NIMESULIDE DOROM 30BUST 100MG Produttore: TEVA ITALIA SRL

DENOMINAZIONE

NIMESULIDE DOROM 100 MG

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci antiinfiammatori ed antireumatici non steroidei.

PRINCIPI ATTIVI

Nimesulide.

ECCIPIENTI

Sodio laurilsolfato; lattosio polvere; acido citrico; aroma arancio; saccarosio.

INDICAZIONI

Trattamento del dolore acuto; dismenorrea primaria; nimesulide deve essere prescritto solo come trattamento di seconda linea; la decisione di prescrivere nimesulide deve basarsi su una valutazione dei rischi complessivi per il singolo paziente.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' a nimesulide o ad uno qualsiasi degli eccipienti delprodotto; precedenti reazioni di ipersensibilita' (per esempio broncospasmo, rinite, orticaria, polipi nasali) in risposta all'acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei; precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide; esposizione concomitante ad altre sostanze potenzialmente epatotossiche; alcolismo, dipendenza da droghe; storia di emorragia gastrointestinale o perforazione legata a precedenti trattamenti con FANS; emorragia/ulcera peptica ricorrenteattiva o avuta in passato (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento); emorragia cerebrovascolare o altra emorragia o patologie emorragiche in corso; disturbi gravi della coagulazione; scompenso cardiaco grave; insufficienza renale grave; insufficienza epatica; pazienti con febbre e/o sintomi influenzali; bambini al di sotto dei 12 anni; terzo trimestre di gravidanza e allattamento.

POSOLOGIA

Nimesulide deve essere usata per il minor tempo possibile, in base alle esigenze cliniche. Inoltre gli effetti indesiderati possono essere minimizzati usando la dose minima efficace per il minor tempo necessario a controllare i sintomi. La durata massima di un ciclo di trattamento con nimesulide e' di 15 giorni. Adulti: 100 mg due volte al giorno dopo i pasti. Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornalieran. Bambini (<12 anni): nimesulide e' controindicato in questi pazienti. Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non e' necessario modificare la dose in questi pazienti. Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non e' necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min); nimesulide e' invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min). Insufficienza epatica: l'uso di nimesulide e' controindicato in pazienti con insufficienza epatica.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Evitare l'uso di nimesulide in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2. Inoltre, consigliare ai pazienti di astenersi dall'assumere altri analgesici concomitanti. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati usando la minima dose efficace per il minor tempo necessario a controllare i sintomi. Sospendereil trattamento se non si osservano benefici. In rari casi e' stata riportata un'associazione tra nimesulide e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni casi fatali molto rari. I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con nimesulide (per esempio anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, affaticamento, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalita' epatica devono sospendere il trattamento. Questi pazienti non devono piu' utilizzare nimesulide. Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco. Nel caso in cui, nei pazienti che assumono nimesulide, compaiano febbre e/o sintomi simil-influenzali, interrompere il trattamento. Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione che possono essere fatali. Il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu'alto con dosi crescenti di FANS in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione e negli anziani. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. La terapia combinata con agenti protettori (ad esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) considerare per questi pazienti e anche per coloro che, in concomitanza, assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, specialmente se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali. Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, sospendere il trattamento. Usare nimesulide con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn. Usare cautela ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del riassorbimentodella serotonina o agenti antiaggreganti piastrinici come l'aspirina.Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono nimesulide sospendere il trattamento. Somministrare iFANS con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Di conseguenza, e' consigliato un adeguato monitoraggio clinico. Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' sono stati riportati ritenzione idrica ed edema in associazionealla terapia con FANS. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) puo' essere associato ad un modesto aumento delrischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischiocon nimesulide. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con nimesulide soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (per esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). Poiche' nimesulide puo' interferire con la funzionalita' piastrinica, deve essere usato con cautela nei pazienti con diatesi emorragica. Nimesulide non rappresenta tuttavia un sostituto dell'acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare. Nei pazienti con insufficienzarenale o cardiaca, occorre cautela perche' l'uso di nimesulide puo' danneggiare la funzionalita' renale. In tal caso, sospendere il trattamento. Reazioni cutanee gravi, alcune delle quali fatali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'usodei FANS. I pazienti sembrano essere a maggior rischio nelle prime fasi della terapia: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Interrompere Nimesulide alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. L'uso di nimesulide puo' compromettere la fertilita' femminile e non e' raccomandato in donne che tentano di avere una gravidanza. Nelle donne che hanno difficolta' a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilita', si deve considerare la sospensione del trattamento con nimesulide. Nimesulide contiene lattosio e saccarosio.

INTERAZIONI

>>Interazioni farmacodinamiche. Altri farmaci antinfiammatori non-steroidei (FANS): l'uso contemporaneo di nimesulide con altri farmaci antinfiammatori non-steroidei, incluso l'acido acetilsalicilico somministrato a dosi antinfiammatorie (>=1 g come dose singola o >=3 g come quantitativo giornaliero totale) non e' raccomandato. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. I pazienti che ricevono warfarin o simili agenti anticoagulanti presentano un piu' alto rischio di complicanze emorragiche se trattati con nimesulide. L'associazione e' pertanto sconsigliata ede' controindicata in pazienti con disturbi gravi della coagulazione. Se non si puo' evitare l'associazione, monitorare attentamente l'attivita' anticoagulante. Antiaggreganti piastrinici e inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina (SSRIs): aumentato rischio di emorragia gastrointestinale. Diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori) o antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (AIIA): i FANS possono ridurre l'effetto dei diureticie quello di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalita' renale ridotta (per esempio pazienti disidratati o soggetti anziani con funzione renale ridotta) la somministrazione concomitante di un ACE-inibitore e di inibitori della cicloossigenasi puo' accentuare la compromissione della funzione renale, inclusa la possibilita' diinsufficienza renale acuta, che generalmente e' reversibile. Queste interazioni devono essere prese in considerazione in pazienti che devono assumere nimesulide in associazione con ACE-inibitori o AIIA. Pertanto la somministrazione di questi farmaci in associazione deve essere effettuata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere idratati in modo adeguato e si deve valutare la possibilita' di monitorare la funzionalita' renale dopo l'inizio del trattamento concomitante e successivamente su base periodica. Interazioni farmacocinetiche: effetto di nimesulide sulla farmacocinetica di altri farmaci. Furosemide: nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l'effetto di furosemide sull'escrezione del sodio e, in misura minore,sull'escrezione del potassio e riduce la risposta diuretica. La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione dell'AUC (di circa il 20%) e dell'escrezione totale di furosemide, senza compromettere la clearance renale di quest'ultima. L'uso concomitante di furosemide e di nimesulide richiede cautela in pazienti conpatologie renali o cardiache. Litio: e' stato riportato che i farmacianti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta elevati livelli plasmatici e tossicita' da litio. Se si prescrive nimesulide a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare attentamente i livelli di litio. Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio). Non sono state osservate interazioni clinicamente significative. Nimesulide inibisce il CYP2C9. Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzatida questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con nimesulide. Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato perche' i livelli sierici di metotrexato possono aumentare e quindi la tossicita' di questo farmaco puo' essere maggiore. Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicita' delle ciclosporine. Interazioni farmacocinetiche: effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica di nimesulide. Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spiazzano la nimesulide dai siti di legame. Comunque, nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.

EFFETTI INDESIDERATI

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione con trattamenti con FANS. Sono stati riportati casi molto rari di reazioni bollose incluse Sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi tossica epidermica. Gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatali, in particolare negli anziani. Dopo la somministrazione di nimesulide sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate e sui dati di farmacovigilanza. I casi riportati sono classificati come molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1.000, <1/100); rari (>1/10.000, <1/1.000); molto rari (<1/10.000), inclusi i casi isolati. Patologie del sistema emolinfopoietico. Rari: anemia, eosinofilia; molto rari: trombocitopenia, pancitopenia, porpora. Disturbi del sistema immunitario. Rari: ipersensibilita'; molto rari: anafilassi. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Rari: iperkaliemia. Disturbi psichiatrici. Rari: ansia, nervosismo, incubi. Patologie del sistema nervoso. Non comuni: vertigini; molto rari: mal di testa, sonnolenza, encefalopatia (sindrome di Reye). Patologie dell'occhio. Rari: visione sfuocata; molto rari: disturbi visivi. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto rari: vertigini. Patologie cardiache. Rari: tachicardia. Patologie vascolari. Non comuni: ipertensione; rari: emorragia, fluttuazioni della pressione arteriosa, vampate di calore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comuni: dispnea; molto rari: asma, broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comuni: diarrea, nausea, vomito; non comuni: stipsi, flatulenza, sanguinamento gastrointestinale, ulcera e perforazione duodenale, ulcera e perforazione gastrica; molto rari: gastrite, dolori addominali, dispepsia, stomatite, melena. Patologie epatobiliari. Comuni: aumento dei livelli degli enzimi epatici; molto rari: epatite, epatite fulminante (inclusi casi letali), ittero, colestasi. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comuni: prurito, eruzioni, aumento della sudorazione; rari: eritema, dermatite; molto rari: orticaria, edema angioneurotico, edema del viso, eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson, necrolisi epidermica tossica. Patologie renali e urinarie. Rari: disuria, ematuria; molto rari: ritenzione urinaria, insufficienza renale, oliguria, nefrite interstiziale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comuni: edema; rari: malessere, astenia: molto rari: ipotermia.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

L'uso di nimesulide e' controindicato nel terzo trimestre di gravidanza. Come per gli altri FANS, l'uso di nimesulide non e' consigliato nelle donne che tentano di avere una gravidanza. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' avere un impatto negativo sulla gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un piu' alto rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso, nella prima fase della gravidanza, di un inibitore della sintesi delle prostaglandine. E' stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre- e post-impianto e di mortalita' embrio/fetale. Inoltre, un'aumentata incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e' stata riportata in animali a cui durante il periodo di organogenesi erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine. Studi su conigli hanno dimostrato una tossicita' riproduttiva atipica e non sono disponibili dati esaurienti sull'uso di nimesulide nelle donne in gravidanza. Di conseguenza, il rischio potenziale per l'essere umano e' sconosciuto ede' sconsigliata la prescrizione del farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza, se non in casi strettamente necessari. Se nimesulide e' usato da una donna che cerca una gravidanza, o durante il primo o secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamentodevono essere mantenute le piu' basse possibili. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzionerenale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: un possibile prolungamento del tempo di sanguinamento e un effetto antiaggregantepiastrinico che puo' presentarsi anche a dosi molto basse; inibizionedelle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente nimesulide e' controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Non e' noto se nimesulide viene escreto nel latte umano. Nimesulide e' controindicato nelle donne che allattano.