ARFEN IM 6FL 400MG+6F SOLV 3ML Produttore: LISAPHARMA SPA

DENOMINAZIONE

ARFEN

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Gel: farmaci per uso topico per dolori articolari e muscolari, antinfiammatori non steroidei per uso topico. Compresse, polvere e solvente per soluzione iniettabile: farmaci antinfiammatori non steroidei, derivati dell'acido propionico.

PRINCIPI ATTIVI

Gel: 100 g di gel contengono 10,00 g di ibuprofen lisina. Compresse: una compressa contiene 500 mg di ibuprofen lisina. Polvere e solvente per soluzione iniettabile: un flaconcino da 400 mg/3 ml contiene 400 mg di ibuprofen lisina.

ECCIPIENTI

Gel: isopropanolo, idrossietilcellulosa, metile-p-idrossibenzoato sale sodico, etile-p-idrossibenzoato sale sodico, glicerina, lavanda essenza, acqua depurata. Compresse: cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa sodica, talco, magnesio stearato, gelatina. Polvere e solvente per soluzione iniettabile: mannitolo. Una fiala solvente contiene acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Nel caso di gel e compresse: trattamento cronico sintomatico dell'artrite reumatoide e dell'osteoartrite, trova utile indicazione anche neltrattamento delle radicolo-nevriti. Nel caso dei flaconcini per uso intramuscolare, il prodotto iniettabile e' indicato nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' individuale verso il prodotto. Come per gli altri FANS non va somministrato a pazienti con angioedema, ulcera gastroduodenale in fase attiva e ricorrente; ne e' sconsigliata la terapia nei bambini di eta' inferiore ai 14 anni. Il flaconcino per uso intramuscolare interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche. Il farmaco, pertanto, richiede particolari precauzioni o se ne impone l'esclusione dall'uso, allorche' nel paziente siano presenti le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene, malattie renali, insufficienza cardiaca, cirrosi epatica o epatiti gravi, eta' avanzata. Inoltre il farmaco e' controindicato in corso di terapia diuretica intensiva, nell'ulcera peptica, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in corso di trattamento con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l'azione. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Severa insufficienza cardiaca. Controindicato in gravidanzae allattamento.

POSOLOGIA

La posologia deve essere adattata ad ogni paziente e puo' essere diminuita o aumentata rispetto a quella consigliata a secondo della gravita' dei sintomi, fin dall'inizio della terapia, oppure in funzione della risposta del paziente al farmaco. Comunque, non si deve eccedere la dose totale giornaliera di 2.500 mg. Puo' essere utile usare la forma iniettabile durante la terapia di attacco e quella orale durante la terapia di mantenimento. Ridurre la posologia in presenza di insufficienza renale. Nel trattamento dei pazienti anziani, la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovra' valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Compresse: 2-4 al giorno; gel: da 2 a 4 applicazioni al giorno secondo giudizio del medico; flaconcini per uso intramuscolare 400 mg: 1-2 al giorno per via intramuscolare,o secondo giudizio del medico. In caso di compresse e flaconcini per uso intramuscolare, gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' breve durata possibile del trattamento che occorre per controllare i sintomi.

CONSERVAZIONE

Nessuna particolare indicazione per la conservazione.

AVVERTENZE

Compresse e iniettabile: l'uso del prodotto, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasie' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. Lasomministrazione dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita' o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita'. Compresse e gel: qualora intervengano disturbi gastrointestinali, e' opportuno somministrare il farmaco durante i pasti o con latte. Se si manifestano disturbi visivi, segni persistenti di disfunzioni epatiche o manifestazioni sistemiche (eosinofilia, rush, ecc.) interrompere il trattamento. In caso di impiego prolungato, e' consigliabile monitorare la funzionalita' renale. Gel: per evitare eventuali fenomeni di ipersensibilita' o di fotosensibilizzazione evitare l'esposizione alla luce solare diretta, compreso il solarium, durante il trattamento e nelle due settimane successive. Flaconcini per uso intramuscolare: per l'interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico il farmaco puo' determinare, in asmatici e soggetti predisposti, crisi di broncospasmo edeventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Questo farmaco non puo' essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essereimpiegato sotto stretto controllo del medico. Inoltre, superato l'episodio doloroso acuto, e' prudente passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. Nei pazienti, che hanno presentato broncospasmo dopo l'impiego di acido acetilsalicilico o di altri FANS, nonche' in soggetti con anamnesi di emorragia e ulcera gastroduodenale, scompenso cardiaco, ipertensione, difetti di coagulazione, insufficienza cardiaca congestizia, insufficienza renale, il prodotto deve essere somministrato con particolare prudenza. L'uso deve essere evitato in concomitanza di FANS inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono il prodotto il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiche', in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Il prodotto deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'.Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontratiritenzione di liquidi ed edema. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato adun modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). In generale, gli studi epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene (per es. <1200 mg/die) siano associate ad un aumentato rischio di infarto del miocardio. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ibuprofene soltanto dopo attenta considerazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolari (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

INTERAZIONI

Si consiglia la cautela nella prescrizione ai pazienti in terapia conanticoagulanti, o di associazione di acido acetilsalicilico ed altri FANS. Non si sono evidenziati rischi di assuefazione, dipendenza, o altro. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragiagastrointestinale. Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzionerenale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo' portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renaleacuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono il prodotto in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante. Nel caso di utilizzo dell'iniettabile o delle compresse, dati sperimentali indicano che l'ibuprofene puo' inibire gli effetti dell'acido acetilsalicilico a basse dosi sull'aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. Tuttavia, l'esiguita' dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l'uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall'uso occasionale dell'ibuprofene.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti collaterali che possono manifestarsi piu' frequentemente sono di tipo gastrointestinale e si attenuano con l'aggiustamento del dosaggio, obbligando di rado all'interruzione del trattamento: si verificano soprattutto dispepsia, dolore epigastrico, pirosi gastrica, flatulenza, rash cutanei da idiosincrasia; raramente nausea, vomito, diarrea. Sono stati riferiti casi eccezionali di gastro-enterorragia, di ulcera gastroduodenale (anche perforata) di trombocitopenia, leucopeniacon lieve riduzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, neutropenia, agranulocitosi aplastica, anemia emolitica, disturbi del S.N.C. (depressione, confusione,ecc.). L'uso del gel, specie se prolungato, puo' darluogo a fenomeni locali di sensibilizzazione, che impongono l'interruzione del trattamento e l'adozione di adeguate misure terapeutiche. Con alcuni antiinfiammatori non steroidei ad uso topico cutaneo o transdermico, derivati dell'acido propionico, sono state segnalate reazioni avverse cutanee con eritema, prurito, irritazione, sensazione di calore o bruciore e dermatiti da contatto. Sono stati segnalati anche alcuni casi di eruzioni bollose di varia gravita'. Sono possibili reazioni di fotosensibilita'. Gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani. Dopo somministrazione sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS. Reazioni bollose includenti Sindromedi Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente). Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di ibuprofene, specialmente ad alti dosaggi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio dieventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio o ictus).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

E' sconsigliata la terapia in gravidanza, durante l'allattamento e nei bambini di eta' inferiore ai 14 anni. L'impiego sistemico del farmaco in prossimita' del parto puo' determinare il ritardo del parto stesso, inoltre, il farmaco puo' provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni dell'emodinamica del piccolo circolo nel nascituro, congravi conseguenze per la respirazione. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono unaumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. E' stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalita' embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e' statoriportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi diprostaglandine possono esporre il feto a tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare) odisfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios. Possono inoltre esporre la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a possibile prolungamento del tempo di sanguinamento (ed effetto antiaggregante che puo' occorrere anche a dosi molto basse), inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.