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ESMERON EV 10FL 10ML 10MG/ML

Produttore: MSD ITALIA SRL
FARMACO OSPEDALIERO
USO OSPEDALIERO
Prezzo:

DENOMINAZIONE

ESMERON 10 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO ENDOVENOSO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Miorilassanti ad azione periferica.

PRINCIPI ATTIVI

Bromuro di rocuronio.

ECCIPIENTI

Sodio acetato (regolatore del pH); cloruro di sodio; acido acetico (regolatore del pH); acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Il medicinale e' indicato in pazienti adulti e pediatrici (da neonatia termine ad adolescenti [da 0 a <18 anni]) come coadiuvante in anestesia generale per facilitare l'intubazione endotracheale durante l'induzione standard ed ottenere il rilassamento dei muscoli scheletrici nel corso dell'intervento chirurgico Negli adulti il farmaco e' inoltre indicato per facilitare l'intubazione endotracheale durante l'induzione in sequenza rapida e come coadiuvante nelle Unita' di Terapia Intensiva (ICU) per facilitare l'intubazione e la ventilazione meccanica.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al rocuronio, agli ioni bromuro o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati.

POSOLOGIA

Stabilire il dosaggio caso per caso. Considerare il tipo di anestesia, la durata prevista dell'intervento, il metodo di sedazione e la durata prevista della ventilazione meccanica, la possibile interazione conaltri medicinali che vengono somministrati in concomitanza e le condizioni del paziente. Si consiglia l'uso di una tecnica di monitoraggio neuromuscolare adeguata per valutare il blocco neuromuscolare e il recupero. Gli anestetici per inalazione potenziano l'effetto di blocco neuromuscolare indotto dal farmaco. Questo potenziamento diventa clinicamente rilevante nel corso dell'anestesia, quando le sostanze volatili hanno raggiunto le concentrazioni tissutali necessarie per questa interazione. Di conseguenza, somministrare gli aggiustamenti posologici con il farmaco con dosi di mantenimento piu' piccole ad intervalli meno frequenti o usando velocita' di infusione inferiori in caso di interventi di lunga durata (oltre 1 ora) in anestesia inalatoria. Negli adulti le seguenti dosi consigliate possono essere usate come guida generale per l'intubazione endotracheale, per il miorilassamento in interventi di durata da breve a lunga e per l'impiego nelle Unita' di Terapia Intensiva. >>Interventi chirurgici. Intubazione endotracheale: 0,6 mg/kg di peso corporeo che in quasi tutti i pazienti e' sufficiente ad instaurare entro 60 secondi le condizioni adatte per l'intubazione. Per facilitare l'intubazione endotracheale durante l'induzione dell'anestesia in sequenza rapida si consiglia una dose pari a 1,0 mg/kg di peso corporeo che in quasi tutti i pazienti e' sufficiente ad instaurare entro 60 secondi le condizioni adatte per l'intubazione. Se per l'induzione dell'anestesia in sequenza rapida si somministra bromuro di rocuronio alla dose di 0,6 mg/kg di peso corporeo, si raccomanda di attendere90 secondi prima di intubare il paziente. Se in particolari pazienti dovesse rendersi necessaria la somministrazione di dosi piu' elevate di bromuro di rocuronio, e' bene sapere che in sede operatoria sono state somministrate dosi iniziali fino a 2 mg/kg di peso corporeo senza che venissero osservati effetti avversi a livello cardiovascolare. L'impiego di dosaggi elevati di bromuro di rocuronio riduce il tempo di latenza e prolunga la durata d'azione. La dose di mantenimento consigliata e' pari a 0,15 mg/kg di peso corporeo; in caso di anestesia inalatoria a lungo termine, la dose va ridotta a 0,075-0,1 mg/kg di peso corporeo. Somministrare le dosi di mantenimento quando l'ampiezza della risposta alla stimolazione neuromuscolare e' tornata al 25% del valore di controllo, o quando sono presenti 2 o 3 risposte alla stimolazione con treno di quattro stimoli (TOF). Infusione continua: si raccomanda di dare una dose di carico pari a 0,6 mg/kg di peso corporeo e, ai primi segni di recupero dal blocco neuromuscolare, di iniziarne la somministrazione per infusione. Regolare la velocita' di infusione in manieratale da mantenere l'ampiezza della risposta neuromuscolare al 10% delvalore di controllo o da mantenere 1 o 2 risposte alla stimolazione TOF. Negli adulti, la velocita' d'infusione necessaria a mantenere il blocco neuromuscolare a questi livelli, varia da 0,3 a 0,6 mg/kg di peso corporeo.h-1 in caso di anestesia endovenosa e da 0,3 a 0,4 mg/kg dipeso corporeo.h-1 nel caso dell'anestesia inalatoria. Monitorare continuamente il blocco neuromuscolare, poiche' la velocita' d'infusione varia da paziente a paziente e a seconda della tecnica usata per l'anestesia. Neonati (0-27 giorni), lattanti (28 giorni-2 mesi), bambini piccoli (3-23 mesi), bambini (2-11 anni) e adolescenti (12-17 anni): la dose consigliata per l'intubazione durante l'anestesia standard e la dose di mantenimento sono simili a quelle consigliate per l'adulto. Tuttavia, la durata di azione della singola dose per l'intubazione sara' piu' lunga nei neonati e nei lattanti rispetto a quanto avviene nei bambini. Per l'infusione continua in pediatria, salvo che nel caso dei bambini (2-11 anni), le velocita' di infusione sono le stesse usate per l'adulto. Nel caso dei bambini di eta' compresa fra i 2 e gli 11 anni potrebbero essere necessarie velocita' di infusione superiori. Nel caso dei bambini (2-11 anni) si consiglia pertanto di partire con la stessa velocita' iniziale di infusione usata per gli adulti e quindi di regolarla successivamente in modo da mantenere l'ampiezza della rispostaneuromuscolare al 10% del valore di controllo o da mantenere 1 o 2 risposte alla stimolazione TOF durante l'intervento. Nei pazienti pediatrici l'esperienza con il bromuro di rocuronio per l'induzione dell'anestesia in sequenza rapida e' limitata. In questa categoria di pazientisi sconsiglia dunque l'uso del bromuro di rocuronio per agevolare l'intubazione endotracheale durante l'induzione in sequenza rapida. Pazienti geriatrici e pazienti con malattie epatiche e/o delle vie biliari e/o insufficienza renale: 0,6 mg/kg di peso corporeo. Nel caso di induzione dell'anestesia in sequenza rapida nei pazienti per i quali si prevede una durata d'azione prolungata considerare una dose da 0,6 mg/kgdi peso corporeo. Indipendentemente dalla tecnica impiegata per l'anestesia, la dose di mantenimento consigliata e' pari a 0,075-0,1 mg/kg di peso corporeo di bromuro di rocuronio, con una velocita' di infusione pari a 0,3-0,4 mg/kg di peso corporeo.h-1. Pazienti sovrappeso ed obesi: ridurre il dosaggio considerando il peso corporeo ideale. Intubazione endotracheale: si raccomanda la somministrazione di una dose di carico iniziale di bromuro di rocuronio pari a 0,6 mg/kg di peso corporeo, seguita dall'infusione continua non appena l'ampiezza della risposta si riporta al 10% o a partire dal momento della ricomparsa di 1 o 2 risposte alla stimolazione TOF. Titolare il dosaggio in relazione all'effetto osservato in ogni singolo paziente. Nei pazienti adulti, la velocita' di infusione iniziale consigliata per il mantenimento di un blocco neuromuscolare dell'80-90% (presenza di 1 o 2 risposte alla stimolazione TOF) e' pari a 0,3-0,6 mg/kg di peso corporeo.h-1 per la prima ora di somministrazione, ridurre poi nelle successive 6-12 ore in base alla risposta individuale. Trascorso questo periodo, la dose individuale necessaria rimane relativamente costante in ciascun paziente individuale. E' emersa una spiccata variabilita' individuale della velocita' oraria di infusione, che varia in media da 0,2 a 0,5 mg/kg di peso corporeo.h^-1 a seconda della natura e dell'estensione dell'insufficienza d'organo(i), dei medicinali somministrati in concomitanza e delle caratteristiche del singolo paziente. Monitorare la trasmissione neuromuscolare. E' stata studiata la somministrazione per un periodo finoa 7 giorni. Non e' indicato per facilitare la ventilazione meccanica in terapia intensiva nei pazienti pediatrici e geriatrici. Via endovenosa sia come bolo che come infusione continua.

CONSERVAZIONE

Il farmaco deve essere conservato a 2 gradi - 8 gradi C e al buio. Ilmedicinale puo' essere conservato da 8 gradi a 30 gradi C per 3 mesi prima della sua scadenza.

AVVERTENZE

Poiche' il farmaco determina la paralisi dei muscoli respiratori, peri pazienti trattati con questo medicinale e' indispensabile la respirazione artificiale fino a quando non si ripristina la respirazione spontanea. E' importante prevedere le eventuali difficolta' di intubazione, specie se il medicinale viene impiegato nell'ambito di una tecnica di induzione in sequenza rapida. In caso di difficolta' di intubazionecaratterizzata da necessita' clinica di immediata inversione del blocco neuromuscolare indotto da rocuronio, si deve considerare l'uso di sugammadex. Sono stati segnalati casi di curarizzazione residua con il medicinale. Onde evitare le complicanze derivanti da un'eventuale curarizzazione residua, si raccomanda di estubare il paziente soltanto dopo che questi si sia sufficientemente ripreso dal blocco neuromuscolare. I pazienti geriatrici (di eta' uguale o superiore a 65 anni) possonopresentare un aumento del rischio di blocco neuromuscolare residuo. Occorre inoltre considerare altri fattori in grado di provocare una curarizzazione residua dopo l'estubazione in fase post operatoria. Qualora non faccia gia' parte della normale prassi clinica, si consideri l'uso di agenti antagonizzanti (come sugammadex o inibitori dell'acetilcolinesterasi), specie nei casi in cui e' piu' probabile il verificarsi di una curarizzazione residua. A seguito della somministrazione di miorilassanti possono verificarsi reazioni anafilattiche. Devono essere sempre prese le necessarie precauzioni per trattare tali reazioni. Specie nel caso di precedenti reazioni anafilattiche ai miorilassanti, devono essere adottate precauzioni particolari dal momento che sono statisegnalati casi di allergie crociate ai miorilassanti. In generale, a seguito della somministrazione a lungo termine di miorilassanti in Unita' di Terapia Intensiva sono state osservate paralisi prolungata e/o debolezza dei muscoli scheletrici. Onde evitare il possibile prolungamento del blocco neuromuscolare e/o il sovradosaggio, in corso di somministrazione di miorilassanti e' raccomandato il monitoraggio della trasmissione neuromuscolare. I pazienti devono inoltre ricevere un'adeguata analgesia e sedazione. La dose dei miorilassanti deve poi essere titolata in base alla risposta individuale da o sotto la supervisione diun medico esperto che conosca l'azione di tali medicinali e le appropriate tecniche di monitoraggio neuromuscolare. E' stata regolarmente segnalata l'insorgenza di miopatia a seguito della somministrazione a lungo termine di altri miorilassanti non depolarizzanti in Unita' di Terapia Intensiva, in associazione alla terapia con corticosteroidi. Pertanto, nei pazienti trattati con corticosteroidi e miorilassanti, si deve limitare il piu' possibile il periodo di impiego di questi ultimi.Se per l'intubazione viene usato suxametonio, la somministrazione delmedicinale deve essere rinviata fino a quando il paziente non si e' clinicamente ripreso dal blocco neuromuscolare indotto dal suxametonio.Le proprieta' farmacocinetiche e/o farmacologiche del prodotto possono essere influenzate dalle seguenti condizioni. Malattie epatiche e/o delle vie biliari e insufficienza renale: dal momento che il rocuronioviene escreto con le urine e con la bile, esso deve essere usato con cautela in pazienti con malattie epatiche e/o biliari clinicamente significative e/o con insufficienza renale. In questi pazienti e' stato osservato un prolungamento dell'azione del bromuro di rocuronio con dosi da 0,6 mg/kg di peso corporeo. Prolungato tempo di circolo: condizioni associate ad un prolungato tempo di circolo quali malattie cardiovascolari, eta' avanzata e stato edematoso che comportano un aumento delvolume di distribuzione, possono contribuire ad un prolungamento del tempo di latenza. Anche la durata d'azione puo' risultare prolungata per via della ridotta clearance plasmatica. Malattie neuromuscolari: alpari degli altri miorilassanti, il farmaco deve essere usato con estrema cautela in pazienti con malattie neuromuscolari o dopo poliomielite, poiche' in questi casi la risposta ai miorilassanti puo' essere considerevolmente alterata. L'ampiezza e l'orientamento di questa alterazione possono variare notevolmente. Poiche' nei pazienti affetti da miastenia grave o sindrome miastenica (Eaton-Lambert), la somministrazione di piccole dosi di medicinale puo' produrre un effetto profondo, il medicinale deve essere titolato in base alla risposta ottenuta. Ipotermia: durante interventi chirurgici in condizioni di ipotermia, l'effetto di blocco neuromuscolare indotto dal farmaco aumenta di intensita' e durata. Obesita': al pari di altri medicinali miorilassanti, il farmaco puo' indurre, nei pazienti obesi, un prolungamento della durata d'azione e del tempo di recupero spontaneo quando le dosi somministrate vengono calcolate sulla base del peso corporeo effettivo. Ustioni: dalmomento che i pazienti ustionati possono sviluppare resistenza ai miorilassanti non depolarizzanti, si raccomanda la titolazione del dosaggio in base alla risposta osservata. Condizioni che possono aumentare gli effetti del medicinale: ipopotassiemia, ipermagnesemia, ipocalcemia(dopo trasfusioni massive), ipoproteinemia, disidratazione, acidosi, ipercapnia, cachessia. E' dunque necessario correggere, se possibile, gravi stati di squilibrio elettrolitico, di alterazione del pH ematicoo di disidratazione. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per 5 ml e per 10 ml cioe', e' praticamente "senza sodio".

INTERAZIONI

I seguenti medicinali hanno evidenziato un'influenza sull'intensita' e/o sulla durata d'azione dei medicinali miorilassanti non depolarizzanti. >>Effetto di altri medicinali sul farmaco. Potenziamento dell'effetto - Anestetici: alotano, etere, enflurano, metossiflurano, ciclopropano. Gli anestetici alogenati volatili potenziano il blocco muscolareindotto dal farmaco. L'effetto diviene evidente solamente con le dosidi mantenimento. E' anche possibile che venga inibita l'azione antagonizzante del blocco degli inibitori dell'acetilcolinesterasi. Dopo l'intubazione con suxametonio. L'assunzione concomitante a lungo termine di corticosteroidi e del medicinale nelle Unita' di Terapia Intensiva puo' indurre miopatia o un prolungamento della durata del blocco neuromuscolare. Elevate dosi di tiopentale, metoesital, chetamina, fentanil, gammaidrossi-butirrato, etomidate e propofolo. Altri agenti bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti. >>Altri medicinali. Antibiotici: aminoglicosidi, lincosamidi, polipeptidi, acilaminopenicilline. Tetracicline, dosi elevate di metonidazolo. Diuretici, tiamina, medicinali MAO-inibitori, chinidina e il suo isomero chinina, protamina, medicinali bloccanti adrenergici, sali di magnesio, calcioantagonisti, sali di litio, anestetici locali (lidocaina e.v., bupivacaina per via epidurale) e somministrazione acuta di fenitoina e beta-bloccanti. Sono stati segnalati casi di ricurarizzazione a seguito della somministrazione post operatoria di chinidina, chinina, sali di magnesio e dei seguenti antibiotici: aminoglicosidi, lincosamidi, polipeptidi e acilaminopenicilline. Diminuzione dell'effetto: neostigmina, edrofonio, piridostigmina, derivati aminopiridinici. Precedente somministrazione cronica di corticosteroidi, fenitoina o carbamazepina. Noradrenalina, azatioprina (solo effetto transitorio e limitato), teofillina, cloruro di calcio, cloruro di potassio. Inibitori delle proteasi (gabexato, ulinastatina).Effetto variabile: la somministrazione di altri miorilassanti non depolarizzanti in associazione al farmaco puo' indurre l'attenuazione o il potenziamento del blocco neuromuscolare, a seconda dell'ordine con cui vengono somministrati e del tipo di miorilassante impiegato. La somministrazione di suxametonio successiva a quella del medicinale puo' dar luogo al potenziamento o all'attenuazione dell'effetto di blocco neuromuscolare indotto dal medicinale. Effetto del farmaco su altri medicinali: l'associazione del prodotto e lidocaina puo' indurre una riduzione del tempo di latenza della lidocaina. Popolazione pediatrica: nonsono stati condotti formali studi di interazione. Le interazioni per gli adulti e le relative avvertenze speciali e precauzioni d'impiego sopra riportate devono essere tenute in considerazione anche per i pazienti pediatrici.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse al medicinale osservate piu' comunemente comprendono dolore e/o reazioni nel sito di iniezione, alterazioni dei segni vitali e prolungato blocco muscolare. Le segnalazioni di reazioni avverse gravi piu' frequentemente pervenute al sistema di farmacovigilanza riguardano le "reazioni anafilattiche e anafilattoidi" e i sintomi a queste associati. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: ipersensibilita' reazione anafilattica reazione anafilattoide shock anafilattico shock anafilattoide. Patologie del sistema nervoso. Molto raro: paralisi flaccida. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione; molto raro: collasso circolatorio e shock vampate di calore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Molto raro: broncospasmo. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molto raro: edema angioneurotico orticaria dermatite eruzione cutanea eritematosa. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Molto raro: debolezza muscolare, miopatia steroidea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: medicinale inefficace risposta terapeutica diminuita risposta terapeutica aumentata dolore in sede di iniezione reazioni in sede di iniezione; molto raro: edema della faccia ipertermia maligna. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Non comune: blocco neuromuscolare prolungato risveglio ritardato dall'anestesia; molto raro: complicazione respiratoria di anestesia. Anafilassi: sebbene molto rare sono state descritte reazioni anafilattiche graviai miorilassanti, farmaco compreso. Le reazioni anafilattiche/anafilattoidi sono: broncospasmo, alterazioni a livello cardiovascolare (per es. ipotensione, tachicardia, collasso circolatorio, shock) e alterazioni cutanee (per es. angioedema, orticaria). Tali reazioni hanno avutoin alcuni casi esito letale. Considerata la possibile gravita' di queste reazioni, bisogna sempre tener conto della possibilita' che esse si verifichino e prendere tutte le necessarie precauzioni. Poiche' i miorilassanti possono indurre la liberazione di istamina sia a livello locale in sede di iniezione che a livello sistemico, quando si somministrano questi medicinali, si deve sempre tenere in considerazione la possibile insorgenza di prurito e reazioni eritematose nel sito d'iniezione e/o reazioni istaminoidi (anafilattoidi) generalizzate (si veda anche quanto detto sopra a proposito delle reazioni anafilattiche). Negli studi clinici e' stato osservato solo un lieve aumento dei valori medi plasmatici di istamina in seguito a rapida somministrazione in bolodi 0,3-0,9 mg/kg di peso corporeo di bromuro di rocuronio. Blocco neuromuscolare prolungato: la reazione avversa piu' frequente della classe dei miorilassanti non depolarizzanti e' il protrarsi dell'azione farmacologica del composto oltre il periodo di tempo necessario. Gli effetti possono andare dalla debolezza dei muscoli scheletrici fino a una profonda e prolungata paralisi degli stessi che puo' indurre insufficienza respiratoria o apnea. Miopatia: sono stati segnalati casi di miopatia in seguito all'uso di diversi medicinali miorilassanti in Unita' di Terapia Intensiva in associazione a corticosteroidi. Reazioni locali in sede di iniezione: durante l'induzione dell'anestesia in sequenzarapida e' stato riportato dolore in sede di iniezione, soprattutto nei casi in cui il paziente non aveva ancora completamente perso conoscenza ed in particolare quando per l'induzione e' stato utilizzato il propofol. Negli studi clinici, il dolore in sede di iniezione e' stato riscontrato nel 16% dei pazienti sottoposti ad induzione dell'anestesiain sequenza rapida con propofol, ed in meno dello 0,5% dei pazienti sottoposti ad induzione dell'anestesia in sequenza rapida con fentanil e tiopentale. Popolazione pediatrica: una meta-analisi di 11 studi clinici con pazienti pediatrici (n=704) trattati con bromuro di rocuronio(fino 1 mg/kg) ha rilevato tachicardia, identificata come effetto indesiderato al medicinale, con frequenza del 1,4%. La segnalazione dellereazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione delmedicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuodel rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non sono disponibili dati clinici relativi all'esposizione al bromurodi rocuronio in gravidanza. Da studi su animali non emergono effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. E' necessaria cautela nel prescrivere il farmaco a donne in stato di gravidanza. Taglio cesareo: nelle pazienti sottoposte a taglio cesareo, il farmaco puo' essere impiegato come parte della tecnica di induzione in sequenza rapida, a condizione che non si prevedano difficolta' di intubazione e che venga somministrata una dose sufficiente di anestetico oppure dopo aver eseguito l'intubazione previa somministrazione di suxametonio. Il medicinale somministrato in dosi pari a 0,6 mg/kg di peso corporeo, si e' dimostrato sicuro nelle partorienti sottoposte a taglio cesareo. Il prodotto non influisce sul punteggio di Apgar, sul tono muscolare fetale o sull'adattamento cardiorespiratorio. L'analisi del sangue del cordone ombelicale indica che il bromuro di rocuronio attraversa la placenta solo in minima parte senza dar luogo ad effetti clinici avversi osservabilia carico del neonato. Sono state studiate dosi pari a 1,0 mg/kg di peso corporeo nell'induzione dell'anestesia in sequenza rapida, ma non nelle pazienti sottoposte a taglio cesareo. Pertanto, in questa categoria di pazienti si consiglia di utilizzare solo una dose da 0,6 mg/kg di peso corporeo. La reversibilita' del blocco neuromuscolare indotto dai miorilassanti puo' essere inibita o non soddisfacente nelle pazienti trattate con sali di magnesio per tossiemia gravidica, poiche' i sali di magnesio aumentano il blocco neuromuscolare. Pertanto, in queste pazienti la dose del medicinale deve essere ridotta ed attentamente adattata in relazione alla risposta alla stimolazione. Non e' noto se ilfarmaco venga escreto nel latte umano. Studi condotti su animali hanno riscontrato concentrazioni insignificanti del prodotto nel latte della madre. Da studi su animali non emergono effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Il medicinale deve essere somministrato alledonne che allattano soltanto se il medico curante ritiene che i benefici superino i rischi.

Codice: 029209044
Codice EAN:
Codice ATC: M03AC09
  • Sistema muscolo-scheletrico
  • Miorilassanti
  • Miorilassanti ad azione periferica
  • Altri composti ammonici quaternari
  • Rocuronio bromuro
Temperatura di conservazione: da +2 a +8 e al riparo dalla luce
Forma farmaceutica: SOLUZIONE INIETTABILE
Scadenza: 36 MESI
Confezionamento: FLACONE