LOPERAMIDE HEXAL 30CPS 2MG Produttore: SANDOZ SPA

DENOMINAZIONE

LOPERAMIDE HEXAL 2 MG CAPSULE RIGIDE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antipropulsivi.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni capsula contiene: Principio attivo: loperamide cloridrato 2 mg pari a loperamide1,8 mg. Eccipiente con effetto noto: ogni capsula contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per capsula cioe' essenzialmente "senza sodio". Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Eccipienti: lattosio, amido di mais, magnesio stearato, talco. Corpo della capsula: gelatina, ferro ossido nero (E172), titanio diossido (E171). Coperchio: gelatina, ferro ossido nero (E172), ferro ossido giallo (E172), blu patent (E131), titanio diossido (E171).

INDICAZIONI

LOPERAMIDE HEXAL e' indicata per il trattamento delle diarree acute ecroniche. Dopo ileostomia esso permette di diminuire il numero e il volume delle scariche e di aumentarne la consistenza.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 Bambini al di sotto dei 6 anni di eta'. Gravidanza e allattamento (vedere sezione 4.6 "Gravidanza e allattamento"). Loperamide Hexal non deve essere utilizzata come terapia primaria: o nei pazienti con dissenteria acuta, caratterizzata da sangue nelle feci e febbre alta; o nei pazienti con colite ulcerosa acuta; o nei pazienti con enterocoliti batteriche causate da organismi invasivi, inclusi Salmonella, Shigella e Campilobacter; o nei pazienti con colite pseudomembranosa associata all'uso di antibiotici ad ampio spettro. Loperamide cloridrato non deve essere utilizzata quando l'inibizione della peristalsi deve essere evitata a causa del possibile rischio di sequele significative, compresi ileo, megacolon e megacolon tossico. Loperamide cloridrato deve essere interrotta immediatamente qualora si sviluppino stipsi, distensione addominale o ileo.

POSOLOGIA

Posologia. Adulti. Diarrea acuta. La dose iniziale e' di 2 capsule; in seguito 1 capsula dopo ciascuna evacuazione successiva di feci non formate (molli). Diarrea cronica. Si puo' ottenere quasi sempre una defecazione normale con una dose adattata a ciascun paziente. La dose iniziale e' di 2 capsule al giorno. Questa dose iniziale viene adattata fino all'ottenimento di 1 o 2 evacuazioni di feci formate al giorno, ilche generalmente e' possibile con una dose di mantenimento da 1 - 6 capsule (2 mg - 12 mg) al giorno. Attenzione: per gli adulti la dose massima giornaliera in caso di diarrea acuta e cronica e' di 8 capsule (16 mg). Popolazioni speciali. Bambini di eta' compresa tra i 6 e i 17 anni (vedere paragrafo 4.3) Diarrea acuta. La dose iniziale e' di 1 capsula; in seguito 1 capsula dopo ciascuna evacuazione successiva di feci non formate (molli). Diarrea cronica. Si puo' ottenere quasi sempreuna defecazione normale con una dose adattata a ciascun paziente. La dose iniziale e' di 1 capsule al giorno. Questa dose iniziale viene adattata fino all'ottenimento di 1 o 2 evacuazioni di feci formate al giorno, il che generalmente e' possibile con una dose di mantenimento da1 - 6 capsule (2 mg - 12 mg) al giorno. La dose massima giornaliera nei bambini deve essere correlata al peso corporeo (3 capsule/20 Kg) manon deve superare un massimo di 8 capsule al giorno. Diminuire la dose appena ottenuta la normalizzazione delle feci; interrompere il trattamento in caso di stipsi. I dati disponibili riguardanti l'uso di loperamide HCl nei bambini al di sotto di 12 anni di eta' sono limitati(vedere paragrafo 4.8 "Effetti indesiderati"). Bambini al di sotto dei 6 anni. Loperamide Hexal 2 mg capsule rigide non deve essere usata nei bambini al di sotto dei 6 anni. Anziani. Negli anziani non e' necessario un aggiustamento della dose. Compromissione della funzionalita' renale. Nei pazienti con compromissione renale non e' necessario un aggiustamento della dose. Compromissione della funzionalita' epatica. Nonostante non siano disponibili dati di farmacocinetica in pazienti con compromissione epatica, la loperamide cloridrato deve essere usata con cautela in questi pazienti a causa di un ridotto metabolismo di primo passaggio (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego"). Modo di somministrazione: Loperamide Hexal 2 mg capsule rigide: assumere per bocca con un po' d'acqua. Attenzione: Non usare per piu' di 2 giorni. Interrompere in ogni caso il trattamento alla normalizzazione delle feci, o se non si hanno piu' movimenti intestinali da 12 ore, o se compare stitichezza. Negli episodi di diarrea acuta la loperamide HCl e' generalmente in grado di arrestare i sintomi entro 48 ore. Trascorso questo periodo senza risultati apprezzabili, interrompere il trattamento e consultare il medico.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Il trattamento della diarrea con loperamide cloridrato e' solo sintomatico. Ogni volta che puo' essere determinata un'eziologia di base, deve essere somministrato un trattamento specifico quando opportuno. Neipazienti con diarrea, specialmente nei bambini, puo' verificarsi deplezione di liquidi e di elettroliti. In questi casi la contromisura piu' importante e' la somministrazione di un'adeguata terapia sostitutivaa base di liquidi e di elettroliti / terapia di reidratazione orale (ORT). La bocca secca puo' anche essere un segno di disidratazione. In caso di disidratazione, un bambino puo' avere le vertigini e iniziare a vomitare. La somministrazione di un'adeguata terapia di reidratazione orale (ORT) e' di nuovo la misura piu' importante. Nella diarrea acuta, se non si osserva un miglioramento della sintomatologia clinica entro 48 ore, la somministrazione di loperamide cloridrato deve essere interrotta e si deve consigliare ai pazienti di consultare il medico. Il rischio di sviluppare ileo aumenta se viene superato il dosaggio raccomandato. Nella diarrea cronica, dopo un certo periodo, si raccomandadi verificare se una riduzione della dose di loperamide e' necessariao se il trattamento deve essere interrotto. I pazienti affetti da AIDS trattati con loperamide cloridrato per la diarrea devono interrompere la terapia ai primi segni di distensione addominale. Nei pazienti affetti da AIDS con colite infettiva causata da patogeni virali e batterici trattati con loperamide cloridrato sono stati riportati casi isolati di stipsi con un aumento del rischio di megacolon tossico. Qualora si manifestassero stipsi oppure distensione addominale o dell'ileo interrompere immediatamente il trattamento. Sono stati segnalati casi di abuso e uso improprio della loperamide, usata come sostituto degli oppioidi, in individui con dipendenza da tali sostanze (vedere paragrafo 4.9 "Sovradosaggio"). Sebbene non siano disponibili dati farmacocinetici nei pazienti con compromissione della funzionalita' epatica, in tali pazienti loperamide cloridrato deve essere usata con cautela, a causa della riduzione del metabolismo di primo passaggio. I pazienti con disfunzione epatica devono essere attentamente monitorati per segni di tossicita' a carico del sistema nervoso centrale (SNC). Sono stati segnalati eventi cardiaci tra cui il prolungamento del QT e complesso QRS, torsioni di punta in associazione al sovradosaggio. Alcuni casi hanno avuto esito fatale (vedere paragrafo 4.9). Il sovradosaggio puo' rendere manifesta la presenza della sindrome di Brugada. E' opportuno chei pazienti non superino la dose raccomandata e/o non protraggano la durata della terapia. Popolazione pediatrica. Nei bambini tra i 6 e i 12 anni, Loperamide Hexal deve essere utilizzato esclusivamente sotto controllo medico. I dati disponibili riguardanti l'uso di loperamide HCl nei bambini al di sotto di 12 anni di eta' sono limitati (vedere paragrafo 4.8 "Effetti indesiderati"). Informazioni importanti su alcuni eccipienti. Loperamide Hexal contiene lattosio, pertanto pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit dilattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. Loperamide Hexal contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per capsula cioe' essenzialmente "senza sodio".

INTERAZIONI

I dati non clinici hanno dimostrato che loperamide e' un substrato della P-glicoproteina. La somministrazione concomitante di loperamide (in dose singola da 16 mg) con chinidina o ritonavir, entrambi inibitoridella P-glicoproteina, ha mostrato un aumento da 2 a 3 volte dei livelli plasmatici di loperamide. La rilevanza clinica di questa interazione farmacocinetica con gli inibitori della P-glicoproteina, quando loperamide viene somministrata ai dosaggi raccomandati, non e' nota. La somministrazione concomitante di loperamide (in dose singola da 4 mg) edi itraconazolo, un inibitore del CYP3A4 e della P-glicoproteina, ha mostrato un aumento da 3 a 4 volte delle concentrazioni plasmatiche diloperamide. Nello stesso studio il gemfibrozil, un inibitore del CYP2C8, ha aumentato le concentrazioni plasmatiche della loperamide di circa 2 volte. La combinazione di itraconazolo e gemfibrozil ha mostrato un aumento di 4 volte dei livelli plasmatici di picco di loperamide e un aumento di 13 volte dell'esposizione plasmatica totale. Questi aumenti non erano associati con effetti a carico del sistema nervoso centrale (SNC), come rilevato dai test psicomotori (ad esempio sonnolenza soggettiva e il test di sostituzione di simboli e cifre - Digit Symbol Substitution Test). La somministrazione concomitante di loperamide (indose singola da 16 mg) e ketoconazolo, un inibitore del CYP3A4 e della P-glicoproteina, ha determinato un aumento di 5 volte delle concentrazioni plasmatiche di loperamide. Questo aumento non era associato a un aumento degli effetti farmacodinamici, come rilevato dalla pupillometria. Le sostanze che accelerano il transito gastrointestinale possonodiminuire l'effetto di Loperamide Hexal. Il trattamento concomitante con desmopressina per via orale ha determinato un aumento di 3 volte delle concentrazioni plasmatiche di desmopressina, presumibilmente a causa di un rallentamento della motilita' gastrointestinale. Possibili interazioni si possono verificare con: farmaci che rallentano la peristalsi intestinale (ad esempio gli anticolinergici), in quanto gli effetti di loperamide possono essere potenziati. Il trattamento con sostanze con proprieta' farmacologiche simili puo' potenziare l'effetto dellaloperamide e i farmaci che accelerano il transito intestinale possonodiminuirne l'effetto. Si sconsiglia l'uso concomitante di inibitori del citocromo CYP 450 e di inibitori della glicoproteina P.

EFFETTI INDESIDERATI

Adulti e bambini di eta' >=12 anni. Reazioni avverse riportate negli studi clinici con la loperamide HCl La sicurezza di loperamide cloridrato e' stata valutata in 3076 adulti e bambini di eta' >=12 anni che hanno partecipato a 31 studi clinici controllati e non controllati con loperamide cloridrato utilizzata per il trattamento della diarrea. Di questi, 26 studi erano sulla diarrea acuta (N=2755) e 5 sulla diarrea cronica (N=321). Le reazioni avverse al farmaco (ADR) riportate piu' comunemente (vale a dire con un'incidenza >=1%) nel corso degli studi clinici con loperamide cloridrato per il trattamento della diarrea acuta sono state: stitichezza (2,7%), flatulenza (1,7%), cefalea (1,2%) e nausea (1,1%). Negli studi clinici per il trattamento della diarrea cronica le ADR riportate piu' comunemente (vale a dire con un'incidenza >=1%) sono state: flatulenza (2,8%), stitichezza (2,2%), nausea (1,2%)e capogiri (1,2%). I dati contenuti nell'elenco sottostante rappresentano i risultati da 3076 adulti e bambini di eta' >=12 anni che hanno partecipato a 31 studi clinici controllati e non controllati con loperamide cloridrato utilizzata per il trattamento della diarrea. Di questi, 26 studi erano sulla diarrea acuta (N=2755) e 5 sulla diarrea cronica (N=321). Le categorie di frequenza presenti nell'elenco sono definiti in accordo alla seguente convenzione: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000) e molto raro (<1/10.000). Tabella 1 Frequenza delle reazioni avverse al farmaco riportate con l'uso di loperamide cloridratodurante gli studi clinici negli adulti e bambini di eta' >=12 anni. Patologie del sistema nervoso. Diarrea acuta (n=2755), comune: cefalea;diarrea cronica (n=321), non comune: cefalea; diarrea acuta (n=2755),non comune: capogiri; diarrea cronica (n=321), comune: capogiri. Patologie gastrointestinali. Diarrea acuta (n=2755), diarrea cronica (n=321), comune: stitichezza, nausea, flatulenza; diarrea acuta (n=2755), diarrea cronica (n=321), non comune: dolore addominale, malessere addominale, secchezza delle fauci; diarrea acuta (n=2755), non comune: dolore della parte superiore dell'addome, vomito; diarrea cronica (n=321),non comune: dispepsia; diarrea acuta (n=2755), raro: distensione addominale; diarrea acuta (n=2755), diarrea cronica (n=321), non nota: pancreatite acuta. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Diarrea acuta (n=2755), non comune: rash. Dati post-marketing sulle reazioni avverse da loperamide cloridrato. Il processo di valutazione delle segnalazioni delle reazioni avverse post marketing per loperamide non differenziava tra le indicazioni per il trattamento della diarrea cronica da quella acuta o tra adulti e bambini; di conseguenza, le reazioniavverse post marketing per loperamide sotto elencate sono cumulative per le due indicazioni e le popolazioni di pazienti. Le reazioni avverse identificate durante la fase di post commercializzazione per loperamide cloridrato sono sotto elencate in base alla "Classificazione per sistemi e organi" e i termini preferiti (PT) del Dizionario MedDRA. Disturbi del sistema immunitario. Raro: Reazione di ipersensibilita', Reazione anafilattica (incluso shock anafilattico), reazione anafilattoide. Patologie del sistema nervoso. Non comune: sonnolenza. Raro: perdita di coscienza, stupore, depressione del livello di coscienza, ipertonia, disturbi della coordinazione. Patologie dell'occhio. Raro: Miosi.Patologie gastrointestinali: ileo (compreso ileo paralitico), megacolon (compreso megacolon tossico) e glossodinia. Non nota: pancreatite acuta. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzione bollosa (compresi sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica ed eritema multiforme), angioedema, orticaria, prurito. Patologie renali e urinarie: ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Affaticamento. Popolazione pediatrica. La sicurezza di loperamide cloridrato e' stata valutata su 607 pazienti di eta' compresa tra 10 giorni e 13 anni che hanno partecipato a 13 studi clinici controllati e non controllati con loperamide cloridrato utilizzata per il trattamento della diarrea acuta. In generale il profilo delle ADR in questa popolazione di pazienti e' stato simile a quello osservato negli studi clinici con loperamide cloridrato negli adulti e nei bambini di eta' pari o superiore ai 12 anni. Segnalazione delle reazioni avverse sospette: la segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinalee' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l'AgenziaItaliana del Farmaco, Sito web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Fertilita': risultati di studi su animali non indicano alcun effetto della loperamide HCl sulla fertilita' alle dosi terapeutiche. Non ci sono dati disponibili di studi sull'uomo. Gravidanza: la quantita' di dati sull'uso della loperamide nelle donne in gravidanza e' limitata. Studi nei ratti hanno mostrato un incremento della mortalita' fetale atalte dosi (vedere paragrafo 5.3). Per questa ragione, finche' non ci saranno ulteriori dati disponbili, loperamide HCl deve essere somministrato durante la gravidanza dopo un'attenta valutazione. Sebbene non vi siano Indicazioni che loperamide cloridrato possieda proprieta' teratogene o embriotossiche, i benefici terapeutici previsti devono esserevalutati rispetto ai rischi potenziali prima di somministrare loperamide cloridrato durante la gravidanza, soprattutto nel corso del primo trimestre. Allattamento: piccole quantita' di loperamide possono comparire nel latte materno umano. Pertanto loperamide cloridrato non e' raccomandata durante l'allattamento.