CELESTONE IM IV 5F 4MG/ML 1ML Produttore: MSD ITALIA SRL

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Corticosteroide sistemico, glicocorticoide.

INDICAZIONI

E' indicato quando e' necessario o desiderabile un effetto corticosteroideo rapido e intenso e va inteso come un complemento e non per la sostituzione delle terapie convenzionali, in caso di: malattie endocrine; insufficienza surrenalica primaria o secondaria (in associazione a mineralcorticoidi quando indicato); insufficienza surrenalica acuta; pazienti con insufficienza surrenalica nota o con riserva surrenalica dubbia prima di un intervento chirurgico o in caso di traumi o malattiegravi; shock resistente a terapie convenzionali quando e' presente o si sospetta una insufficienza surrenalica; surrenectomia bilaterale; iperplasia surrenalica congenita; tiroidite acuta, tiroidite non suppurativa e crisi tireotossiche; ipercalcemia associata a neoplasie. Shock: come terapia complementare dei trattamenti convenzionali, alte dosi possono contribuire al ripristino delle condizioni emodinamiche in casi particolari di shock emodinamico e possono implicare le probabilita'di sopravvivenza nello shock settico, in attesa dell'effetto di antibiotici e di altri trattamenti. Edema cerebrale (Ipertensione endocranica): come terapia complementare (e non sostituiva della neurochirurgia) nella riduzione e prevenzione dell'edema cerebrale associato a traumi cerebrali sia chirurgici che di altra natura, ad insulti cerebrovascolari e a neoplasie cerebrali primitive o metastatiche. Rigetto di trapianto renale: si e' dimostrato efficace nel trattamento del rigetto acuto e cronico, in associazione alle terapie convenzionali di prevenzione del rigetto dei trapianti renali. Prevenzione della malattia dellemembrane ialine prima della 32 settimana di gestazione. Malattie muscolo-scheletriche: terapia complementare a breve termine degli episodi acuti e delle riacutizzazioni dell'artrite reumatoide; osteoartrite e artosinovite; artrite psoriasica; spondilite anchilosante; artrite gottosa acuta; borsite acuta e subacuta; malattia reumatica; fibrosite, epicondilite; tenosinovite acuta non specifica; miosite; utile nel trattamento dei tumori cistici di tendini e aponeurosi. Malattie del collageno: terapia delle esacerbazioni o di mantenimento in alcuni casi selezionati di lupus eritematoso sistemico, cardite reumatica acuta, dermatomiosite. Malattie dermatologiche: pemfigo, dermatite bollosa erpetiforme; forma bollosa grave dell'eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson); dermatite esfoliativa; micosi fungoide; psoriasi grave; eczema allergico; dermatite seborroica grave; e inoltre, per somministrazione intralesionale: trattamento di cheloidi; lesioni infiammatorie infiltrate, ipertrofiche, localizzate, di lichen planus, placche psoriasiche, granuloma anulare e lichen simplex chronicus (neurodermatite); lupus eritematoso discoide; necrobiosi lipoidica dei diabetici; alopecia areata. Stati allergici: controllo di gravi malattie invalidanti, resistenti ai trattamenti convenzionali, come rinite allergica stagionale o perenne, polipi nasali, asma bronchiale (compreso lo stato asmatico), dermatite da contatto, dermatite atopica, ipersensibilita' a farmaci, malattia da siero, edema laringeo acuto non infettivo (angioedema). Malattie oftalmiche: processi allergici e infiammatori gravi, acutie cronici degli occhi e degli annessi, come cheratite e congiuntiviteallergiche, ulcere marginali della cornea di tipo allergico, herpes zoster oftalmico, irite, iridociclite, corioretinite, infiammazione delsegmento anteriore, uveite e corioidite posteriori diffuse, neurite ottica, simpatia oftalmica. Malattie respiratorie: sarcoidosi sintomatica; sindrome di Loeffler intrattabile; berilliosi; tubercolosi polmonare fulminante o disseminata, in associazione ad appropriata chemioterapia specifica; polmonite da aspirazione. Malattie ematologiche: trombocitopenia idiopatica e secondaria negli adulti; anemia emolitica acquisita (autoimmune); eritroblastopenia; anemia ipoplastica (eritroide) congenita; reazioni trasfusionali. Malattie gastrointestinali: per far superare al paziente un periodo critico di colite ulcerosa; enterite regionale. Malattie neoplastiche: trattamento palliativo di leucemia e linfomi negli adulti; leucemia acuta nell'infanzia. Stati edematosi: per indurre la diuresi o la remissione della proteinuria nella sindromenefrosica, senza uremia, di tipo idiopatico o dovuta a lupus eritematoso. Varie: meningite tubercolare con blocco o minaccia di blocco subaracnoideo, in associazione ad appropriata chemioterapia specifica; trichinosi con coinvolgimento neurologico o miocardico.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Non usare in caso di infezioni micotiche sistemiche, ipersensibilita'al betametasone o ad altri corticosteroidi o ad altri componenti della specialita'.

POSOLOGIA

Puo' essere somministrato per via E.V., IM, intraarticolare, intralesionale e nei tessuti molli; a dosaggi elevati va usato solo per via E.V. Il dosaggio necessario e' variabile e deve essere personalizzato inbase al tipo e gravita' della malattia e alla risposta del paziente. Negli adulti il dosaggio iniziale puo' arrivare a 8,0 mg di betametasone al giorno, in funzione della malattia da trattare. In situazioni diminor gravita' bastano in genere dosi minori, benche' in particolari pazienti possa rendersi necessario un dosaggio iniziale piu' elevato. Il dosaggio iniziale va mantenuto, o adeguato, fino all'ottenimento diuna risposta soddisfacente. Se dopo un ragionevole periodo di tempo non si ottiene una risposta adeguata il trattamento va sospeso e sostituito con altra terapia appropriata. Nei bambini il dosaggio iniziale di betametasone IM varia da 0,02 a 0,125 mg per kg di peso al giorno. Per neonati e bambini il dosaggio va stabilito in base alle stesse considerazioni fatte per gli adulti, piuttosto che a stretti criteri di eta' e di peso corporeo. Nelle situazioni di emergenza si raccomanda la somministrazione per via endovenosa. Puo' essere somministrato anche per infusione venosa, miscelato a soluzione fisiologica isotonica o a soluzioni di destrosio nella quantita' desiderata. L'aggiunta alle soluzioni per uso E.V. va fatta al momento dell'uso; le soluzioni non utilizzate vanno immediatamente poste in frigorifero e usate entro 24 ore". Quando si e' ottenuta una risposta favorevole va stabilita una appropriata terapia di mantenimento, riducendo il dosaggio iniziale per piccoli decrementi ad appropriati intervalli fino a raggiungere il dosaggio minimo in grado di mantenere un'adeguata risposta terapeutica. Le situazioni di stress non correlate con la malattia in trattamento possono richiedere un aumento del dosaggio. La sospensione del farmaco dopoterapia a lungo termine va effettuata per riduzione graduale del dosaggio. Dosaggio raccomandato in alcune malattie: terapia complementare dello shock: 3 mg/kg di betametasone possono essere somministrati comesingolo bolo E.V. e ripetuti ogni 4-6 ore se lo shock persiste. La somministrazione di dosi elevate di corticosteroidi va continuata fino astabilizzazione delle condizioni del paziente. Edema cerebrale: miglioramento soggettivo ed obbiettivo si possono ottenere entro alcune oredalla somministrazione del farmaco pari a 2-4 mg di betametasone. Pazienti comatosi possono ricevere dosaggi convenzionali di 2-4 mg, quattro volte al giorno. Rigetto di trapianto renale: alla comparsa dei primi sintomi di rigetto acuto o ritardato, va somministrato per infusione venosa goccia a goccia, alla dose di 60 mg di betametasone nelle prime 24 ore. In singoli casi particolari vi possono essere piccole modificazioni del dosaggio. Prevenzione della sindrome da distress respiratorio dei neonati prematuri: quando ritenuto necessario indurre il travaglio prima della settimana 32 di gestazione o quando la nascita prematura prima della settimana 32 diventa inevitabile a causa di complicazioni ostetriche, si raccomanda la iniezione IM del farmaco alla dose di 4-6 mg di betametasone ogni 12 ore per 24-48 prima dell'atteso momento del parto. E' necessario iniziare la terapia almeno 24 ore (meglio 48-72 ore) prima del parto per ottenere effetti clinicamente evidenti.Nella profilassi della sindrome, quando il feto presenta un basso rapporto lecitina/sfingomielina (o riduzione del test di stabilita' dellaschiuma sul liquido amniotico), dosaggio e modalita' di somministrazione come sopra. Malattie muscolo-scheletriche: il dosaggio raccomandato varia in riferimento alle dimensioni dell'articolazione e alla sede da trattare. Sede: Grosse articolazioni (anca), dosaggio di betametasone: 2-4 mg; sede: piccole articolazioni, dosaggio: 0,8-2 mg; sede: borsa sierosa, dosaggio: 2-3 mg; sede: guaina tendinea, dosaggio 0,4-1 mg; sede: callosita', dosaggio: 0,4-1 mg; sede: tessuti molli, dosaggio 2-6 mg; sede: cisti tendinee, dosaggio: 1-2 mg. Prevenzione di reazioni trasfusionali: somministrare E.V. 1-2 ml del farmaco (4-8 mg di betametasone) subito prima della trasfusione di sangue. Nel caso di trasfusioni ripetute lo stesso dosaggio puo' essere ripetuto, se necessario,fino ad un totale di 4 somministrazioni nelle 24 ore. I corticosteroidi non devono essere mescolati al sangue da trasfondere. Somministrazione sottocongiuntivale: i corticosteroidi solubili trovano impiego periniezione sottocongiuntivale in numerose malattie corticosteroidosensibili dell'occhio. La dose usuale e' di 0,5 ml (2 mg di betametasone).

AVVERTENZE

L'uso deve essere effettuato con la piu' rigorosa asepsi. L'iniezioneintramuscolare dei corticosteroidi va effettuata profondamente nelle grandi masse muscolari, per evitare l'atrofia locale dei tessuti e va fatta con precauzione nei pazienti con porpora trombocitopenica idiopatica. La somministrazione intralesionale, intraarticolare e nei tessuti molli dei corticosteroidi puo' provocare effetti sia locali che sistemici. Prima della somministrazione intraarticolare di cortisonici e' indispensabile un esame del liquido presente sulle articolazioni per escludere la presenza di fenomeni settici, per i quali va istituita appropriata terapia antibiotica. Va evitata la iniezione locale in articolazioni precedentemente infette. Uno spiccato aumento del dolore e delgonfiore locale, ulteriore limitazione dei movimenti articolari, febbre e malessere sono indicativi di artrite settica. I corticosteroidi non vanno iniettati in articolazioni instabili, zone infette e spazi intervertebrali. Ripetute iniezioni in articolazioni osteoartritiche possono incrementare la distruzione articolare. Va evitata l'iniezione dicorticosteroidi direttamente nei tendini, poiche' a distanza puo' derivarne una rottura tendinea. Dopo terapia corticosteroidea intraarticolare il paziente deve evitare un uso eccessivo dell'articolazione in cui ha ottenuto beneficio sintomatico. Poiche' si sono verificati rari casi di reazione anafilattoide in pazienti trattati con corticosteroidi per via parenterale, prima della loro somministrazione vanno adottate appropriate precauzioni, specialmente nei pazienti con anamnesi di allergia a farmaci. Nelle terapie corticosteroidee a lungo termine va considerato il passaggio dalla via parenterale a quella orale, previa valutazione dei potenziali rischi e benefici. Un adeguamento del dosaggio puo' essere necessario in base alla risposta del singolo paziente alla terapia e nei casi di remissione o esacerbazione della malattia e di esposizione dei pazienti a stress fisici o emotivi, come gravi infezioni, chirurgia, traumi. Un monitoraggio del paziente puo' essere necessario fino ad un anno dopo la cessazione di terapia con corticosteroidi a lungo termine o ad alte dosi. Durante trattamento corticosteroideo puo' verificarsi ridotta resistenza alle infezioni, con insorgenza di nuove infezioni; i corticosteroidi possono mascherarne i segni e impedirne la localizzazione. L'uso prolungato di corticosteroidi puo' provocare cataratta subcapsulare posteriore (specialmente nei bambini), glaucoma con possibili danni al nervo ottico e puo' facilitare le infezioni oculari secondarie, da funghi e da virus. Periodicamente va effettuato un esame oftalmologico, specialmente ai pazienti in terapia a lungo termine (oltre sei settimane). Dosi elevate e medie di corticosteroidi possono causare ipertensione arteriosa, ritenzione di acqua e sali ed aumentata escrezione di potassio. Questi effetti hanno minor probabilita' di verificarsi con l'uso dei derivati sintetici, se non usati ad alte dosi. Possono esser necessari restrizione del sale nella dieta ed un supplemento di potassio. Tutti i corticosteroidi aumentano l'escrezione di calcio. Durante terapia corticosteroidea i pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo e non vanno sottoposti ad altre procedure di immunizzazione, specialmente se in trattamento ad altedosi, per il possibile rischio di complicazioni neurologiche e la mancanza di risposta anticorpale. Possono invece essere immunizzati i pazienti che ricevono corticosteroidi come terapia sostitutiva, ad es. per morbo di Addison. I pazienti trattati con dosi di corticosteroidi immunosoppressive vanno avvertiti di evitare di esporsi a varicella e morbillo e, se esposti, di consultare il loro medico. Questo e' di particolare importanza per i bambini. La terapia corticosteroidea nella tubercolosi attiva va ristretta ai casi di tubercolosi fulminante o disseminata ed effettuata in associazione ad appropriato trattamento antitubercolare. Pazienti con tubercolosi latente o reattivita' alla tubercolina che ricevano corticosteroidi devono essere sottoposti a stretta sorveglianza per la possibilita' di una riattivazione della malattia. Nel caso di terapie prolungate devono ricevere chemioprofilassi e, nel caso si usi rifamicina, ne va considerato l'effetto stimolante della clearance di corticosteroidi, con possibile necessita' di un loro adeguamento posologico. L'impiego di corticosteroidi deve essere effettuatoalla dose minima che permette il controllo della malattia in trattamento; una riduzione del dosaggio, quando possibile, deve essere graduale. Uno stato di insufficienza surrenalica secondaria, indotta dai glucocorticoidi, puo' essere minimizzato con una riduzione graduale del loro dosaggio. Questo tipo di insufficienza relativa puo' persistere permesi dopo la cessazione della terapia e pertanto, in caso di stress durante questo periodo, il trattamento corticosteroideo va ripreso e puo' esserne necessario un aumento di dosaggio se e' gia' in corso. Poiche' in tale situazione puo' essere compromessa anche la secrezione mineralcorticoide, vanno contemporaneamente somministrati sale e/o mineralcorticoidi. Nei pazienti con ipotiroidismo e in quelli con cirrosi epatica gli effetti dei corticosteroidi risultano aumentati. Nei pazienti con herpes simplex oculare si raccomanda un uso prudente dei corticosteroidi, per la possibilita' di perforazione corneale. Durante la terapia corticosteroidea puo' manifestarsi confusione mentale e possono aggravarsi instabilita' emotiva, depressione, euforia, agitazione e tendenze psicotiche preesistenti. I corticosteroidi vanno usati con cautela in caso di: colite ulcerosa aspecifica con pericolo di perforazione, di ascessi o di altre infezioni da piogeni; diverticolite; anastomosi intestinali recenti; ulcera peptica attiva o latente; insufficienza renale; ipertensione; osteoporosi e miastenia grave. Poiche' le complicazioni della terapia glucocorticosteroidea sono dipendenti da dose, quantita' e durata del trattamento, questo va deciso per ciascun paziente, valutandone rischi e benefici. Poiche' la somministrazione di corticosteroidi puo' alterare la crescita di neonati e bambini e inibirne la produzione di corticosteroidi endogeni, crescita e sviluppo di questi pazienti sottoposti a terapie prolungate vanno attentamente controllati. In alcuni pazienti i corticosteroidi possono alterare la motilita' e il numero degli spermatozoi. I corticosteroidi vanno usati con cautela nei pazienti con diabete mellito. I corticosteroidi aumentano i livelli di glucosio e possono richiedere un aggiustamento dei dosaggi di insulina e di altri preparati ipoglicemizzanti.

INTERAZIONI

Interazioni con farmaci: l'uso contemporaneo di fenobarbital, fenitoina, rifampicina o efedrina puo' aumentare il metabolismo dei corticosteroidi e ridurne l'efficacia terapeutica. Estrogeni, contraccettivi orali compresi: pazienti trattati con un corticosteroide e un estrogeno vanno controllati per la possibilita' di un eccesso di effetti corticosteroidei. Anfotericina b e farmaci potassio-disperdenti: in caso di uso contemporaneo di corticosteroidi e farmaci potassio-disperdenti (es. anfotericina b, diuretici che fanno eliminare potassio) i pazienti devono essere mantenuti sotto stretta osservazione in quanto si puo' avere ipokaliemia. Vi sono stati casi nei quali l'uso concomitante di anfotericina b e idrocortisone e' stato seguito da aumento del volume cardiaco e da scompenso congestizio. Glucosidi digitatici: l'uso concomitante di corticoidi e glucosidi cardiaci puo' aumentare la possibilita' di aritmie e la tossicita' digitalica associata ad ipokaliemia. In tutti i pazienti trattati con le suddette associazioni va controllato strettamente il livello degli elettroliti sierici ed in particolare quello del potassio, per un eventuale reintegro. Antibiotici: e' stato riferito che gli antibiotici macrolidi causano una significativa riduzione della clearance corticosteroidea. Anticoagulanti orali: l'uso di corticosteroidi in concomitanza con anticoagulanti cumarinici puo' aumentarne o diminuirne l'azione anticoagulante e richiederne un adeguamento posologico. Pertanto occorre monitorare attentamente gli indici della coagulazione al fine di poter mantenere l'effetto anticoagulante desiderato. Farmaci antinfiammatori non steroidei: gli effetti associati di acido acetilsalicilico (o di altri farmaci antinfiammatori non steroidei) o di alcool e glucocorticoidi puo' portare all'aumento di frequenza o di gravita' di ulcere gastrointestinali. I corticosteroidi possono far abbassare le concentrazioni ematiche dei salicilici. Nell'ipoprotrombinemia l'acido acetilsalicilico va usato con prudenza in associazione a corticosteroidi. Antidiabetici: la somministrazione di corticosteroidi a pazienti diabetici puo' rendere necessario un adeguamento di dosaggio degli antidiabetici. Farmaci antitubercolari: le concentrazioni sieriche di isoniazide possono venire ridotte. Somatotropina: insomministrazione concomitante, i corticosteroidi possono inibire la risposta alla somatotropina. Durante la somministrazione di somatotropina vanno evitate dosi di betametasone superiori a 0.3-0.45 mg/m2/die. Ketoconazolo: e' stato riferito che il ketoconazolo diminuisce il metabolismo di alcuni corticosteroidi fino al 60%, con conseguente aumentodel rischio di effetti collaterali. Test cutanei: i corticosteroidi possono sopprimere le reazioni ai test cutanei. Interazioni con i test di laboratorio: i corticosteroidi possono interferire con il test al nitroblu di tetrazolio per le infezioni batteriche e dar luogo a risultati falsamente negativi.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati sono gli stessi segnalati per altri corticosteroidi e sono correlati sia con il dosaggio che la durata della terapia e, di solito, possono essere risolti o minimizzati con la riduzionedella posologia che e' in genere preferibile alla sospensione del trattamento. Cardiovascolari: ipertensione, scompenso cardiaco congestizio. Alterazioni dell'equilibrio idro-elettrolitico: ritenzione di sodio, perdita di potassio, alcalosi ipokaliemica; ritenzione di liquidi; insufficienza cardiaca nei pazienti suscettibili; ipertensione. Muscolo-scheletrici: debolezza muscolare, miopatia corticosteroidea, ipotrofia muscolare; peggioramento sintomatologico nella miastenia grave; osteoporosi; fratture della colonna vertebrale da compressione; necrosi asettica della testa del femore e dell'omero; fratture patologiche delleossa lunghe; rottura di tendini; instabilita' articolare (dopo ripetute iniezioni intraarticolari). Gastrointestinali: ulcera peptica con possibilita' di perforazione e di emorragie; pancreatite; distensione addominale; esofagite ulcerativa, singhiozzo. Dermatologici: difficolta' di guarigione delle ferite; atrofia cutanea con pelle assottigliata e fragile; petecchie ed ecchimosi; eritema facciale; iperidrosi; abolizione della reazione ai test cutanei; reazioni quali dermatite allergica, orticaria, edema angioneurotico. Neurologici: convulsioni; aumentodella pressione intracranica con edema papillare (pseudotumor cerebri), di solito post-trattamento; vertigini; cefalea. Endocrini: irregolarita' mestruali; comparsa di uno stato cushingoide; arresto dello sviluppo intrauterino o della crescita infantile; incapacita' di risposta surrenalica e ipofisaria, particolarmente in occasione di stress come traumi, atti chirurgici o malattie; ridotta tolleranza ai carboidrati,evidenziazione di diabete mellito latente, aumentata necessita' di insulina o di ipoglicemizzanti orali nei diabetici. Oftalmici: catarattasubcapsulare posteriore; aumento della pressione intraoculare, glaucoma; esoftalmo. Metabolici: negativita' del bilancio azotato da ipercatabolismo proteico; lipomatosi, anche intestinale o epidurale con possibilita' di complicazioni neurologiche; aumento di peso. Psichiatrici: euforia, oscillazioni dell'umore; depressione grave fino a franche manifestazioni psicotiche; modificazioni della personalita'; irritabilita'; insonnia. Altri: reazioni anafilattoidi o di ipersensibilita' con ipotensione o reazioni a tipo di shock. Altri effetti indesiderati correlati con terapie corticosteroidee parenterali sono rari casi di cecita' associata a trattamenti intralesionali del viso o del capo, iper - o ipopigmentazione, atrofia della cute e del sottocutaneo, ascessi sterili, flogosi post-iniettiva (dopo uso intraarticolare) e artropatia Charcot-simile.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

In mancanza di studi controllati condotti nel genere umano, il rischio di effetti dannosi a carico del feto a seguito di assunzione di corticosteroidi non puo' essere escluso. Pertanto l'uso durante la gravidanza e' da riservarsi, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessita' dopo attenta valutazione dei potenziali rischi e benefici per lamadre e per il feto. Le donne che hanno ricevuto terapia corticosteroidea durante la gravidanza devono essere attentamente controllate durante il travaglio ed il parto per eventuali segni di insufficienza surrenalica dovuta allo stress che accompagna la nascita di un bimbo. Poiche' i corticosteroidi attraversano la barriera placentare, segni di iposurrenalismo vanno accuratamente ricercati nei neonati di madri che hanno ricevuto dosi significative di corticosteroidi durante la gravidanza. I neonati di madri trattate con il farmaco prima della loro nascita hanno presentato transitoria soppressione del somatormone fetale e presumibilmente degli ormoni ipofisari che regolano la produzione di corticosteroidi sia delle zone fetali che di quelle definitive delle ghiandole surrenali. Tuttavia, la soppressione dell'idrocortisone fetalenon ha interferito con la risposta dell'asse ipofisi-surrene allo stress dopo la nascita. I neonati e i bambini piccoli vanno, inoltre, attentamente esaminati per la possibilita' di comparsa della rarissima cataratta congenita. I corticosteroidi non sono indicati per il trattamento della malattia delle membrane ialine dopo la nascita e non vanno usati per la sua profilassi nelle donne gravide con eclampsia, preeclampsia ed evidenza di danno placentare. I corticosteroidi compaiono nel latte delle donne che allattano. Pertanto, a causa dei potenziali effetti indesiderati nei bambini nutriti al seno, occorre decidere se evitare l'allattamento al seno o interrompere il trattamento col farmaco, in funzione dell'importanza che questo riveste per la madre. Nelle donne in eta' fertile un'eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell'inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deveessere assicurata un'efficace copertura anticoncezionale.