Condividi:

LIORESAL INTRATEC 1F 0,05MG/ML

Produttore: NOVARTIS FARMA SPA
FARMACO OSPEDALIERO
USO OSPEDALIERO
Prezzo:

DENOMINAZIONE

LIORESAL SOLUZIONE INIETTABILE PER USO INTRATECALE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antispastici attivi a livello spinale.

PRINCIPI ATTIVI

Il principio attivo e': baclofene [(RS)-4-amino-3-(4-clorofenil) acido butanoico]. Una fiala con 20 ml di soluzione iniettabile contiene: baclofene 10 mg. Una fiala con 5 ml di soluzione iniettabile contiene: baclofene 10 mg. Una fiala con 1 ml di soluzione iniettabile contiene:baclofene 0,05 mg.

ECCIPIENTI

Sodio cloruro; acqua per preparazioni iniettabili; azoto gassoso.

INDICAZIONI

Adulti. Il farmaco e' indicato nei pazienti affetti da grave spasticita' cronica associata a sclerosi multipla, a lesioni o ad altre patologie del midollo spinale che non rispondono a terapie antispastiche orali (incluso Lioresal orale) e/o nei pazienti che abbiano effetti collaterali inaccettabili con le dosi terapeuticamente valide di tali antispastici. Lioresal intratecale e' stato impiegato con successo nei pazienti con spasticita' cerebrale, ad esempio nei casi di paralisi cerebrale, lesioni del cranio o infarti cerebrali; tuttavia, l'esperienza clinica e' limitata. Sono stati inoltre trattati con successo anche alcuni pazienti affetti da tetano, per ridurre l'iperreflessia, le clonie e il trisma. Popolazione pediatrica Lioresal e' indicato in pazienti da 4 a < 18 anni di eta' con grave spasticita' cronica di origine cerebrale o spinale (associata a trauma, sclerosi multipla o altra patologia del midollo spinale) non responsivi agli antispastici somministrati per via orale (incluso baclofene per via orale) e/o che hanno avuto effetti indesiderati inaccettabili a dosi orali efficaci.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il farmaco non deve essere somministrato per via endovenosa, intramuscolare, sottocutanea o epidurale.

POSOLOGIA

Posologia. Il farmaco e' destinato alla somministrazione in bolo singolo con dosi di prova (con catetere spinale o lombare) e per uso cronico con una pompa impiantabile adatta per la somministrazione continua di Lioresal intratecale nello spazio intratecale. Per stabilire il regime posologico ottimale ogni paziente viene sottoposto ad una fase di selezione iniziale con bolo intratecale, a cui fa seguito una titolazione della dose individuale molto accurata prima della terapia di mantenimento. Cio' e' necessario per la grande variabilita' individuale delle dosi terapeutiche ottimali. Fase di selezione. Prima di iniziare un'infusione cronica con Lioresal intratecale, i pazienti devono dimostrare di rispondere al trattamento con baclofene intratecale in bolo nella fase di selezione. Viene generalmente somministrata mediante iniezione lombare o un catetere intratecale una dose test di Lioresal in bolo per verificarne la risposta. Di solito la dose test iniziale e' di 25 mcg o di 50 mcg, incrementabile di 25 mcg ad intervalli di 24 ore, fino a che si osservi una risposta clinica di durata compresa tra 4 e 8ore; la dose deve essere somministrata interamente in non meno di un minuto. A questo scopo sono particolarmente adatte le fiale a basso dosaggio (0,05 mg/1 ml). La prima dose deve essere somministrata in ambiente attrezzato per la rianimazione. Per poter definire un paziente responsivo alla terapia deve verificarsi una significativa diminuzione del tono muscolare e/o della frequenza e/o della gravita' degli spasmi.La sensibilita' al trattamento con Lioresal intratecale e' molto variabile da soggetto a soggetto. Si sono verificati casi di grave sovradosaggio (coma) in pazienti adulti trattati con una dose test di 25 mcg.I pazienti che non rispondono a una dose test di 100 mcg non devono essere trattati con ulteriori quantita' di farmaco e non devono essere inclusi in un trattamento cronico per infusione intratecale. Popolazione pediatrica Per pazienti da 4 a < 18 anni di eta' la dose test iniziale con puntura lombare deve essere di 25-50 mcg/die basandosi sull'eta' e sul peso del bambino. I pazienti che non sono responsivi possono ricevere un incremento di dose di 25 mcg/die ogni 24 ore. Nei pazientipediatrici, la dose massima di selezione non deve essere superiore a 100 mcg/die. Titolazione della dose Dopo aver avuto conferma, con le dosi test in bolo, che il paziente e' responsivo al trattamento con Lioresal intratecale, si decide un'infusione intratecale utilizzando un adatto dispositivo di rilascio. Per determinare la dose giornaliera totale iniziale di Lioresal intratecale da impiegare nel dispositivo, bisogna raddoppiare la dose che nella fase di selezione ha dato un effetto positivo e somministrarla in un periodo di 24 ore. Nel caso in cui l'efficacia della dose in bolo sia durata piu' di 12 ore, la dose iniziale giornaliera deve essere uguale alla dose bolo somministrata pero' lentamente nelle 24 ore. Nelle prime 24 ore il dosaggio non deve essere aumentato. Dopo le prime 24 ore, il dosaggio deve essere adattato lentamente, con piccole variazioni giornaliere in modo da raggiungere l'effetto desiderato, incrementando la dose dal 10 al 30% cosi' da evitare un sovradosaggio. Con le pompe programmabili il dosaggio deve essere aumentato solo una volta ogni 24 ore. Per le pompe non programmabilicon un catetere di 76 cm che rilasci 1 ml al giorno, e' meglio rispettare intervalli di 48 ore prima di valutare la risposta. Se la dose giornaliera e' stata aumentata significativamente e non si e' osservato alcun effetto clinico, si raccomanda di controllare il funzionamento della pompa o del catetere. L'esperienza con dosi superiori a 1000 mcg al giorno e' limitata. I pazienti, in fase di selezione o nel periodo di titolazione del dosaggio che segue l'impianto della pompa, devono essere attentamente controllati e ricoverati in un ambiente perfettamente equipaggiato. Occorre avere sempre a disposizione strumenti per la rianimazione, nel caso si verificasse un improvviso pericolo di vita ogravi reazioni avverse. L'impianto della pompa deve avvenire solamente in centri altamente qualificati per questo tipo di intervento, in modo da minimizzare i rischi della fase peri-operatoria. Terapia di mantenimento L'obiettivo clinico e' quello di mantenere per quanto possibile il tono muscolare normale, di minimizzare la frequenza e la gravita' degli spasmi senza indurre effetti indesiderati intollerabili. Deve essere utilizzato il dosaggio piu' basso che produce una risposta efficace. Il mantenimento di qualche spasticita' e' auspicato per evitare una sensazione di "paralisi" da parte del paziente. Inoltre, un certo grado di tono muscolare e di spasmi muscolari possono aiutare nel supportare la funzione circolatoria e possibilmente prevenire la trombosi venosa profonda. Per mantenere una risposta ottimale durante la terapia cronica, molti pazienti richiedono un graduale aumento della dose nel tempo; cio' puo' essere dovuto ad una diminuita responsivita' alla terapia oppure ad un progressivo peggioramento della malattia. Per mantenere opportunamente il controllo dei sintomi, la dose giornaliera puo' essere gradualmente aumentata dal 10 al 30%; l'aumento puo' essere ottenuto adeguando la velocita' di rilascio della pompa e/o la concentrazione di Lioresal intratecale nel serbatoio. La dose giornaliera puo'inoltre essere ridotta dal 10 al 20% nel caso in cui il paziente mostrasse effetti collaterali. La necessita' di aumentare la dose puo' suggerire un'ostruzione del catetere, una sua dislocazione dalla sede o un malfunzionamento della pompa. La dose di mantenimento per l'infusione intratecale continua di baclofene puo' variare da 10 mcg/die a 1200 mcg/die; la maggior parte dei pazienti risponde bene a dosi comprese tra 300-800 mcg/die. Nei trattamenti a lungo termine, circa il 5% dei pazienti diventa refrattario ad un aumento del dosaggio, per tolleranzao per problemi di rilascio del farmaco. Questa tolleranza puo' esseretrattata con la riduzione graduale della dose di Lioresal intratecaleper un periodo da 2 a 4 settimane passando a metodi alternativi per il trattamento della spasticita' (es. solfato di morfina puro intratecale).

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura inferiore a 30 gradi C.

AVVERTENZE

Supervisione medica. Si raccomanda di impiantare la pompa solo dopo che sia stata valutata la risposta del paziente all'iniezione in bolo di Lioresal intratecale e/o alla titolazione. Visti i rischi a cui puo'andare incontro il paziente nella fase iniziale della somministrazione e titolazione di Lioresal intratecale (depressione del sistema nervoso centrale, collasso cardiovascolare, insufficienza respiratoria), Lioresal intratecale deve essere usato in ambiente medico adeguatamente equipaggiato, seguendo attentamente le istruzioni. Nel caso di pericolo di vita e grave sovradosaggio, devono essere pronti dispositivi di rianimazione. Prima di effettuare una terapia con Lioresal per via intratecale, i medici devono essere adeguatamente istruiti. Monitoraggio del paziente Dopo l'impianto della pompa, particolarmente durante la fase iniziale dell'utilizzo della pompa e ogni qual volta la dose rilasciata dalla pompa e/o la concentrazione di baclofene nel serbatoio viene modificata, il paziente deve essere attentamente controllato fino a che si sia sicuri che la risposta del paziente all'infusione sia accettabile e stabile. E' importante che il paziente, i medici che lo seguono, e tutti coloro coinvolti nella cura del paziente stesso, ricevano corrette informazioni sui rischi legati a questo tipo di trattamento. Ogni persona coinvolta nel trattamento e nella cura del paziente deve conoscere i segni e i sintomi di un sovradosaggio, le procedure da seguire in questo caso e come manipolare in ambiente domestico la pompa. Fase di selezione Durante la somministrazione della dose test iniziale(fase di selezione) e' molto importante controllare attentamente la funzione respiratoria e cardiovascolare del paziente, specialmente se il paziente stesso presenta problemi cardiopolmonari e debolezza dei muscoli respiratori o sia stato trattato contemporaneamente con farmaci a base di benzodiazepine od oppiacei, che possono aumentare il rischiodi depressione respiratoria. Prima della fase iniziale di selezione con Lioresal intratecale il paziente non deve presentare sintomi d'infezioni, poiche' la presenza di un'infezione sistemica puo' interferire con la reale risposta del paziente all'iniezione in bolo del Lioresal intratecale. Impianto della pompa. Prima dell'impianto della pompa il paziente non deve presentare sintomi d'infezioni, poiche' la presenza di un'infezione sistemica puo' aumentare il rischio di complicazioni chirurgiche. Inoltre, un'infezione puo' complicare la fase di definizione della dose. Un'infezione o l'errata applicazione del catetere intratecale puo' determinare l'improvvisa interruzione della somministrazione di Lioresal intratecale e l'insorgenza di sindrome neurolettica maligna e ipertermia. Riempimento del serbatoio. Il riempimento del serbatoio deve essere effettuato da personale adeguatamente preparato e qualificato, seguendo le indicazioni del fabbricante della pompa. L'intervallo di riempimento del serbatoio deve essere attentamente calcolato in modo da prevenire il completo svuotamento dello stesso, che puo' causare una ricomparsa di grave spasticita' o l'insorgenza di sindrome neurolettica maligna, ipertermia e stati confusionali. Il riempimento deve essere condotto in condizioni di massima asepsi, per evitare contaminazioni microbiche e gravi infezioni a carico del Sistema Nervoso Centrale. Dopo ogni riempimento o manipolazione del serbatoio bisogna osservare attentamente la situazione clinica del paziente. Bisogna usareestrema cautela quando si ricarica una pompa impiantabile dotata di accesso diretto al catetere intratecale. L'iniezione diretta nel catetere attraverso questo accesso puo' portare ad un pericolosissimo sovradosaggio. Ulteriori considerazioni per la determinazione della dose. Per prevenire un'eccessiva ipotonia e conseguenti cadute, il farmaco deve essere utilizzato con cautela qualora un certo grado di spasticita' sia necessaria per mantenere la posizione eretta e per bilanciare la deambulazione o qualora sia usata per mantenere le principali funzioni.Infatti, puo' essere importante mantenere un certo tono muscolare e permettere degli spasmi occasionali per supportare la funzione circolatoria e prevenire la formazione di trombosi venose profonde. Prima di iniziare il trattamento con Lioresal intratecale, si deve tentare di interrompere i trattamenti concomitanti a base di antispastici orali, per evitare un possibile sovradosaggio o interazioni tra farmaci; in questa fase il medico deve seguire attentamente il paziente. Tuttavia, sideve evitare la brusca riduzione o interruzione delle terapie antispastiche concomitanti durante l'uso cronico di Lioresal intratecale. Precauzioni per pazienti pediatrici. I bambini devono avere un peso corporeo sufficiente per applicare la pompa impiantabile per infusione cronica. L'uso del farmaco nella popolazione pediatrica deve essere prescritto solo da medici specialisti in possesso delle opportune conoscenzee con esperienza. I dati clinici sulla sicurezza ed efficacia dell'uso di Lioresal intratecale nei bambini al di sotto dei 4 anni d'eta' sono molto limitati. Precauzioni per particolari categorie di pazienti. Nei pazienti con anormalita' nella circolazione del liquido cefalo-rachidiano, la distribuzione del farmaco, e come conseguenza, la sua attivita' antispastica possono risultare inadeguate. I pazienti con disturbi psicotici, con schizofrenia, con stati confusionali, o con Morbo diParkinson devono essere trattati con Lioresal intratecale con molta cautela e tenuti sotto stretto controllo, in quanto sono state osservate esacerbazioni delle sopradescritte patologie durante la somministrazione orale di Lioresal.

INTERAZIONI

Vi e' poca esperienza con l'uso di questo farmaco in combinazione conmedicinali sistemici per predire specifiche interazioni, anche se si presuppone che la bassa esposizione sistemica a baclofene, osservata dopo somministrazione intratecale, possa ridurre il potenziale di interazioni farmacocinetiche. Interazioni previste per cui l'uso concomitante non e' raccomandato. Levodopa/inibitori della DOPA decarbossilasi (DDC). L'uso concomitante di Lioresal orale e di levodopa/inibitori della DDC hanno prodotto un rischio aumentato di eventi avversi come allucinazioni visive, stato confusionale, cefalea e nausea. E' stato ancheriportato un peggioramento dei sintomi di Parkinsonismo. Quindi, bisogna esercitare cautela quando Lioresal intratecale viene somministratoa pazienti che ricevono una terapia con levodopa/inibitori della DDC.Interazioni osservate da tenere in considerazione Anestetici L'uso concomitante di baclofene intratecale e di anestetici generali (es.: fentanyl, propofol) puo' aumentare il rischio di disturbi cardiaci e convulsioni. Quindi, bisogna esercitare cautela quando si somministrano anestetici a pazienti che ricevono Lioresal intratecale. Interazioni previste da tenere in considerazione. Morfina. L'uso combinato di morfinae di Lioresal intratecale ha causato ipotensione in un paziente. Non si puo' escludere che potenzialmente questa associazione possa causaredispnea o altri sintomi correlati al SNC. La co-somministrazione di altri farmaci con Lioresal intratecale non e' stata provata e non si hanno quindi dati sulla sicurezza di un tale trattamento. Alcol ed altricomposti con azione sul SNC. Gli effetti depressivi sul sistema nervoso centrale dell'alcol e di altri farmaci con azione sul SNC (es.: analgesici, neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, ansiolitici) possono potenziare l'effetto di Lioresal intratecale. Antidepressivi triciclici. Un trattamento con antidepressivi triciclici durante l'uso di Lioresal orale puo' potenziare gli effetti del Lioresal, dando cosi' luogo ad una pronunciata ipotonia muscolare. Pertanto, bisogna prestare particolare attenzione qualora si usasse Lioresal intratecale con questa combinazione. Antipertensivi. Poiche' il trattamento con Lioresal orale in concomitanza con antipertensivi puo' aumentare il calo pressorio, e' necessario controllare la pressione sanguigna e aggiustare di conseguenza il dosaggio del farmaco antipertensivo.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse da studi clinici sono elencate secondo le classi per sistemi e organi secondo MedDRA. Nell'ambito di ogni classe sistema-organo, le reazioni avverse sono classificate secondo frequenza, le reazioni piu' frequenti per prime. Nell'ambito di ogni gruppo di frequenza, le reazioni avverse sono presentate in ordine decrescente di gravita'. Inoltre, per ogni reazione avversa, viene anche fornita la categoria di frequenza corrispondente utilizzando la seguente convenzione (CIOMS III): molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1000, < 1/100); raro (>= 1/10.000, < 1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla basedei dati disponibili). Reazioni avverse. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comune: disidratazione. Disturbi psichiatrici. Comune: depressione, ansietà, agitazione; non comune: tentativo di suicidio, ideazione suicidaria, allucinazioni, paranoia, stato euforico. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza, senso di instabilità; comune: convulsioni, cefalea, disartria, capogiri/sensazione ditesta vuota, sedazione, letargia, insonnia, stato confusionale, parestesia, disorientamento, diminuzione della coordinazione. Convulsione ecefalea compaiono più spesso in pazienti con spasticità di origine cerebrale che in pazienti con spasticità di origine spinale; non comune:atassia, compromissione della memoria, nistagmo. Patologie dell'occhio. Comune: diplopia, visione offuscata, disturbo di accomodazione. Patologie cardiache. Non comune: bradicardia. Patologie vascolari. Comune: ipotensione; non comune: ipertensione, trombosi venosa profonda, arrossamento cutaneo, pallore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: depressione respiratoria, polmonite, dispnea. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea, vomito, nausea, stipsi, diminuzione dell'appetito, secchezza delle fauci, aumento della salivazione. Nausea e vomito compaiono più spesso in pazienti con spasticità di origine cerebrale che in pazienti con spasticità di origine spinale; non comune: occlusione intestinale, disfagia, ipogeusia. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: edema facciale e/o periferico,orticaria, prurito; non comune: iperidrosi, alopecia. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Molto comune: ipotonia; comune: ipertonia. Patologie renali e urinarie. Comune: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, disturbi vescicali. Ritenzione urinaria compare più spesso in pazienti con spasticità di origine cerebrale che in pazienti con spasticità di origine spinale. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: disfunzione sessuale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: piressia, astenia, dolore, brividi. Non comune: ipotermia; raro: sintomi da sospensione con pericolo di vita dovuti a mancato rilascio del farmaco. Reazioni avverse da segnalazioni spontanee e casi di letteratura (frequenza non nota). Le seguenti reazioni avverse derivano dall'esperienza postmarketing con Lioresal intratecale tramite segnalazioni spontanee e casi di letteratura. Poiche' queste reazioni sono state riportate su base volontaria da una popolazione di dimensione non nota, non e' possibile stabilirne in modo affidabile la frequenza che pertanto e' classificata come non nota. Le reazioni avverse sono elencate secondo le classi di sistema-organo in MedDRA. All'interno di ciascuna classe di sistema-organo, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravita'. Patologie del sistema nervoso: disforia. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: bradipnea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: scoliosi. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: disfunzione erettile. Eventi avversi associati al sistema di rilascio. Sono stati riportati eventi avversi associati al sistema di rilascio del farmaco (massa infiammatoria alla punta del catetere, dislocazione del catetere con possibili complicanze, infezione della tasca sottocutanea, meningite, sovradosaggio dovuto a errata manipolazione del dispositivo), per i quali, in alcuni casi, una correlazione causale con baclofene non puo' essere esclusa. Sono stati segnalati episodi di cattivo funzionamento del dispositivo di rilascio che hanno portato ad un alterato rilascio di farmaco con conseguenti sintomi da sospensione incluso il decesso. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazionedel medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-unasospetta-rea zione-avversa.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. Vi sono dati limitati sull'uso di Lioresal intratecale indonne in gravidanza. Dopo somministrazione intratecale di Lioresal, nel plasma materno possono essere rilevate piccole quantita' di baclofene. Dati animali hanno mostrato che il baclofene puo' attraversare la barriera placentare. Quindi, il farmaco non deve essere usato in gravidanza a meno che il beneficio atteso non superi il potenziale rischio nel feto. Lioresal non e' teratogeno in topi, ratti e conigli. Allattamento. Dopo somministrazione orale di Lioresal alle dosi terapeutiche il baclofene passa nel latte materno, ma in quantita' cosi' piccole che non si dovrebbero verificare effetti collaterali a carico del bambino. Dopo somministrazione intratecale di Lioresal, nel plasma materno possono essere rilevate piccole quantita' di baclofene. Quindi non si presume di trovare baclofene nel latte della madre che ha ricevuto una terapia con Lioresal intratecale e non vengono fornite raccomandazionispeciali. Fertilita'. Studi animali hanno mostrato che e' improbabileche baclofene intratecale abbia un effetto avverso sulla fertilita' in condizioni clinicamente rilevanti.

Codice: 022999054
Codice EAN:
Codice ATC: M03BX01
  • Sistema muscolo-scheletrico
  • Miorilassanti
  • Miorilassanti ad azione centrale
  • Altri miorilassanti ad azione centrale
  • Baclofene
Temperatura di conservazione: inferiore a +30 gradi
Forma farmaceutica: SOLUZIONE INIETTABILE
Scadenza: 36 MESI
Confezionamento: FIALA