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KESSAR 30CPR 10MG

Produttore: ORION CORPORATION
FARMACO MUTUABILE
RICETTA MEDICA RIPETIBILE
Prezzo:

DENOMINAZIONE

KESSAR COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antiestrogeni.

PRINCIPI ATTIVI

Tamoxifene citrato.

ECCIPIENTI

Ogni compressa da 10 o 20 mg di tamoxifene contiene: amido di mais, lattosio , polivinilpirrolidone, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido.

INDICAZIONI

Trattamento del carcinoma mammario. Pazienti con una recente prova negativa per l'espressione dei recettori per gli estrogeni hanno minori probabilita' di rispondere al farmaco.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; terapia preventiva in pazienti ad alto rischio di cancro mammario; carcinoma duttale in sito in donne che richiedano una concomitante terapia anticoagulante o che presentino un'anamnesi di trombosi venosa profonda o embolia polmonare. Il farmaco non deve essere somministratoin corso di gravidanza. Sebbene non sia stata stabilita alcuna relazione causale con il farmaco, sono stati segnalati pochi casi di aborti spontanei, anomalie congenite e morti fetali in pazienti che avevano assunto il prodotto. Il farmaco non deve essere somministrato durante l'allattamento.

POSOLOGIA

La dose giornaliera raccomandata e' normalmente di 20 mg di tamoxifene, somministrata in due dosi separate al giorno o in una singola dose giornaliera. Possono essere somministrati fino a 40 mg al giorno di tamoxifene, tuttavia non e' stato dimostrato alcun vantaggio ulteriore. Tale regime posologico e' stato impiegato anche in pazienti anziane e,in alcuni casi, la terapia ha costituito l'unica forma di trattamento.

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura non superiore ai 25 gradi C.

AVVERTENZE

Il medicinale non e' indicato in donne sane e nelle condizioni di patologia mammaria benigna; deve essere impiegato con cautela in pazienticon persistente leucopenia o trombocitopenia. Sono consigliabili periodici controlli della crasi ematica, piastrinemia inclusa. Le pazientiin trattamento con tamoxifene devono essere istruite ad avvisare immediatamente il proprio medico qualora avvertano uno qualsiasi dei seguenti sintomi: intorpidimento del volto o debolezza delle braccia o delle gambe e problemi della parola o della visione che potrebbero indicare un ictus cerebri. Lo stesso in caso di dolore toracico e dispnea chepotrebbero essere sintomi di embolia polmonare, o se si presenta dolore addominale o un sanguinamento vaginale anormale che potrebbero indicare un possibile cancro dell'utero. Anche in caso di tosse e dispnea che potrebbero essere sintomi di una polmonite interstiziale le pazienti dovranno essere istruite ad avvisare il proprio medico. Deve essererichiesto alle pazienti se esse abbiano avuto una storia pregressa diictus cerebri, di eventi simili all'ictus, eventi tromboembolici o cancro dell'utero. La decisione di iniziare la terapia con tamoxifene inpazienti con carcinoma duttale in situ deve essere discussa con le pazienti, valutando insieme a loro i potenziali rischi e benefici. Pazienti con metastasi ossee devono essere strettamente monitorate durante le prime settimane di terapia poiche' puo' verificarsi ipercalcemia. Se dovesse verificarsi ipercalcemia devono essere intraprese misure appropriate e in casi gravi, la terapia con tamoxifene deve essere interrotta. Disturbi della vista incluse alterazioni della cornea, catarattee retinopatia sono stati riportati in pazienti che ricevono tamoxifene. Ripetuti esami oftalmologici sono indispensabili in pazienti che ricevono un trattamento con tamoxifene. La maggior parte delle reazioni avverse oculari sono reversibili dopo l'interruzione di tamoxifene. Sipuo' verificare arresto del flusso mestruale in pazienti in pre-menopausa. Durante il trattamento e' stata riportata un'aumentata incidenzadi alterazioni dell'endometrio, comprendenti iperplasia, polipi, cancro e sarcoma dell'utero (prevalentemente tumori Mulleriani misti maligni). L'incidenza e il quadro di queste alterazioni suggeriscono un meccanismo di base correlato alle proprieta' estrogeniche. E' consigliabile, quindi che le pazienti in corso di terapia vengano sottoposte a frequenti controlli dell'apparato genitale. Inoltre le pazienti in trattamento o che abbiano assunto il farmaco precedentemente e che presentino sintomi ginecologici anormali, specialmente sanguinamento vaginale anomalo o irregolarita' mestruali, perdite vaginali e sintomi come dolore pelvico o pressione devono essere sottoposte a controlli immediati. In studi clinici con tamoxifene nel carcinoma mammario sono stati riportati secondi tumori primari a livello di siti diversi dall'endometrio e dalla mammella controlaterale; non e' stata stabilita alcuna relazione causale e il significato clinico di queste osservazioni non e' chiaro. In letteratura e' stato mostrato che metabolizzatori lenti di CYP2D6 hanno un ridotto livello plasmatico di endoxifene, uno dei piu' importanti metaboliti attivi del tamoxifene. Concomitanti terapie che inibiscono il CYP2D6 possono portare a ridotte concentrazioni del metabolita attivo endoxifene. Pertanto potenti inibitori del CYP2D6 (es. paroxetina, fluoxetina, chinidina, cinacalcet o bupropione) quando possibile devono essere evitati durante il trattamento con tamoxifene. Le compresse contengono lattosio monoidrato (compresse da 10 mg: 40 mg dilattosio monoidrato/compressa; compresse da 20 mg: 103.1 mg di lattosio monoidrato/compressa). Le pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosiogalattosio non devono assumere questo medicinale.

INTERAZIONI

Le pazienti che assumono contemporaneamente il medicinale e anticoagulanti di tipo dicumarolico devono essere attentamente seguite in quanto l'attivita' anticoagulante puo' essere significativamente potenziata. Quando e' somministrato in associazione a farmaci citotossici il rischio di episodi tromboembolici risulta aumentato. Farmaci che diminuiscono l'escrezione renale del calcio, es. diuretici tiazidici, possono aumentare il rischio di ipercalcemia. L'uso concomitante di mitomicina(anche in piccole dosi) e tamoxifene aumenta il rischio di sindrome uremico emolitica, anemia e trombocitopenia, pertanto deve essere evitato. Il tamoxifene e' metabolizzato principalmente da CYP3A4. Si richiede cautela quando esso viene somministrato in associazione con noti inibitori o induttori degli enzimi CYP3A4. In letteratura e' stata riportata l'interazione farmacocinetica con inibitori del CYP2D6, che mostra una riduzione del 65-75% nei livelli plasmatici di una delle forme piu' attive del farmaco, cioe' l'endoxifene. In alcuni studi, e' stata riportata ridotta efficacia del tamoxifene con l'uso concomitante di alcuni antidepressivi SSRI (es. paroxetina). Poiche' non puo' essere escluso un effetto ridotto del tamoxifene, la cosomministrazione con potenti inibitori del CYP2D6 (es. paroxetina, fluoxetina, chinidina, cinacalcet o bupropione) quando possibile deve essere evitata.

EFFETTI INDESIDERATI

Dai risultati dello studio clinico NSABP P-1, un vasto studio della durata di 5 anni che ha coinvolto circa 13.000 donne ad alto rischio per insorgenza di cancro del seno che hanno assunto tamoxifene o placebo, e' emerso nelle donne trattate con il tamoxifene un aumento dell'incidenza delle seguenti reazioni avverse rispetto al gruppo di controllo: - cancro dell'utero; - adenocarcinoma endometriale (tasso di incidenza per 1000 anni/donna pari a 2.20 nel gruppo delle donne trattate contro 0.71 nel gruppo di controllo), sarcoma uterino, incluso il sarcomamisto di tipo mulleriano (tasso di incidenza per 1000 anni/donna paria 0.17 nel gruppo delle donne trattate contro 0.00 nel gruppo di controllo); - stroke (tasso di incidenza per 1000 anni/donna pari a 1.43 nel gruppo delle donne trattate contro 1.00 nel gruppo di controllo); -embolia polmonare (tasso di incidenza per 1000 anni/donna pari a 0.75nel gruppo delle donne trattate contro 0.25 nel gruppo di controllo).Alcuni dei casi di tumori maligni uterini, di ictus e di embolia polmonare hanno avuto esito fatale. Nello stesso studio e' stato rilevato anche un aumento dell'incidenza di trombosi venosa profonda, formazione di cataratta, operazioni chirurgiche per cataratta. Sono stati segnalati fibromi uterini, endometriosi ed altre alterazioni endometriali inclusi iperplasia e polipi. Molto raramente sono stati riportati casi di polmonite interstiziale. Nel trattamento a lungo termine gli effetti collaterali segnalati sono meno frequenti o meno gravi rispetto a quelli osservati con androgeni ed estrogeni impiegati per il trattamentodella stessa patologia. Alcuni effetti collaterali sono attribuibili all'azione antiestrogenica del farmaco: vampate di calore, perdite ematiche vaginali, secrezione vaginale, nausea, vomito, prurito vulvare, rash cutaneo e cute secca. Altri effetti collaterali di tipo generale sono rappresentati da intolleranza gastrointestinale, confusione dellamente, capogiro, e in qualche caso, ritenzione di fluidi e alopecia. Sono stati riportati anche dolore addominale, aumento del dolore osseoe tumorale, tosse, anoressia e costipazione. In pazienti che ricevonotamoxifene sono stati riportati crampi alla gamba. Quando tali effetti collaterali sono gravi e' possibile controllarli attraverso una semplice riduzione del dosaggio senza influenzare la risposta al trattamento. Nel caso in cui la semplice riduzione del dosaggio non consentissel'abolizione degli effetti collaterali, e' necessario sospendere la somministrazione del farmaco. Negli stadi iniziali della terapia, in unpiccolo numero di pazienti con lesioni ossee si e' sviluppata ipercalcemia. All'inizio della terapia si possono verificare episodi di recrudescenza sintomatologica della malattia (flare). Tali manifestazioni sono transitorie e spesso associate ad una buona risposta alla terapia.Sono stati segnalati alcuni casi di visione annebbiata, perdita di acuita' visiva, disturbi visivi tra cui rari casi di alterazioni corneali, cataratta e retinopatia. Sono stati segnalati fibromi uterini. In pazienti trattate si e' osservata piastrinopenia, generalmente limitataa valori quali 80.000- 90.000/mm^3, ma a volte anche inferiori. Nel corso di terapia e' stata segnalata leucopenia talvolta associata ad anemia e/o trombocitopenia. Neutropenia, talvolta grave, e' stata segnalata raramente. Si possono manifestare episodi emorragici. Sono stati riportati gravi episodi tromboembolici nel corso di terapia. Inoltre cipuo' essere un aumento della tendenza a tromboflebiti. Poiche' l'incidenza di tali eventi risulta aumentata in pazienti affetti da patologie maligne, non e' stata stabilita una relazione causale con il prodotto. Quando e' somministrato in associazione a farmaci citotossici, il rischio di episodi tromboembolici risulta aumentato. Il farmaco e' stato associato a variazioni dei livelli degli enzimi epatici e in rari casi a un quadro di piu' gravi anormalita' epatiche, tra cui fegato steatosico, colestasi ed epatite. E' stata anche riportata ipertrigliceridemia. In alcune pazienti in pre-menopausa sopprime il flusso mestruale. Occasionalmente sono stati osservati ingrossamenti di cisti ovarichein pazienti in pre-menopausa trattate. Altri effetti indesiderati riportati in letteratura sono: vertigini, cefalea, depressione, confusione, facile affaticabilita' e crampi muscolari.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il prodotto non deve essere somministrato in corso di gravidanza. Sebbene non sia stata stabilita alcuna relazione causale con il farmaco, sono stati segnalati pochi casi di aborti spontanei, anomalie congenite e morti fetali in pazienti che lo avevano assunto. Negli studi di tossicita' sul ciclo riproduttivo nel ratto, coniglio e scimmia il tamoxifene non ha mostrato potenziale teratogeno. Nei modelli sperimentali di sviluppo del tratto riproduttivo fetale del roditore, tamoxifene e'stato associato a modificazioni simili a quelle causate da estradiolo, etinilestradiolo, clomifene e dietilstilbestrolo (DES). Sebbene la rilevanza clinica di tali modificazioni non sia nota, alcune di queste,specialmente l'adenosi vaginale, sono simili a quelle osservate nelledonne giovani che, nella vita intrauterina avevano subito l'esposizione a DES e che presentano un rischio di 1:1000 di sviluppare un carcinoma a cellule chiare della vagina o della cervice. Solo un piccolo numero di pazienti e' stato esposto a tamoxifene in corso di gravidanza. Non e' stato riportato che tale esposizione abbia causato una successiva adenosi vaginale o carcinoma a cellule chiare della vagina o della cervice nelle donne giovani che avevano subito l'esposizione a tamoxifene nella vita intrauterina. Le pazienti devono essere informate dellanecessita' di evitare una gravidanza durante il trattamento e se, sessualmente attive, devono usare contraccettivi di barriera o altri metodi contraccettivi non ormonali. Le pazienti in pre-menopausa, prima diiniziare il trattamento, devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere la possibilita' di una gravidanza in atto. Le pazientidevono essere informate dei rischi potenziali per il feto qualora si instaurasse una gravidanza durante il trattamento o nei due mesi successivi all'interruzione della terapia. Il farmaco non e' consigliato durante l'allattamento in quanto non e' noto se esso sia escreto nel latte materno. La decisione di interrompere l'allattamento o la terapia deve essere valutata in base alla necessita' di trattamento.

Codice: 027433010
Codice EAN:
Codice ATC: L02BA01
  • Farmaci antineoplastici ed immunomodulatori
  • Terapia endocrina
  • Antagonisti ormonali e sostanze correlate
  • Antiestrogeni
  • Tamoxifene
Temperatura di conservazione: non superiore a +25 gradi
Forma farmaceutica: COMPRESSE
Scadenza: 36 MESI
Confezionamento: BLISTER