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NEXIUM INIET INF 10FL 40MG

Produttore: ASTRAZENECA SPA
FARMACO OSPEDALIERO
USO OSPEDALIERO
Prezzo:

DENOMINAZIONE

NEXIUM 40 MG POLVERE PER SOLUZIONE INIETTABILE/PER INFUSIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Inibitori della pompa acida.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni flaconcino contiene esomeprazolo 40 mg (come sale sodico). Ogni flaconcino contiene <1 mmole di sodio.

ECCIPIENTI

Sodio edetato, sodio idrossido (per regolazione del pH).

INDICAZIONI

Nexium per iniezione ed infusione e' indicato per il trattamento antisecretorio gastrico, quando la somministrazione orale non e' possibile, nei casi di: malattia da reflusso gastroesofageo nei pazienti con esofagite e/o sintomi gravi da reflusso; guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei; prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti a rischio; prevenzione del risanguinamento dopo il trattamento endoscopico dell'emorragia acuta di ulcere gastriche o duodenali.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo esomeprazolo o verso altri sostituti benzimidazolici o a uno qualsiasi degli eccipienti di questo medicinale. L'esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir.

POSOLOGIA

Trattamento antisecretorio gastrico, quando la somministrazione oralenon e' possibile. I pazienti che non possono assumere farmaci per viaorale possono essere trattati per via parenterale con esomeprazolo 20-40 mg una volta al giorno. I pazienti con esofagite da reflusso devono essere trattati con 40 mg una volta al giorno. I pazienti con malattia da reflusso sintomatica devono assumere una dose di 20 mg una voltaal giorno. Per la guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei, la dose usuale e' di 20 mg una volta al giorno. Per la prevenzione delle ulcere gastriche eduodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei, i pazienti a rischio devono essere trattati con 20 mg una voltaal giorno. Usualmente la durata del trattamento per via endovenosa e'breve e il passaggio alla terapia orale deve avvenire appena possibile. Prevenzione del risanguinamento delle ulcere gastriche e duodenali.Dopo trattamento endoscopico dell'emorragia acuta di ulcere gastricheo duodenali, somministrare 80 mg di esomeprazolo per infusione in bolo per 30 minuti, seguito da una infusione endovenosa continua di 8 mg/h per 3 giorni (72 ore). Al periodo di trattamento parenterale deve seguire terapia di soppressione acida per via orale. Modo di somministrazione. Iniezione. Dose da 40 mg. La soluzione ricostituita deve esseresomministrata come iniezione endovenosa della durata di almeno 3 minuti. Dose da 20 mg. Meta' della soluzione ricostituita deve essere somministrata come iniezione endovenosa della durata di circa 3 minuti. Lasoluzione inutilizzata deve essere gettata. Infusione. Dose da 40 mg.La soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa in 10-30 minuti. Dose da 20 mg. Meta' della soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa in 10-30 minuti. La soluzione inutilizzata deve essere gettata. Dose in bolo da 80mg. La soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa continua per 30 minuti. Dose da 8 mg/h. La soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa continua per un periodo di 71,5 ore (con una velocita' di infusione calcolata di 8 mg/h). Bambini e adolescenti. Il farmaco non deve essere impiegatonei bambini in quanto non sono disponibili dati. Pazienti con ridottafunzionalita' renale. Nei pazienti con ridotta funzionalita' renale non sono necessari adattamenti di dosaggio. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti con grave insufficienza renale devono essere trattati con cautela. Pazienti con ridotta funzionalita' epatica. Malattia da reflusso gastroesofageo: nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non e' richiesto nessun adattamento della dose. Nei pazienti con grave compromissione epatica non deve essere superata la dose massima giornaliera di 20 mg di Nexium. Ulcere sanguinanti: nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non e' richiesto nessun adattamento della dose. Nei pazienti con grave compromissione epatica, dopo la dose iniziale in bolo di 80 mg di Nexium per infusione, puo' essere sufficiente continuare il trattamento con la dose di 4 mg/h per 71,5 ore come infusione endovenosa continua. Anziani. Negli anziani non sono necessari adattamenti della dose.

CONSERVAZIONE

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. I flaconcini possono tuttavia essere conservati nelle normali condizioni di luce interna, al di fuori della scatola, fino a 24 ore. Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.

AVVERTENZE

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (per esempio significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o e' confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto la terapia con Nexium puo' alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi. Il trattamento con gli inibitori di pompa protonica puo' portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come ad esempio quelle da Salmonella e Campylobacter. La co-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata. Se l'associazione di atazanavir con un inibitore di pompa protonica e' inevitabile, si raccomanda uno stretto monitoraggio clinico in associazione ad un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di esomeprazolo non deve superare i 20 mg. Esomeprazolo, come tuttii farmaci acido-bloccanti, puo' ridurre l'assorbimento della vitaminaB12 (cianocobalamina) a causa di ipo-o acloridria. Questo deve esserepreso in considerazione in pazienti in terapia a lungo termine con riserve corporee ridotte o con fattori di rischio per ridotto assorbimento della vitamina B12. Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS) Gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS. In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutanee esposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico e l'operatore sanitario deve valutare l'opportunita' di interrompere il trattamento con Nexium. La comparsa di LECS in seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica puo' accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica. L'esomeprazolo e' un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con esomeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. E' stata osservata un'interazione tra clopidogrel e esomeprazolo. La rilevanza clinica di questa interazione e' incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di esomeprazolo e clopidogrel. E' stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come esomeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L'ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l'assunzione di magnesio e la sospensione dell'inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l'eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici). Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento puo' essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. Ipazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un'adeguataquantita' di vitamina D e calcio. Interferenza con gli esami di laboratorio Un livello aumentato di Cromogranina A (CgA) puo' interferire con gli esami diagnostici per tumori neuroendocrini. Per evitare tale interferenza, il trattamento con Nexium deve essere sospeso per almeno 5 giorni prima delle misurazioni della CgA. Se i livelli di CgA e di gastrina non sono tornati entro il range di riferimento dopo la misurazione iniziale, occorre ripetere le misurazioni 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con inibitore della pompa protonica

INTERAZIONI

Influenza dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci. Prodotti medicinali con assorbimento dipendente dal pH La soppressione dell'acidita' gastrica correlata al trattamento con esomeprazolo e conaltri inibitori della pompa protonica puo' diminuire o aumentare l'assorbimento di prodotti medicinali con assorbimento gastrico pH dipendente. Come con altri medicinali che riducono l'acidita' intragastrica, l'assorbimento di ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib puo' diminuire e l'assorbimento di digossina puo' aumentare durante il trattamentocon esomeprazolo. Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg al giorno) e digossina in soggetti sani ha aumentato la biodisponibilita' di digossina del 10% (fino al 30% in due dei dieci soggetti). E' stata raramente segnalata tossicita' per la digossina. Tuttavia, occorrecautela quando l'esomeprazolo e' somministrato ad alte dosi ai pazienti anziani. Il monitoraggio dell'uso terapeutico di digossina deve quindi essere rinforzato. Sono state segnalate interazioni tra omeprazoloe alcuni inibitori della proteasi. La rilevanza clinica e i meccanismi di tali interazioni non sono sempre noti. Un aumento del pH gastricodurante il trattamento con omeprazolo puo' modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Altri possibili meccanismi di interazione avvengono attraverso inibizione del CYP2C19. E' stata segnalata una diminuzione dei livelli sierici di atazanavir e nelfinavir quando somministrati con omeprazolo e pertanto la somministrazione concomitantenon e' raccomandata. La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg/die) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg nei volontari sani determina una sostanziale riduzione dell'esposizione ad atazanavir (unadiminuzione di circa il 75% dell'AUC, C max e C min ). Un aumento della dose di atazanavir a 400 mg non compensa l'impatto dell'omeprazolo sull'esposizione ad atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20 mg/die) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani e'risultata in una diminuzione di circa il 30% nell'esposizione ad atazanavir rispetto all'esposizione osservata con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg/die senza omeprazolo 20 mg/die. La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg/die) ha ridotto l'AUC, la C max e la C min medi di nelfinavir del 36-39% e l'AUC, la C max e la C min medi del metabolita farmacologicamente attivo M8 del 75-92%. Sono stati segnalati aumentatilivelli sierici (80-100%) di saquinavir (in co-somministrazione con ritonavir) durante il trattamento concomitante con omeprazolo (40 mg/die). Il trattamento con omeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di darunavir (in co-somministrazione con ritonavir) e amprenavir (in co-somministrazione con ritonavir). Il trattamento con esomeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di amprenavir(con e senza co-somministrazione di ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 40 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di lopinavir (in co-somministrazione con ritonavir). La co-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata e la co-somministrazione di esomeprazolo e nelfinavir e' controindicata a causa degli effetti farmacodinamici e delle proprieta' farmacocinetiche simili di omeprazolo ed esomeprazolo. Farmaci metabolizzati dal CYP2C19 L'esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Quando l'esomeprazolo e' associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci possono essere aumentate e puo' rendersi necessaria una riduzione delle dosi. La somministrazione concomitante di esomeprazolo 30 mg per via orale promuove una riduzione del 45% della clearance di diazepam, substrato del CYP2C19. La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo per via orale e fenitoina promuove nei pazienti epilettici un innalzamento deilivelli plasmatici minimi di fenitoina del 13%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo. L'omeprazolo (40 mg/die) aumenta la C max e l'AUC t di voriconazolo (substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%. La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo per via orale a pazienti in trattamento con warfarin ha evidenziato, in uno studio clinico, che i tempi di coagulazione rimanevano entro un intervallo di normalita'. Tuttavia, dopo la commercializzazione di esomeprazolo orale, durante il trattamento concomitante, sono stati segnalati alcuni casi isolati di innalzamento dei valoridi INR di rilevanza clinica. Il monitoraggio viene raccomandato all'inizio ed al termine del trattamento concomitante con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici. Omeprazolo come pure esomeprazolo agiscono da inibitori del CYP2C19. Omeprazolo, somministrato a dosi di 40 mg in soggetti sani in uno studio incrociato,ha aumentato la C max e l'AUC di cilostazolo del 18% e 26% rispettivamente, e di uno dei suoi metaboliti attivi del 29% e 69% rispettivamente. Nei volontari sani, la somministrazione concomitante per via oraledi esomeprazolo 40 mg e cisapride promuove un innalzamento del 32% dell'area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e un prolungamento del 31% dell'emivita di eliminazione (t 1/2), ma non un aumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica della cisapride. Il lieve prolungamento dell'intervallo QTc osservato dopo somministrazione di cisapride da sola non e' ulteriormente allungato in seguito all'associazione di cisapride ed esomeprazolo. E' stato dimostrato che l'esomeprazolo non ha effetti clinici rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina e chinidina. Non sono stati effettuati studi di interazione in vivo con il regime e.v. a dosi elevate (80 mg + 8 mg/h). L'effetto dell'esomeprazolo sui farmaci metabolizzati dal CYP2C19 potrebbe essere piu' marcato durante tale regime, pertanto i pazienti devono essere strettamente monitorati per gli effetti indesiderati duranteil periodo di somministrazione e.v. di 3 giorni.

EFFETTI INDESIDERATI

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate o sospettate durante gli studi clinici condotti con esomeprazolo somministrato per viaorale o endovenosa e dopo la commercializzazione della formulazione orale. Le reazioni sono state classificate in base alla frequenza (molto comune >= 1/10; comune >=1/100, <1/10; non comune >=1/1.000, <1/100;Raro >=1/10.000, <1/1.000; molto raro < 1/10.000; non nota - la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: leucopenia, trombocitopenia; molto raro: agranulocitosi, pancitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni di ipersensibilita' quali ad esempio febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comune: edema periferico; raro: iponatriemia; non nota: ipomagnesiemia; grave ipomagnesiemia puo' essere correlata ad ipocalcemia. Ipomagnesiemia puo' anche essere associata a ipopotassiemia. Disturbi psichiatrici. Non comune: insonnia; raro: agitazione, confusione, depressione; molto raro: aggressivita', allucinazioni. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea; non comune: capogiri, parestesia, sonnolenza; raro: disturbi del gusto. Patologie dell'occhio. Non comune: offuscamento della vista. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigini. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune: dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza, nausea/vomito, polipi della ghiandola fundica (benigni); non comune: secchezza della bocca; raro: stomatite, candidosi gastrointestinale; non nota: colite microscopica. Patologie epatobiliari. Non comune: innalzamento dei valori degli enzimi epatici; raro: epatiti con o senza ittero; molto raro: insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con malattia epatica preesistente. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: reazioni nel sito di somministrazione; non comune: dermatiti, prurito, eruzione cutanea, orticaria; raro: alopecia, fotosensibilita'; molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN); non nota: Lupus eritematoso cutaneo subacuto. Patologiedel sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: frattura dell'anca, del polso o della colonna vertebrale; raro: artralgia, mialgia; molto raro: debolezza muscolare. Patologie renali e urinarie. Molto raro: nefrite interstiziale; in alcuni pazienti e' stata riportata in concomitanza insufficienza renale. Patologie dell'apparatoriproduttivo e della mammella. Molto raro: ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: malessere, aumentata sudorazione. Le reazioni nel sito di somministrazione sono state principalmente osservate in uno studio con esposizione ad alte dosi per 3 giorni (72 ore). Compromissione irreversibile della visione e' stata segnalata in casi isolati di pazienti gravemente malati che hanno ricevuto omeprazolo (forma racemica) per iniezione endovenosa, specialmente in dosi elevate, ma non e' stata stabilita alcuna relazione di causalita' con il farmaco.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Per l'esomeprazolo sono disponibili pochi dati sull'esposizione in gravidanza. Studi condotti negli animali con esomeprazolo non indicano effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti negli animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, parto o sviluppo postnatale. La prescrizione di questo farmaco a donne in gravidanza deve avvenire con cautela. Non e' noto se l'esomeprazolo sia escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi nelle donne che allattano, pertanto questo farmaco non deve essere usato durante l'allattamento.

Codice: 034972543
Codice EAN:
Codice ATC: A02BC05
  • Apparato gastrointestinale e metabolismo
  • Farmaci per disturbi correlati all'acidita'
  • Antiulcera peptica e malattia da reflusso gastroesof.
  • Inibitori della pompa acida
  • Esomeprazolo
Temperatura di conservazione: non superiore a +30 gradi e al riparo dalla luce
Forma farmaceutica: POLVERE PER SOLUZIONE INIETTABILE
Scadenza: 24 MESI
Confezionamento: FLACONE