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NILSON IM 1FL 1G+F 3,5ML

Produttore: DYMALIFE PHARMACEUTICAL SRL
FARMACO MUTUABILE
RICETTA MEDICA RIPETIBILE
Prezzo:

DENOMINAZIONE

NILSON 1 G/3,5 ML POLVERE E SOLVENTE PER SOLUZIONE INIETTABILE PER USO INTRAMUSCOLARE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antibatterico per uso sistemico.

PRINCIPI ATTIVI

Ceftriaxone bisodico 3,5 H2O 1,193 g pari a ceftriaxone 1 g.

ECCIPIENTI

La fiala solvente contiene lidocaina cloridrato.

INDICAZIONI

Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista conpresenza di Gram-negativi resistenti ai piu' comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione, nelle suddette infezioni, inpazienti defedati e/o immunodepressi. Profilassi delle infezioni chirurgiche.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Pazienti con nota ipersensibilita' agli antibiotici beta-lattamici. Ipersensibilita' alle cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Nei pazienti ipersensibili alla penicillina deve essere presa in considerazione la possibilita' di reazioni allergiche crociate. Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita'. I neonati iperbilirubinemici e i prematuri non devono essere trattati con ceftriaxone. Studi in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone puo' spostare la bilirubina dai suoi siti di legame all'albumina plasmatica ed e' possibile che inquesti pazienti si sviluppi un'encefalopatia da bilirubina. Trattamento con calcio, a causa del rischio di formazione di precipitazione di Sali di calcio-ceftriaxone nei nati a termine. Il ceftriaxone e' inoltre controindicato nei: neonati prematuri fino ad una eta' corretta di 41 settimane (settimane di gestazione + settimane di vita); neonati a termine (fino a 28 giorni di eta') se con ittero o presenza di ipoalbuminemia o acidosi dato che queste sono condizioni nelle quali la bilirubina potrebbe essere alterata; se dovessero richiedere (o si pensa che possano richiedere) un trattamento e.v. con calcio o con infusioni che contengono calcio a causa del rischio di precipitazione del ceftriaxone con il calcio. Quando si utilizza la lidocaina come solvente, se ne devono escludere le controindicazioni prima di somministrare l'iniezione intramuscolare di ceftriaxone.

POSOLOGIA

Non devono essere utilizzati diluenti contenenti calcio (es. soluzione di Ringer o di Hartmann) per ricostituire i flaconcini di ceftriaxone o per diluire ulteriormente i flaconcini ricostituiti per la somministrazione e.v., dato che puo' formarsi un precipitato. La precipitazione del ceftriaxone con il calcio puo' anche avvenire quando il ceftriaxone e' mescolato con soluzioni contenenti calcio nella stessa linea di somministrazione e.v.. Pertanto, il ceftriaxone e le soluzioni contenenti calcio non devono essere mescolate insieme o somministrate contemporaneamente. Adulti e bambini oltre 12 ann: 1 g una volta al giorno (ogni 24 ore). Nei casi piu' gravi o in infezioni causate da microrganismi moderatamente sensibili, la dose puo' raggiungere i 4 g somministrati in un'unica soluzione. Neonati (fino a 2 settimane): la dose giornaliera e' di 20-50 mg/kg di peso corporeo in monosomministrazione; a causa della immaturita' dei loro sistemi enzimatici non bisognerebbe superare i 50 mg/Kg. Bambini (da 3 settimane a 12 anni): la dose giornaliera puo' variare tra 20 e 80 mg/Kg. Per i bambini di peso superiore a 50 Kg andra' usato il dosaggio proprio degli adulti. Anziani: lo schema posologico degli adulti non richiede modificazioni nel caso di pazienti anziani. La durata della terapia e' in funzione del decorso dell'infezione. La somministrazione va protratta per un minimo di 48-72 ore dopo lo sfebbramento o dopo la dimostrazione di completa eradicazione batterica. Per la prevenzione delle infezioni post-operatorie verranno somministrati, in relazione a tipo e rischio di contaminazione dell'intervento, 1 g i.m. in dose singola, un'ora prima dell'intervento. Insufficienza renale: in soggetti con clearance della creatinina maggiore di 10 ml/min la posologia resta inalterata. In caso di clearance della creatinina uguale o minore di 10 ml/min si puo' somministrare finoad un massimo di 2 g una volta al giorno. Insufficienza epatica: posologia normale. Insufficienza renale ed epatica associate: controllare le concentrazioni plasmatiche del ceftriaxone. Prematuri: dose massima50 mg/kg una volta al giorno >>Modo di somministrazione: da un punto di vista microbiologico il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente dopo la ricostituzione. Se non utilizzato immediatamente, le condizioni e il periodo di conservazione prima dell'uso sono responsabilita'dell'utilizzatore. La stabilita' chimica e fisica del medicinale doporicostituzione e' stata dimostrata per 24 ore tra +2 gradi C e +8 gradi C e per 6 ore per il prodotto conservato a temperatura inferiore a 25 gradi C. Possono variare nella colorazione da giallo pallido ad ambra in funzione della concentrazione e del periodo di conservazione; tale caratteristica non ha influenza sull'efficacia o sulla tollerabilita' del farmaco. Soluzione per uso intramuscolare: per praticare l'iniezione intramuscolare, sciogliere il prodotto i.m. con l'apposito solvente (soluzione di lidocaina 1%) 3,5 ml per 1 g: iniettare profondamente la soluzione estemporanea cosi' ottenuta nel gluteo, alternando i glutei nelle successive iniezioni. La soluzione di lidocaina non deve essere somministrata endovena.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Non puo' essere escluso lo shock anafilattico, anche in presenza di una accurata anamnesi del paziente. Ogni grammo di prodotto contiene 3,6 mmol di sodio. Con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici e' stata riportata diarrea associata a Clostridium difficile (CDAD), la cui gravita' puo' variare da una lieve diarrea a una colite fatale. Il trattamento con gli agenti antibatterici altera la normale flora del colon, provocando la crescita eccessiva di C. difficile. C. difficile produce tossine A e B, che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. I ceppi di C. difficile produttori di ipertossina provocano un aumento di morbilita' e mortalita', poiche' queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e potrebbero richiedere una colectomia. La CDAD deve essere considerata in tutti i pazienti che sviluppano diarrea dopo l'uso di antibiotici. E' necessaria un'accurata anamnesi medica, poiche' sono stati riportati casi di CDAD verificatisi oltre due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici. Se la CDAD e'sospettata o confermata, potrebbe essere necessario interrompere l'uso di antibiotici non direttamente in opposizione a C. difficile. A seconda delle indicazioni cliniche, devono essere istituiti una gestione adeguata dei liquidi e degli elettroliti, l'integrazione di proteine, il trattamento antibiotico di C. difficile e la valutazione chirurgica. Potrebbero verificarsi superinfezioni con microrganismi non-sensibili. Nei casi sintomatici si raccomanda una gestione conservativa non chirurgica. In caso di ridotta funzionalita' renale il farmaco e' eliminato in quota piu' elevata per via biliare, con le feci. Poiche' anchein tale circostanza il tempo di emivita risulta solo leggermente aumentato, nella maggior parte dei casi non e' necessario ridurre la posologia, a condizione che la funzionalita' epatica sia normale. Solo in presenza di una gravissima insufficienza renale la dose di mantenimentoogni 24 ore dovra' essere ridotta alla meta' rispetto alla dose abituale. Al pari di altre cefalosporine, e' stato dimostrato che il ceftriaxone puo' parzialmente interferire con i siti di legame della bilirubina con l'albumina plasmatica. Le cefalosporine di terza generazione possono indurre resistenza microbica e tale evenienza e' maggiore versoorganismi opportunisti specialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas,in soggetti immunodepressi e probabilmente, associando tra loro piu' betalattamine. In caso di trattamenti prolungati si dovranno effettuare regolari controlli della crasi ematica. In casi estremamente rari, in pazienti trattati con dosi elevate, l'ultrasonografia della cistifellea ha messo in evidenza reperti interpretabili come ispessimento della bile. Tale condizione e' prontamente regredita all'interruzione o altermine della terapia. Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine, positivita' dei test di Coombs (talora false). Primadi iniziare la terapia, dovrebbe essere svolta un'indagine accurata per stabilire se il paziente ha manifestato in passato fenomeni di ipersensibilita' alle cefalosporine, penicilline ed altri farmaci. Somministrare con cautela in pazienti allergici alla penicillina poiche' sonodescritti casi di ipersensibilita' crociata fra penicilline e cefalosporine. A causa dell'immaturita' delle funzioni organiche, i prematurinon dovrebbero essere trattati con dosi superiori a 50 mg/Kg/die. L'impiego protratto puo' favorire lo sviluppo di batteri resistenti ed incaso di superinfezione occorre adottare le misure piu' appropriate. Reazioni acute di ipersensibilita' possono richiedere l'uso di adrenalina ed altre misure di emergenza. Le preparazioni contenenti lidocaina non devono essere somministrate per via endovenosa ed a pazienti allergici a questo anestetico locale. Se si evidenziano segni di infezione,il microrganismo responsabile dovrebbe essere isolato ed una opportuna terapia, basata sui test di sensibilita', dovrebbe venire adottata. Prima di impiegare il prodotto in associazione ad altri antibiotici dovrebbero essere attentamente rilette le istruzioni per l'uso degli altri farmaci per conoscerne eventuali controindicazioni, avvertenze, precauzioni e reazioni indesiderate. La funzionalita' renale dovrebbe essere controllata attentamente. Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell'uso di cefalosporine (o altri antibiotici a largo spettro); e' importante considerare questa diagnosi in pazienti che manifestano diarrea dopo l'uso di antibiotico. Sono stati descritti casidi reazioni fatali con precipitati di calcio-ceftriaxone nei polmoni e nei reni nei nati prematuri e nei neonati a termine di eta' inferiore a 1 mese. Almeno uno di loro aveva ricevuto ceftriaxone e calcio in tempi diversi e attraverso differenti linee di somministrazione endovenosa. I neonati presentano un rischio aumentato di precipitazione di calcio-ceftriaxone rispetto ad altri gruppi d'eta'. Nei pazienti di qualsiasi eta' il medicinale non deve essere miscelato o somministrato contemporaneamente con qualsiasi soluzione endovenosa contenente calcio,anche attraverso diverse linee di infusione o in differenti siti di infusione. Tuttavia, nei pazienti di eta' superiore a 28 giorni, ceftriaxone e le soluzioni contenenti calcio possono essere somministrati insequenza, uno dopo l'altro, purche' vengano utilizzate linee con soluzione fisiologica salina,per evitare precipitazioni. Se l'uso di ceftriaxone e' considerato necessario nei pazienti che necessitano di alimentazione continua, le soluzioni per TPN e ceftriaxone possono essere somministrati contemporaneamente, purche' attraverso linee di infusionediverse e in siti differenti. In alternativa e' possibile interrompere l'infusione di soluzione per TPN per il periodo di infusione del ceftriaxone, osservando l'accorgimento di lavare le linee di infusione tra una somministrazione e l'altra. Sono stati raramente osservati casi di pancreatine, forse dovuti a ostruzione biliare. La maggior parte dei pazienti presentava fattori di rischio per stasi biliare e fango biliare, per esempio prima della terapia principale, di una malattia grave e della nutrizione parenterale totale. Non puo' essere escluso il ruolo scatenante o concomitante della precipitazione biliare correlata al farmaco. Nei casi di insufficienza renale ed epatica grave, il dosaggio deve essere ridotto in base alle raccomandazioni fornite. Come alcune altre cefalosporine, puo' rimuovere la bilirubina dall'albumina sierica. Il farmaco non deve essere usato nei neonati (in particolare quelli prematuri) a rischio di sviluppare encefalopatia da bilirubina. Durante il trattamento prolungato deve essere eseguita a intervalli regolari la conta ematica completa. Se lidocaina viene usata come diluente, le soluzioni di ceftriaxone devono essere somministrate solo per iniezione intramuscolare.

INTERAZIONI

La contemporanea somministrazione di alte dosi di prodotto con diuretici ad elevata attivita' (es. furosemide) a forti dosaggi non ha sinora evidenziato disturbi della funzionalita' renale. Non c'e' alcuna evidenza che il farmaco aumenti la tossicita' renale degli aminoglicosidi. L'ingestione di alcool successiva alla somministrazione del medicinale non da' effetti simili a quelli del disulfiram; il ceftriaxone, infatti, non contiene il gruppo N-metiltiotetrazolico ritenuto responsabile sia della possibile intolleranza all'alcool sia delle manifestazioni emorragiche verificatesi con altre cefalosporine. L'eliminazione delprodotto non e' modificata dal probenecid. In uno studio in vitro conla combinazione di cloramfenicolo e di ceftriaxone sono stati osservati effetti antagonisti. E' stato dimostrato in condizioni sperimentalisinergismo d'azione tra il medicinale e aminoglicosidi nei confronti di molti germi Gram-negativi. Il potenziamento di attivita' di tali associazioni, sebbene non sempre predicibile, dovra' essere tenuto in considerazione in tutte quelle infezioni gravi, resistenti ad altri trattamenti, dovute ad organismi quali Pseudomonas aeruginosa. A causa di incompatibilita' fisiche i due farmaci vanno somministrati separatamente alle dosi raccomandate. Non deve essere aggiunto a soluzioni che contengono calcio, quali le soluzioni di Hartmann e Ringer. Non utilizzare diluenti contenenti calcio, come la soluzione Ringer o la soluzioneHartmann per ricostituire il prodotto o per diluire ulteriormente unafiala ricostituita per somministrazione e.v., poiche' puo' formarsi del precipitato. La precipitazione di calcio-ceftriaxone puo' verificarsi anche quando il medicinale viene miscelato con soluzioni contenenticalcio nella stessa linea di somministrazione e.v. il farmaco non deve essere somministrato contemporaneamente con soluzioni endovenose contenenti calcio, comprese le infusioni continue contenenti calcio, comequelle usate per la nutrizione parenterale attraverso una linea a Y. Tuttavia, nei pazienti che non siano neonati, il medicinale e le soluzioni contenenti calcio possono essere somministrati in sequenza, uno dopo l'altro, purche' tra un'infusione e l'altra le linee vengono lavate a fondo con un liquido compatibile. Studi in vitro effettuati con plasma di adulti e plasma di neonati proveniente dal cordone ombelicale hanno dimostrato che i neonati presentano un rischio aumentato di precipitazione di calcio-ceftriaxone. Sulla baserei rapporti presenti in letteratura,ceftriaxone e' incompatibile con amsacrina, vancomicina, fluconazolo e aminoglicosidi. In rari casi nei pazienti trattati il testdi Coombs puo' produrre falsi positivi. Puo' causare falsi positivi nei test per la galattosemia. Parimenti, i metodi non enzimatici per ladeterminazione del glucosio nelle urine possono produrre risultati falsi positivi. Per questo motivo la determinazione dei livelli di glucosio nelle urine durante la terapia deve essere effettuata in modo enzimatico. Ceftriaxone puo' compromettere l'efficacia dei contraccettivi ormonali orali. Durante il trattamento e nel mese successivo al trattamento e' pertanto consigliabile adottare misure contraccettive supplementari (non ormonali).

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e di breve durata. Disturbi gastrointestinali (circa il 2% dei casi): feci molli o diarrea, nausea, vomito, stomatite e glossite, raramente ispessimento della bile. Alterazioni ematologiche (circa 2%): eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia emolitica, trombocitopenia. Frequenza non nota: sono stati riportati casi di agranulocitosi (<500/mm^3), la maggior parte dei quali dopo 10 giorni di trattamento e dopo dosi totale di 20 go piu'. Reazioni cutanee (circa 1%): esantema, dermatite allergica, prurito, orticaria ed edema. Frequenza non nota: sono stati segnalati casi di gravi reazioni avverse cutanee (eritema multiforme, sindrome diStevens-Johnson o sindrome di Lyell/necrolisi epidermica tossica). Altri effetti indesiderati rari: cefalea, vertigini e capogiri, precipitazione sintomatica di sali di calcio ceftriaxone nella cistifellea, aumento degli enzimi epatici, glicosuria, ematuria, oliguria, aumento della creatinina sierica, micosi del tratto genitale, brividi, febbre e reazioni anafilattiche o anafilattoidi (es. broncospasmo). Ceftriaxonenon deve essere miscelato o somministrato in concomitanza con soluzioni o prodotti contenenti calcio, anche attraverso le linee di infusione diverse. Raramente, sono state riportate reazioni avverse gravi, e in alcuni casi a esito fatale, nei nati prematuri e nei neonati a termine (eta' < 28 giorni) che erano stati trattati con ceftriaxone e calcio per via endovenosa. Nei polmoni e nei reni sono state osservate postmortem precipitazioni di sale di calcio-ceftriaxone. L'elevato rischio di precipitazione nei neonati e' dovuto al loro ridotto volume plasmatici e alla piu' lunga emivita di ceftriaxone rispetto agli adulti. Puo' svilupparsi superinfezioni causate da microrganismi non sensibili a ceftriaxone(candida, funghi o altri microrganismi resistenti). Un raro effetto indesiderato causato dall'infezione da Clostridium difficile in corso di trattamento e' la colite pseudomembranosa. Pertanto nei pazienti che presentano diarrea in seguito all'uso di un agente antibatterico e' necessario considerare la possibilita' di sviluppo di questa patologia. Sono stati segnalati casi molto rari di precipitazione renale, in particolare nei bambini di eta' superiore a 3 anni e che erano stati trattati con elevate dosi giornaliere (es. 80 mg/kg/die) o condosi totali superiori a 10 grammi e che presentavano elevati fattori di rischio (es. restrizioni di liquidi, relegazione a letto ecc). Il rischio di formazione di precipitati aumenta nei pazienti disidratati oimmobilizzati. Questo evento puo' essere sintomatico o asintomatico, puo' provocare insufficienza renale e anuria ed e' reversibile con l'interruzione del trattamento. E' stata osservata precipitazione di salidi calcio-ceftriaxone nella cistifellea, in prevalenza nei pazienti trattati con dosi superiori alla quella standard raccomandata. Nei bambini, gli studi prospettici hanno dimostrato una incidenza variabile diprecipitazione con la somministrazione per via endovenosa, che in alcuni studi e' risultata superiore al 30%. L'incidenza sembra essere inferiore con l'infusione lenta (20-30 minuti). Questo effetto e' in genere asintomatico, ma in rari casi, le precipitazioni sono state accompagnate da sintomi clinici, come dolore, nausea e vomito. In questi casisi raccomanda il trattamento sintomatico. Le precipitazioni sono generalmente reversibili dopo la sospensione di ceftriaxone. Sono stati riportati casi isolati di pancreatite. Sono stati segnalati disturbi della coagulazione come effetti indesiderati molto rari. Effetti indesiderati locali: in rari casi dopo la somministrazione e.v.; si sono verificate reazioni flebitiche. Queste possono essere ridotte al minimo praticando un'iniezione lenta (2-4 minuti). L'iniezione intramuscolare senza soluzione di lidocaina e' dolorosa. In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilita'. Influenza sui test diagnostici: nei pazienti trattati con il medicinale il test di Coombs puo' raramente produrre risultati falsi positivi. Il prodotto puo' produrrerisultati falsi positivi nei test per la galattosemia. Parimenti, i metodi non enzimatici per la determinazione del glucosio nelle urine possono produrre risultati falsi positivi. Per questo motivo la determinazione dei livelli di glucosio nelle urine durante la terapia deve essere effettuata in modo enzimatico.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Ceftriaxone attraversa la barriera placentare. La sua sicurezza durante la gravidanza non e' stata stabilita. Gli studi sulla riproduzione negli animali non hanno mostrato alcuna prova di embriotossicita', fetotossicita', teratogenicita', ne' effetti negativi sulla fertilita' maschile o femminile, sul parto o sullo sviluppo perinatale e postnatale. Nei primati non e' stata osservata embriotossicita' teratogenicita'.Basse concentrazioni di ceftriaxone vengono escreti nel latte maternoumano. Si deve pertanto procedere con cautela quando si somministra il medicinale a donne che allattano al seno. Nelle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita'.

Codice: 035925027
Codice EAN:
Codice ATC: J01DD04
  • Antimicrobici generali per uso sistemico
  • Antibatterici per uso sistemico
  • Altri antibatterici beta-lattamici
  • Cefalosporine di terza generazione
  • Ceftriaxone
Temperatura di conservazione: nessuna particolare condizione di conservazione
Forma farmaceutica: POLVERE E SOLVENTE PER SOLUZIONE INIETTABILE
Scadenza: 18 MESI
Confezionamento: FLACONE