NIMESULIDE UNION 30CPR 100MG Produttore: UNION HEALTH SRL

DENOMINAZIONE

NIMESULIDE UNION HEALTH 100 MG

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa contiene 100 mg di nimesulide. Ogni bustina di granulato per sospensione orale contiene 100 mg di nimesulide.

ECCIPIENTI

Compresse da 100 mg: cellulosa microcristallina, amido di mais, lattosio, carbossimetilcellulosa sodica, silice precipitata, sodio dioctilsolfosuccinato, magnesio stearato. Ogni bustina da 100 mg contiene: saccarosio, saccarina sodica, polietilenglicole 1000 monocetiletere, acido citrico, aroma arancio.

INDICAZIONI

Trattamento del dolore acuto. Trattamento sintomatico dell'osteoartrite dolorosa. Dismenorrea primaria. Nimesulide va prescritto esclusivamente come trattamento di seconda linea. La decisione di prescrivere nimesulide deve essere basata su una valutazione dei rischi complessivi del singolo paziente.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' a nimesulide o agli eccipienti del prodotto. Precedenti reazioni di ipersensibilita' (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria, polipi nasali) in risposta all'acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei. Precedenti reazioni epatotossiche alla Nimesulide. Esposizione concomitante ad altre sostanze potenzialmente epatotossiche. Alcolismo, dipendenza da droghe. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione legata a precedenti trattamenti con FANS. Emorragia/ulcera peptica ricorrente attiva o avuta in passato (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Emorragia cerebrovascolare, altra emorragia o patologie emorragiche in corso. Disturbi gravi della coagulazione. Scompenso cardiaco grave. Insufficienza renale grave. Insufficienza epatica. Pazienti con febbre e/o sintomi influenzali. Bambini al di sotto dei 12 anni.Terzo trimestre di gravidanza e allattamento.

POSOLOGIA

Il farmaco deve essere usato per il minor tempo possibile, in base alle esigenze cliniche. Inoltre, gli effetti indesiderati possono essereminimizzati usando la dose minima efficace per il minor tempo necessario a controllare i sintomi. La durata massima di un ciclo di trattamento con nimesulide e' di 15 giorni. Adulti: 100 mg due volte al giornodopo i pasti. Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera. Bambini (<12 anni): il prodotto e' controindicato in questi pazienti. Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non e' necessario modificare la dose in questi pazienti. Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non e' necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min); il medicinale e' invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30ml/min). Insufficienza epatica: l'uso del farmaco e'controindicato in pazienti con insufficienza epatica.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

L'uso del farmaco deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2. Inoltre, ai pazienti deve essere consigliato di astenersi dall'assumere altri analgesici concomitanti. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati usando la minima dose efficace per il minor tempo necessario a controllarei sintomi. Sospendere il trattamento se non si osservano benefici. Effetti epatici: in rari casi e' stata riportata un'associazione tra il medicinale e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni casi fatali moltorari. I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con il prodotto (per esempio, anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, affaticamento, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalita' epatica devono sospendere il trattamento. Questi pazienti non devono piu' utilizzare nimesulide. Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco. Nel caso in cui, nei pazienti che assumono nimesulide, compaiano febbre e/o sintomi similinfluenzali, il trattamento deve essere interrotto. Effetti gastrointestinali. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia dieventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione che possono essere fatali. Il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi crescenti di FANS in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione e negli anziani. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. La terapia combinata con agenti protettori (ad esempio misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerata per questi pazienti e anche per coloro che, in concomitanza, assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, specialmente se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazionigastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali. Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, si deve sospendere il trattamento con nimesulide. Nimesulide deve essere usato con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn. Cautela deve essere consigliata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come Warfarin, inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina o agenti antiaggreganti piastrinici come l'aspirina. Quando siverifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono il farmaco il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattiagastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Anziani: i pazienti anziani hanno unaumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Diconseguenza, e' consigliato un adeguato monitoraggio clinico. Effetticardiovascolari e cerebrovascolari: un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' sono stati riportati ritenzione idrica ed edema in associazione alla terapia con FANS. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardioo ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischio conil medicinale. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con nimesulide soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (per es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). Poiche' nimesulide puo' interferire con la funzionalita' piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica. Il farmaco non rappresenta tuttavia un sostituto dell'acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare. Effetti renali: nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perche' l'uso del prodotto puo' danneggiare la funzionalita' renale. In tal caso, il trattamento deve essere sospeso. Effetti cutanei: reazioni cutanee gravi, alcune delle quali fatali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. I pazienti sembrano essere a maggior rischio nelle prime fasi della terapia: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Il medicinale deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. Effetti sulla fertilita': l'uso del farmaco puo' ridurre la fertilita' femminile e non e' raccomandato in donne che tentano di avere una gravidanza. Nelle donne che hanno difficolta' a concepire o chevengono sottoposte ad accertamenti per infertilita', si deve considerare la sospensione del trattamento. La formula in compressa contiene lattosio e non e' quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, con carenza di Lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio. La soluzione per sospensione orale (granulato) contiene saccarosio e non e' quindi adatto in soggetticon rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, carenza di saccarosio-isomaltasi.

INTERAZIONI

Interazioni farmacodinamiche. Altri farmaci antinfiammatori non-steroidei (FANS): l'uso contemporaneo del prodotto con altri farmaci antinfiammatori non-steroidei, incluso l'acido acetilsalicilico somministrato a dosi antinfiammatorie (> l g come dose singola o >= 3 g come quantitativo giornaliero totale) non e' raccomandato. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il Warfarin. I pazienti che ricevono Warfarin o simili agenti anticoagulanti presentano un piu' alto rischio di complicanze emorragiche setrattati con il farmaco. L'associazione e' pertanto sconsigliata ed e' controindicata in pazienti con disturbi gravi della coagulazione. Senon si puo' evitare l'associazione, monitorare attentamente l'attivita' anticoagulante. Antiaggreganti piastrinici e inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina (SSRIs): aumentato rischio di emorragia gastrointestinale. Diuretici, inibitori dell'enzima di conversionedell'angiotensina (ACE inibitori) o antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (AHA): i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e quella di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalita' renale ridotta (per es. pazienti disidratati o soggetti anzianicon funzione renale ridotta) la somministrazione concomitante di ACE inibitore e di inibitori della ciclossigenasi puo' accentuare la compromissione della funzione renale, inclusa la possibilita' di insufficienza renale acuta, che generalmente e' reversibile. Queste interazioni devono essere prese in considerazione in pazienti che devono assumere il medicinale in associazione con ACE inibitori o AHA. Pertanto la somministrazione di questi farmaci in associazione deve essere effettuatacon cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere idratati in modo adeguato e si deve valutare la possibilita' di monitorare la funzionalita' renale dopo l'inizio del trattamento concomitante e successivamente su base periodica. Interazioni farmacocinetiche: effetto di nimesulide sulla farmacocinetica di altri farmaci. Furosemide: nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l'effettodi furosemide sull'escrezione di sodio e, in misura minore, sull'escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica. La somministrazioneconcomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione dell'AUC (di circa il 20%) e dell'escrezione totale di Furosemide, senza comprometterne la clearance renale di quest'ultima. L'uso concomitante difurosemide del farmaco richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiach. Litio: e' stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta livelli plasmatici e tossicita' da litio. Se si prescrive il farmaco a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare attentamente i livelli di litio. Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina,cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido dialluminio e magnesio). Non sono state osservate interazioni clinicamente significative. Nimesulide inibisce il CYP2C9. Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con il prodotto. Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo iltrattamento con metotrexato perche' i livelli sierici di metotrexato possono aumentare e quindi la tossicita' di questo farmaco puo' esseremaggiore. Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicita' delle ciclosporine. Interazioni farmacocinetiche: effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica di nimesulide. Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acidovalproico spiazzano la nimesulide dai siti di legame. Comunque, nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.

EFFETTI INDESIDERATI

Descrizione generale. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione con trattamenti con FANS. Sono stati riportati casi molto rari di reazioni bollose incluse sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica. Gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatali, in particolare negli anziani. Dopo la somministrazione del prodotto sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti.Il seguente elenco di effetti indesideratisi basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate (su circa 7.800 pazienti) e sui dati di farmacovigilanza. I casi riportati classificati come molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1.000, <1/100); rari (>1/10.000, <1/1.000); molto rari (<1/10.000), inclusi i casi isolati. Patologie del sistema emolinfopoietico. Rari: anemia, eosinofilia; molto rari: trombocitopenia, pancitopenia, porpora. Disturbi del sistema immunitario. Rari: ipersensibilita'; molto rari: anafilassi. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Rari:iperkaliemia. Disturbi psichiatrici. Rari: ansia, nervosismo, incubi.Patologie del sistema nervoso. Non comuni: vertigini; molto rari: maldi testa, sonnolenza, encefalopatia (sindrome di Reye). Patologie dell'occhio. Rari: visione sfuocata; molto rari: disturbi visivi. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto rari: vertigini. Patologie cardiache. Rari: tachicardia. Patologie vascolari. Non comuni: ipertensione; rari: emorragia, fluttuazioni della pressione arteriosa, vampate di calore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comuni: dispnea; molto rari: asma, brancospasmo. Patologie gastrointestinali. Comuni: diarrea, nausea, vomito; non comuni: stipsi, flatulenza; molto rari: gastrite, dolori addominali, dispepsia, stomatite, melena, emorragie gastrointestinali, ulcera e perforazione duodenale, ulcera e perforazione gastrica. Patologie epatobiliari. Molto rari: epatite, epatite fulminante (inclusi casi letali), ittero, colestasi. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comuni: prurito, eruzioni, aumento della sudorazione; rari: eritema, dermatite; molto rari: orticaria, edema angioneurotico, edema del viso, eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson, necrolisi epidermica tossica. Patologie urinarie. Rari: disuria, ematuria; molto rari: ritenzione urinaria, insufficienza renale, oliguria, nefrite interstiziale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sedi di somministrazione. Non comuni: edema; rari: malessere, astenia; molto rari: ipotermia. Esami diagnostici. Comuni: aumento degli enzimi epatici.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

L'uso del prodotto e' controindicato nell'ultimo trimestre di gravidanza. Come per gli altri FANS, l'uso del farmaco non e' consigliato nelle donne che tentano di avere una gravidanza. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' avere un impatto negativo sulla gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un piu' alto rischio di aborto e di malformazione cardiaca e digastroschisi dopo l'uso, nella prima fase di gravidanza, di un inibitore della sintesi delle prostaglandine. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache era aumentato da meno dell'1% fino a circa l'1.5%. E'stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita dipre e post impianto e di mortalita' embrione-fetale. Inoltre, un'aumentata incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e' stata riportata in animali a cui durante il periodo di organogenesi erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine. Studi su conigli hanno dimostrato una tossicita' riproduttiva atipica e non sono disponibili dati esaurienti sull'uso del medicinale nelledonne in gravidanza. Di conseguenza, il rischio potenziale per l'essere umano e' sconosciuto ed e' sconsigliata la prescrizione del farmacodurante i primi due trimestri di gravidanza, se non in casi strettamente necessari. Se il prodotto e' usato da una donna che cerca una gravidanza, o durante il primo o secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le piu' basse possibili. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza a possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ad effetto antiaggregante piastrinico che puo' presentarsi anche a dosi molto basse; inibizione della contrazioni uterine risultanti in ritardo oprolungamento del travaglio. Conseguentemente il farmaco e' controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Non e' noto se nimesulide viene escreto nel latte umano. Il medicinale e' controindicato nelle donne che allattano.