BUPIVACAINA REC 10F 4ML0,5% I Produttore: RECORDATI SPA

DENOMINAZIONE

BUPIVACAINA RECORDATI SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali - amidi.

PRINCIPI ATTIVI

Bupivacaina Recordati 5 mg/ml soluzione iniettabile: 1 ml di soluzione contiene 5 mg di bupivacaina cloridrato. Eccipiente con effetti noti: 1 ml di soluzione contiene 8 mg di sodio. Bupivacaina Recordati 5 mg/ml soluzione iniettabile iperbarica: 1 ml di soluzione contiene 5 mg di bupivacaina cloridrato. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Bupivacaina Recordati 5 mg/ml soluzione iniettabile: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili. Bupivacaina Recordati 5 mg/ml soluzione iniettabile iperbarica: glucosio monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Bupivacaina Recordati e' utilizzabile in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale, loco regionale, tronculare; blocco simpatico; peridurale, sacrale; spinale subaracnoidea. Bupivacaina Recordatie' quindi indicata in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola sia associata a narcosi. Bupivacaina Recordati iperbarica e' indicata qualora si voglia ottenere un blocco spinale selettivo.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Il prodotto e' controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell'anestesia intravenosa regionale (Bier Block) in quanto la perdita accidentale di bupivacaina nel circolo potrebbe provocare reazioni tossiche sistemiche acute. Controindicazioni generali devono essere presein considerazione in caso di anestesia intratecale: malattie acute attive del sistema nervoso centrale, come meningite, tumori, poliomielite ed emorragie intracraniche; stenosi spinale e malattia attiva della colonna vertebrale (per es. spondilite, tubercolosi, tumore) o traumi recenti (per es. fratture); setticemia; anemia perniciosa combinata con degenerazione subacuta del midollo spinale; infezione piogena della pelle nel sito di iniezione o nella zona circostante; shock cardiogenoo ipovolemico; disordini della coagulazione o trattamenti anticoagulanti in corso.

POSOLOGIA

Bupivacaina Recordati e' solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg, come e' indicato a titolo orientativo nell'elenco. Blocco del trigemino. Conc.%: 0.5; dosaggio ml: 0.5-4; dosaggio mg: 2.5-20. Blocco ascellare. Conc.%: 0.5; dosaggio ml: 10-30; dosaggio mg: 50 -150. Blocco intercostale. Conc.%: 0.5; dosaggio ml: 3-5; dosaggio mg: 15-20. Osservazioni: la dose e' per ogni spazio intercostale. Peridurale. Conc.%: 0.5; dosaggio ml: 10-20; dosaggio mg: 50-100. Peridurale continua. Conc.%: 0.5; dosaggio ml:si inizia con 10 ml, poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore. Osservazioni: secondoi segmenti che si desiderano anestetizzare e l'eta' del paziente. Sacrale. Conc.%: 0.5; dosaggio ml: 15-20; dosaggio mg: 75-100. Blocco e.v. Retrogrado. Conc.%: 0.5; dosaggio ml: 15-25; dosaggio mg: 75-125. Blocco pelvico. Conc.%: 0.5; dosaggio ml: 20-30; dosaggio mg: 100-150. Spinale subaracnoidea. Conc.%: 0.5; dosaggio ml: 4; dosaggio mg: 20. Ildosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione da 5 mg/ml; piu' in generale la dose di sicurezza, sia per adulti sia per bambini, che e' consigliabile non superare, e' di 2 mg/kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0.25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione puo' essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore. Attenzione: le fiale, non contenendo eccipienti conservanti, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze devono essere scartate. N.B. Quando si effettuano blocchi prolungati per somministrazione in boli successivi, deve essere considerato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche o di indurre danno neuronale a livello locale. La dose da somministrare deve essere calcolata basandosi sull'esperienza del medico e sulla conoscenza dello stato clinico del paziente. E' necessario usare le dosi piu' basse che possano consentire di ottenere una adeguata anestesia. Possono manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attivita' e durata. Nei bambini conpeso corporeo elevato e' spesso necessaria una graduale riduzione deldosaggio che deve basarsi sul peso corporeo ideale. Testi di riferimento devono essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche di blocco, sia riguardo le esigenze individuali del paziente. Il grado di diffusione dell'anestesia puo' essere difficilmente prevedibile ma viene influenzato dal volume di farmaco somministrato specialmente per quanto riguarda le soluzioni isobariche. Per prevenire una iniezione intravascolare accidentale, va effettuata una aspirazione prima e durante la somministrazione della dose principale, che deve essere iniettata lentamente o in dosi crescenti. Durante la procedura controllare accuratamente le funzioni vitali del pazientee mantenere il contatto verbale. Nel caso in cui sia richiesta una anestesia epidurale, si raccomanda di far precedere una dose test di 3-5ml di bupivacaina con adrenalina. Un'iniezione intravascolare accidentale puo' essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenzacardiaca; un'iniezione intratecale accidentale si riconosce da segni di blocco spinale. Al primo segno di tossicita', interrompere immediatamente la somministrazione (vedere paragrafo 4.8).

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura inferiore a 30 gradi C.

AVVERTENZE

Sono stati riportati casi di arresto cardiaco o morte a seguito dell'uso di bupivacaina per anestesia epidurale o blocco dei nervi periferici. In alcuni casi la rianimazione e' risultata difficile o impossibile nonostante la preparazione e la condotta del personale risultassero apparentemente adeguate (vedere paragrafo 4.3). L'anestesia intratecale deve essere effettuata solo da un medico o sotto il controllo di clinici dotati della necessaria competenza e esperienza. Bupivacaina, come tutti gli anestetici locali, quando viene utilizzata per procedure anestetiche locali che determinino elevate concentrazioni ematiche di farmaco, puo' provocare effetti tossici acuti a carico del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare, soprattutto nel caso di somministrazione intravascolare accidentale o di iniezione in zone moltovascolarizzate. A seguito di elevate concentrazioni sistemiche di bupivacaina, sono state riferite aritmia ventricolare, fibrillazione ventricolare, collasso cardiovascolare improvviso e morte. Tuttavia, alle dosi di norma utilizzate per l'anestesia intratecale, non sono previste concentrazioni sistemiche elevate. Le procedure di anestesia regionale devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento e dei farmaci necessari al monitoraggio e alla rianimazione di emergenza. Nei pazienti sottoposti a blocco maggioreo che ricevono dosi elevate di farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell'anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un addestramento completo e adeguato sulla procedura da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicita' sistemica o altre complicanze (vedere paragrafi 4.8 e 4.9). Il blocco dei nervi maggiori periferici puo' comportare la somministrazione di un elevato volume di anestetico locale in zone molto vascolarizzate, spesso vicino a grossi vasidove esiste un aumentato rischio di iniezione intravascolare e/o di rapido assorbimento sistemico, che puo' portare a concentrazioni plasmatiche elevate. Sebbene l'anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestetica di elezione, alcuni pazienti richiedono una speciale attenzione per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali: pazienti anziani o debilitati; pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca; pazienti con patologie epatiche in stadio avanzatoo gravi alterazioni della funzionalita' renale; pazienti in avanzato stato di gravidanza; i pazienti ipovolemici possono sviluppare ipotensione grave e improvvisa durante l'anestesia intratecale, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato. L'ipotensione di norma si osserva dopo blocco intratecale nell'adulto; i pazienti in trattamento confarmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunita' del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi. Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato. Blocco nervoso centrale: puo' provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia. L'anestesia epidurale deve quindi essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalita' cardiovascolare. Iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocandocecita' temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente.Iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravita' di tali reazioni a carico dei tessuti e' correlata alla entita' del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all'anestetico locale. Come per tutti gli anestetici locali, e' quindi necessario usare le dosie le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati. Anestetici locali, anche a basse dosi, iniettati nella testa e nel collo, come in corso di esecuzione di blocchi del ganglio stellato, possono produrre tossicita' sistemica a causa di iniezione intra-arteriosa involontaria o di riassorbimento intravascolare o nello spazio subaracnoideo. Il blocco paracervicale puo' talvolta provocare bradicardia/tachicardia fetale. E' quindi necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale. L'infusione intra-articolare continua non e' un'indicazione approvata per Bupivacaina Recordati. Tuttavia sono stati registrati, esclusivamente in Nord America, casi post-marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto infusione intra-articolare continua post-operatoria di anestetici locali. La maggioranza dei casi di condrolisi riportati hanno coinvolto l'articolazione della spalla. Non e'stato stabilito un nesso di causalita'. Una reazione avversa rara ma grave a seguito di anestesia spinale e' il blocco spinale totale o alto e conseguente depressione cardiovascolare e respiratoria. La depressione cardiovascolare e' provocata dal blocco simpatico esteso con conseguente ipotensione profonda e bradicardia o anche arresto cardiaco. La depressione respiratoria puo' essere causata dal blocco della innervazione dei muscoli respiratori, incluso il diaframma. Il rischio di blocco spinale totale o alto e' maggiore nei pazienti anziani o in avanzato stato di gravidanza. In questi pazienti la dose deve quindi essereridotta. L'insorgenza di danni neurologici e' una conseguenza rara dell'anestesia intratecale e puo' comportare parestesia, anestesia, debolezza motoria e paralisi. Occasionalmente tali danni sono permanenti. Si raccomanda cautela nei pazienti con disturbi neurologici quali sclerosi multipla, emiplegia, paraplegia e disturbi neuromuscolari anche se si ritiene che l'anestesia intratecale non influisca negativamente su tali disturbi. Prima di iniziare il trattamento, bisogna prendere inconsiderazione se i benefici siano maggiori dei possibili rischi per il paziente. L'anestesia epidurale puo' provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio puo' essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidi o di colloidi. L'ipotensione deve essere trattata immediatamente con la somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico per via endovenosa. Nei bambini, il dosaggio deve essere adeguato all'eta' e al peso.

INTERAZIONI

Bupivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamentocon altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate aglianestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici comelidocaina, mexiletina e tocainide in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci (vedere paragrafo 4.4). Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

EFFETTI INDESIDERATI

Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche all'anestetico. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi moltoelevate, trisma e convulsioni; se e' interessato il midollo allungatosi ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessarel'apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo piu' in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita' individuale all'anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il paziente deve essere espressamente invitato a comunicare al medico qualsiasi effetto indesiderato e non descritto in precedenza. Il profilo delle reazioni avverse di Bupicavaina Recordati e' sovrapponibile a quello degli altri anestetici locali a lungadurata d'azione. Le reazioni avverse da farmaco sono difficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa (quali diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia,ritenzione urinaria temporanea) e da eventi provocati direttamente dalla iniezione (ad es. trauma della fibra nervosa, ematoma spinale) o indirettamente (ad es. ascesso epidurale e meningiti) o da eventi associati a perdita cerebrospinale (ad es. cefalea post-puntura durale). L'insorgenza di danni neurologici e' una conseguenza rara ma ben nota dell'anestesia regionale e, in particolare, dell'anestesia epidurale e spinale. Elenco delle reazioni avverse da farmaco. Molto comune (>=1/10). Patologie vascolari: ipotensione. Patologie gastrointestinali: nausea. Comune (>=1/100, < 1/10). Patologie del sistema nervoso: parestesie, vertigini, cefalea post-puntura durale. Patologie cardiache: bradicardia. Patologie vascolari: ipertensione. Patologie gastrointestinali:vomito. Patologie renali e urinarie: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria. Non comune (>=1/1.000, <1/100). Patologie del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicita' snc (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, iperacusia, disturbivisivi, perdita di coscienza, tremore, sensazione di testa vuota, tinnito, disartria, paresi, disestesia). Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: debolezza muscolare, mal di schiena. Raro (>=1/10.000, <1/1.000). Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico. Patologie del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite, paresi, paraplegia, blocco spinale totale (non intenzionale), paralisi. Patologiedell'occhio: diplopia. Patologie cardiache: arresto cardiaco, aritmiecardiache. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria. Altri effetti indesiderati riportati includono fenomeni di stimolazione nervosa centrale (eccitazione, disorientamento, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea, trisma,sudorazione, tachipnea, broncodilatazione, vasodilatazione) e reazioni allergiche con manifestazioni a carattere locale (orticaria, prurito) o sistemico (broncospasmo). Tossicita' sistemica acuta: le reazioni tossiche sistemiche interessano principalmente il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare. Tali reazioni sono provocate da elevate concentrazioni ematiche dell'anestetico locale a seguito di iniezione intravasale accidentale, sovradosaggio o assorbimento eccezionalmente rapido da zone molto vascolarizzate (vedere paragrafo 4.4). Le reazioni a carico del sistema nervoso centrale sono sovrapponibili a quelle degli altri anestetici locali di tipo amidico mentre le reazioni alivello cardiaco dipendono, sia a livello quantitativo che qualitativo, in maggior misura dal farmaco. Bupivacaina Recordati iperbarica, nelle condizioni di uso raccomandate, e' improbabile che promuova livelli ematici sufficientemente elevati da causare tossicita' sistemica. Tuttavia se altri anestetici locali vengono somministrati in concomitanza, gli effetti tossici sono additivi e possono causare tossicita' sistemica. La tossicita' a carico del sistema nervoso centrale si manifesta gradualmente, con sintomi e segni di gravita' crescente. I primi sintomi sono, di norma, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, sensazione di testa vuota, iperacusia, tinnito e disturbi visivi. Disartria, spasmo muscolare o tremore sono manifestazioni piu' gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell'aumentata attivita' muscolare, di una interferenza con la respirazione e della eventuale mancanza di pervieta' delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si puo' manifestare apnea. Acidosi, iperpotassiemia, ipocalcemia e ipossia aumentano e amplificano gli effetti tossici degli anestetici locali. Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali e' conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al successivo metabolismo e escrezione. Il recupero puo' essere rapido se non sono state somministrate grandi quantita' di farmaco. Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare, generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervoso centrale.Nei pazienti profondamente sedati o sottoposti ad anestesia generale,gli effetti a carico dell'apparato cardiovascolare possono insorgere senza effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco main rari casi l'arresto cardiaco e' insorto senza effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Nei bambini, puo' essere difficile rilevare la comparsa di segni precoci di tossicita' sistemica da anestetico locale quando il blocco viene somministrato durante anestesia generale. Trattamento della tossicita' sistemica acuta: la somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicita' sistemica acuta o di blocco spinale totale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: si ritiene che un gran numero di donne in gravidanza e ineta' fertile sia stato trattato con bupivacaina. Fino ad ora non sonostati riportati disturbi specifici del processo riproduttivo (es.: nessun aumento dell'incidenza delle malformazioni neonatali - vedere anche paragrafo 5.2). Nelle pazienti in avanzato stato di gravidanza, la dose in caso di anestesia spinale, deve essere ridotta (vedere anche paragrafo 4.4). Gli effetti avversi a carico del feto dovuti agli anestetici locali, ad esempio bradicardia fetale, sembrano piu' evidenti nel blocco paracervicale. Tali effetti possono essere dovuti a elevate concentrazioni di anestetico che raggiungono il feto. Allattamento: come altri anestetici locali, bupivacaina puo' essere escreta nel latte materno ma in cosi' ridotta quantita' che generalmente non vi e' rischio per il neonato.