CLOPIXOL IM 1F 50MG 1ML Produttore: LUNDBECK ITALIA SPA

DENOMINAZIONE

CLOPIXOL 50 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO INTRAMUSCOLARE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antipsicotici, derivati del tioxantene.

PRINCIPI ATTIVI

Una fiala da 1 ml contiene: zuclopentixolo acetato 50 mg.

ECCIPIENTI

Olio vegetale (trigliceridi a catena media).

INDICAZIONI

Trattamento iniziale delle sindromi dissociative acute incluse la psicosi maniacale e le recrudescenze delle psicosi croniche.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Intossicazioni acute da alcool, barbiturici ed oppiacei; stati comatosi. In assenza di dati clinici di sicurezza ed efficacia di zuclopentixolo acetato nei bambini, il prodotto non deve essere impiegato ineta' pediatrica.

POSOLOGIA

Posologia. Adulti. Il dosaggio dovrebbe essere individualizzato in base alle condizioni del paziente. Lo zuclopentixolo acetato va somministrato mediante iniezione intramuscolare profonda. La tollerabilita' locale e' buona. In generale, somministrare dosi da 50 a 150 mg (1-3 ml)ripetute, se necessario, ad intervalli di 2-3 giorni. In alcuni pazienti e' necessario somministrare un'ulteriore dose dopo 24-48 ore dallaprima iniezione. Normalmente sono sufficienti una o due iniezioni delmedicinale da 50 mg/ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare per poter indirizzare il paziente alla terapia di mantenimento con zuclopentixolo orale, secondo le seguenti modalita': somministrazione di zuclopentixolo orale 2 o 3 giorni dopo l'ultima iniezione di zuclopentixolo acetato: iniziare un trattamento orale con zuclopentixolo alla dose di 20-60 mg/die in dosi refratte; se necessario la dose puo' essereaumentata di 10-20 mg ogni giorno fino ad un massimo di 150 mg/die. Bambini: se ne sconsiglia la somministrazione.

CONSERVAZIONE

Conservare le fiale nel cartone esterno per proteggere il medicinale dalla luce.

AVVERTENZE

L'assunzione di un qualsiasi neurolettico comporta la possibilita' disviluppare una sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidita' muscolare, stato di coscienza fluttuante, instabilita' del sistema nervoso autonomo). Il rischio puo' essere maggiore con i farmaci piu' potenti. I casi ad esito fatale sono piu' spesso associati a pazienti con sindrome cerebrale organica pre-esistente, ritardo mentale ed abuso dioppiacei ed alcool. Trattamento: sospensione del neurolettico. Trattamento sintomatico e ricorso a misure generali di sostegno. Dantrolene e bromocriptina possono essere d'aiuto. I sintomi possono persistere per piu' di una settimana dalla sospensione dei neurolettici assunti per via orale e per un periodo di tempo superiore se associati a farmacicon formulazioni "depot". Come altri neurolettici, zuclopentixolo acetato deve essere somministrato con cautela in pazienti con sindrome cerebrale organica, convulsioni e malattia epatica grave. Come descrittoper altri farmaci psicotropi, zuclopentixolo acetato puo' modificare la risposta all'insulina e al glucosio rendendo necessario un aggiustamento della terapia antidiabetica nei pazienti diabetici. Come con altri farmaci appartenenti alla classe terapeutica degli antipsicotici, zuclopentixolo acetato puo' causare prolungamento dell'intervallo QT. Persistenti prolungamenti del tratto QT possono aumentare il rischio diaritmia maligna. Per questo motivo zuclopentixolo acetato deve essereusato con cautela negli individui suscettibili (con ipokaliemia, ipomagnesiemia o predisposizione genetica) e in pazienti con precedenti disturbi cardiovascolari, come prolungamento dell'intervallo QT, bradicardia significativa (<50 battiti al minuto), un recente infarto acuto del miocardio, scompenso cardiaco o aritmia cardiaca, o con una storia familiare di prolungamento dell'intervallo QT. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici. Sono stati riportati, con farmaci antipsicotici, casi di tromboembolia venosa (TEV). Dal momento che i pazienti trattati con antipsicotici presentano spesso fattori di rischio acquisiti per la TEV, tutti i possibili fattori di rischio per la TEV devono essere identificati prima e durante il trattamento con zuclopentixolo acetato e devono essere adottate misure preventive. In seguito a somministrazione di farmaci antipsicotici, tra cui zuclopentixolo,sono stati riportati casi di leucopenia, neutropenia e agranulocitosi. Anziani. Eventi cerebrovascolari. In studi clinici randomizzati verso placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici e' stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non e' noto. Non puo' essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Zuclopentixolo acetato deve essere usato con cautela in pazienti confattori di rischio per stroke. Aumento della mortalita' in pazienti anziani con demenza. I dati di due studi osservazionali su vasta scala hanno dimostrato che i soggetti anziani affetti da demenza trattati con antipsicotici hanno un rischio leggermente aumentato di morte rispetto a coloro che non sono stati trattati. Non ci sono dati sufficienti per fornire una stima precisa dell'esatta grandezza del rischio e la causa del incremento di rischio non e' nota. Zuclopentixolo acetato none' indicato per il trattamento dei disturbi comportamentali correlatialla demenza.

INTERAZIONI

Associazioni che richiedono precauzioni d'uso. Zuclopentixolo acetatopuo' potenziare l'effetto sedativo dell'alcool, dei barbiturici e di altri depressori del sistema nervoso centrale. I neurolettici possono aumentare o ridurre l'effetto dei farmaci antiipertensivi; l'effetto antiipertensivo di guanetidina e di molecole ad azione analoga si riduce. L'uso concomitante di neurolettici e litio aumenta il rischio di neurotossicita'. Gli antidepressivi triciclici ed i neurolettici inibiscono reciprocamente il loro metabolismo. Zuclopentixolo acetato puo' ridurre l'effetto di levodopa e dei farmaci adrenergici. L'uso concomitante di metoclopramide e piperazina aumenta il rischio di insorgenza disintomi extrapiramidali. Poiche' zuclopentixolo e' parzialmente metabolizzato dal CYP2D6, l'uso concomitante di farmaci noti come inibitoridi questo enzima puo' causare una riduzione della clearance di zuclopentixolo. Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza confarmaci che prolungano l'intervallo QT, il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta. Si raccomanda pertanto di evitare la somministrazione concomitante di questi farmaci. Le classi rilevanti di farmaci includono: antiaritmici della classe IA e III (come chinidina, amiodarone, sotalolo); alcuni antipsicotici (come aloperidolo, droperidolo, pimozide); alcuni macrolidi (come eritromicina); alcuni antistaminici (come terfenadina, astemizolo); alcuni antibiotici chinolonici (comemoxifloxacina). La lista sopra riportata non e' esaustiva pertanto l'uso concomitante di qualunque altra molecola nota per prolungare significativamente l'intervallo QT (come cisapride, litio) deve essere evitato. Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti come diuretici tiazidici (ipokaliemia) ed utilizzare cautela con i farmaci noti per aumentare la concentrazione plasmatica di zuclopentixolo acetato in quanto possono aumentare il rischio di prolungamento dell'intervallo QT ed il rischio di insorgenza di aritmie maligne.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati sono in gran parte dose dipendenti. La frequenza e la gravita' sono maggiormente pronunciate nella prima fase del trattamento e migliorano proseguendo il trattamento. Possono insorgerereazioni extrapiramidali, soprattutto durante i primi giorni dopo un'iniezione e nella prima fase di trattamento. Nella maggior parte dei casi, questi effetti indesiderati possono essere controllati con successo riducendo la dose e/o utilizzando farmaci antiparkinson. Si sconsiglia un abituale utilizzo preventivo di farmaci antiparkison. I farmaciantiparkison non alleviano la discinesia tardiva e possono farla peggiorare. Si raccomanda la riduzione del dosaggio o, se possibile, la sospensione della terapia con zuclopentixolo. Nell'acatisia persistente,possono essere d'aiuto una benzodiazepina o il propranololo. Le frequenze riportate sono quelle di letteratura e dei report spontanei. La frequenza e' cosi' definita: molto comune (>=1/10), comune (da >=1/100 a <1/10), non comune (da >=1/1.000 a <1/100), rara (da >=1/10.000 a <1/1.000), molto rara (<1/10.000), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Rara: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosi. Disturbi del sistema immunitario. Rara: ipersensibilità, reazione anafilattica. Patologie endocrine. Rara: iperprolattinemia. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: aumento dell'appetito,aumento di peso; non comune: riduzione dell'appetito, perdita di peso; rara: iperglicemia, tolleranza al glucosio compromessa, iperlipidemia. Disturbi psichiatrici. Comune: insonnia, depressione, ansia, nervosismo, sogni vividi, agitazione, diminuzione della libido; non comune: apatia, incubi, aumento della libido, stato confusionale. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza, acatisia, ipercinesia, ipocinesia; comune: tremore, distonia, ipertonia, vertigini, mal di testa, parestesia, disturbi dell'attenzione, amnesia, andamento anomalo; non comune: discinesia tardiva, iperriflessia, discinesia, parkinsonismo, sincope, atassia, disturbi del linguaggio, ipotonia, convulsioni, emicrania; molto rara: sindrome neurolettica maligna. Patologie dell'occhio. Comune: disturbi dell'accomodazione, visione anomala; non comune: crisi oculogire, midriasi. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comune: vertigini; non comune: iperacusia, tinnito. Patologie cardiache. Comune: tachicardia, palpitazioni; rara: elettrocardiogramma qt prolungato. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione, vampate di calore; molto rara: tromboembolia venosa. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: congestione nasale, dispnea. Patologie gastrointestinali. Molto comune: bocca secca; comune: ipersecrezione salivare, costipazione, vomito, dispepsia, diarrea; non comune: dolore addominale, nausea, flatulenza. Patologie epatobiliari. Non comune: test della funzionalità epatica anormale; molto rara: epatiti colestatiche, ittero. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: iperidrosi, prurito; non comune: rash, reazioni da fotosensibilità, disturbi di pigmentazione, seborrea, dermatiti, porpora. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: mialgia; non comune: rigidità muscolare, trisma, torcicollo. Patologie renali e urinarie. Comune: disturbi della minzione, ritenzione urinaria, poliuria. Gravidanza, puerperio e condizioni perinatali. Non nota: sindrome da astinenza neonatale, sintomi extrapiramidali. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disturbi dell'eiaculazione, disfunzione erettile, disturbi nell'orgasmo femminile, secchezza della vulva-vaginale; rara: ginecomastia, galattorrea, amenorrea, priapismo.Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, stanchezza, malessere, dolore; non comune: sete,ipotermia, febbre. Sono stati osservati con zuclopentixolo acetato e altri farmaci della stessa classe terapeutica degli antipsicotici casirari di prolungamento dell'intervallo QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolareed arresto cardiaco. Casi molto rari di morte improvvisa. La brusca interruzione di zuclopentixolo acetato puo' determinare sintomi da sospensione. I sintomi piu' comuni sono nausea, vomito, anoressia, diarrea, rinorrea, sudorazione, mialgia, parestesia, insonnia, irrequietezza,ansia e agitazione. I pazienti possono anche presentare vertigini, alternati stati di caldo e freddo e tremore. I sintomi generalmente iniziano entro i primi 4 giorni dall'interruzione del trattamento e si risolvono entro 7-14 giorni. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l'Agenzia Italiana del Farmaco. Sito web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. Zuclopentixolo acetato non deve essere usato durante la gravidanza, a meno che il beneficio atteso per la paziente non superi il rischio teorico per il feto. I neonati nati da madri trattate con neurolettici durante le fasi avanzate della gravidanza, o durante il travaglio, possono mostrare segni di intossicazione, quali letargia, tremore ed ipereccitabilita' ed un basso punteggio di apgar. I neonati esposti agli antipsicotici convenzionali o atipici, incluso zuclopentixolo, durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi i sintomi extrapiramidali o di astinenza che possono variare per gravita' e durata dopo la nascita. Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, stress respiratorio, disturbi dell'assunzione di cibo. Pertanto i neonati dovrebbero essere attentamente monitorati. Studi condotti con zuclopentixolo sugli animali hanno evidenziato tossicita' nella riproduzione. Allattamento. Poiche' zuclopentixolo e' presente a basse concentrazioninel latte materno, e' improbabile che abbia effetti sul neonato alle dosi terapeutiche. La dose ingerita dal neonato e' inferiore all'1% della dose materna correlata al peso (in mg/kg). Durante il trattamento con zuclopentixolo acetato l'allattamento puo' essere proseguito se considerato di importanza clinica, tuttavia si raccomanda di tenere il neonato sotto osservazione, specialmente nelle prime 4 settimane dopo la nascita. Fertilita' Nell'uomo, sono stati riportati effetti indesiderati quali iperprolattinemia, galattorrea, amenorrea, disfunzione erettile e disturbi dell' eiaculazione. Tali effetti indesiderati possono avere un impatto negativo sulla funzione sessuale femminile e/o maschile e sulla fertilita'. Se si verificano iperprolattinemia, galattorrea, amenorrea o disfunzioni sessuali clinicamente significativi, si deveconsiderare una riduzione della dose (se possibile) o la sua sospensione. Gli effetti sono reversibili con la sospensione del trattamento. La somministrazione di zuclopentixolo nei ratti maschi e femmine e' stata associata ad un leggero ritardo nell'accoppiamento. In un esperimento in cui zuclopentixolo e' stato somministrato con la dieta, e' stata notata una riduzione della prestazione nell'accoppiamento e una riduzione del tasso di concepimento.