TENACID INTRAMUSCOLO FLACONE 500MG/500MG+F2ML Produttore: SIGMATAU IND.FARM.RIUNITE SPA

DENOMINAZIONE

TENACID

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antibatterici beta-lattamici. Carbapenemi.

PRINCIPI ATTIVI

250 mg + 250 mg polvere per soluzione per infusione: imipenem monoidrato 265 mg, pari a imipenem anidro 250 mg + cilastatina sale sodico 265 mg, pari a cilastatina acido libero 250 mg. 500 mg + 500 mg polvere per soluzione per infusione: imipenem monoidrato 530 mg, pari a imipenem anidro 500 mg + cilastatina sale sodico 530 mg, pari a cilastatina acido libero 500 mg. 500 mg/100 ml + 500 mg/100 ml polvere e solvente per soluzione per infusione: imipenem monoidrato 530 mg, pari a imipenem anidro 500 mg + cilastatina sale sodico 530 mg, pari a cilastatina acido libero 500 mg. 500 mg/2 ml + 500 mg/2 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare: imipenem monoidrato 530 mg, pari a imipenem anidro 500 mg + cilastatina sale sodico 530 mg, pari a cilastatina acido libero 500 mg.

ECCIPIENTI

Formulazione endovenosa: sodio bicarbonato. Ogni flaconcino/sacca di solvente contiene: soluzione isotonica di sodio cloruro. Formulazione intramuscolare: lidocaina cloridrato, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Il farmaco e' indicato per il trattamento delle seguenti infezioni, quando dovute a microorganismi sensibili: infezioni intra-addominali; infezioni del tratto respiratorio inferiore; infezioni ginecologiche; setticemia; infezioni del tratto genitourinario; infezioni osteo-articolari; infezioni cutanee e dei tessuti molli; endocarditi. E' indicato per il trattamento di infezioni miste causate da ceppi sensibili di batteri aerobi e anaerobi. Non e' indicato per il trattamento della meningite. Profilassi: il farmaco per uso endovenoso e' anche indicato perla prevenzione di alcune infezioni post-operatorie in pazienti sottoposti a procedure chirurgiche contaminate o potenzialmente contaminate o quando il verificarsi di un'infezione post-operatoria potrebbe rappresentare un evento particolarmente grave.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza. Allattamento. Per il suo contenuto in lidocaina HCl come diluente, il farmaco per uso intramuscolare e' controindicato in pazienti con ipersensibilita' nota agli anestetici locali del tipo amidico ed in pazienti con shock grave od arresto cardiaco (fare riferimento alle schede tecniche per lidocaina HCl).

POSOLOGIA

Infusione. Adulti: la maggior parte delle infezioni risponde ad un dosaggio giornaliero di 1-2 g suddivisi in 3-4 somministrazioni. Per il trattamento delle infezioni di moderata gravita', puo' essere anche utilizzata una dose giornaliera di 2 g suddivisa in due somministrazioni. Nelle infezioni dovute a microorganismi meno sensibili, il dosaggio giornaliero puo' essere aumentato a 50 mg/kg/die; comunque non si devono superare i 4 g/die. Ciascuna dose di 250 mg o 500 mg deve essere somministrata per infusione impiegando dai 20 ai 30 minuti. Ogni dose di1.000 mg deve essere somministrata per infusione per un periodo dai 40 ai 60 minuti. Nei pazienti che manifestano nausea durante l'infusione, la velocita' puo' essere rallentata. Dosaggio per uso endovenoso. Adulti. Somministrazione per infusione. Gravita' dell'infezione: lieve,dose (mg di Imipenem): 250 mg, intervalli di somministrazione: 6 ore,dosaggio giorn. tot. 1,0 g. Moderata: 500 mg, ogni 8 ore, dosaggio giorn. tot. 1,5 g; 1000 mg, ogni 12 ore, dosaggio giorn. tot. 2,0 g. Grave-completamente sensibile: 500 mg, ogni 6 ore, dosaggio giorn. tot. 2,0 g. Grave e/o pericolosa per la vita: 1000 mg, ogni 8 ore, dosaggio giorn. tot. 3,0 g. Dovuta a microrganismi meno sensibili (principalmente alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa): 1000 mg, ogni 6 ore, dosaggio giorn. tot. 4,0 g. Per l'elevata attivita' antimicrobica del farmaco per uso endovenoso, si raccomanda che il dosaggio massimo giornaliero non superi i 50 mg/kg/die; comunque non superare i 4 g/die. Il farmaco per uso endovenoso e' stato usato con successo nel trattamento monoterapico di pazienti cancerosi con infezioni sospette o accertate, quali le sepsi. Dosaggio negli adulti, profilassi: somministrare per viaendovenosa 1000 mg al momento dell'induzione dell'anestesia e 1000 mg3 ore piu' tardi. Nel caso di interventi a rischio elevato si possonosomministrare due dosi aggiuntive da 500 mg, 8 e 16 ore dopo l'induzione. Dosaggio pediatrico: bambini con un peso corporeo >=40 kg devonoricevere la posologia per adulti; bambini con peso corporeo < 40 kg devono ricevere 60 mg/kg/die da suddividere in 4 dosi uguali somministrate ad intervalli di 6 ore. Il dosaggio giornaliero complessivo non deve superare i 2 g. I dati clinici non sono sufficienti per raccomandare l'uso nei bambini di eta' inferiore ai 3 mesi ed in quelli con funzione renale compromessa. Dosaggio nei pazienti con insufficienza renale: il dosaggio si basa sulla gravita' dell'infezione. Dosaggio del farmaco per uso endovenoso in relazione alla funzione renale calcolati su un peso corporeo di 70 kg (in pazienti con peso corporeo piu' basso devono essere effettuate riduzioni proporzionali del dosaggio). Clearance della creatinina 31-70 ml/min/1,73 mq: 0,5 g, intervallo 6-8 ore; massimo dosaggio compl. giorn. 1,5-2,0 g. Clearance della creatinina 21-30 ml/min/1,73 mq: 0,5 g, intervallo 8-12 ore; massimo dosaggio compl.giorn. 1,0-1,5 g. Clearance della creatinina 0-20 ml/min/1,73 mq: 0,25-0,5 g, intervallo 12 ore; massimo dosaggio compl. giorn. 0,5-1,0 g. Pazienti con una clearance della creatinina <= 5 ml/min/1,73 m^2 non debbono ricevere il farmaco a meno che non vengano dializzati entro 48 ore. Sia l'imipenem che la cilastatina vengono rimossi dal circolo durante l'emodialisi. Il paziente deve ricevere il farmaco dopo l'emodialisi e ad intervalli di 12 ore a partire dalla fine di quella seduta dialitica. I pazienti dializzati debbono essere attentamente monitorizzati; per i pazienti in emodialisi, il farmaco viene raccomandato solo quando il beneficio supera il rischio potenziale di attacchi epilettici. Attualmente non ci sono dati sufficienti per raccomandare l'impiego nei pazienti in dialisi peritoneale. Lo stato renale dei pazienti anziani non puo' essere accuratamente definito dalla sola rilevazione dell'azotemia o della creatininemia. Per tali pazienti e' suggerita la determinazione della clearance della creatinina per stabilire un'indicazione sul dosaggio. Quando e' disponibile solo il livello della creatininemia, per convertire questo valore in clearance della creatinina puo'essere impiegata la seguente formula. La creatininemia deve rappresentare uno stato stazionario di funzione renale. Maschi: peso (kg) x (140-eta')/72 x creatininemia (mg/100 ml); femmine: 0,85 x valore suddetto. Il farmaco per uso endovenoso e' tamponato con bicarbonato di sodioper fornire soluzioni in un range di pH da 6,5 a 8,5. Non c'e' nessuna variazione significativa nel pH quando le soluzioni sono preparate ed impiegate come indicato. Tenacid per uso endovenoso 250 contiene 18,8 mg di sodio (0,8 mEq) e Tenacid per uso endovenoso 500 contiene 37,5mg di sodio (1,6 mEq). Ricostituzione. Dosaggio del farmaco per uso endovenoso: 500 mg, volume del solvente da aggiungere: 100 ml, concentrazione media appross. del farmaco: 5 mg/ml; dosaggio: 250 mg, volume del solvente da aggiungere: 50 ml, concentrazione media appross. del farmaco: 5 mg/ml. Agitare finche' non si ottiene una soluzione limpida.Somministrazione per via intramuscolare: usare in alternativa alla formulazione per infusione nel trattamento di quelle infezioni per le quali e' appropriata la terapia intramuscolare. In base alla severita' dell'infezione, alla sensibilita' del patogeno (i) ed alle condizioni del paziente, si raccomanda un dosaggio totale giornaliero di 1 g o 1,5g diviso rispettivamente in 2 o 3 somministrazioni. Dosaggi per l'usointramuscolare totali giornalieri superiori a 1,5 g/die non sono raccomandati. Se sono necessarie dosi piu' elevate, devono essere utilizzate la formulazione e la via di somministrazione endovenose. Per il trattamento di uretriti o cerviciti dovute a Neisseria gonorrhoeae non penicillasi-produttore, si puo' usare una singola dose da 500 mg per usointramuscolare. Somministrare mediante iniezione intramuscolare profonda in una grossa massa muscolare. Il farmaco per uso intramuscolare puo' essere usato senza riduzione di dosaggio in pazienti con una clearance della creatinina >= 20 ml/min/1,73 m^2. Non e' stato studiato in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min/1,73 m^2, quindi in tali pazienti l'uso non e' raccomandato. Il medicinale peruso intramuscolare non e' stato studiato nella fascia di eta' pedriatica. La polvere sterile deve essere ricostituita per formare una sospensione con il solvente fornito con la confezione. Il solvente contienelidocaina cloridrato all'1% (senza adrenalina). Le sospensioni ricostituite hanno una colorazione che varia dal bianco al giallo chiaro. Laformulazione intramuscolare non e' utilizzabile per via endovenosa. Ricostituzione. Dose del farmaco per uso intramuscolare: 500 mg, volumedel diluente da aggiungere: 2 ml, volume finale: 2,8 ml. La sospensione, una volta ricostituita, deve essere utilizzata entro un'ora.

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura inferiore ai 25 gradi C.

AVVERTENZE

Generali: la colite pseudomembranosa e' stata osservata praticamente con tutti gli antibiotici e puo' variare per gravita' da una forma lieve ad una pericolosa per la vita. Gli antibiotici devono quindi essereprescritti con cautela agli individui con una storia di malattia gastrointestinale, particolarmente la colite. E' importante considerare una diagnosi di colite pseudomembranosa in pazienti che sviluppano diarrea in concomitanza all'uso di un antibiotico. Quantunque studi indichino che una tossina prodotta dal Clostridium difficile sia una delle cause primarie di colite antibiotico-associata, dovrebbero essere considerate anche altre cause. L'uso prolungato del medicinale puo' favorirelo sviluppo di microorganismi non sensibili, che richiede l'adozione di adeguate misure terapeutiche. Durante trattamenti prolungati, con la formulazione endovenosa, specie se a dosi elevate, sono raccomandabili controlli periodici della crasi ematica e della funzionalita' epatica e renale. Reazioni di ipersensibilita' e occasionalmente di anafilassi gravi sono state riportate in pazienti in trattamento con antibiotici betalattamici. L'insorgenza di tali reazioni e' risultata piu' frequente in soggetti con anamnesi di ipersensibilita' verso allergeni multipli, di asma, febbre da fieno ed orticaria. E' possibile allergia crociata con penicilline, cefalosporine ed altri antibiotici betalattamici. Prima di iniziare una terapia con il farmaco e', quindi, necessaria un'anamnesi accurata. In caso di reazione allergica si deve interrompere la terapia ed istituire un trattamento idoneo (amine vasopressorie, antistaminici, corticosteroidi) o, in presenza di anafilassi, un immediato trattamento con adrenalina od altre opportune misure di emergenza. Sistema nervoso centrale: come con altri antibiotici betalattamici, sono stati segnalati effetti indesiderati, come attivita' mioclonica, stati confusionali, o attacchi epilettici, specialmente quando vengono superati i dosaggi prescritti in base alla funzione renale ed al peso corporeo. Questi effetti sono stati segnalati piu' frequentementein pazienti con disordini a carico del S.N.C. e/o in pazienti con funzione renale compromessa in cui si potrebbe verificare un accumulo delle sostanze somministrate. Percio' si insiste su una attenta aderenza ai dosaggi raccomandati specialmente in questi pazienti. In pazienti con disordini a carattere epilettico noti, la terapia anticonvulsivantedeve essere continuata. Se si verificano tremori focali, mioclonie o attacchi epilettici i pazienti devono essere valutati da un punto di vista neurologico e posti sotto terapia anticonvulsivante se non gia' istituita. Se i sintomi a carico del S.N.C. continuano il dosaggio del farmaco deve essere diminuito o sospeso. I pazienti con una clearance della creatinina <= 5 ml/min/1,73 m^2 non devono essere trattati con il farmaco per uso endovenoso a meno che non siano messi in dialisi entro 48 ore. Per i pazienti in dialisi, il medicinale per uso endovenosoe' raccomandato solo quando il beneficio superi il rischio potenzialedi attacchi epilettici. Eta' pediatrica L'efficacia e la tollerabilita' nei bambini al di sotto dei 3 mesi di eta' non e' stata ancora stabilita; di conseguenza il farmaco per uso endovenoso non e' raccomandato nei bambini al disotto di questa eta'. I dati clinici sono insufficienti per raccomandare l'uso del prodotto per uso endovenoso in pazienti pediatrici con alterata funzione renale (creatinina sierica > 2 mg/dl) (vedere anche dosaggio pediatrico). La sicurezza e l'efficacia del prodotto per uso intramuscolare non sono state studiate nella fascia di eta' pediatrica, di conseguenza l'uso del farmaco per uso intramuscolare non e' raccomandato in questa fascia di eta'.

INTERAZIONI

Sono state segnalate convulsioni generalizzate in pazienti trattati con ganciclovir e il farmaco per uso endovenoso. Questi farmaci non devono essere associati nel trattamento a meno che i benefici potenziali non siano superiori al rischio. Durante l'uso post-marketing, e' statasegnalata la diminuzione dei livelli sierici di acido valproico con la somministrazione concomitante con antibiotici carbapenemici e in alcuni casi si e' verificata l'insorgenza di episodi convulsivi. In caso di somministrazione concomitante di imipenem con acido valproico deve essere preso in considerazione un attento monitoraggio dei livelli sierici dell'acido valproico.

EFFETTI INDESIDERATI

Raramente gli effetti collaterali richiedono la sospensione della terapia e sono generalmente lievi e transitori; gli effetti collaterali gravi sono rari. Le piu' comuni reazioni indesiderate sono state reazioni locali successive all'infusione. Reazioni locali: eritema, dolore eindurimento locale, tromboflebite. Reazioni allergiche: rash, prurito, orticaria, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, necrolisi epidermica tossica (raramente), dermatite esfoliativa (raramente), candidiasi, febbre inclusa febbre da farmaci, reazioni anafilattiche. Reazioni gastrointestinali: nausea, vomito, diarrea, alterazioni cromatiche dei denti e/o della lingua. E' stata segnalata colitepseudomembranosa come praticamente accade con tutti gli altri antibiotici ad ampio spettro. Sistema emopoietico: sono state segnalate eosinofilia, leucopenia, neutropenia, inclusa agranulocitosi, trombocitopenia, trombocitosi, diminuzione dell'emoglobina, pancitopenia e prolungamento del tempo di protrombina. Alcuni soggetti possono presentare positivita' al test di Coombs diretto. Funzione epatica: sono stati segnalati aumenti delle transaminasi, bilirubina e/o della fosfatasi alcalina sierica, insufficienza epatica (raramente), epatite (raramente) ed epatite fulminante (molto raramente). Funzione renale: oliguria/anuria, poliuria, insufficienza renale acuta (raramente). Dal momento che sono di solito presenti fattori predisponenti l'insorgenza di iperazotemia dovuta a cause extrarenali o di un'alterata funzione renale, e' difficile valutare il ruolo del farmaco nelle variazioni della funzione renale. Sono stati osservati aumenti della creatininemia e dell'azotemia. E' stata osservata una alterazione del colore delle urine. Questo fatto e' di nessuna importanza e non deve essere confuso con l'ematuria. Sistema nervoso centrale/Psichiatrici: come con altri antibiotici beta-lattamici, sono stati segnalati effetti indesiderati a carico del SNC come attivita' mioclonica, disturbi psichiatrici, comprese allucinazioni, stati confusionali o attacchi epilettici, parestesie, encefalopatia. Sensi speciali: diminuzione dell'udito, alterazione del gusto. Pazienti con granulocitopenia Nausea e/o vomito da farmaci sembrano verificarsi con maggiore frequenza nei pazienti granulocitopenici piuttosto che nei pazienti non-granulocitopenici trattati con il farmaco. Perl'uso intramuscolare fare riferimento alle schede tecniche per lidocaina HCl. Per i seguenti effetti collaterali una correlazione causale con il farmaco non e' stata stabilita: colite emorragica, gastroenterite, dolore addominale, glossite, ipertrofia delle papille linguali, pirosi gastrica, faringodinia, aumento della salivazione; capogiro, sonnolenza, vertigini, cefalea; tinnito; disturbo toracico, dispnea, iperventilazione, dolore del tratto toracico del rachide; ipotensione, palpitazioni, tachicardia; vampe di calore al volto, cianosi, iperidrosi, alterazione del tessuto cutaneo, prurito vulvare; poliartralgia, astenia/debolezza muscolare; anemia emolitica, depressione midollare.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Uso in gravidanza: l'uso nelle donne in gravidanza non e' stato studiato e quindi in tale stato l'impiego e' controindicato. Imipenem e' stato rinvenuto nel latte umano. Se l'uso e' ritenuto essenziale, la paziente deve interrompere l'allattamento.