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CEFTRIAXONE ARI IM 1G+F 3,5ML

Produttore: ARISTO PHARMA GMBH
FARMACO MUTUABILE
RICETTA MEDICA RIPETIBILE
Prezzo:

DENOMINAZIONE

CEFTRIAXONE ANGENERICO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antibatterici per uso sistemico.

PRINCIPI ATTIVI

Un flacone di polvere contiene 1,193 g di ceftriaxone bisodico 3,5 H2O pari a 1 g di ceftriaxone.

ECCIPIENTI

La fiala solvente contiene lidocaina cloridrato.

INDICAZIONI

Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista conpresenza di Gram-negativi resistenti ai piu' comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione, nelle suddette infezioni, inpazienti defedati e/o immunodepressi. Profilassi delle infezioni chirurgiche.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Il prodotto e' controindicato in pazienti con ipersensibilita' nota agli antibiotici beta-lattamici. Ipersensibilita' alle cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Nei pazienti ipersensibili alla penicillina, deve essere presa in considerazione la possibilita' di reazioni allergiche crociate. Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita' e sotto il diretto controllo del medico. I neonati iperbilirubinemici e i prematuri non devono essere trattati con ceftriaxone. Studi in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone puo' spostare la bilirubina dai suoi siti di legame all'albumina plasmatici ed e' possibile che in questi pazienti si sviluppi un'encefalopatia da bilirubina. Trattamento con calcio, a causa del rischio di formazione di precipitazionedi sali di calcio-ceftriaxone nei nati a termine. Il ceftriaxone e' controindicato nei neonati prematuri fino ad una eta' corretta di 41 settimane (settimane di gestazione + settimane di vita). E' inoltre controindicato nei neonati a termine (fino a 28 giorni di eta') con itteroo presenza di ipoalbuminemia o acidosi (dato che queste sono condizioni nelle quali la bilirubina potrebbe essere alterata) o che dovesserorichiedere (o si pensa che possano richiedere) un trattamento endovenoso con calcio o con infusioni che contengono calcio a causa del rischio di precipitazione del ceftriaxone con il calcio. Quando si utilizzala lidocaina come solvente, se ne devono escludere le controindicazioni prima di somministrare l'iniezione intramuscolare di ceftriaxone.

POSOLOGIA

Non devono essere utilizzati diluenti contenenti calcio (ad es. soluzione di Ringer o di Hartmann) per ricostituire i flaconcini di ceftriaxone o per diluire ulteriormente i flaconcini ricostituiti per la somministrazione endovenosa, dato che puo' formarsi un precipitato. La precipitazione del ceftriaxone con il calcio puo' anche avvenire quando il ceftriaxone e' mescolato con soluzioni contenenti calcio nella stessa linea di somministrazione endovenosa. Pertanto, il ceftriaxone e le soluzioni contenenti calcio non devono essere mescolate insieme o somministrate contemporaneamente. >>Schema posologico generale. Negli adulti e nei bambini oltre 12 anni la dose consigliata e' di 1 g una voltaal giorno (ogni 24 ore). Nei casi piu' gravi o in infezioni causate da microrganismi moderatamente sensibili, la dose puo' raggiungere i 4 g somministrati in un'unica soluzione. Nei neonati (fino a 2 settimane) la dose giornaliera e' di 20-50 mg/kg di peso corporeo in monosomministrazione; a causa della immaturita' dei loro sistemi enzimatici non bisognerebbe superare i 50 mg/Kg. Nei bambini (da 3 settimane a 12 anni) la dose giornaliera puo' variare tra 20 e 80 mg/Kg. Per dosi endovenose pari o superiori a 50 mg/Kg si consiglia di utilizzare una perfusione della durata di almeno 30 minuti. Per i bambini di peso superiorea 50 Kg andra' usato il dosaggio proprio degli adulti. Lo schema posologico degli adulti non richiede modificazioni nel caso di pazienti anziani. La durata della terapia e' in funzione del decorso dell'infezione. Come tutte le terapie a base di antibiotici, in generale la somministrazione va protratta per un minimo di 48-72 ore dopo lo sfebbramento o dopo la dimostrazione di completa eradicazione batterica. >>Profilassi delle infezioni chirurgiche. Per la prevenzione delle infezioni post-operatorie verranno somministrati, in relazione a tipo e rischio di contaminazione dell'intervento, 1 g intramuscolare in dose singola, un'ora prima dell'intervento. >>Posologia in particolari condizioni. In caso di isufficienza renale, in soggetti con clearance della creatinina maggiore di 10 ml/min la posologia resta inalterata. In caso di clearance della creatinina uguale o minore di 10 ml/min si puo' somministrare fino ad un massimo di 2 g una volta al giorno. In caso di isufficienza epatica la posologia resta quella normale. In caso di insufficienza renale ed epatica associate, controllare le concentrazioni plasmatiche del ceftriaxone. Per i prematuri la dose massima e' di 50 mg/kg una volta al giorno. >>Modo di somministrazione. Da un punto di vista microbiologico il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente dopo la ricostituzione. Se non utilizzato immediatamente, le condizioni e ilperiodo di conservazione prima dell'uso sono responsabilita' dell'utilizzatore. La stabilita' chimica e fisica del medicinale dopo ricostituzione e' stata dimostrata per 24 ore tra +2 gradi C e +8 gradi C e per 6 ore per il prodotto conservato a temperatura inferiore a 25 gradi C. Possono variare nella colorazione da giallo pallido ad ambra in funzione della concentrazione e del periodo di conservazione; tale caratteristica non ha influenza sull'efficacia o sulla tollerabilita' del farmaco. Per praticare l'iniezione intramuscolare, sciogliere l'opportuna formulazione con l'apposito solvente (soluzione di lidocaina 1%) chee' di 2 ml per il dosaggio da 500 mg, e di 3,5 ml per quello 1 g. Iniettare profondamente la soluzione estemporanea cosi' ottenuta nel gluteo, alternando i glutei nelle successive iniezioni. La soluzione di lidocaina non deve essere somministrata endovena.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Non puo' essere escluso lo shock anafilattico, anche in presenza di un'accurata anamnesi del paziente. Ogni grammo contiene 3,6 x mmol di sodio. E' stata riportata diarrea associata a Clostridium difficile (CDAD), la cui gravita' varia da una lieve diarrea a una colite fatale. Il trattamento altera la normale flora del colon causando proliferazione di CDAD. CDAD produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppodi CDAD. I ceppi di CDAD, produttori di ipertossina aumentano la morbidita' e la mortalita', poiche' queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere una colectomia. E' necessaria un'accurata anamnesi medica poiche' sono stati riportaticasi di CDAD oltre due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici. Se la CDAD e' sospettata o confermata, potrebbe essere necessario interrompere l'uso di antibiotici non direttamente in opposizionea CDAD. Istituire una gestione adeguata dei liquidi e degli elettroliti, l'integrazione di proteine, il trattamento antibiotico per CDAD e valutazione chirurgica. Potrebbero verificarsi superinfezioni con microrganismi non sensibili. Nelle ecografie della cistifellea sono state individuate ombre che sono sta scambiate per calcoli biliari, in genere in seguito alla somministrazione di dosi superiori a quelle standardraccomandate. Queste ombre sono tuttavia precipitati di calcio-ceftriaxone, che scompaiono al termine o con la sospensione. Raramente questi risultati sono stati associati ai sintomi. Nei casi sintomatici, si raccomanda una gestione conservativa non chirurgica, e l'interruzione deve essere a descrizione medica. Viene eliminato per il 56% circa attraverso le urine e per il 44% attraverso la bile in forma microbiologicamente attiva. Nelle feci e' presente prevalentemente in forma inattiva. In caso di ridotta funzionalita' renale e' eliminato in quota piu'elevata per via biliare, con le feci. Poiche' anche in tale circostanza il tempo di emivita risulta solo leggermente aumentato, nella maggior parte dei casi non e' necessario ridurre la posologia, a condizioneche la funzionalita' epatica sia normale. Solo in presenza di una gravissima insufficienza renale (clcr <=10 ml/min) dimezzare la dose di mantenimento ogni 24 ore. Puo' parzialmente interferire con i siti di legame della bilirubina con l'albumina plasmatica. Le cefalosporine di terza generazione possono indurre resistenza microbica e tale evenienza e' maggiore verso organismi opportunisti, specialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e probabilmente, associando tra loro piu' betalattamine. In caso di trattamenti prolungati effettuare regolari controlli della crasi ematica. In casi estremamenterari, a dosi elevate, l'ultrasuonografia della cistifellea ha messo in evidenza reperti interpretabili come ispessimento della bile. Tale condizione e' prontamente regredita all'interruzione o al termine dellaterapia. Si raccomanda un trattamento puramente conservativo. Sono state segnalate in corso di trattamento positivita' dei test di Coombs (talora false). Prima di iniziare la terapia, indagare per stabilire seil paziente ha manifestato in passato fenomeni di ipersensibilita' alle cefalosporine, penicilline ed altri farmaci. Somministrare con cautela in pazienti allergici alla penicillina poiche' sono descritti casidi ipersensibilita' crociata fra penicilline e cefalosporine. A causadell'immaturita' delle funzioni organiche, i prematuri non dovrebberoessere trattati con dosi > 50 mg/Kg/die. L'impiego protratto puo' favorire lo sviluppo di batteri resistenti e in caso di superinfezione adottare le misure piu' appropriate. Reazioni acute di ipersensibilita' possono richiedere adrenalina e altre misure di emergenza. Non somministrare preparazioni contenenti lidocaina per via endovenosa o a pazienti allergici ad essa. In caso di segni di infezione, isolare il microrganismo responsabile e adottare un'opportuna terapia basata sui test di sensibilita'. Analisi su campioni raccolti prima dell'inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilita' a ceftriaxone del microrganismo responsabile. Si puo' comunque iniziare la terapia in attesa delle analisi modificando il trattamento in base ai risultati. La funzionalita' renale dovrebbe essere controllata attentamente. Coliti pseudomembranose sono state riportate dopo l'uso di cefalosporine o altri antibiotici a largo spettro; considerare questa diagnosi in pazienti che manifestino diarrea dopo l'uso di antibiotico.Sono stati descritti casi di reazione fatale con precipitati di calcio-ceftriaxone nei polmoni e nei reni nei nati prematuri e nei neonati a termine di eta' inferiore ad 1 mese. Almeno uno di loro aveva ricevuto ceftriaxone e calcio in tempi diversi e attraverso differenti lineedi somministrazione endovenosa. I neonati presentano un rischio aumentato di precipitazione di calcio-ceftriaxone rispetto ad altri gruppi d'eta'. Nei pazienti di qualsiasi eta', non miscelare o somministrare contemporaneamente con qualsiasi soluzione endovenosa contenente calcio anche attraverso diverse linee di infusione o in differenti siti di infusione. Tuttavia, nei pazienti di eta' > 28 giorni, ceftriaxone e le soluzioni contenenti calcio possono essere somministrati uno dopo l'altro ma con linee di infusione in siti diversi oppure se, tra un'infusione e l'altra, le linee di infusione sono sostituite o lavate a fondo con soluzione fisiologica salina per evitare precipitazioni. Nei pazienti che richiedono l'infusione continua di soluzioni per TPN contenenti calcio, gli operatori sanitari possono considerare trattamenti antibatterici alternativi che non comportano tale rischio di precipitazione. Se l'uso e' considerato necessario nei pazienti che necessitano alimentazione continua, le soluzioni per TPN e ceftriaxone possono essere somministrate contemporaneamente, ma attraverso linee di infusione diverse e in siti differenti. In alternativa, e' possibile interromperel'infusione di soluzione per TPN per il periodo di infusione di ceftriaxone, lavando le linee di infusione tra la somministrazione delle due soluzioni. Si riportano rari casi di pancreatite, forse dovuti a ostruzione biliare. La maggior parte dei pazienti presentava fattori di rischio per stasi biliare e fango biliare. Non puo' essere escluso il ruolo scatenante o concomitante della precipitazione biliare correlata al prodotto. Con insufficienza renale ed epatica grave, ridurre la dose. Puo' rimuovere la bilirubina dall'albumina sierica. Non usare nei neonati (in particolare quelli prematuri) a rischio di sviluppare encefalopatia da bilirubina. Durante il trattamento prolungato eseguire ad intervalli regolari la conta ematica completa. Se lidocaina viene usata come diluente, le soluzioni di ceftriaxone devono essere somministrate solo per iniezione intramuscolare.

INTERAZIONI

La contemporanea somministrazione di alte dosi con diuretici ad elevata attivita' (es. furosemide) a forti dosaggi non ha sinora evidenziato disturbi della funzionalita' renale. Non c'e' alcuna evidenza che aumenti la tossicita' renale degli aminoglicosidi. L'ingestione di alcool successiva alla somministrazione non da' effetti simili a quelli deldisulfiram; il ceftriaxone, infatti, non contiene il gruppo N-metiltiotetrazolico ritenuto responsabile sia della possibile intolleranza all'alcool sia delle manifestazioni emorragiche verificatesi con altre cefalosporine. L'eliminazione non e' modificata dal probenecid. In uno studio in vitro con la combinazione di cloramfenicolo e ceftriaxone sono stati osservati effetti antagonisti. E' stato dimostrato in condizioni sperimentali sinergismo d'azione tra il prodotto e aminoglicosidi nei confronti di molti germi Gram-negativi. Il potenziamento di attivita' di tali associazioni, sebbene non sempre predicibile, dovra' essere tenuto in considerazione in tutte quelle infezioni gravi, resistentiad altri trattamenti, dovute ad organismi quali Pseudomonas aeruginosa. A causa di incompatibilita' fisiche i due farmaci vanno somministrati separatamente alle dosi raccomandate. Non deve essere aggiunto a soluzioni che contengono calcio, quali le soluzioni Hartmann e Ringer. Non utilizzare diluenti contenenti calcio, come soluzione di Ringer o di Hartmann per ricostituire le fiale di ceftriaxone o per diluire ulteriormente la fiala ricostituita per la somministrazione endovenosa, poiche' puo' formarsi del precipitato. La precipitazione di calcio-ceftriaxone puo' verificarsi anche quando viene miscelato con soluzioni contenenti calcio nella stessa linea di somministrazione ndovenosa. Non deve essere somministrato contemporaneamente con soluzioni endovenose contenenti calcio, comprese le infusioni continue contenenti calcio come quelle usate per la nutrizione parenterale attraverso una linea a Y.Tuttavia, nei pazienti che non siano neonati, il prodotto e le soluzioni contenenti calcio possono essere somministrate in sequenza, l'uno dopo l'altro, purche' tra un'infusione e l'altra le linee vengono lavate a fondo con un liquido compatibile. Studi in vitro effettuati con plasma di adulti e plasma di neonati proveniente dal cordone ombelicalehanno dimostrato che i neonati presentano un rischio aumentato di precipitazione di calcio- ceftriaxone. Sulla base dei rapporti presenti in letteratura, ceftriaxone e' incompatibile con amsacrina, vancomicina, fluconazolo e aminoglicosidi. In rari casi, nei pazienti trattati iltest di Coombs puo' produrre falsi positivi. Come altri antibiotici, puo' causare falsi positivi nei test per la galattosemia. Parimenti, imetodi non enzimatici per la determinazione dei livelli di glucosio nelle urine possono produrre risultati falsi positivi. Per questo motivo, la determinazione del glucosio nelle urine durante la terapia con il medicinale deve essere effettuata in modo enzimatico. Ceftriaxone puo' compromettere l'efficacia dei contraccettivi ormonali orali. Durante il trattamento e nel mese successivo al trattamento e' pertanto consigliabile adottare misure contraccettive supplementari (non ormonali).

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e di breve durata. >>Effetti indesiderati sistemici. Disturbi gastrointestinali (circa 2% dei casi): feci non formate o diarrea, nausea, vomito, stomatite e glossite. Alterazioni ematologiche (circa 2%): eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia emolitica, trombocitopenia. Con frequenza non nota sono stati riportati casi di agranulocitosi (< 500/mm^3), la maggior parte dei quali dopo 10 giorni di trattamento e in seguito a dosi totali di 20 g o piu'. Reazioni cutanee (circa 1%): esantema, dermatite allergica, prurito, orticaria ed edema. Con frequenza non nota sono stati riportati casi di gravi reazioni avverse cutanee (eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson o Sindrome di Lyell/necrolisi epidermica tossica). Altri effetti indesiderati rari sono cefalea, vertiginie capogiri, precipitazione sintomatica di calcio ceftriaxone nella cistifellea, aumento degli enzimi epatici, glicosuria, ematuria, oliguria, aumento della creatinina, micosi del tratto genitale, febbre, brividi, e reazioni anafilattiche o anafilattoidi, per esempio broncospasmo. Ceftriaxone non deve essere miscelato o somministrato in concomitanza con soluzioni o prodotti contenenti calcio, anche attraverso le linee di infusione diverse. Raramente,sono state riportate reazioni avverse gravi, e in alcuni casi a esito fatale nei nati prematuri e nei neonati a termine (eta' <28 giorni) che erano stati trattati con ceftriaxone e calcio per via endovenosa.Nei polmoni e nei reni sono state osservate post-mortem precipitazioni di sale di calcio-ceftriaxone. L'elevato rischio di precipitazione nei neonati e' dovuto al loro ridotto volume plasmatico e alla piu' lunga emivita di ceftriaxone, rispetto agliadulti. Possono svilupparsi superinfezioni causate da microrganismi non sensibili al ceftriaxone (candida, funghi o altri microrganismi resistenti). Un raro effetto indesiderato causato dall'infezione con Clostridium difficile in corso di trattamento con il prodotto e' la colitepseudomembranosa. Pertanto, nei pazienti che presentano diarrea in seguito all'utilizzo di un agente antibatterico e' necessario considerare la possibilita' di sviluppo di questa patologia. Sono stati segnalati casi molto rari di precipitazione renale, in particolare nei bambinidi eta' superiore a 3 anni e che erano stati trattati con elevate dosi giornaliere (per esempio >= 80 mg/kg/die) o con dosi totali superiori a 10 grammi e che presentano elevati fattori di rischio (per esempiorestrizioni di liquidi, relegazione a letto, ecc.). Il rischio di formazione di precipitati aumenta nei pazienti disidratati o immobilizzati. Questo evento puo' essere sintomatico o asintomatico, puo' provocare insufficienza renale e anuria ed e' reversibile con l'interruzione del farmaco. E' stata osservata precipitazione di sali di calcio-ceftriaxone nella cistifellea, in prevalenza nei pazienti trattati con dosi superiori a quella standard raccomandata. Nei bambini gli studi prospettici hanno mostrato un'incidenza variabile di precipitazione con la somministrazione per via endovenosa,che in alcuni studi e' risultata superiore al 30%. L'incidenza sembra essere inferiore con l' infusione lenta (20-30 minuti). Questo effetto e' in genere asintomatico, ma in rari casi, le precipitazioni sono state accompagnate da sintomi clinicicome dolore, nausea e vomito. In questi casi si raccomanda il trattamento sintomatico. Le precipitazioni sono generalmente reversibili dopola sospensione di ceftriaxone. Sono stati riportati casi isolati di pancreatite. Sono stati segnalati disturbi della coagulazione come effetti indesiderati molto rari. >>Effetti indesiderati locali. In rari casi dopo la somministrazione e.v. si sono verificate reazioni flebitiche . Queste possono essere ridotte al minimo praticando un' iniezione lenta (2-4 minuti). L'iniezione intramuscolare senza soluzione di lidocaina e' dolorosa. In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilita'. >>Influenza sui test diagnostici. Nei pazienti trattati il test di Coombs puo' raramente produrrei risultati falsi-positivi. Come altri antibiotici, puo' produrre risultati falsi-positivinei test per la galattosemia. Parimenti, i metodi non enzimatici per la determinazione del glucosio nelle urine possono produrre risultati falsi-positivi. Per questo motivo, la determinazione dei livelli di glucosio nelle urine durante la terapia con il medicinale deve essere effettuata in modo enzimatico.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Ceftriaxone attraversa la barriera placentare. La sua sicurezza durante la gravidanza umana non e' stata stabilita . Studi sulla riproduzione negli animali non hanno mostrato alcuna prova di embriotossicita', fetotossicita', o teratogenicta', ne' effetti negativi sulla fertilita' maschile o femminile, sul parto o sullo sviluppo perinatale e postnatale. Nei primati non e' stata osservata embriotossicita' o teratogenicita'. Basse concentrazioni di ceftriaxone vengono escreti nel latte materno umano. Si deve pertanto procedere con cautela quando si somministra il prodotto a donne che allattano al seno. Nelle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita' e sotto il diretto controllo del medico.

Codice: 036095014
Codice EAN:
Codice ATC: J01DD04
  • Antimicrobici generali per uso sistemico
  • Antibatterici per uso sistemico
  • Altri antibatterici beta-lattamici
  • Cefalosporine di terza generazione
  • Ceftriaxone
Temperatura di conservazione: nessuna particolare condizione di conservazione
Forma farmaceutica: POLVERE E SOLVENTE PER SOLUZIONE INIETTABILE
Scadenza: 24 MESI
Confezionamento: FLACONE