale di 3 settimane. Dosi finoa 4800 mg/die sono state ben tollerate. La dose massima giornaliera deve essere suddivisa in tre somministrazioni singole e per prevenire la comparsa improvvisa di attacchi epilettici il massimo intervallo trale dosi non deve superare le 12 ore. Bambini di eta' uguale o superiore ai 6 anni: tra 10 e 15 mg/kg/die e la dose efficace viene raggiuntaaumentando la titolazione in un arco di tempo di circa tre giorni. Ladose efficace di gabapentin nei bambini di eta' uguale o superiore a 6 anni e' pari a 25-35 mg/kg/die. Dosi fino a 50 mg/kg/die sono state ben tollerate. La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in tresomministrazioni singole e il massimo intervallo tra le dosi non devesuperare le 12 ore. Non e' necessario monitorare le concentrazioni plasmatiche di gabapentin per ottimizzare la terapia con gabapentin. Inoltre, gabapentin puo' essere utilizzato in combinazione ad altre sostanze antiepilettiche senza il rischio di alterare le concentrazioni plasmatiche di gabapentin o le concentrazioni sieriche di altri medicinali antiepilettici. >>Dolore neuropatico periferico. Adulti: la terapia puo' essere avviata attraverso una titolazione della dose come descritto. In alternativa, la dose iniziale e' 900 mg/die suddivisa in tre somministrazioni uguali. Successivamente la dose puo' essere ulteriormente aumentata di 300 mg/die alla volta ogni 2-3 giorni fino ad un massimo di 3600 mg/die. In alcuni pazienti puo' essere appropriata una titolazione piu' lenta del dosaggio. Il tempo minimo entro il quale raggiungere la dose di 1800 mg/die e' una settimana, per la dose da 2400 mg/die e' un totale di 2 settimane e per 3600 mg/die e' un totale di 3 settimane. Nel trattamento del dolore neuropatico periferico, l'efficacia e la sicurezza non sono state esaminate nell'ambito di studi cliniciper periodi di trattamento superiori ai 5 mesi. Se un paziente necessita di un trattamento superiore ai 5 mesi per il dolore neuropatico periferico, valutare le condizioni del paziente e determinare la necessita' di un prolungamento del trattamento. In pazienti con scarse condizioni di salute generale, la titolazione del dosaggio deve essere effettuata piu' lentamente, utilizzando dosaggi piu' bassi o intervalli di tempo piu' lunghi tra gli incrementi di dosaggio. Nei pazienti anzianipuo' essere necessario un aggiustamento del dosaggio a causa di una riduzione della funzionalita' renale correlata all'eta'. Sonnolenza, edema periferico e astenia possono essere piu' frequenti nei pazienti anziani. In pazienti con compromissione della funzionalita' renale e/o in quelli sottoposti ad emodialisi, si raccomanda un aggiustamento della dose. Clcr >= 80 ml/min: 900-3600 mg/die; clcr tra 50-79 ml/min: 600-1800 mg/die; clcr tra 30-49 ml/min: 300-900 mg/die; clcr tra 15-29 ml/min: 150-600 mg/die (a giorni alterni); clcr < 15 ml/min: 150-300 mg/die (a giorni alterni). Nei pazienti con anuria sottoposti ad emodialisi che non sono mai stati trattati con gabapentin, si raccomanda una dose di carico da 300-400 mg, seguita da 200-300 mg di gabapentin dopoogni seduta di emodialisi di 4 ore. Nei giorni liberi da emodialisi, non deve essere effettuato il trattamento con gabapentin. Nei pazienticon compromissione della funzionalita' renale sottoposti ad emodialisi, la dose di mantenimento deve basarsi sulle raccomandazioni posologiche riportate. In aggiunta alla dose di mantentimento, si raccomanda un'ulteriore dose di 200-300 mg dopo ogni seduta di emodialisi di 4 ore.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.

AVVERTENZE

Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta-analisi di trials randomizzati di farmaci anti-epilettici verso placebo ha, inoltre, evidenziato un piccolo incrementodi rischio di ideazione e comportamento suicidari: i pazienti devono essere monitorati per eventuali segni di ideazione e comportamento suicidari ed in tal caso deve essere preso in considerazione un appropriato trattamento. I pazienti (e chi ne ha cura) devono essere istruiti ad avvertire il proprio medico curante qualora emergano i segni di ideazione o comportamento suicidari. Se un paziente sviluppa una pancreatite acuta durante il trattamento, deve essere presa in considerazione l'interruzione del trattamento. L'interruzione improvvisa degli anticonvulsivanti in pazienti epilettici puo' stimolare lo stato epilettico. In alcuni pazienti puo' verificarsi un aumento della frequenza delle crisi epilettiche o l'insorgenza di nuovi tipi di crisi. I tentativi disospendere gli antiepilettici somministrati contemporaneamente a gabapentin, in pazienti refrattari al trattamento con piu' farmaci antiepielettici, al fine di raggiungere la monoterapia con gabapentin, hanno una bassa percentuale di successo. Gabapentin non e' considerato efficace nel trattamento degli attacchi epilettici in presenza di generalizzazione primaria, come ad esempio le assenze, e puo' aggravare questecrisi in alcuni pazienti. Pertanto, gabapentin deve essere impiegato con cautela in pazienti con attacchi epilettici misti, incluse le assenze. Non sono stati condotti studi sistematici con gabapentin in pazienti di eta' superiore o uguale a 65 anni. In uno studio in doppio cieco in pazienti con dolore neuropatico, si sono verificati sonnolenza, edema periferico ed astenia. Gli effetti della terapia a lungo termine (superiore a 36 settimane) sull'apprendimento, l'intelligenza e lo sviluppo nei bambini e negli adolescenti non sono stati studiati in modo adeguato. I benefici della terapia prolungata devono pertanto essere valutati rispetto ai potenziali rischi di tale terapia. Nella determinazione semi-quantitativa della proteinuria totale con il dipstick test si possono ottenere risultati falso positivi. Si raccomanda pertanto di verificare un risultato positivo al dipstick test con metodi che si basino su un principio analitico diverso, quale il metodo di Biuret, imetodi turbidimetrico o di legame colorimetrico, oppure di utilizzarequesti metodi alternativi sin dall'inizio. Le capsule rigide contengono lattosio.

INTERAZIONI

Quando una capsula a rilascio controllato di morfina da 60 mg e' stata somministrata 2 ore prima di una capsula di gabapentin da 600 mg, l'AUC media di gabapentin e' aumentata del 44% rispetto a quando gabapentin e' stato somministrato senza morfina. Pertanto, i pazienti devono essere attentamente osservati per eventuali segni di depressione del SNC, come sonnolenza, e la dose di gabapentin o di morfina deve essere ridotta in modo adeguato. Non sono state osservate interazioni tra gabapentin e fenobarbital, fenitoina, acido valproico o carbamazepina. Lafarmacocinetica di gabapentin allo steady-state e' simile in soggettisani ed in pazienti con epilessia in trattamento con questi agenti antiepilettici. La somministrazione concomitante di gabapentin e contraccettivi orali contenenti noretindrone e/o etinilestradiolo non modifica la farmacocinetica allo steady-state dei due componenti. La somministrazione concomitante di gabapentin e antiacidi contenenti alluminio emagnesio, riduce la biodisponibilita' di gabapentin. Si raccomanda diassumere gabapentin al piu' presto due ore dopo la somministrazione degli antiacidi. L'escrezione renale di gabapentin non viene modificatadal probenecid. La lieve riduzione nell'escrezione renale di gabapentin osservata quando viene somministrato insieme alla cimetidina non dovrebbe avere importanza clinica.

EFFETTI INDESIDERATI

Infezioni e infestazioni. Molto comune (>= 1/10): infezioni virali; comune (>= 1/100 a <= 1/10): polmonite, infezioni respiratorie, infezioni delle vie urinarie, infezioni, otite media. Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: leucopenia; non nota: trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Non comune (>= 1/1.000 a < 1/100): reazioni allergiche; non nota: sindrome da ipersensibilita', una reazione sistemica con una manifestazione variabile che puo' comprendere febbre, rash, epatite, linfoadenopatia, eosinofilia, e talvolta altri segni e sintomi. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: anoressia, aumento dell'appetito. Disturbi psichiatrici. Comune: ostilita', confusione e instabilita' emotiva, depressione, ansia, nervosismo, anomalie del pensiero; non nota: allucinazioni. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza, capogiri, atassia; comune: convulsioni, ipercinesia, disartria, amnesia, tremori, insonnia, cefalea, sensazionicome parestesia, ipoestesia, coordinazione anomala, nistagmo, aumento, riduzione o assenza di riflessi; non comune: ipocinesia; non nota: altri disturbi del movimento. Patologie dell'occhio. Comune: disturbi della vista come ambliopia, diplopia. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comune: vertigini; non nota: tinnito. Patologie cardiache. Noncomune: palpitazioni. Patologie vascolari. Comune: ipertensione, vasodilatazione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea, bronchite, faringite, tosse, rinite. Patologie gastrointestinali. Comune: vomito, nausea, anomalie dentali, gengivite, diarrea, dolore addominale, dispepsia, stipsi, secchezza delle fauci o della gola, flatulenza; non nota: pancreatite. Patologie epatobiliari. Non nota: epatite, ittero. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: edema facciale, porpora piu' spesso descritta come lividi a seguito di traumi fisici, rash, prurito, acne; non nota: sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: artralgia, mialgia, dolore alla schiena, contrazioni muscolari; non nota: mioclono. Patologie renali e urinarie. Non nota: insufficienza renale acuta,incontinenza. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: impotenza; non Nota: ipertrofia mammaria, ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: affaticamento, febbre; comune: edema periferico, disturbi della deambulazione, astenia, dolore, malessere, sindrome influenzale; non comune: edema generalizzato; non nota: reazioni da sospensione, dolore al torace. Sono stati segnalati casi di morte improvvisa inspiegati per i quali non e' stata stabilita una relazione di causalita' con il trattamento a base di gabapentin. Esami diagnostici. Comune: riduzione dei globuli bianchi, aumento di peso; non comune: aumento degli indici di funzionalita' epatica SGOT (AST), SGPT (ALT) e bilirubina; non nota: variazioni dei livelli di glucosio ematico in pazienti diabetici. Traumatismo ed avvelenamento. Comune: ferite accidentali, fratture, abrasioni. Sono stati segnalati casi di pancreatite acuta. In pazientisottoposti ad emodialisi, sono stati segnalati miopatia e livelli elevati di creatin chinasi dovuti al danno renale in fase terminale. Infezioni delle vie respiratorie, otite media, convulsioni e bronchite sono stati segnalati solo nel corso degli studi clinici condotti nei bambini. Inoltre, negli studi clinici condotti nei bambini sono stati comunemente segnalati comportamento aggressivo ed ipercinesia.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il rischio di difetti della nascita aumenta di 2-3 volte nella prole di donne trattate con un medicinale antiepilettico. I difetti segnalati con maggiore frequenza sono labbro leporino, malformazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale. Una terapia con diversi farmaci antiepilettici puo' essere associata ad un maggiore rischio di malformazioni congenite rispetto alla monoterapia e pertanto e' importante avvalersi della monoterapia ogni qualvolta sia possibile. Alle donne che probabilmente possono avere una gravidanza o che sono in eta' fertile deve essere fornita una consulenza specialistica e la necessita' del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando una donna sta programmando una gravidanza. Non deve essere effettuata un'interruzione improvvisa della terapia antiepilettica perche' cio' puo' causare la comparsa di attacchi epilettici che possono avere conseguenze gravi siaper la mamma che per il bambino. Raramente e' stato osservato un ritardo nello sviluppo dei bambini nati da donne epilettiche. Non vi sono dati adeguati provenienti dall'uso di gabapentin in donne in gravidanza. Gabapentin non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio per la madre superi chiaramente il potenziale rischio per il feto. Gabapentin viene escreto nel latte materno. E' necessario prestare attenzione quando gabapentin viene somministratoalle donne durante l'allattamento. Gabapentin deve essere usato durante l'allattamento solo se i benefici superano chiaramente i rischi.