SELOKEN IV 5F 5ML 5MG Produttore: RECORDATI SPA

DENOMINAZIONE

SELOKEN 1 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO ENDOVENOSO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Beta-bloccanti, selettivi, non associati.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni fiala da 5 ml contiene 5 mg di metoprololo tartrato. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Trattamento delle aritmie cardiache (escluse le bradiaritmie). Trattamento dell'infarto miocardico acuto.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri farmaci beta-bloccanti, e/o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; blocco atrioventricolare di II o III grado; insufficienza cardiaca in fase di scompenso instabile (edema polmonare, ipoperfusione o ipotensione); pazienti in terapia inotropa continua od intermittente con agonistidei beta-recettori; bradicardia sinusale clinicamente rilevante; sindrome del nodo del seno (a meno che non sia stato impiantato un pacemaker permanente), blocco seno-atriale; shock cardiogeno; insufficienza renale grave; asma grave e gravi patologie polmonari croniche ostruttive; ipotensione; forme severe di fenomeno di Raynaud e severi disturbi circolatori arteriosi periferici; acidosi metabolica; feocromocitoma non trattato. Metoprololo tartrato non deve essere somministrato in pazienti con sospetto di infarto miocardico acuto con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti al minuto, con intervallo P-Q maggiore di 0,24 secondi o con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg. Metoprololo tartrato non deve essere associato a terapia endovenosa con verapamil o diltiazem.

POSOLOGIA

Aritmie cardiache (escluse le bradiaritmie). Dose iniziale: iniettarelentamente in vena fino a 5 mg (1-2 mg al minuto). L'iniezione puo' essere ripetuta ad intervalli di 5 minuti fino ad ottenere l'effetto desiderato. Difficilmente dosi superiori a 15 mg determinano un miglioramento dei risultati terapeutici. Infarto miocardico acuto: il trattamento va iniziato il piu' precocemente possibile. Iniettare 5 mg in bolo. Se ben tollerata la dose va ripetuta a intervalli di 2 minuti fino araggiungere il dosaggio complessivo di 15 mg. Dopo un quarto d'ora dalla fine dell'ultima iniezione va intrapresa la terapia per via orale iniziando con 50 mg per 4 volte al giorno per 48 ore, quindi 1 compressa 100 mg per due volte al giorno come terapia di mantenimento. Nei pazienti che non hanno tollerato la dose piena di 15 mg endovena di Seloken soluzione iniettabile si deve intraprendere con cautela la terapiaorale, iniziando con un dosaggio inferiore. Pazienti con funzionalita' renale compromessa: per questi pazienti non e' necessario alcun aggiustamento della posologia. Pazienti con funzionalita' epatica compromessa: generalmente, nei pazienti con cirrosi epatica non e' necessario un aggiustamento della posologia, in quanto metoprololo ha un basso legame con le proteine plasmatiche (5-10%). Qualora vi fossero segni di compromissione epatica molto grave (pazienti operati di shunt), deve essere presa in considerazione una riduzione della posologia. Anziani: nei pazienti anziani non e' necessario alcun aggiustamento della posologia, ma il farmaco deve essere somministrato con cautela a causa della maggior probabilita' di eventi avversi. In particolare, e' opportunomonitorare tali pazienti per una riduzione eccessiva della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca (vedere paragrafo 4.4). Bambini: l'esperienza del trattamento con Seloken nei bambini e' limitata.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore a 25 gradi C. Conservare nellaconfezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

AVVERTENZE

I pazienti in trattamento con beta-bloccanti non devono essere trattati con calcio-antagonisti tipo verapamil per via endovenosa. Sebbene ibetabloccanti beta-1 selettivi abbiano un minore impatto sulla muscolatura bronchiale rispetto ai betabloccanti non selettivi, essi possonocomunque indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie, pertanto devono essere somministrati con cautela. Nei pazienti asmatici, di norma deve essere somministrata una terapia concomitante a base di beta 2 -agonisti (in compresse o inalatori). Quando si inizia il trattamento con metoprololo il dosaggio dei beta 2 -agonisti potrebbe richiedere un aggiustamento (generalmente un aumento). Metoprololo e' controindicato in caso di asma bronchiale grave e gravi patologie polmonari croniche ostruttive (vedere paragrafo 4.3). I betabloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzmetal (una variante dell'angina pectoris). Beta1bloccanti relativamente selettivi, come Seloken, possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela. Nei pazienti diabetici il metoprololo puo' mascherare i sintomi dell'ipoglicemia, in particolare la tachicardia. I pazienti diabetici devono essere informati sul fatto che tali sintomi potrebbero non manifestarsi. Nei pazienti con diabete labile e insulino-dipendenti potrebbe essere necessario un aggiustamento della terapia ipoglicemizzante (vedere paragrafo 4.5). Durante il trattamento con metoprololo, il rischio di interferenza con il metabolismo dei carboidrati o di ipoglicemia mascherata e' inferiorerispetto ai beta-bloccanti non selettivi. I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati per lo scompenso sia prima che durante il trattamento con metoprololo. Molto raramente, un preesistente disturbo di grado moderato della conduzione A-V potrebbe peggiorare (portando ad un possibile blocco A-V). Il trattamento concomitante con digossina puo' portare a disturbi dell'automatismo (bradicardia, arresto sinusale), e disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare. Nel caso in cui il battito cardiaco del paziente diventasse semprepiu' lento, metoprololo deve essere somministrato a dosi inferiori oppure sospeso con gradualita'. Metoprololo puo' aggravare i sintomi legati a malattie della circolazione arteriosa periferica (come malattia o sindrome di Raynaud, arterite o arteriopatia obliterante cronica degli arti inferiori). In queste situazioni e' da preferire un beta-bloccante cardioselettivo con potere agonista parziale, da somministrare con cautela. Qualora metoprololo venga prescritto a pazienti con feocromocitoma noto, deve essere somministrato contemporaneamente un bloccante dei recettori alfa. Si deve evitare una brusca interruzione del trattamento. Se il trattamento deve essere interrotto, questo dovra' essere fatto, ove possibile, in modo graduale. Nella maggior parte dei pazienti, il trattamento puo' essere sospeso in 14 giorni. Cio' puo' essere fatto diminuendo la dose giornaliera in modo graduale fino a raggiungere la dose finale di 25 mg di metoprololo una volta al giorno e, se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia di sostituzione per prevenire una esacerbazione dell'angina pectoris. Durante questo periodo i pazienti, specialmente quelli affetti da ischemia cardiaca conclamata devono essere tenuti sotto stretta sorveglianza. Ilrischio di eventi coronarici, tra cui la morte improvvisa, puo' aumentare durante l'interruzione del trattamento con beta-bloccanti. Prima di un intervento chirurgico, l'anestesista deve essere informato che il paziente e' in trattamento con metoprololo. Si raccomanda di non sospendere la terapia con i beta-bloccanti prima di un intervento chirurgico. Se si ritiene necessaria l'interruzione del trattamento, essa deve avvenire gradualmente e completarsi circa 48 ore prima dell'anestesia. La prosecuzione della terapia con beta-bloccanti riduce il rischio di aritmia, ischemia miocardica e riacutizzazioni ipertensive, tuttavia anche il rischio di ipotensione puo' essere aumentato. Se il trattamento viene continuato, e' necessario selezionare un anestetico con scarsa attivita' inotropa negativa per ridurre al minimo il rischio di depressione miocardica. Si deve evitare di iniziare il trattamento ad alte dosi in pazienti sottoposti a chirurgia non cardiaca, poiche' e' stato associato con bradicardia, ipotensione ed infarto con esito fatalein pazienti con rischio cardiovascolare. Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti lo shock anafilattico assume una forma piu' severa e puo' resistere alle normali dosi di adrenalina. I betabloccanti mascherano alcuni dei sintomi clinici della tireotossicosi. Pertanto, qualora metoprololo venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalita'tiroidea, sia quella cardiaca. Si sono verificati casi di secchezza oculare e/o, occasionalmente, rash cutaneo. Nella maggior parte dei casi i sintomi scompaiono con la sospensione del trattamento con metoprololo. I pazienti devono essere osservati attentamente per potenziali effetti a livello oculare. Se si verificano tali effetti, si deve considerare l'opportunita' di sospendere il trattamento. In presenza di cirrosi epatica puo' aumentare la biodisponibilita' dei betabloccanti. Come tutti i beta-bloccanti, metoprololo puo' causare un aggravamento della psoriasi. I pazienti anziani devono essere trattati con cautela al fine di evitare una riduzione eccessiva della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca. Nei casi in cui la pressione sistolica e' < a 100 mmHg, si deve somministrare metoprololo esclusivamente per via endovenosa avendo le necessarie precauzioni in quanto esiste il rischio che la somministrazione di questo medicinale per via endovenosa possa causare ulteriori cadute pressorie (ad esempio pazienti con aritmie cardiache). Lo stato emodinamico del paziente con infarto miocardico acuto, conclamato o sospetto, deve essere attentamente monitorato dopo ciascuna somministrazione endovenosa delle tre dosi da 5 mg. La seconda e/o la terza dose non devono essere somministrate se la frequenza cardiaca e' < a 40 battiti al minuto, se la pressione arteriosa sistolica e' < a 90 mmHg e l'intervallo P-Q e' > di 0,26 secondi o se si verificano un peggioramento della dispnea o sudorazione fredda. Per chi svolgeattivita' sportiva: l'uso del farmaco senza necessita' terapeutica costituisce doping e puo' determinare comunque positivita' ai test anti-doping. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio perfiala, cioe' essenzialmente 'senza sodio'.

INTERAZIONI

Il metoprololo e' un substrato metabolico dell'isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. I farmaci che agiscono come sostanze induttrici o inibitrici di enzimi possono influenzare i livelli plasmatici del metoprololo. I livelli plasmatici del metoprololo possono aumentare con la somministrazione contemporanea di composti metabolizzati dal CYP2D6, ad es. antiaritmici, antistaminici, antagonisti dei recettori H2 dell'istamina, antidepressivi, antipsicotici e inibitori della COX-2. La concentrazione plasmatica del metoprololo viene ridotta dalla rifampicina e puo' essere aumentata da alcool e idralazina. I pazienti in trattamentoconcomitante con farmaci che bloccano i gangli simpatici, con altri beta-bloccanti (ad esempio gocce oculari) e con inibitori delle monoamminossidasi (IMAO), devono essere tenuti sotto stretto controllo medico. Qualora il trattamento concomitante con clonidina dovesse essere sospeso e' necessario procedere all'interruzione del trattamento con beta-bloccanti alcuni giorni prima della sospensione della clonidina stessa. Quando metoprololo viene somministrato contemporaneamente a calcio-antagonisti tipo verapamil o diltiazem, puo' verificarsi un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi. Cio' puo' causare ipotensione grave, bradicardia e insufficienza cardiaca. I pazienti in terapiaorale con un calcioantagonista del tipo verapamil in associazione conmetoprololo devono essere attentamente monitorati. Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti non devono essere somministrati per via endovenosa calcio-antagonisti tipo verapamil. Come con altri betabloccanti, la terapia concomitante con diidropiridine (come nifedipina e amlodipina), puo' aumentare il rischio di ipotensione, e puo' determinarel'insorgenza di insufficienza cardiaca nei pazienti con insufficienzacardiaca latente. I beta-bloccanti possono aumentare gli effetti inotropi e dromotropi negativi dei farmaci antiaritmici (chinidino simili e amiodarone). I glicosidi digitalici, in associazione con i beta-bloccanti, possono aumentare il tempo di conduzione atrioventricolare e possono causare bradicardia. La nitroglicerina puo' aumentare l'effetto ipotensivo di metoprololo. Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti gli anestetici per via inalatoria aumentano l'effetto cardiodepressivo. Il trattamento concomitante con indometacina od altri farmaci inibitori delle prostaglandin-sintetasi puo' portare ad una diminuzione dell'effetto antipertensivo dei beta-bloccanti. La somministrazione concomitante con un beta-bloccante di sostanze ad attivita' simpaticomimetica, come adrenalina e noradrenalina, puo' aumentare la risposta pressoria determinando ipertensione per inibizione reciproca degli effetti terapeutici. Cio' e' meno probabile con dosi terapeutiche di farmacibeta1-selettivi che con beta-bloccanti non cardioselettivi. L'effettodell'adrenalina utilizzata in caso di shock anafilattico puo' essere ridotto nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti (vedere paragrafo 4.4). Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti potrebbe essere richiesto un aggiustamento del dosaggio degli antidiabetici orali. Ibeta-bloccanti possono mascherare i sintomi dell'ipoglicemia quale latachicardia (vedere paragrafo 4.4). Il metoprololo puo' ridurre la clearance della lidocaina, causando un aumento degli effetti della lidocaina stessa. La somministrazione concomitante con i beta-bloccanti puo' aumentare l'azione vasocostrittiva degli alcaloidi della segale cornuta. Gli effetti del metoprololo e di altri medicinali antipertensivi sulla pressione sanguigna sono in genere additivi. E' necessario esercitare cautela quando il metoprololo viene associato ad altri medicinali antipertensivi o medicinali che potrebbero ridurre la pressione sanguigna, come antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine.

EFFETTI INDESIDERATI

Metoprololo e' ben tollerato e gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili. Di seguito vengono riportati gli eventi avversi occorsi durante le sperimentazioni cliniche o durante l'uso routinario. In molti casi non e' stata stabilita una relazione con il trattamento con metoprololo. La frequenza e' stata classificata secondo la convenzione MedDRA: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000). Patologie cardiache. Comune: bradicardia, palpitazioni; non comune: peggioramento dei sintomi dello scompenso cardiaco, shock cardiogenico in pazienti con infarto miocardico acuto*, blocco A-V di primo grado, dolore precordiale; raro: disturbi della conduzione cardiaca, aritmie cardiache, insufficienza cardiaca. *Frequenza in eccesso dello 0,4% rispetto a placebo in uno studio con 46000 pazienti con infarto miocardico acuto dove la frequenza dello shock cardiogenico e' stata del 2,3% nel gruppo del metoprololo e dell'1,9% nel gruppo placebo nella sottopopolazione di pazienti con basso indice di rischio di shock. L'indice di rischio di shock si basa sul rischio assoluto di shock in ogni singolo paziente derivante da eta', sesso, tempo di ritardo, classe di Killip, pressione sanguigna, frequenza cardiaca, anomalie nell'ECG e da precedente storia di ipertensione. Il gruppo di pazienti con basso indice di rischio di shock corrisponde ai pazienti nei quali l'uso del metoprololo e' raccomandato nell'infarto miocardico acuto. Patologie vascolari. Comune: ipotensione ortostatica (molto raramente con sincope), sensazione di freddo alle estremita'; raro: fenomenodi Raynaud, aggravamento di claudicazione intermittente; molto raro: gangrena nei pazienti con preesistenti gravi disturbi circolatori periferici. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: stanchezza; comune: vertigini, cefalea; non comune: parestesie; molto raro: parosmia. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, dolore addominale, diarrea, stipsi; non comune: vomito; raro: bocca secca; molto raro: fibrosi retroperitoneale. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia. Patologie epatobiliari. Molto raro: epatite. Patologiedel sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo. Non comune:spasmi muscolari; molto raro: artralgia. Disturbi psichiatrici. Non comune: depressione, alterazione dell'attenzione, sopore od insonnia, incubi notturni; raro: nervosismo, ansia, disturbo della libido; molto raro: amnesia/peggioramento della memoria, confusione, allucinazioni. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea da sforzo; non comune: broncospasmo; raro: riniti. Infezioni ed infestazioni. Raro: congiuntivite. Patologie dell'occhio. Raro: visione offuscata, irritazione oculare. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto raro: tinnito. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: disfunzione erettile; molto raro: malattia di Peyronie. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: rash (nella forma di orticaria, lesioni distrofiche e psoriasiformi della pelle), aumento della sudorazione; raro: perdita di capelli; molto raro: reazionidi fotosensibilita', aggravamento della psoriasi. Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: astenia; non comune: edema. Esami diagnostici. Non comune: peso aumentato; raro: test di funzionalita' epatica aumentato o diminuito, anticorpiantinucleo positivi (eccezionalmente accompagnati da manifestazioni cliniche come la sindrome del lupus e che portano all'interruzione del trattamento). I beta-bloccanti possono mascherare i segni di tireotossicosi e ipoglicemia. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Aglioperatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzohttps://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Come la maggior parte dei farmaci, metoprololo non deve essere somministrato in gravidanza e durante l'allattamento se non strettamente necessario. In genere i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare.Sono stati osservati casi di ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto e parto prematuro. Pertanto si suggerisce di eseguire un appropriato monitoraggio materno-fetale nelle donne gravide trattate conmetoprololo. In caso di trattamento con metoprololo durante la gravidanza, deve essere utilizzata la dose piu' bassa possibile e la terapiadeve essere sospesa almeno 2 o 3 giorni prima del parto, per evitare un aumento della contrattilita' uterina e gli effetti del beta-blocco nel nascituro (per es. bradicardia, ipoglicemia, complicazioni polmonari). Se questo non e' possibile, il neonato deve essere monitorato nelle 24-48 ore successive alla nascita per gli effetti del beta-blocco. Come tutti i farmaci antipertensivi i beta-bloccanti possono causare nel feto, nel neonato e nel lattante effetti collaterali, ad esempio bradicardia e ipoglicemia. Il metoprololo viene escreto nel latte materno. Casi di ipoglicemia e bradicardia neonatali sono stati descritti con l'uso di betabloccanti a basso legame con le proteine plasmatiche. Pertanto, l'allattamento al seno non e' raccomandato se non in caso di necessita'.