CARBIDOPA LDOPA 50CPR 25+250MG Produttore: TEVA ITALIA SRL

DENOMINAZIONE

CARBIDOPA/LEVODOPA TEVA 25/250 MG COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Sostanze dopaminergiche.

PRINCIPI ATTIVI

Carbidopa monoidrato.

ECCIPIENTI

Amido di mais pregelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, E132 indigotina, magnesio stearato.

INDICAZIONI

Per il trattamento del morbo di Parkinson.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Gli inibitori delle MAO (tranne dosi basse di inibitori selettivi delle MAO-B) e il farmaco non devono essere somministrati contemporaneamente (anzi la terapia con questi inibitori deve essere interrotta almeno due settimane prima dell'inizio della terapia con il medicinale); glaucoma ad angolo stretto; ipersensibilita' nota ai principi attivi o auno qualsiasi degli eccipienti; insufficienza cardiaca grave; psicosi; pazienti con eta' inferiore ai 18 anni; gravidanza. Poiche' la levodopa puo' attivare un melanoma maligno, non deve essere usata in pazienti con lesioni cutanee sospette non diagnosticate o con un'anamnesi dimelanoma. Il prodotto non deve essere somministrata in situazioni in cui sia controindicato un composto simpaticomimetico.

POSOLOGIA

Il dosaggio giornaliero ottimale deve essere determinato mediante l'attenta titolazione per ciascun paziente. Dato che sia risposte terapeutiche che indesiderate si hanno piu' rapidamente con carbidopa/levodopa che con levodopa, i pazienti devono essere seguiti attentamente durante il periodo di aggiustamento della dose. Movimenti involontari e particolarmente il blefarospasmo, sono utili segni precoci di dosaggio eccessivo in alcuni pazienti. In caso di anestesia generale, il trattamento puo' essere continuato finche' al paziente e' permesso di prendere liquidi e farmaci per bocca. Se la terapia deve essere sospesa temporaneamente, il medicinale puo' essere di nuovo somministrato alla precedente dose giornaliera non appena il paziente e' in grado di assumeremedicine per via orale. Il farmaco compresse sono disponibili in un rapporto di 1:4 o 1:10 di carbidopa verso levodopa per facilitare la titolazione del dosaggio migliore per ciascun paziente. Pazienti che nonsiano in trattamento con levodopa: per i pazienti che iniziano con carbidopa/levodopa, la dose iniziale e' di mezza compressa una o due volte al giorno. Comunque, questo dosaggio puo' non fornire il dosaggio ottimale di carbidopa. Se necessario si puo' aggiungere una mezza compressa al giorno o a giorni alterni fino ad ottenere una risposta ottimale. Una risposta e' stata osservata dopo un giorno e delle volte dopo una sola dose. Dosi pienamente efficaci vengono normalmente raggiunte entro 7 giorni in confronto a diverse settimane o mesi con levodopa dasola. Pazienti in trattamento con levodopa: la levodopa deve essere interrotta almeno 12 ore (24 ore per la preparazione a rilascio ritardato) prima di iniziare la terapia con la carbidopa/levodopa. Il modo piu' facile per fare cio' e' di somministrare il farmaco al mattino dopouna notte senza levodopa. La dose di medicinale deve essere di circa il 20 % del precedente dosaggio giornaliero di levodopa. I pazienti che assumono meno di 1.500 mg di levodopa/die devono iniziare con un dosaggio piu' basso con un regime che fornisca 75-100 mg di carbidopa e 300-400 mg di levodopa suddivisa in 3-4 dosi giornaliere in base alle esigenze del paziente. Il dosaggio iniziale massimo, suggerito per la maggior parte dei pazienti che assumevano piu' di 1.500 mg di levodopa,e' una compressa di carbidopa/levodopa tre o quattro volte al giorno.Terapia di mantenimento: la terapia con il medicinale deve essere adattata alle necessita' individuali del paziente e va aggiustata gradatamente secondo la risposta. Quando e' richiesta piu' levodopa, carbidopa/levodopa deve essere sostituita ad un dosaggio di una compressa 3 o 4 volte al giorno. Se necessario il dosaggio di carbidopa/levodopa puo' essere aumentato da mezza compressa ad una compressa a giorni alterni fino ad un massimo di 8 compresse al giorno. L'esperienza con un dosaggio giornaliero totale superiore ai 200 mg di carbidopa e' limitata.In caso di passaggio di un paziente a terapia con carbidopa/levodopa da levodopa in combinazione con altro inibitore della decarbossilasi, il dosaggio deve essere interrotto almeno 12 ore prima di iniziare la terapia con carbidopa/levodopa. Iniziare con un dosaggio di carbidopa/levodopa che fornisca la stessa quantita' di levodopa contenuta nell'altra associazione con l'inibitore levodopa/decarbossilasi. Pazienti intrattamento con altri farmaci antiparkinson: e' stato osservato che la somministrazione contemporanea della carbidopa/levodopa con gli inibitori della MAO-B (per es. selegilina) puo' migliorare l'efficacia della carbidopa/levodopa nel controllare gli episodi di acinesia e/o discinesia. Durante la somministrazione di carbidopa/levodopa, puo' essereproseguita l'assunzione di farmaci antiparkinsoniani convenzionali diversi dalla sola levodopa, sebbene il loro dosaggio, come quello dellalevodopa, possa richiedere un aggiustamento. Uso nei bambini: non e' stata stabilita la sicurezza della carbidopa/levodopa in pazienti di eta' inferiore ai 18 anni. Uso negli anziani: esiste una vasta esperienza sull'uso di questo prodotto in pazienti anziani. Le raccomandazionisu indicate rispecchiano i dati clinici ottenuti da tale esperienza.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C.

AVVERTENZE

Il medicinale non e' raccomandato per il trattamento di reazioni extrapiramidali farmaco- indotte. Il prodotto deve essere somministrato con cautela nei pazienti con malattia cardiovascolare o polmonare, asma bronchiale, malattia renale, epatica o endocrina; o con un'anamnesi diulcera peptica (a causa della possibilita' di emorragia del tratto gastrointestinale superiore). Il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti con un'anamnesi di infarto miocardico che presentino aritmie atriali, nodali o ventricolari. In tali pazienti, la funzionalita' cardiaca va controllata con particolare attenzione durante l'iniziale periodo di aggiustamento del dosaggio. Tutti i pazienti devonoessere controllati attentamente per la comparsa di modificazioni mentali, depressione con tendenze al suicidio ed altri gravi comportamentiantisociali. Pazienti con psicosi in atto devono essere trattati con cautela. Disturbo del controllo degli impulsi: i pazienti devono essere regolarmente monitorati per lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi. I pazienti e coloro che si prendono cura dei pazienti devono essere consapevoli che i sintomi comportamentali del disturbo del controllo degli impulsi incluso gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualita', shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia o impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina e/o con altri trattamentidopaminergici contenenti levodopa incluso il farmaco. Se si sviluppano tali sintomi, si raccomanda una rivalutazione del trattamento. Discinesie possono verificarsi in pazienti trattati precedentemente con la sola levodopa, in quanto la carbidopa porta una maggiore quantita' di levodopa al cervello e quindi forma piu' elevati livelli di dopamina. La comparsa di discinesie puo' richiedere una riduzione del dosaggio. Come la levodopa, il medicinale puo' causare movimenti involontari e disturbi mentali. Pazienti con una storia di gravi movimenti involontari o episodi psicotici quando trattati con la sola levodopa, debbono essere osservati attentamente quando ad essa si sostituisca il farmaco. Si pensa che queste reazioni siano dovute ad un aumento della dopaminacerebrale dopo la somministrazione di levodopa, e l'impiego del medicinale puo' causare una ricaduta. Con l'improvvisa sospensione dei farmaci antiparkinsoniani, specialmente in casi in cui il paziente sia trattato anche con agenti antipsicotici, e' stata osservata una sindrome simile alla sindrome neurolettica maligna, comprendente rigidita' muscolare, temperatura corporea elevata, alterazioni mentali e aumento della creatinfosfochinasi sierica. Quindi i pazienti devono essere osservati attentamente quando il dosaggio del farmaco viene ridotto bruscamente o sospeso, specie se il paziente sta ricevendo anche dei neurolettici. La somministrazione contemporanea di farmaci psicoattivi come fenotiazine o butirrofenoni deve essere fatta con cautela e i pazienti osservati attentamente per un'eventuale perdita dell'effetto antiparkinson. Pazienti con una storia di convulsioni devono essere trattati con cautela. Come per la levodopa, in caso di trattamenti prolungati, e' opportuno effettuare periodici esami della formula ematica e della funzionalita' epatica, renale e cardiovascolare. Pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto possono essere trattati con cautela con il medicinale, purche' la pressione endoculare sia ben controllata ed il paziente venga sorvegliato attentamente per le variazioni della stessa durante la terapia. Test di laboratorio: generalmente, i livelli di azotemia, creatininemia e dell'acido urico sono piu' bassi durante la somministrazione del farmaco che di levodopa. Alterazioni temporanee comprendono elevazioni dell'azotemia, della SGOT, della SGPT, della LDH, della bilirubina, della fosfatasi alcalina e dello iodio legato alle proteine. Sono state segnalate riduzioni dell'emoglobina, dell'ematocrito, elevazioni della glicemia e dei globuli bianchi nonche' la presenza dibatteri e sangue nell'urina. Test di Coombs positivi sono stati riportati sia con il farmaco che con levodopa da sola, ma l'anemia emolitica e' estremamente rara. Il prodotto puo' provocare una falsa reazione positiva ai corpi chetonici urinari quando viene utilizzata una cartina per la determinazione della chetonuria, e questa reazione non viene alterata bollendo il campione di urina. Possono verificarsi falsi testnegativi per la glicosuria con l'impiego di metodi alla glucosio ossidasi. Il trattamento con levodopa- carbidopa e' stato associato a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvviso, in qualche caso senza consapevolezza e senza segni premonitori. I pazienti in trattamento con levodopa devono essere informati di queste eventualita' e avvertiti di usare cautela durante la guida di veicoli o l'uso di macchinari. I pazienti che hanno manifestato episodi di sonnolenza e/o un episodio di sonno improvviso devono astenersi dalla guida e dall'uso di macchinari. Inoltre puo' essere presa in considerazione una riduzione deldosaggio o l'interruzione della terapia.

INTERAZIONI

Si deve porre attenzione quando i seguenti farmaci vengono somministrati in concomitanza al farmaco. Agenti Antiipertensivi: si puo' verificare ipotensione posturale quando il medicinale viene aggiunto al trattamento di pazienti gia' in cura con farmaci antiipertensivi. Puo' essere necessario aggiustare il dosaggio del farmaco antiipertensivo. Antidepressivi: raramente sono state segnalate reazioni indesiderate, comprendenti ipertensione e discinesia, derivanti dall'uso concomitante di antidepressivi triciclici. L'uso concomitante di anestetici puo' indurre aritmia. Altri farmaci: gli effetti terapeutici della levodopa possono essere diminuiti da fenotiazine, benzodiazepine, butirrofenoni, fenitoina e papaverina. Il metabolismo della levodopa viene incrementato dai farmaci anticonvulsivanti. I pazienti che prendono questi farmaci con il prodotto devono essere attentamente osservati per un'eventuale perdita della risposta terapeutica. Farmaci anticolinergici: possono agire in modo sinergico con la levodopa diminuendo il tremore, un'interazione che viene spesso usata con beneficio terapeutico; tuttavia tali farmaci possono esacerbare movimenti involontari abnormi. Se somministrati a dosaggi elevati, essi possono inoltre ridurre gli effetti benefici della levodopa, ritardando il suo assorbimento e incrementandoquindi il suo metabolismo gastrico. Dato che la levodopa compete con certi aminoacidi, il suo assorbimento puo' essere compromesso in alcuni pazienti ad elevata dieta proteica.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti collaterali che possono verificarsi frequentemente con ilmedicinale sono quelli dovuti all'attivita' neurofarmacologica della dopamina. Queste reazioni di solito possono essere diminuite mediante la riduzione della posologia. I piu' comuni sono discinesie includentimovimenti coreiformi, distonici ed altri movimenti involontari. Fibrillazioni muscolari e blefarospasmo possono essere sintomi premonitori per considerare una riduzione della posologia. Altri gravi effetti collaterali sono le alterazioni mentali comprendenti l'ideazione paranoide ed episodi psicotici; depressione con o senza tendenze suicide; demenza. Gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualita', shopping compulsivo o spesa eccessiva, bulimia o impulso incontrollato ad alimentarsi, possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina e/o con altri trattamenti dopaminergici contenenti levodopa compreso il medicinale. Un comune ma meno serio effetto collaterale e' la nausea. Effetti secondari meno frequenti sono irregolarita' cardiache, e/o palpitazioni, episodi di ipotensione ortostatica, episodi di bradicinesie (il fenomeno on-off), anoressia, vomito, vertigini e sonnolenza. Emorragia gastrointestinale, sviluppo di ulcera duodenale, ipertensione, flebite, leucopenia, anemia emolitica e non emolitica, trombocitopenia, agranulocitosi, dolore toracico, dispnea e parestesia, si sono manifestate raramente. Sono state osservate raramente convulsioni; comunque non e' stata stabilita una reazione causale con ilfarmaco. Altri effetti secondari descritti con levodopa che possono essere potenziali effetti collaterali. Neurologici: atassia, parestesie, aumentato tremore delle mani, spasmo muscolare, crampi muscolari, trisma, attivazione di una sindrome di Horner latente. Psichiatrici: confusione, insonnia, incubi, allucinazioni, deliri, agitazione, ansia, euforia. Gastrointestinali: secchezza delle fauci, bocca amara, scialorrea, disfagia, bruxismo, singhiozzi, disturbi e dolori addominali, stipsi, diarrea, flatulenza, sensazione di bruciore alla lingua. Metabolici: perdita o acquisto di peso, edema. Dermatologici: vampate, sudorazione aumentata, eruzione cutanea, perdita di capelli. Urogenitali: ritenzione urinaria, incontinenza, urina scura, priapismo. Organi dei sensi: diplopia, visione offuscata, pupille dilatate, crisi oculogire. Altri: debolezza, languore, faticabilita', cefalea, raucedine, malessere, vampate di calore, senso di eccitazione, ritmo respiratorio irregolare, sindrome neurolettica maligna, melanoma maligno. Il trattamento con levodopa puo' provocare sonnolenza e molto raramente e' stata associata ad eccessiva sonnolenza diurna e ad altri episodi di attacchi di sonno improvviso. Altri effetti secondari che sono stati osservati con il farmaco CR e che possono essere considerati potenziali effetti collaterali con il medicinale 25/250. Neurologici: cadute, disturbi della deambulazione.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Sebbene gli effetti del farmaco nella donna in gravidanza siano sconosciuti, sia la levodopa che combinazioni di carbidopa e levodopa hannocausato malformazioni viscerali o scheletriche in conigli. Percio', il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza. Le donne nell'eta' fertile alle quali viene somministrato il farmaco devono essereprotette da una contraccezione efficace. Non e' stato stabilito se carbidopa o levodopa passano nel latte materno. Dato che molti farmaci vengono escreti nel latte materno e che possono causare reazioni indesiderate nei lattanti, e' necessario decidere se sospendere l'allattamento o la terapia con il medicinale in considerazione dell'importanza del farmaco per la madre.