METACOLINA LOFARMA 0,2% 5FL+5F Produttore: LOFARMA SPA

DENOMINAZIONE

METACOLINA LOFARMA POLVERE E POLVERE PER SOLUZIONE DA NEBULIZZARE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Diagnostici.

PRINCIPI ATTIVI

0,2% polvere: metacolina cloruro 6 mg. 1% polvere: metacolina cloruro30 mg. 6,4% polvere: metacolina cloruro 192 mg.

ECCIPIENTI

Sodio fosfato bibasico biidrato, sodio fosfato monobasico monoidrato,acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Il test di provocazione bronchiale aspecifico con Metacolina viene impiegato per la diagnosi di iperreattivita' bronchiale e condizioni asmatiche in pazienti che non hanno manifestazioni cliniche di asma.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' gia' nota verso i componenti o sostanze strettamentecorrelate dal punto di vista chimico. Soggetti con asma clinicamente manifesto, dispnea. Test di funzionalita' polmonare basale molto bassi(FEV volume espiratorio massimo al secondo < 80% del teorico). Impiego in soggetti in trattamento con beta-bloccanti in quanto la risposta alla metacolina puo' essere aumentata e prolungata. Soggetti con precedenti manifestazioni di anafilassi. Soggetti con storia di asma o febbre da fieno non devono fisicamente maneggiare la polvere di metacolina. Gravidanza ed allattamento. Non sottoporre a test di provocazione bronchiale aspecifico con metacolina bambini di eta' inferiore a 5 anni.

POSOLOGIA

I flaconi di metacolina (0,2%, 1% e 6,4%) e quelli tampone/controllo per la metacolina 0,2% e 1% vanno reidratati al momento dell'uso con 3ml di acqua per preparazioni iniettabili. Il tampone/controllo della metacolina 6,4% e' gia' fornito come soluzione pronta per l'uso. Il tampone/controllo deve essere utilizzato sia come controllo che per le successive diluizioni della metacolina gia' ricostituita per mantenere l'isotonicita' della soluzione. Le soluzioni sono somministrate per via inalatoria intrabronchiale per cui si consiglia l'uso di un nebulizzatore collegato ad un dosimetro alimentato da aria compressa. Poiche' la dose di farmaco erogata dipende sia dalla concentrazione della soluzione che dal consumo di farmaco nella unita' di tempo, si raccomanda la accurata taratura della ampolla del nebulizzatore che ha, in genere, la capacita' di 2 ml. Il consumo del nebulizzatore varia a seconda del tipo da 10 a 20 microlitri/secondo. Per l'esecuzione del test di broncocostrizione, che si esegue generalmente su soggetti in buone condizioni ventilatorie di base (FEV1 non inferiore all'80% del teorico), le modalita' consigliate sono le seguenti: determinazione mediante spirometro del FEV1 basale: si fa inalare per 3-5 volte il tampone/controllo. Dopo ogni inalazione si misura il FEV1 ed a fine ciclo si sceglie il valore migliore osservato. Somministrazione ogni 2 minuti, cioe' con procedura cumulativa, delle seguenti quantita' di metacolina: 30 - 60 - 120 - 240 - 390 - 690 - 1.290 - 2.490 mcg (mcg). Per calcolare i dosaggi bisogna naturalmente tenere conto del consumo dell'ampolla del nebulizzatore e del tempo di erogazione. Nel caso si vogliano utilizzare concentrazioni di metacolina superiori a quelle ottenibili con la preparazione all'1% (10.000 mcg/ml) si utilizzera' la preparazione al 6,4%, eseguendo le diluizioni per raddoppio (1:2, 1:4, 1:8, ecc.) utilizzando procedure che assicurino il mantenimento della sterilita' dellesoluzioni. Le diluizioni si preparano con il tampone/controllo, presente nella confezione, al momento dell'uso. La preparazione al 6,4% (64.000 mcg/ml) non va utilizzata come tale per il test di provocazione ma serve come base per l'allestimento delle varie diluizioni, preparateutilizzando i flaconi di tampone/controllo annessi alla confezione. Subito dopo l'inalazione di ogni dose di metacolina, e comunque entro 1minuto, si determinano misurazioni spirometriche del FEV1. Il test siinterrompe appena si osserva una diminuzione del FEV1 del 20% o piu' rispetto al basale, ed in ogni caso quando si e' raggiunto il massimo dosaggio. E' comunque opportuno che le somministrazioni di metacolina si concludano nell'arco di 20 minuti, tempo che rappresenta la durata d'azione della metacolina. La broncocostrizione indotta da metacolina e' reversibile in breve tempo con l'inalazione di beta-mimetici. Il risultato del test di provocazione aspecifica con metacolina viene espresso usualmente come PD20 FEV1, che e' la dose di metacolina espressa in mcg che provoca una caduta dei 20% del FEV1 rispetto al valore basale. Poiche' e' raro che si osservi sperimentalmente un calo del FEV1 esattamente del 20%, tale dato deve essere solitamente estrapolato. Un metodo molto utilizzato e' quello della interpolazione grafica. Si costruisce una curva dose-risposta in scala semilogaritmica riportando la percentuale di variazione del FEV1 sull'asse delle ordinate ed il logaritmo della dose (espressa in mcg) sull'asse delle ascisse. Si congiungono i punti immediatamente sopra e sotto il valore prescelto (20%) e si estrapola la dose di metacolina (mcg) corrispondente ad un calo del20% rispetto al basale. In alternativa al metodo della interpolazionegrafica, sono oggi facilmente disponibili dei programmi per personal computer che consentono la estrapolazione automatica ed istantanea della PD20. Per quanto riguarda l'interpretazione dei risultati, il test si considera solitamente positivo se il paziente risponde con una PD20inferiore a 1.600 mcg cumulativi; l'iperreattivita' e' considerata digrado lieve per PD20 tra 1.600 e 800 mcg, di grado medio tra 800 e 400 mcg, di grado elevato tra 400 e 100 mcg.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione. Una volta ricostituita, la soluzione va conservata in frigorifero tra +2 e +8 gradi C e utilizzata, comunque, entro le 24 ore.

AVVERTENZE

E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento e dei farmaci idonei al trattamento di emergenza in caso di severa broncocostrizione. Evitare l'assunzione di preparati a base di vitamina Cprima dell'esecuzione del test. La somministrazione per via inalatoria intrabronchiale di metacolina in pazienti affetti da malattie cardiovascolari con bradicardia, epilessia, ulcera gastroduodenale, malattietiroidee, vagotomia, ostruzioni delle vie urinarie, deve avvenire sotto stretta osservazione medica. Per assicurare un uso efficace e sicuro del test e' opportuno che i pazienti siano informati dei sintomi chepossono comparire nel corso del procedimento diagnostico e delle misure adatte a farvi fronte.

INTERAZIONI

L'uso associato di beta-bloccanti puo' aumentare e prolungare la risposta alla metacolina. L'acido ascorbico puo' ridurre significativamente la reattivita' alla metacolina mediante l'interferenza con il metabolismo delle prostaglandine. L'atropina inibisce la risposta al test diprovocazione con metacolina. Tutte le terapie utilizzate nel trattamento di malattie respiratorie croniche o di disturbi respiratori in genere (fenoterolo, ipratropio bromuro, prednisone, terfenadina, teofillina, cromoglicato di sodio, ecc.) possono potenzialmente interferire con l'interpretazione del test.

EFFETTI INDESIDERATI

Sistema nervoso centrale: mal di testa e sensazione di testa vuota, stato di ipereccitabilita'. Effetti gastrointestinali: irritazione della gola. Effetti respiratori: oppressione toracica, dispnea, tosse, aumento delle secrezioni ed esacerbazione della sintomatologia asmatica. Apparato urinario: aumento della peristalsi degli ureteri. Effetti dermatologici: prurito.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Da non usare in gravidanza e durante l'allattamento. Il test di provocazione bronchiale con metacolina deve essere effettuato entro dieci giorni dall'inizio dell'ultima mestruazione o non oltre due settimane successive ad un test di gravidanza negativo.