TRAMADOLO ARI 5F 1ML 50MG/ML Produttore: ARISTO PHARMA GMBH

DENOMINAZIONE

TRAMADOLO ARISTO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Analgesici, oppioidi.

PRINCIPI ATTIVI

50 mg capsule rigide. Ogni capsula contiene 50 mg di tramadolo cloridrato. 100 mg/ml gocce orali, soluzione. 1 ml di soluzione contiene 100mg di tramadolo cloridrato. 100 mg supposte. Ogni supposta contiene 100 mg di tramadolo cloridrato. 50 mg/ml soluzione iniettabile. Ogni fiala contiene 50 mg di tramadolo cloridrato. 100 mg/2 ml soluzione iniettabile. Ogni fiala contiene 100 mg di tramadolo cloridrato.

ECCIPIENTI

Capsule: calcio idrogeno fosfato diidrato, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato. Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), indigotina (E 132). Gocce orali, soluzione: potassio sorbato, etanolo, glicole propilenico, saccarosio mg 200, polisorbato 80, essenza di menta, acqua depurata. Soluzione iniettabile: sodio acetato ed acqua per preparazioni iniettabili.Supposte: gliceridi semisintetici solidi (Witepsol W 35) e gliceridi semisintetici solidi (Witepsol E 75).

INDICAZIONI

Stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa, di media e grave intensita', come pure in dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza, allattamento. Intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici, oppioidi o psicofarmaci. Pazienti in terapia con MAO-inibitori o che ne hanno assunto negli ultimi 14 giorni. Pazienti con grave insufficienza epatica. Pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.). Pazienti con forme epilettiche non controllate dalla terapia abituale. Bambini di eta' inferiore ai 12 anni. Il farmaco non deve essere usato nella terapia di disuassefazione da droghe.

POSOLOGIA

Adulti e adolescenti oltre i 12 anni. La posologia deve essere adattata all'intensita' del dolore e alla sensibilita' individuale del paziente. In generale bisogna scegliere la dose minima efficace. La posologia consigliata per le diverse forme farmaceutiche e' la seguente. 50 mg capsule: 1 - 2 capsule ogni 4 - 6 ore, fino a 8 capsule al giorno. 100 mg/ml gocce orali (1gtt=2,5mg): 20 gocce ogni 4 - 6 ore (pari a 50 mg), fino a 8 somministrazioni giornaliere. Le gocce possono essere diluite con una piccola quantita' di bevanda a piacere. 100 mg supposte:1 supposta ogni 4 - 6 ore, fino a 4 supposte al giorno. 50 mg soluzione iniettabile: 1 fiala per via endovenosa lenta o fleboclisi oppure per via intramuscolare o sottocutanea, fino a 8 fiale al di'. 100 mg soluzione iniettabile: 1 fiala per via endovenosa lenta o fleboclisi oppure per via intramuscolare o sottocutanea, fino a 4 fiale al di'. La dose giornaliera non deve superare i 400 mg di tramadolo cloridrato, per qualunque via di somministrazione, tranne in speciali condizioni cliniche. Nel dolore post-operatorio possono essere somministrati, con buona tollerabilita', fino a 600 mg al giorno e dosaggi anche superiori nel dolore oncologico. Pazienti anziani. Di solito non e' necessario adattare la dose nei pazienti fino a 75 anni in assenza di insufficienza epatica o renale manifesta. Nei soggetti anziani oltre i 75 anni, l'eliminazione del farmaco puo' essere piu' lenta. Percio', se necessario, l'intervallo di somministrazione deve essere aumentato secondo le esigenze del paziente. Insufficienza renale/ dialisi e compromissione epatica. Nei pazienti con insufficienza renale e/o epatica, l'eliminazione di tramadolo e' ritardata. In questi pazienti occorre valutare attentamente un prolungamento degli intervalli di somministrazione tenendo conto delle necessita' del paziente Le compresse a rilascio prolungato non sono raccomandabili in queste condizioni.

CONSERVAZIONE

Capsule, gocce orali, soluzione iniettabile: nessuna in particolare. Supposte: non conservare a temperatura superiore a 30 gradi C.

AVVERTENZE

Utilizzare con cautela il tramadolo in pazienti a rischio di depressione respiratoria: se somministrate alte dosi o il farmaco e' associatocon anestetici od alcool o altre sostanze che deprimono la funzione respiratoria, puo' verificarsi depressione respiratoria. Utilizzare il farmaco con cautela in pazienti con eccessiva secrezione bronchiale o in stato di shock. In caso di insufficienza della funzione epatica o renale ridurre la posologia del tramadolo. Una somministrazione prolungata puo' condurre ad uno stato di farmacodipendenza, riconoscibile, adesempio, dall'entita' e dalla frequenza della richiesta di farmaco non giustificate dalla gravita' del dolore. Descritti casi di abuso e dipendenza. In caso di accertata farmacodipendenza, ridurre gradualmentela posologia. Il medico decidera' sulla durata della somministrazionee sulla necessita' di inserire, eventualmente, degli intervalli nel corso di trattamenti prolungati negli stati dolorosi cronici. Riportaticasi di convulsioni in pazienti in terapia con tramadolo. L'incidenzadelle convulsioni aumenta con dosi di tramadolo superiori a quelle raccomandate, ma sono stati riportati casi anche all'interno dell'intervallo di dose raccomandato. La somministrazione di tramadolo puo' accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono antidepressivi triciclici, inibitori della ricaptazione della serotonina, inibitoridella MAO, neurolettici, altri farmaci che riducono la soglia convulsiva. Il rischio di convulsioni aumenta in pazienti epilettici, in quelli con storia di attacchi convulsivi o in pazienti con un rischio riconosciuto per convulsioni. In caso di overdose di tramadolo la somministrazione di naloxone puo' aumentare il rischio di convulsioni. Non utilizzare il tramadolo in pazienti dipendenti dagli oppiacei; esso puo' determinare ricaduta in ex tossicodipendenti. Pazienti che abbiano di recente assunto alte dosi di oppiacei possono manifestare sintomi da astinenza. Tramadolo non e' raccomandato in soggetti a rischio di tossicodipendenza. Non somministrare tramadolo a pazienti che sono a rischio suicidario. Prescrivere tramadolo con cautela in pazienti che assumono tranquillanti o farmaci antidepressivi e in pazienti che fanno uso di alcool in eccesso. Informare di non superare la dose raccomandata edi limitare l'assunzione di alcool. Lo sviluppo di sindrome serotoninergica e' potenzialmente pericolosa per la vita e puo' occorrere con l'uso di tramadolo specie quando somministrato in concomitanza: con farmaci serotoninergici; o con i triptani; o con i farmaci che inibisconoil metabolismo della serotonina; o con farmaci che inbiscono il metabolismo del tramadolo La sindrome serotoninergica puo' insorgere entro la dose raccomandata ed i sintomi sono: confusione, agitazione, allucinazioni, febbre, sudorazione, atassia, iperreflessia, incoordinazione,mioclono, tachicardia, ipertermia, nausea, vomito e diarrea. In genere, l'interruzione del farmaco serotoninergico determina un rapido miglioramento. La terapia dipende dalla natura e dalla severita' dei sintomi. Usare il farmaco con cautela in pazienti con pressione endocranicaaumentata o lesioni cerebrali, in quanto l'effetto miotico puo' mascherare i sintomi della patologia intracranica. Va usata cautela anche in caso di shock, di disturbi della coscienza di origine incerta, disturbi del centro respiratorio o della funzionalita' respiratoria. Il farmaco puo' mascherare i sintomi clinici dell'addome acuto. Il tramadolonon e' adatto all'impiego come trattamento sostitutivo nei soggetti tossicodipendenti; sebbene sia un agonista oppioide, esso non e' in grado di sopprimere i sintomi da astinenza da morfina. In uno studio, l'impiego del tramadolo in corso di anestesia generale, indotta da enfluorano ed ossido di azoto, e' stato associato ad un aumentato numero di pazienti con ricordo di particolari intraoperatori. In attesa di ulteriori informazioni, evitare l'impiego del tramadolo nelle fasi superficiali di anestesia generale. Per le forme iniettabili, sussistendo il rischio di ipotensione, depressione respiratoria e shock anafilattoide,condurre la prima somministrazione del tramadolo sotto stretto controllo medico. Evitare una somministrazione endovenosa rapida, in quanto,questa si associa ad un'aumentata incidenza di effetti indesiderati. L'uso concomitante di Tramadolo Aristo e farmaci sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati puo' portare a sedazione, depressione respiratoria, coma e morte; questa co-somministrazione e' riservata quandonon sono possibili trattamenti alternativi alla dose efficace piu' bassa e la durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile: seguire attentamente i paziente ed informare riguardo ai sintomi. Il tramadolo viene metabolizzato dall'enzima epatico CYP2D6: se c'e' una carenza di questo enzima o completa assenza, potrebbe non esserci un adeguato effetto analgesico. Tuttavia, se il paziente e' un metabolizzatore ultra rapido, esiste il rischio di sviluppare di tossicita' da oppioidi anche a dosaggi comunemente prescritti. Sintomi generali di tossicita' da oppioidi comprendono confusione, sonnolenza, respiro superficiale, pupille contratte, nausea, vomito, stipsi e mancanza di appetito. Nei casi gravi, cio' puo' includere sintomi di depressione circolatoria e respiratoria, che possono mettere in pericolo la vita e molto raramente essere fatali. Ci sono segnalazioni relative al fatto che tramadolo somministrato in ambito post-operatorio nei bambini a seguito ditonsillectomia e/o adenoidectomia per apnea ostruttiva nel sonno, ha portato al verificarsi di eventi avversi rari ma pericolosi per la vita. Estrema cautela quando si somministra tramadolo ai bambini per alleviare il dolore post-operatorio e accompagnare da un attento monitoraggio dei sintomi di tossicita' da oppioidi, inclusa la depressione respiratoria. L'uso di tramadolo non e' raccomandato nei bambini in cui lafunzione respiratoria potrebbe essere compromessa, tra cui patologie neuromuscolari, gravi patologie cardiache o respiratorie, infezioni delle vie respiratorie superiori o polmonari, traumi multipli o procedure chirurgiche complesse. Se un paziente non necessita piu' della terapia con tramadolo, ridurre gradualmente la dose onde prevenire i sintomi di astinenza. Le gocce orali contengono piccole quantita' di etanoloinferiori a 100 mg per dose. Le gocce orali contengono saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale. 50 mg/ml soluzione iniettabile contiene meno di 23 mg (1 mmol) di sodio per dose, cioe' e' praticamente 'senza sodio'. 100 mg/2 ml soluzione iniettabilecontiene meno di 23 mg (1 mmol) di sodio per dose, cioe' e' praticamente 'senza sodio'.

INTERAZIONI

La somministrazione contemporanea di Tramadolo Aristo con farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale quali alcool, ipnotici, neurolettici, antidepressivi a componente sedativa, puo' accentuare il suo effetto sedativo. La contemporanea somministrazione di carbamazepina a dosifino a 800 mg/die, puo' interferire con il metabolismo del tramadolo a livello dei microsomi epatici, con conseguente diminuzione dei livelli ematici di tramadolo. La contemporanea somministrazione di farmaci,noti come inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo ed eritromicina, odi farmaci noti come inibitori del CYP2D6, quali chinidina, fluoxetina, paroxetina e amitriptilina, possono inibire il metabolismo del Tramadolo causando un aumento dei livelli ematici del Tramadolo. Sono stati descritti rari casi di aumentata tossicita' da digossina e di alterazioni degli effetti del warfarin, compreso l'aumento del tempo di protrombina. Non sono disponibili dati sull'interazione con beta-bloccanti. L'impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) puo' ridurre l'effetto analgesico, per blocco competitivo dei recettori. Medicinali sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati. L'uso concomitante di oppioidi con medicinali sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressivo additivo sul SNC. La dose e la durata dell'uso concomitante deve essere limitata. In un ridotto numero di studi,l'uso pre e post-operatorio dell'antagonista 5-HT3 ondansetron (un anti-emetico) ha causato un aumentato uso di tramadolo in pazienti con dolore post-operatorio. Il tramadolo puo' indurre convulsioni e potenziare l'effetto degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, degli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), degli antidepressivi triciclici, degli antipsicotici e di altri farmaci (come bupropione, mirtazapina, tetraidrocannabinolo) che abbassano la soglia convulsivante. L'uso terapeutico di tramadolo in associazione con farmaci serotoninergici quali gli inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina (SSRIs), gli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), gli inibitori della MAO, gli antidepressivi triciclici e la mirtazapina, puo' causare tossicita' serotoninica. Segni di sindrome da serotonina possono essere: clono spontaneo; clono inducibile od oculare con stato di agitazione o diaforesi;tremore ed iperreflessia; ipertonia e temperatura corporea superiore a 38 gradi C con clono inducibile od oculare. La sospensione dei farmaci serotoninergici determina generalmente un rapido miglioramento. Il trattamento dipende dal tipo e dalla gravita' dei sintomi. I risultatidegli studi di farmacocinetica finora disponibili, mostrano che in caso di somministrazione concomitante o precedente di cimetidina (inibitore enzimatico) sono improbabili interazioni clinicamente rilevanti. La somministrazione concomitante o precedente di carbamazepina (riduttore enzimatico) puo' diminuire l'effetto analgesico o ridurre la duratadell'azione del tramadolo.

EFFETTI INDESIDERATI

Come per gli altri analgesici della stessa classe, e' stata segnalata, per quanto raramente, la comparsa di: sudorazione, vertigini, nausea, vomito, secchezza della mucosa orale, sonnolenza, stanchezza, obnubilamento, ipotensione, collasso cardiovascolare, palpitazioni, tachicardia, bradicardia, stitichezza, cefalea, dispepsia, diarrea, ritenzioneurinaria, sintomi menopausali. In una percentuale di pazienti compresa tra 7% ed il 14% (la percentuale piu' elevata si riferisce a pazienti che avevano assunto il farmaco per periodi fino a 90 giorni) si sonoverificati sintomi di stimolazione del sistema nervoso centrale che comprendevano: ansia, nervosismo, agitazione, tremore, rigidita' muscolare. Molto raramente, dopo la somministrazione del farmaco, possono manifestarsi degli effetti collaterali psichici di vario genere con differenze individuali per quanto riguarda l'intensita' e il tipo (in dipendenza della personalita' e della durata della terapia). Essi comprendono: modificazioni dell'umore (generalmente euforia, occasionalmente disforia), modificazioni dell'attivita' (generalmente diminuzione, occasionalmente aumento) e modificazioni della capacita' cognitiva e sensoriale (per esempio, del comportamento decisionale, disturbi della percezione). Raramente possono verificarsi degli effetti sulla regolazionecardiovascolare (palpitazioni, tachicardia, ipotensione ortostatica ocollasso cardiocircolatorio). Questi effetti indesiderati possono manifestarsi specialmente in caso di somministrazione per via endovenosa ed in pazienti sottoposti a stress fisico. Possono verificarsi mal di testa, conati di vomito, stipsi, irritazione gastrointestinale (sensazione di pressione nello stomaco, sensazione di pienezza) e reazioni a livello cella-cute (per esempio prurito, eruzione, orticaria). Molto raramente sono stati osservati: debolezza motoria, modificazioni dell'appetito, visione confusa e disturbi della minzione (disuria e ritenzione urinaria). Reazioni allergiche (es. dispnea, broncospasmo, respirazione asmatica, edema angioneurotico) e anafilassi sono state riportatemolto raramente. Sono state riportate convulsioni cerebrali. Esse si sono manifestate principalmente dopo somministrazione di dosi elevate di tramadolo o dopo terapia concomitante con farmaci che abbassano la soglia convulsivante o che inducono essi stessi convulsioni cerebrali (es. antidepressivi o antipsicotici). Aumenti della pressione e bradicardia sono stati segnalati in casi molto rari. E' stato segnalato anche un peggioramento dell'asma, anche se la relazione causale con il tramadolo non e' stata stabilita. E' stata riportata anche la depressionerespiratoria, che puo' manifestarsi qualora vengano superate considerevolmente le dosi raccomandate e vengano somministrati contemporaneamente farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Potrebbe instaurarsi dipendenza. I sintomi della reazione di astinenza, simili a quelli che compaiono nella sindrome di astinenza da oppioidi sono agitazione, ansieta', nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali. In correlazione temporale con l'uso terapeutico di tramadolo, in pochi casi isolati e' stato riportato un aumento degli enzimi epatici. Sono state riportate reazioni anafilattoidi gravi (meno dell'1% dei pazienti), raramente fatali, in pazienti in terapia con il tramadolo. Queste reazioni spesso avvengono in seguito alla prima somministrazione. Sono stati descritti anche: prurito, brividi, broncospasmo ed angioedema, orticaria, tachicardia, ipotensione ortostatica, rialzo pressorio, bradicardia, vampate, sincope e shock. Pazienti con anamnesi di reazioni anafilattoidi alla codeina o ad altri oppiacei potrebbero essere maggiormente a rischio, per cui non dovrebbero essere trattati con il tramadolo. In una percentuale di pazienti inferiore all'1%e con nesso di causalita' non completamente chiarito si sono verificati anche i seguenti effetti indesiderati: Apparato cardiovascolare: anormalita' dell'ECG, ipertensione, ischemia del miocardio. Apparato respiratorio: dispnea. Cute ed annessi: bolle, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica. Apparato gastrointestinale: sanguinamento gastrointestinale, epatite, stomatite. Organi di senso : disgeusia, cataratta, sordita', tinnito. Sistema emopoietico: discrasie ematiche. Test di laboratorio : aumento dei livelli di creatinina e degli enzimi epatici, diminuzione dell'emoglobina, proteinuria. Disturbi del metabolismo e della nutrizione: Frequenza non nota: ipoglicemia Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l'Agenzia Italiana del Farmaco.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Studi sugli animali hanno rivelato che il tramadolo a dosi molto elevate produce effetti sullo sviluppo degli organi, sull'ossificazione e sulla mortalita' neonatale. Tramadolo passa la barriera placentare. Non si hanno ancora dati sufficienti sulla sicurezza del tramadolo in gravidanza. Pertanto il farmaco non deve essere usato in tale situazione. Il tramadolo, somministrato prima o durante il parto, non modifica la contrattilita' uterina. Nei neonati puo' causare delle modifiche della frequenza respiratoria di solito clinicamente non rilevanti. L'uso cronico durante la gravidanza puo' portare ad una sindorme di astinenza neonatale. Circa lo 0,1% della dose di tramadolo assunto dalla madreviene escreto nel latte materno. Nell'immediata fase puerperale, per un dosaggio giornaliero materno per via orale fino a 400 mg, cio' corrisponde a una quantita' media di tramadolo ingerito dai neonati allattati al seno pari al 3% della dose aggiustata per il peso della madre. Per questo motivo, tramadolo non deve essere usato durante l'allattamento o, in alternativa, l'allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con tramadolo. L'interruzione dell'allattamento non e' generalmente necessaria a seguito di una singola dose di tramadolo.