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DYNASTAT IM EV 3FL 40MG+3F 2ML

Produttore: PFIZER SRL
FARMACO DI CLASSE C
RICETTA MEDICA RIPETIBILE
Prezzo:

DENOMINAZIONE

DYNASTAT 40 MG POLVERE E SOLVENTE PER SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Medicinali antireumatici e antinfiammatori, coxib.

PRINCIPI ATTIVI

Flaconcino con polvere: ciascun flaconcino contiene 40 mg di parecoxib (come 42,36 mg di parecoxib sodico). Dopo ricostituzione, la concentrazione di parecoxib e' di 20 mg/ml. Ogni 2 ml di polvere ricostituitacontengono 40 mg di parecoxib.

ECCIPIENTI

Polvere: fosfato disodico anidro, acido fosforico e/o sodio idrossido(per aggiustare il ph). Solvente: sodio cloruro, acido cloridrico o sodio idrossido (per aggiustare il pH), acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Trattamento a breve termine del dolore postoperatorio negli adulti. La decisione di prescrivere un inibitore selettivo della ciclossigenasi-2 (COX-2) deve essere basata su una valutazione dei rischi globali del singolo paziente.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Precedenti di reazioni allergiche gravi da farmaco di qualsiasi tipo, in particolare reazioni cutanee come sindrome di Stevens-Johnson,epidermolisi necrotica, eritema multiforme o pazienti con ipersensibilita' accertata alle sulfonamidi. Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale. Soggetti nei quali si siano verificati broncospasmo, rinite acuta, polipi nasali, edema angioneurotico, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) inclusi gli inibitori della COX-2 (cicloossigenasi-2). Terzo trimestre di gravidanza eallattamento. Grave insufficienza epatica (albumina sierica < 25 g/l o punteggio Child-Pugh >= 10). Infiammazione cronica dell'intestino. Insufficienza cardiaca congestizia (NYHA II-IV). Trattamento del dolorepost-operatorio conseguente ad intervento di bypass aorto-coronarico.Cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale accertate.

POSOLOGIA

La dose raccomandata e' di 40 mg, somministrata per via e.v. o i.m.; ad essa possono seguire ad intervalli di 6-12 ore somministrazioni di 20 mg o di 40 mg secondo necessita', purche' non si superi la dose giornaliera di 80 mg. Poiche' il rischio cardiovascolare degli inibitori specifici COX-2 puo' aumentare con la dose e con la durata dell'esposizione, la durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile edeve essere utilizzata la minima dose giornaliera efficace. L'esperienza clinica con Dynastat oltre i tre giorni e' limitata. Gli analgesici oppiacei possono essere utilizzati in associazione al parecoxib al dosaggio descritto. In tutte le valutazioni cliniche parecoxib e' statosomministrato con dosi fisse mentre gli oppiacei sono stati somministrati al bisogno. Nei pazienti anziani (eta' >= 65 anni) non e' in genere necessario un aggiustamento della dose. Tuttavia, nei pazienti anziani con un peso corporeo inferiore ai 50 kg, il trattamento deve essere iniziato con una dose pari alla meta' di quella normalmente raccomandata e la dose massima giornaliera deve essere ridotta a 40 mg. Insufficienza epatica: Non sono disponibili dati clinici in pazienti affettida grave insufficienza epatica (Punteggio Child- Pugh >= 10), pertanto l'impiego e' controindicato in questa categoria di pazienti. Nei pazienti con lieve alterazione della funzionalita' epatica (Punteggio Child- Pugh 5-6) non e' generalmente necessario procedere ad un aggiustamento della dose. I pazienti con moderata alterazione della funzionalita' epatica (Punteggio Child-Pugh 7- 9) devono iniziare la terapia con cautela e con un dosaggio pari alla meta' di quello normalmente raccomandato e devono ridurre la dose massima giornaliera a 40 mg. Nei pazienti con alterazione grave della funzionalita' renale (clearance della creatinina < 30 ml/min.) o nei pazienti che possono essere predispostialla ritenzione di liquidi il trattamento con parecoxib deve essere iniziato alla minima dose raccomandata (20 mg) e la funzionalita' renale del paziente deve essere attentamente monitorata. Sulla base dei risultati di farmacocinetica, nei pazienti con alterazione lieve-moderatadella funzionalita' renale (clearance della creatinina 30-80 ml/min.)non e' necessario un aggiustamento del dosaggio. La sicurezza e l'efficacia di parecoxib nei bambini al di sotto dei 18 anni di eta' non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili. Pertanto parecoxib non e' raccomandato in questi pazienti. Modo di somministrazione: l'iniezione endovenosa in bolo puo' essere praticata rapidamente e direttamente in vena o in una linea esistente. L'iniezione intramuscolare deveessere eseguita lentamente e in profondita' nel muscolo. Il farmaco in soluzione con altri medicinali puo' causare formazione di precipitato e pertanto non deve essere miscelato con altri medicinali, ne' durante la fase di ricostituzione ne' al momento della somministrazione. Nei pazienti in cui, per la somministrazione di un altro medicinale, deve essere utilizzata la stessa linea di infusione, quest'ultima deve essere adeguatamente lavata con una soluzione compatibile prima e dopo la somministrazione del medicinale. Successivamente alla ricostituzionecon solventi idonei, puo' essere iniettato unicamente per via endovenosa o intramuscolare o in linee per endovena che somministrino: soluzione di sodio cloruro 9 mg/ml (0,9%) per preparazioni iniettabili/infusione; soluzione di glucosio 50 mg/ml (5%) per infusione; soluzione di sodio cloruro 4,5 mg/ml (0,45%) e di glucosio 50 mg/ml (5%) per preparazioni iniettabili/infusione; oppure soluzione di Ringer-lattato per preparazioni iniettabili. La somministrazione per via endovenosa di soluzione di Ringer lattato per preparazioni iniettabili contenente glucosio 50 mg/ml (5%) o di altri solventi non elencati sopra, non e' raccomandata in quanto puo' provocare la precipitazione di parecoxib dalla soluzione.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede richiede particolari condizioni di conservazione prima della ricostituzione.

AVVERTENZE

E' stato studiato in chirurgia odontoiatrica, ortopedica, ginecologica e in interventi di bypass aorto-coronarico. L'esperienza nell'ambitodi altre tipologie di intervento chirurgico, ad esempio in chirurgia gastrointestinale o urologica, e' limitata. Vie di somministrazione diverse da quella e.v. o i.m. non sono state studiate e non devono essere utilizzate. Le reazioni avverse possono aumentare all'aumentare dei dosaggi di parecoxib, di altri COX-2 e FANS; controllare i pazienti a seguito di un aumento del dosaggio e, in assenza di una maggiore efficacia del farmaco, considerare altre alternative terapeutiche. L'esperienza clinica oltre i tre giorni e' limitata. Se nel corso del trattamento si verifica un deterioramento delle condizioni cliniche del paziente di uno qualsiasi dei sistemi d'organo descritti sopra, devono essere adottate misure appropriate e deve essere interrotta la terapia con parecoxib. Contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose. Il trattamento a lungo termine con gli inibitori della COX-2 e' stato associato al rischio di eventi avversi cardiovascolari e trombotici. I pazienti con fattori di rischio significativi per eventi cardiovascolari devono essere trattati con parecoxib solo dopo attenta valutazione. Appropriate misure devono essere intraprese e deve essere presa in considerazione la sospensione del trattamento con parecoxib se in questi pazienti si osserva un peggioramento di specifici sintomi clinici. Non e' stato studiato in procedure di rivascolarizzazione cardiovascolare diverse dall'intervento di bypass aortocoronarico (CABG). Acido acetilsalicilico e altri FANS: gli inibitori selettivi della COX-2 non sono un sostituto dell'acido acetilsalicilico per la profilassi delle malattie tromboemboliche di origine cardiovascolare perche' non hanno effetto sulla funzionalita' piastrinica. Pertanto, la terapia antipiastrinica non deve essere interrotta. Si raccomanda cautela nel somministrare in concomitanza a warfarin ed altri anticoagulanti orali. L'uso concomitante di parecoxib con altri FANS (escluso acido acetilsalicilico) deve essere evitato. Puo' mascherare gli stati febbrili e altri segni di infiammazione. Sono stati segnalati casi isolati relativi all'aggravarsi di infezioni dei tessuti molli in concomitanza all'uso di FANS e nel corso di studi preclinici. Si raccomanda cautela nel monitorare l'incisione chirurgica nei pazienti operati trattati con il farmaco verificandone eventuali segni di infezione. Complicazioni a carico del tratto gastrointestinale superiore, alcuni dei quali fatali, sono stati riscontrati in pazienti trattati con parecoxib. Si consiglia cautela nel trattamento di pazienti che presentano un rischio maggiore di complicanzegastrointestinali associate all'impiego di FANS. Quando parecoxib viene somministrato insieme all'acido acetilsalicilico (anche a basse dosi) si osserva un ulteriore aumento del rischio di eventi avversi gastrointestinali. Gravi reazioni cutanee, incluso eritema multiforme, dermatite esfoliativa e sindrome di Stevens-Johnson (alcuni casi con esitofatale) sono state segnalate. Inoltre, sono stati segnalati casi di epidermolisi necrotica con esito fatale nella fase di farmacovigilanza post marketing in pazienti in trattamento con valdecoxib (il metabolita attivo di parecoxib) e non possono essere esclusi per parecoxib. I pazienti sembrano essere maggiormente a rischio per queste reazioni avverse nelle fasi iniziali del trattamento: nella maggior parte dei casil'insorgenza dei sintomi si verifica entro il primo mese di trattamento. Adottare misure appropriate per monitorare eventuali reazioni cutanee gravi nel corso della terapia. Raccomandare ai pazienti di segnalare immediatamente qualsiasi reazione cutanea. Il trattamento con parecoxib deve essere interrotto alla comparsa dei primi segni di eruzione cutanea, lesioni a livello delle mucose o di qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. I pazienti che non hanno una storia anamnestica di allergie alle sulfonamidi possono essere anche a rischio di gravi reazioni cutanee. Reazioni di ipersensibilita' (anafilassi e angioedema) sono state segnalate. Alcune di queste reazioni si sono verificate in pazienti con anamnesi di reazioni di tipo allergico alle sulfonamidi. Lasomministrazione con parecoxib deve essere sospesa ai primi segni di ipersensibilita'. Nella fase di commercializzazione sono stati riportati casi di ipotensione grave verificatesi subito dopo somministrazionedi parecoxib. Alcuni di questi si sono verificati senza altri segni di anafilassi. Il medico deve essere preparato a trattare ipotensione grave. Sono stati osservati ritenzione idrica e edema. Usare con cautela in pazienti con funzionalita' cardiaca compromessa, edema pre-esistente o con altre condizioni predisponenti o che possono peggiorare la ritenzione idrica, inclusi i pazienti in trattamento con diuretici o comunque a rischio di ipovolemia. Nel caso in cui ci sia evidenza clinica di un deterioramento delle condizioni di questi pazienti, devono essere adottate appropriate misure, inclusa la sospensione di parecoxib. Sono stati segnalati episodi di insufficienza renale acuta. Esercitarecautela nel somministrare a pazienti con alterata funzionalita' renale o ipertensione, o a pazienti con funzionalita' cardiaca o epatica compromessa o qualora questi siano affetti da altre condizioni che predispongano alla ritenzione di liquidi. Si raccomanda cautela quando si inizia la terapia in pazienti disidratati. In questo caso e' consigliabile procedere alla loro reidratazione prima di iniziare la terapia. Parecoxib puo' portare all'insorgenza di una nuova ipertensione o peggioramento di quella pre-esistente ed entrambe possono contribuire all'aumento di incidenza di eventi cardiovascolari. Usare con cautela in pazienti ipertesi. La pressione arteriosa deve essere attentamente monitorata durante l'inizio e nel corso della terapia con parecoxib. Se la pressione aumenta significativamente, si deve prendere in considerazione un trattamento alternativo. Si raccomanda di utilizzare il farmaco con cautela in pazienti con moderata insufficienza epatica. L'uso concomitante di FANS con anticoagulanti orali aumenta il rischio di sanguinamento.

INTERAZIONI

I pazienti in trattamento con anticoagulanti orali devono essere attentamente monitorati per il tempo di protrombina (INR). Non ha avuto alcun effetto sull'inibizione dell'aggregazione piastrinica o del tempo di sanguinamento mediati dall'acido acetilsalicilico. Puo' essere utilizzato in associazione a bassi dosaggi di acido acetilsalicilico (<= 325 mg). La co- somministrazione di bassi dosaggi di acido acetilsalicilico ha evidenziato un aumento del rischio di ulcere gastrointestinalio di altre complicanze gastrointestinali se confrontato all'uso di parecoxib da solo. La somministrazione concomitante di parecoxib e di eparina non ha avuto effetti sulla farmacodinamica dell'eparina rispettoalla sola eparina. L'inibizione delle prostaglandine indotta dai FANSpuo' ridurre l'effetto degli ACE inibitori, degli antagonisti dell'angiotensina II, dei beta-bloccanti e dei diuretici. Questa interazione deve essere presa in considerazione per i pazienti che ricevono parecoxib insieme agli ACE inibitori, agli antagonisti dell'angiotensina II,ai beta-bloccanti e ai diuretici. Nei pazienti anziani, con riduzionedella volemia, o con compromissione della funzionalita' renale, la somministrazione concomitante di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2, e ACE inibitori o antagonisti dell'Angiotensina II, puo' determinare un ulteriore peggioramento della funzionalita' renale, inclusa una possibile insufficienza renale acuta. Tali effetti sono generalmente reversibili. Pertanto, la somministrazione concomitante di questi farmaci deve essere eseguita con cautela. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e occorre valutare se sia necessario monitorarela loro funzionalita' renale all'inizio del trattamento concomitante e in seguito, periodicamente. L'associazione di FANS con ciclosporina o tacrolimus puo' aumentare l'effetto nefrotossico di ciclosporina e tacrolimus a causa degli effetti dei FANS sulle prostaglandine renali. La funzionalita' renale dovrebbe essere monitorata quando parecoxib e una qualsiasi di queste sostanze vengano somministrate contemporaneamente. Puo' essere utilizzato in associazione agli analgesici oppiacei. Effetti di altri prodotti medicinali sulla farmacocinetica di parecoxib (o della sua porzione attiva valdecoxib) Parecoxib viene rapidamenteidrolizzato in sostanza attiva valdecoxib. Il metabolismo di valdecoxib e' mediato principalmente dagli isoenzimi citocromiali 3A4 e 2C9. L'esposizione plasmatica a valdecoxib e' risultata incrementata quando quest'ultimo viene somministrato in associazione a fluconazolo ad indicare che la dose di parecoxib deve essere ridotta in pazienti trattaticon fluconazolo. L'esposizione plasmatica a valdecoxib e' risultata incrementata in caso di somministrazione concomitante al ketoconazolo, tuttavia un aggiustamento del dosaggio non e' ritenuto in generale necessario per i pazienti trattati con ketoconazolo. Gli effetti dell'induzione enzimatica non sono stati studiati. Il metabolismo di valdecoxib puo' aumentare nel caso in cui questo venga somministrato insieme a farmaci che inducono enzimi quali rifampicina, fenitoina, carbamazepina o desametasone. Effetti di parecoxib (o del suo metabolita attivo valdecoxib) sulla farmacocinetica di altri prodotti medicinali. Il trattamento con valdecoxib (40 mg due volte al giorno per 7 giorni) ha aumentato di 3 volte la concentrazione plasmatica di destrometorfano. Pertanto si raccomanda cautela nel somministrare insieme ad altri medicinali metabolizzati prevalentemente dal citocromo CYP2D6 che hanno margini terapeutici ristretti. L'esposizione plasmatica di omeprazolo somministrato ad un dosaggio di 40 mg una volta al giorno e' aumentata del 46% in seguito a somministrazione di valdecoxib 40 mg due volte al giorno per 7 giorni, mentre l'esposizione plasmatica al valdecoxib e' rimasta inalterata. Si raccomanda cautela nel somministrare in associazione a farmaci noti per essere substrati del citocromo CYP2C19. In pazienti con artrite reumatoide trattati settimanalmente con una dose stabile di metotrexato, valdecoxib, somministrato per via orale ha mostrato scarso o nessun effetto sulle concentrazioni plasmatiche del metotrexato allo stato stazionario. Tuttavia si consiglia cautela quando il metotrexato viene somministrato in concomitanza con i FANS, poiche' la somministrazione dei FANS puo' portare a un aumento dei livelli plasmatici del metotrexato. Un monitoraggio adeguato della tossicita' da metotrexato deve essere preso in considerazione qualora parecoxib e metotrexato vengano somministrati in associazione. La co-somministrazione di valdecoxib e litio ha provocato riduzioni significative della clearance sierica e della clearance renale del litio con un'esposizione sierica superiore del 34% rispetto al solo litio. Le concentrazioni sierichedel litio devono essere attentamente monitorate quando viene avviata o monitorata la terapia con parecoxib in pazienti in trattamento con litio. La somministrazione concomitante di valdecoxib e glibenclamide non ha avuto effetti sulla farmacocinetica o sulla farmacodinamica di glibenclamide. Anestetici iniettabili: la co-somministrazione di parecoxib 40 mg per via endovenosa e propofol o midazolam non ha modificato la farmacocinetica o la farmacodinamica di propofol o midazolam somministrati per via endovenosa. Inoltre, la somministrazione concomitante di valdecoxib non ha avuto effetti significativi sul metabolismo a livello epatico o intestinale mediato dal citocromo CYP3A4 di midazolam somministrato per via orale. La somministrazione di parecoxib 40 mg pervia endovenosa non ha alterato la farmacocinetica di fentanile o alfentanile somministrati per via endovenosa. Anestetici inalabili: non sono stati condotti studi specifici di interazione. In studi di chirurgia nel corso dei quali parecoxib e' stato somministrato in fase preoperatoria, non e' stata osservata alcuna interazione a livello di farmacodinamica in pazienti trattati con parecoxib e sostanze anestetiche pervia inalatoria quali ossido nitroso ed isoflurano.

EFFETTI INDESIDERATI

Infezioni ed infestazioni. Comune: faringite, osteiti alveolari (alveolite post-estrazione); non comune: drenaggio anomalo del siero della ferita sternale, infezione della ferita. Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: anemia postoperatoria; non comune: trombocitopenia.Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni anafilattoidi. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: ipokaliemia; non comune: iperglicemia, anoressia. Disturbi psichiatrici. Comune: agitazione,insonnia. Patologie del sistema nervoso. Comune. ipoestesia, capogiri; non comune: disturbi cerebrovascolari. Patologie dell'orecchio e dellabirinto. Non comune: dolore all'orecchio. Patologie cardiache. Non comune: infarto del miocardio, bradicardia; non nota: collasso circolatorio, insufficienza cardiaca congestizia, tachicardia. Patologie vascolari. Comune: ipertensione, ipotensione; non comune: ipertensione (aggravata), ipotensione ortostatica. Patologie respiratorie, toraciche emediastiniche. Comune: insufficienza respiratoria; non comune: embolia polmonare; non nota: dispnea. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: dolore addominale, vomito, stipsi, dispepsia, flatulenza; non comune: ulcerazione gastroduodenale, disturbo da reflussogastroesofageo, bocca secca, rumori gastrointestinali anormali; raro:pancreatite, esofagite, edema della bocca (gonfiore periorale). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: prurito, iperidrosi; non comune: ecchimosi, eruzione cutanea, orticaria; non nota: sindrome di Stevens- Johnson, eritema multiforme, dermatite esfoliativa. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: mal di schiena; non comune: artralgia. Patologie renali e urinarie.Comune: oliguria; raro: insufficienza renale acuta; non nota: insufficienza renale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede disomministrazione. Comune: edema periferico; non comune: astenia, dolore al sito di iniezione, reazioni al sito di iniezione; non nota: reazioni di ipersensibilita' inclusa anafilassi e angioedema. Esami diagnostici. Comune: aumento della creatininemia; non comune: aumento della creatinfosfochinasi, aumento della lattato deidrogenasi, aumento di SGOT, aumento di SGPT, aumento dell'azotemia. Traumatismo, avvelenamentoe complicazioni da procedura. Non comune: complicazioni post- procedurali (pelle). Descrizione di selezionate reazioni avverse: durante la fase di commercializzazione epidermolisi necrotica e' stata segnalata in associazione all'uso di valdecoxib e non puo' essere esclusa per parecoxib. Inoltre, le seguenti reazioni avverse gravi sono state raramente riportate in associazione ai FANS e non possono essere escluse peril farmaco: broncospasmo ed epatite. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Si ritiene che parecoxib possa causare gravi difetti alla nascita quando somministrato nell'ultimo trimestre di gravidanza, perche' analogamente agli altri farmaci che inibiscono le prostaglandine, puo' provocare la chiusura prematura del dotto arterioso o inerzia uterina. L'usodei FANS durante il secondo o terzo trimestre di gravidanza, puo' causare disfunzione renale fetale che puo' determinare, nei casi piu' gravi, la riduzione del volume del liquido amniotico o oligoidramnios. Tali effetti possono verificarsi subito dopo l'inizio del trattamento e sono di solito reversibili. Le donne in gravidanza, in trattamento coni FANS, devono essere attentamente monitorate per il volume di liquido amniotico. E' controindicato nel terzo trimestre di gravidanza. Non sono disponibili dati clinici adeguati relativi all'uso di parecoxib in gravidanza o durante il travaglio. Tuttavia, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine puo' avere effetti negativi sulla gravidanza.I dati provenienti da studi epidemiologici suggeriscono un aumento del rischio di aborto in seguito all'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine all'inizio della gravidanza. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine, incluso parecoxib, ha mostrato un aumento della perdita pre- e post-impianto e di mortalita' embrionale e fetale. Nel corso del primo e del secondo trimestre di gravidanza, non deve essere somministrato se non in caso diassoluta necessita'. La somministrazione di una singola dose di parecoxib a donne in seguito a parto cesareo, ha provocato il passaggio di una quantita' relativamente bassa di parecoxib e del suo metabolita attivo valdecoxib nel latte materno, con conseguente assunzione di una dose relativamente bassa da parte del neonato (circa l'1% della dose materna dopo aggiustamento per il peso corporeo). Non deve essere somministrato durante l'allattamento. Analogamente a qualsiasi farmaco che inibisce la ciclossigenasi/sintesi delle prostaglandine, l'uso non e' raccomandato a donne che hanno pianificato una gravidanza. In base al meccanismo d'azione, l'uso di FANS potrebbe ritardare o impedire la rottura dei follicoli ovarici; questo in alcune donne e' stato associato ad infertilita' reversibile. Nelle donne con difficolta' di concepimento o sottoposte ad indagini per l'infertilita' occorre prendere in considerazione l'interruzione della terapia con FANS, incluso il farmaco.

Codice: 035631074
Codice EAN:
Codice ATC: M01AH04
  • Sistema muscolo-scheletrico
  • Farmaci antiinfiammatori ed antireumatici
  • Farmaci antiinfiammatori ed antireumatici non steroidei
  • Coxib
  • Parecoxib
Temperatura di conservazione: nessuna particolare condizione di conservazione
Forma farmaceutica: PREPARAZIONE INIETTABILE
Scadenza: 36 MESI
Confezionamento: SCATOLA