FENADOL IM 5F 75MG/3ML Produttore: PROGE FARM SRL

DENOMINAZIONE

FENADOL

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci antinfiammatori ed antireumatici; derivati dell'acido aceticoe sostanze correlate.

PRINCIPI ATTIVI

Diclofenac sodico.

ECCIPIENTI

Compresse a rilascio prolungato: cellulosa microgranulare, lattosio, amido, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, idrossipropilcellulosa, cellulosa acetoftalato, dietilftalato, titanio biossido. Supposte: gliceridi semisintetici solidi. Soluzione iniettabile per uso intramuscolare: glicole propilenico, alcool benzilico, sodio metabisolfito, acqua p.p.i.

INDICAZIONI

Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative: artrite reumatoide, spondilite anchilosante; artrosi; reumatismo extra-articolare; statidolorosi da flogosi di origine extra-reumatica o post-traumatica; trattamento sintomatico della dismenorrea primaria. Per le fiale: nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso diaffezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico e di spasmidella muscolatura liscia.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' nota al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti o a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimicoe per il diclofenac soluzione iniettabile al sodio metabisolfito. Ulcera, ulcera gastrica o duodenale, gravi turbe gastroenteriche, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto, storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi con FANS o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento), grave insufficienza cardiaca, grave insufficienza renale e/o grave insufficienza epatica. Ultimo trimestre di gravidanza. Il prodotto non deve essere usato anche in gravidanza, durante l'allattamento in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell'emopoiesi, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l'azione. Come altri antiinfiammatori non steroidei (FANS), diclofenac e' anche controindicato in pazienti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi (FANS), attacchi asmatici, orticaria o riniti acute. Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con disturbi emorroidali o che siano stati recentemente affetti da proctite. Controindicato nei bambini fino a 14 anni, in gravidanza ed allattamento.

POSOLOGIA

Come regola il dosaggio iniziale giornaliero e' di 100-150 mg. In casi piu' lievi, nonche' nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 100 mg al giorno. Il dosaggio giornaliero dovrebbe essere prescritto in 2-3 dosi frazionate. Per eliminare il dolore notturno e larigidita' mattutina il trattamento con compresse durante il giorno puo' essere integrato dalla somministrazione di una supposta al momento di coricarsi (fino a un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg). Nelladismenorrea primaria il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, e' di 50-150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50-100 mg e, se necessario, aumentarla nel corso di molti cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno. Il dosaggio giornaliero andra' suddiviso in 2-3 somministrazioni. Le compresse vanno deglutite intere con un po' di liquido, preferibilmente prima dei pasti. Compresse arilascio prolungato: Una compressa al giorno. Se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere aumentato a 150 mg. Qualora i sintomi fossero piu' marcati durante la notte o al mattino, il farmaco dovrebbe essere assunto preferibilmente la sera. Le compresse vanno assunte intere, con un po' di liquido, preferibilmente durante i pasti. L'uso del prodotto va limitato agli adulti. Fiale: per gli adulti la posologia e'generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare inprofondita' nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare 2 iniezioni al giorno (una in ciascuna natica) separate da un intervallo di alcune ore.Alternativamente e' possibile alternare una fiala con altre forme delfarmaco, fino a un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg. Le fiale non dovrebbero essere somministrate per piu' di 2 giorni; se necessario, il trattamento puo' essere continuato con compresse o supposte. L'uso del prodotto va limitato agli adulti. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

CONSERVAZIONE

Compresse a rilascio prolungato - 20 compresse: da conservarsi al riparo dell'umidita'. Supposte - 10 supposte: da conservarsi al riparo dal calore. Soluzione iniettabile per uso intramuscolare - 5 fiale: conservare a temperatura non superiore a 25 gradi C e al riparo dalla luce.

AVVERTENZE

Evitare l'uso in concomitanza con altri FANS sistemici a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sullabase di potenziali effetti indesiderati additivi. Sul piano medico dibase e' richiesta cautela negli anziani. In particolare nei pazienti anziani fragili o con basso peso corporeo, si raccomanda l'utilizzo della piu' bassa dose efficace. Possono in rari casi verificarsi anche reazioni allergiche, senza una precedente esposizione al diclofenac. Puo' mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprieta' farmacodinamiche. Contiene lattosio. L'uso delle fiale in prossimita' del parto determina un ritardo del parto stesso; inoltre puo' provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni della emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione. Impiegare sotto stretto controllo medico. Inoltre superati i primi due giorni di terapia, e' opportuno passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale che sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L'eventuale impiego del farmaco per un piu' prolungato periodo di trattamento e' consentito solo negli ospedali o nelle case di cura. L'uso e' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita' o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita'. Il sodio metabisolfito presente nella soluzione iniettabile puo' anche provocare isolate gravi reazioni di ipersensibilita' e broncospasmo. Non somministrare a bimbi prematuri e al di sotto dei 2 anni o neonati. Il prodotto non e' indicato neppure in soggetti al di sottodei 14 anni. L'alcool benzilico puo' causare reazioni tossiche ed anafilattiche in lattanti e bambini fino a tre anni (solo per la formulazione iniettabile). Il farmaco puo' causare sintomi simili a quelli causati dall'alcool. Sono state riportare emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Se in pazienti interapia con diclofenac compaiono sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, interrompere il medicinale. E' obbligatoria una stretta sorveglianza medica e usare particolare cautela nel prescrivere Diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali (GI)o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazioni con colite ulcerosa o con malattia di Crohn, nonche' in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Per ridurre il rischio di tossicita' GI in pazienti con una storia di ulcera gastrica, e negli anziani il trattamento deve essere iniziato e mantenuto con la piu' bassa dose efficace. Considerare l'uso concomitante diagenti protettori per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l'uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA)/aspirina o altri medicinali che possono aumentare il rischio gastrointestinale. Pazienti con storia di tossicita' GI, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale. E' raccomandatacautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento. Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. In caso di prescrizione a pazienti affetti da insufficienza epatica e' necessaria stretta sorveglianza medica in quanto la loro condizione puo' essere esacerbata. Possono aumentare i valori di uno o piu' enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati, sono indicati come misura precauzionale regolari controlli della funzionalita' epatica. Se i parametri di funzionalita' epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre malformazioni, interrompere il trattamento. Un'epatite con l'uso di diclofenac puo' verificarsi senza sintomi prodromici. Porre particolare cautela nei pazienticon porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco. A causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale poiche' in associazione alla terapia con FANS, sono stati riportati ritenzione di fluidi ed edema e' richiesta particolare cautela in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca e renale, storia di ipertensione, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possono influire significativamente sulla funzionalita' renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa. Monitorare la funzionalita' renale. L'interruzione della terapia e' normalmente seguita da un ritornoalle condizioni pre-trattamento. Sono state riportate molto raramentegravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali Interrompere il farmaco alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. L'uso di diclofenac puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventitrombotici arteriosi. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono esseretrattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari. Durante trattamenti prolungati con diclofenac, sono raccomandati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalita' epatica e renale. Diclofenac puo' inibire temporaneamente l'aggregazione piastrinica. Monitorare attentamente i pazienti con difetti di emostasi. Per l'interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico in pazienti con asma, rinite allergica stagionale, rigonfiamento della mucosa nasale, malattie polmonari ostruttive croniche o infezioni croniche del tratto respiratorio e soggetti predisposti sono piu' frequenti che in altri pazienti reazioni ai FANS quali esacerbazioni dell'asma, crisi di broncospasmo, edema di Quincke o orticaria ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Si raccomanda pertantospeciale precauzione in tali pazienti. Questo vale anche per i pazienti allergici ad altre sostanze, per es. con reazioni cutanee, prurito o orticaria. Si raccomanda particolare cautela quando Diclofenac e' utilizzato per via parenterale in pazienti con asma bronchiale, in quanto i sintomi possono essere esacerbati.

INTERAZIONI

Litio: se somministrato in concomitanza, diclofenac puo' elevare le concentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio. E' sconsigliabile la contemporanea somministrazione di sali di litio in quanto puo' dar luogo ad un aumento della litiemia. Digossina: se somministrato in concomitanza, diclofenac puo'elevare le concentrazioni plasmatiche di digossina, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina. Diuretici ed agenti antipertensivi: come altri FANS, l'uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi puo' causare una riduzione del loro effetto antiipertensivo. Quindi, l'associazione deve essere assunta con cautela ed i pazienti devono ricevere il monitoraggio periodico della pressione sanguigna. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo' portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono il farmaco in concomitanza con ACE inibitori oantagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve esseresomministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici e gli ACE inibitori a causa di un aumentato rischio di nefrotossicita'. Il trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio puo' essere associato con aumento dei livelli sierici di potassio che devono essere quindi monitorati frequentemente. Diversi antiinfiammatori non steroidei possono inibire l'attivita' dei diuretici e potenziare l'effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli serici di potassio. Altri FANS e corticosteroidi: l'uso concomitante di diclofenac e altri antiinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi puo' aumentare l'incidenza dieffetti indesiderati gastrointestinali. Il farmaco puo' aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale dei corticosteroidi. Anticoagulanti e agenti antiaggreganti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Si raccomanda cautela in quanto la somministrazione contemporanea potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento. Sebbene dai dati delle sperimentazioni cliniche non vi sia alcuna indicazione di un'influenza di diclofenac sull'effetto degli anticoagulanti, ci sono state isolate segnalazioni di un aumentato rischio di emorragia in pazienti riceventi diclofenac in concomitanza con anticoagulanti. Per questi pazienti si raccomanda quindi un attento monitoraggio. Diclofenac ad alte dosi puo' temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica. Inibitori selettivi del reuptake di serotonina (SSRIs): la somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs puo' aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale. Antidiabetici: non aumenta l'effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide. Gli studi hanno dimostrato che il diclofenac puo' essere somministrato insieme a antidiabetici orali senza che ne influenzi l'effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessita' di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio. Non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani. Metotrexate: diclofenac puo' inibire la liberazione tubulare renale di metotrexate aumentandone i livelli. E' raccomandata cautela in caso di somministrazione di FANS, incluso diclofenac 24 ore prima o dopoun trattamento con metotrexate poiche' le concentrazioni ematiche di metotrexate e di conseguenza la tossicita' di questa sostanza possono aumentare. Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac, come altri FANS, puo' aumentare la nefrotossicita' della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli che sarebbero utilizzati in pazienti non in terapiacon ciclosporina. Anche se largamente legato alle proteine, non interferisce per es. con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone. Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all'uso concomitante dei chinoloni e dei FANS. Fenitoina: quando si utilizza la fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina. Colestipolo e colestiramina: questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell'assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno un'ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina. Potenti inibitori del CYP2C9: si raccomanda cautela quando si prescrive il diclofenac insieme a potenti inibitori del CYP2C9 (come sulfinpirazone e voriconazolo); cio' potrebbe portare a un incremento significativo delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell'esposizione al diclofenac, dovuti all'inibizione del metabolismo dello stesso.

EFFETTI INDESIDERATI

Frequenza reazioni avverse: comune (>=1/100, < 1/10); non comune (>=1/1.000, < 1/100); raro (>=1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non note. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia, leucopenia, anemia (compresa l'anemia emolitica e aplastica), agranulocitosi. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensiblita', reazioni anafilattiche e anafilattoidi (comprese ipotensione e shock); molto raro: edema angioneurotico (incluso edema facciale). Disturbi psichiatrici. Molto raro: disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilita', eccitazione, astenia, convulsioni, disturbi sensori, reazioni psicotiche. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri; raro: sonnolenza; molto raro: parestesie, compromissione della memoria, convulsioni, ansieta', tremori, meningite asettica,alterazioni del gusto, accidenti cerebrovascolari. Patologie dell'occhio. Molto raro: disturbi della visione, visione offuscata, diplopia. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comune: vertigini; molto raro: tinnito, peggioramento dell'udito. Patologie cardiache. Molto raro: palpitazioni, dolore toracico, insufficienza cardiaca, infarto miocardico. Patologie vascolari. Molto raro: ipertensione, vasculite. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: asma (compresa dispnea); molto raro: polmonite. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, flatulenza, anoressia; raro: gastrite, emorragia gastrointestinale a volte fatale, in particolare negli anziani, ematemesi, diarrea emorragica, melena, ulcera gastrointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione); molto raro: colite (compresa colite emorragica ed esacerbazione di colite ulcerativa o morbo di Crohn), costipazione, stomatite (inclusa stomatite ulcerativa), glossite, disturbi esofagei, stenosi intestinale diaframma-simile, pancreatite. Patologie epatobiliari. Comune: aumento delle transaminasi; raro: epatite, ittero, disturbi epatici; molto raro: epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica. patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: rash, edema; raro: orticaria;molto raro: eruzioni bollose, eczema, eritema, eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, perdita di capelli, reazione di fotosensibilita', porpora, porpora allergica, prurito. Patologie renali e urinarie. Molto raro: insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, sindrome nefrotica, nefriti interstiziali, necrosi papillarerenale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: reazioni al sito di iniezione, dolore al sito di iniezione, indurimento al sito di iniezione (solo per la soluzione iniettabile), irritazione al sito di applicazione (solo per le supposte),edema; raro. Necrosi al sito di iniezione (solo per la soluzione iniettabile). Infezioni ed infestazioni. Molto raro: ascesso al sito d'iniezione (solo per la soluzione iniettabile). Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi tromboticiarteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il prodotto non deve essere usato in caso di gravidanza e durante l'allattamento. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. E' stato ritenuto che il rischio aumentacon la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalita' embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e' stato riportato in animali a cuierano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere somministrato se nonin casi strettamente necessari. Se il diclofenac e' usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre digravidanza, la dose deve essere mantenuta piu' bassa possibile e la durata del trattamento piu' breve possibile. Durante il terzo trimestredi gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo' occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente, il diclofenac e' controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Il diclofenac passa nel latte materno in piccole quantita'. Pertanto, Diclofenac non deve essere somministrato durante l'allattamento per evitare effetti indesiderati nel lattante. L'uso di Diclofenac puo' alterare la fertilita' femminile e non e' raccomandato in donne che desiderino concepire. Deve essere considerata la sospensione di Diclofenac in donne che abbiano difficolta' di concepimento o che siano sottoposte ad accertamenti sull'infertilita'.