RELPAX 3CPR RIV 20MG ALLUM Produttore: PFIZER ITALIA SRL

DENOMINAZIONE

RELPAX

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Agonisti selettivi dei recettori della serotonina (5HT 1).

PRINCIPI ATTIVI

Eletriptan (sotto forma di eletriptan bromidrato).

ECCIPIENTI

Nucleo: cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; croscarmellosa sodica; magnesio stearato. Rivestimento: titanio diossido (E171); ipromellosa; lattosio monoidrato; triacetina; giallo tramonto (E110).

INDICAZIONI

Trattamento acuto della fase cefalalgica degli attacchi emicranici con o senza aura.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' ad eletriptan bromidrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti; grave insufficienza epatica o renale; ipertensione da moderata a grave o ipertensione lieve non trattata; coronaropatia documentata, inclusa la cardiopatia ischemica (angina pectoris, precedente infarto del miocardio o ischemia silente documentata), sintomi oggettivi o soggettivi di cardiopatia ischemica o angina di Prinzmetal; aritmie o insufficienza cardiaca significative; vasculopatia periferica; pazienti con un precedente episodio di accidente cerebrovascolare (CVA) o attacco ischemico transitorio (TIA); somministrazione di ergotamina o derivati dell'ergotamina (inclusa metisergide) nelle 24 ore che precedonoo seguono il trattamento con eletriptan; somministrazione concomitante di altri agonisti dei recettori 5-HT 1 ed eletriptan.

POSOLOGIA

Le compresse devono essere assunte il piu' presto possibile dopo l'inizio dell'attacco di emicrania, ma sono efficaci anche se assunte in una fase piu' tardiva. Non e' stato dimostrato che il farmaco, assunto durante la fase dell'aura, prevenga l'attacco emicranico e pertanto deve essere assunto solo durante la fase cefalalgica degli attacchi emicranici. Le compresse non devono essere utilizzate per la profilassi. Le compresse devono essere ingerite intere con acqua. Adulti (18-65 anni): la dose iniziale raccomandata e' di 40 mg. Se l'attacco emicranicosi ripresenta nell'arco delle 24 ore dopo una risposta iniziale, e' stato dimostrato che una seconda dose allo stesso dosaggio e' efficace nel trattamento delle recidive. Se e' necessaria una seconda dose, questa non deve essere assunta nelle 2 ore successive all'assunzione della dose iniziale. Se un paziente non riscontra un miglioramento della cefalea nell'arco delle 2 ore successive all'assunzione della prima dose, non deve assumere una seconda dose per lo stesso attacco perche' gli studi clinici non hanno adeguatamente stabilito l'efficacia di una seconda dose in questi casi. Gli studi clinici dimostrano che probabilmente i pazienti che non rispondono al trattamento di un attacco emicranico possono comunque rispondere al trattamento di un attacco successivo. I pazienti che non ottengono una risposta soddisfacente dopo avereassunto 40 mg (ad es. buona tollerabilita' e insuccesso in 2 attacchisu 3) possono essere trattati in modo soddisfacente con la dose da 80mg (2 compresse da 40 mg) nel trattamento di attacchi successivi. Nondeve essere assunta una seconda dose da 80 mg nell'arco di 24 ore. Ladose massima giornaliera non deve superare 80 mg. Anziani (>65 anni):la sicurezza e l'efficacia di eletriptan non sono state valutate in modo sistematico a causa dell'esiguo numero di questi pazienti arruolati negli studi clinici. Pertanto, l'uso del farmaco in pazienti anzianinon e' raccomandato. Adolescenti (12-17 anni): l'efficacia non e' stata stabilita in questa popolazione di pazienti e pertanto l'uso del prodotto non e' raccomandato. Pazienti pediatrici (6-11 anni): la sicurezza e l'efficacia non sono state valutate. Pertanto il farmaco non e' raccomandato nei pazienti che rientrano in questa fascia di eta'. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato non e' necessario un aggiustamento della posologia. Poiche' il farmaco non e' stato studiato in pazienti con grave insufficienza epatica, il prodottoe' controindicato in questi pazienti. Poiche' gli effetti del medicinale sulla pressione arteriosa aumentano in presenza di un'insufficienza renale, si raccomanda l'impiego di una dose iniziale da 20 mg in pazienti con insufficienza renale lieve o moderata. La massima dose giornaliera non deve superare 40 mg. Il farmaco e' controindicato in pazienti con grave insufficienza renale.

CONSERVAZIONE

Blister in PVC Opaco/Aclar o PVC Opaco/Alluminio: il prodotto non richiede nessuna speciale precauzione per la conservazione. Flaconi HDPE:tenere il contenitore ben chiuso per tenerlo al riparo dall'umidita'.

AVVERTENZE

Questo medicinale contiene lattosio e il colorante giallo tramonto lacca di alluminio che puo' causare reazioni allergiche. Il farmaco non deve essere impiegato insieme a potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina, claritromicina, josamicina) e ad inibitori delle proteasi (ritonavir, indinavir e nelfinavir). Il medicinale deve essere utilizzato solo quando sia stata stabilita una diagnosicerta di emicrania; tuttavia non e' indicato per il trattamento dell'emicrania emiplegica, oftalmoplegica o basilare. Il medicinale non deve essere somministrato per il trattamento delle cefalee atipiche, che possono essere correlate a condizioni mediche potenzialmente gravi (ictus, rottura di aneurisma) nelle quali la vasocostrizione cerebrale puo' essere pericolosa. L'impiego di eletriptan puo' essere associato adalcuni sintomi transitori, incluso dolore al torace e senso di costrizione al torace, che possono essere intensi e possono interessare la gola. Quando si pensa che questi sintomi siano suggestivi di una cardiopatia ischemica, non devono essere assunte altre dosi e deve essere effettuata una valutazione appropriata. Il farmaco non deve essere somministrato, senza previo accertamento, in pazienti in cui e' probabile la presenza di una patologia cardiaca non diagnosticata o in pazienti arischio di coronaropatie (CAD; ad es. pazienti con ipertensione, diabete, fumatori o soggetti che fanno uso di una terapia sostitutiva a base di nicotina, uomini di eta' superiore ai 40 anni, donne in post-menopausa e donne con una storia familiare significativa di coronaropatie). Gli accertamenti cardiaci possono non identificare tutti i pazientiche presentano malattie cardiache e, in casi molto rari, quando sono stati somministrati gli agonisti dei recettori 5-HT 1 si sono verificati eventi cardiaci gravi in pazienti che non avevano una malattia cardiaca di base. Il farmaco non deve essere somministrato ai pazienti concoronaropatia accertata. L'impiego degli agonisti dei recettori 5-HT 1 e' stato associato a vasospasmo coronarico. In seguito all'uso degliagonisti dei recettori 5-HT 1 sono stati segnalati rari casi di ischemia miocardica o infarto del miocardio. Gli effetti indesiderati possono essere piu' comuni quando i triptani vengono assunti in concomitanza a preparati di erboristeria contenenti l'erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). Nell'ambito dei dosaggi terapeutici utilizzati negli studi clinici, l'impiego di dosi di eletriptan da 60 mg o superiori hacomportato incrementi lievi e transitori della pressione arteriosa. Tuttavia, non e' stato riportato un riscontro clinico di tali variazioni pressorie nell'ambito degli studi clinici. L'effetto e' stato molto piu' pronunciato in soggetti con insufficienza renale e negli anziani.Nei soggetti con insufficienza renale, il range degli incrementi massimi medi per la pressione sistolica e' stato di 14-17 mmHg (normale 3 mmHg) e per la pressione diastolica di 14-21 mmHg (normale 4 mmHg). Insoggetti anziani, l'incremento massimo medio della pressione sistolica e' stato di 23 mmHg rispetto a 13 mmHg rilevato nei soggetti giovaniadulti (placebo 8 mmHg). Nella fase successiva alla commercializzazione del prodotto sono stati segnalati incrementi della pressione anche in pazienti trattati con dosi di eletriptan da 20 mg e 40 mg ed in pazienti che non presentavano una compromissione renale e che non erano anziani. Cefalea da uso eccessivo di medicinali (Medication Overuse Headache - MOH): l'uso prolungato di qualsiasi antidolorifico per il trattamento della cefalea puo' peggiorarla. Se si sospetta o si verifica questa condizione, si deve ricorrere al parere medico, e il trattamentodeve essere interrotto. Nel caso in cui si manifestino attacchi di cefalea frequenti o giornalieri, nonostante l'uso regolare di medicinaliper il trattamento della cefalea, si deve presumere che i pazienti abbiano sviluppato MOH. In seguito alla somministrazione concomitante ditriptani e di medicinali inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) o inibitori del reuptake di serotonina e noradrenalina (SNRI) sono stati segnalati episodi di sindrome serotoninergica (inclusistati di alterazione mentale, instabilita' autonomica ed anormalita' neuromuscolari). Tali reazioni possono essere gravi. Quando e' clinicamente giustificato l'uso concomitante di eletriptan e di un SSRI o SNRI, si consiglia un appropriato monitoraggio del paziente, in particolare all'inizio del trattamento, in caso di aumenti del dosaggio o in casi di somministrazione di un'ulteriore medicinale con attivita' serotoninergica.

INTERAZIONI

Effetti di altri medicinali su eletriptan. Negli studi clinici pivotali condotti con eletriptan non e' stata riportata evidenza di interazione con beta-bloccanti, antidepressivi triciclici, inibitori selettividel reuptake della serotonina e flunarizina, ma non sono disponibili dati di studi di interazione specifici con questi medicinali (ad eccezione del propranololo). L'analisi di farmacocinetica di popolazione, sulla base dei dati raccolti dagli studi clinici, ha suggerito che e' improbabile che i seguenti medicinali possano modificare le proprieta' farmacocinetiche di eletriptan: beta-bloccanti, antidepressivi triciclici, inibitori selettivi del reuptake della serotonina, terapia ormonale sostitutiva a base di estrogeni, contraccettivi orali contenenti estrogeni e calcio-antagonisti. Eletriptan non e' un substrato per le MAO. Pertanto, non si prevedono interazioni tra eletriptan e gli inibitori delle MAO. Per questo motivo non sono stati condotti studi specifici di interazione. Negli studi con propranololo (160 mg), verapamil (480 mg) e fluconazolo (100 mg) la Cmax di eletriptan e' aumentata rispettivamente di 1.1 volte, 2.2 volte e 1.4 volte. L'AUC di eletriptan e' aumentata rispettivamente di 1.3, 2.7 e 2.0 volte. Questi effetti non sono considerati clinicamente significativi perche' non si e' verificato un aumento della pressione arteriosa o degli eventi indesiderati rispetto alla sola somministrazione di eletriptan. Negli studi clinici con eritromicina (1000 mg) e ketoconazolo (400 mg), specifici e potentiinibitori del CYP3A4, sono stati osservati incrementi significativi della Cmax (2 e 2.7 volte) e della AUC (3.6 e 5.9 volte) di eletriptan.Questo aumento dell'esposizione e' stato associato ad un incremento del t1/2 di eletriptan da 4.6 a 7.1 ore in seguito a somministrazione con eritromicina e da 4.8 a 8.3 ore dopo somministrazione con ketoconazolo. Pertanto, RELPAX non deve essere impiegato insieme ai potenti inibitori del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina, claritromicina, josamicina) ed agli inibitori delle proteasi (ritonavir,indinavir e nelfinavir). Negli studi clinici con caffeina/ergotamina per via orale somministrata 1 e 2 ore dopo eletriptan, sono stati osservati incrementi della pressione arteriosa di lieve entita', seppure additivi; tali incrementi sono prevedibili in base alla farmacologia dei due farmaci. Si raccomanda pertanto di non assumere farmaci contenenti ergotamina o ergotamino-simili (ad es. diidroergotamina) nelle 24 ore successive alla somministrazione di eletriptan. Ugualmente, devono passare almeno 24 ore tra la somministrazione di un preparato contenente ergotamina e la somministrazione di eletriptan. Effetti di eletriptan su altri medicinali Non vi e' in vitro o in vivo alcuna evidenza che le dosi terapeutiche di eletriptan (e le concentrazioni ad esse associate) possano determinare un'inibizione o un'induzione degli enzimi del citocromo P450, incluso il CYP3A4, preposti al metabolismo dei farmaci. Si ritiene pertanto improbabile che eletriptan causi reazioni clinicamente significative di interazione farmacologica mediate da questienzimi. In alcuni pazienti sono stati segnalati sintomi compatibili con la sindrome serotoninergica (inclusi stati di alterazione mentale, instabilita' autonomica ed anormalita' neuromuscolari) in seguito all'uso di inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) o inibitori del reuptake di serotonina e noradrenalina (SNRI) e di triptani.

EFFETTI INDESIDERATI

Infezioni e infestazioni. Comune: faringite e rinite; raro: infezionidelle vie respiratorie. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro:linfadenopatia. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comune: anoressia. Disturbi psichiatrici. Non comune: alterazione del pensiero, agitazione, confusione, depersonalizzazione, euforia, depressione e insonnia; raro: instabilita' emotiva. Patologie del sistema nervoso. Comune: sonnolenza, cefalea, capogiri, parestesie o disestesie, ipertonia, ipoestesia e miastenia; non comune: tremore, iperestesia, atassia, ipocinesia, disturbi del linguaggio, stupore e alterazione del gusto. Patologie dell'occhio. Non comune: alterazione della vista, dolore oculare, fotofobia e alterazione della lacrimazione; raro: congiuntivite. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comune: vertigini; non comune: otalgia, tinnito. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni e tachicardia; raro: bradicardia. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore; non comune: disturbi vascolari periferici; raro: shock. Patologie respiratorie, del torace e del mediastino. Comune: senso di costrizione alla gola; non comune: dispnea, disturbi respiratori e sbadigli; raro: asma e alterazione della voce. Patologie gastrointestinali. Comune: dolore addominale, nausea, secchezza delle fauci e dispepsia; non comune: diarrea e glossite; raro: stipsi, esofagite, edema della lingua ed eruttazione. Patologie epatobiliari. Raro: aumento della bilirubina e delle AST. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: sudorazione; non comune: rash e prurito; raro: alterazioni dellacute e orticaria. Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa. Comune: dolore alla schiena, algia muscolare; non comune: artralgia, artrosi e dolore osseo; raro: artrite, miopatia e spasmi muscolari. Patologie renali e urinarie. Non comune: pollachiuria, disturbi del tratto urinario e poliuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: dolore al seno e menorragia.Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: sensazione di calore, astenia, sintomi toracici (dolore, senso di costrizione, pressione) e brividi; non comune: malessere, edema facciale, senso di sete, edema e edema periferico. Gli eventi avversi riscontrati comunemente con eletriptan sono quelli tipici gia' riportati per la classe degli agonisti dei recettori 5-HT 1. Periodo post-marketing. Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, alcune delle quali possono essere gravi, incluso angioedema. Patologie delsistema nervoso: sindrome serotoninergica, rari casi di sincope. Patologie vascolari: ipertensione. Patologie gastrointestinali: come per altri agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D sono stati riportati rari casi di colite ischemica; vomito.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non sono disponibili dati clinici sull'impiego in gravidanza. Gli studi sugli animali non evidenziano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale. Il farmaco deve essere utilizzato in gravidanza solo se strettamentenecessario. Eletriptan viene escreto nel latte materno. In uno studiocondotto su 8 donne trattate con una singola dose da 80 mg, la quantita' media totale di eletriptan riscontrata nel latte materno nell'arcodelle 24 ore e' stata dello 0,02% della dose. Cio' nonostante, e' necessaria cautela quando si prende in considerazione il trattamento nelle donne che allattano. L'esposizione del bambino puo' essere ridotta al minimo evitando l'allattamento nelle 24 ore successive all'assunzione del farmaco.