URBASON SOL IM EV 250MG+1F 5ML Produttore: SANOFI SRL

DENOMINAZIONE

URBASON SOLUBILE 250 MG/5 ML POLVERE E SOLVENTE PER SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Corticosteroidi sistemici, glicocorticoidi.

PRINCIPI ATTIVI

Metilprednisolone.

ECCIPIENTI

Polvere: sodio fosfato, sodio fosfato monosodico. Solvente: acqua perpreparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Terapia glucocorticoidea in tutte quelle situazioni di emergenza, come ad esempio nella terapia delle gravi forme di shock, nelle quali e' necessaria la somministrazione endovenosa di alte dosi di corticosteroidi; recidive acute della sclerosi multipla.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad altri glucocorticoidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati. Eccetto che in terapie sostitutive o d'emergenza il farmaco non deve essere somministrato in: pazienti con ulcere gastriche o duodenali; pazienti con demineralizzazione delle ossa (osteoporosi); pazienti con disturbi psichici; pazienti conglaucoma ad angolo aperto e chiuso; pazienti con cheratiti erpetiche;pazienti con alcune malattie virali come: varicella, herpes simplex, e durante la fase virale dell'herpes zoster; pazienti con tubercolosi latente o manifesta e anche se solo sospettata (rischio di insorgenza della malattia fino a quel momento latente o peggioramento della patologia gia' in corso); pazienti con linfoadenopatie conseguenti a vaccinazioni con BCG; pazienti affetti da amebiasi; in pazienti con micosi sistemiche; pazienti con poliomieliti (ad eccezione della forma bulbareencefalica); per circa 8 settimane prima e 2 settimane dopo le vaccinazioni. Si raccomanda che i pazienti trattati con dosi terapeutiche diglucocorticoidi (a parte il caso di terapia sostitutiva) non vengano vaccinati perche' la risposta anticorpale potrebbe essere inadeguata opotrebbe sviluppare complicazioni neurologiche. Nel caso di infezionigravi Urbason puo' essere utilizzato solo in associazione con una terapia specifica.

POSOLOGIA

La posologia del farmaco solubile va stabilita, come in ogni terapia con glucocorticoidi, in base alla gravita' del quadro morboso ed alla diversa risposta dei pazienti al trattamento. In generale con la somministrazione di 250-500 mg si ottengono risultati soddisfacenti. Nello shock cardiogeno possono risultare di maggior efficacia posologie paria 1000 mg e piu' di metilprednisolone. La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia; la riduzione posologica va fatta sempre gradualmente. Recidive acute della sclerosi multipla: somministrazione endovenosa di almeno 500 mg dimetilprednisolone al giorno per 5 giorni o in alternativa 1000 mg di metilprednisolone al giorno per 3-5 giorni. Modo e tempi di somministrazione: la somministrazione endovenosa puo' essere per iniezione o infusione. La somministrazione intramuscolare e' da riservare a casi eccezionali in cui non sia possibile l'accesso venoso. L'iniezione endovenosa deve essere effettuata lentamente (1-2 minuti per ogni fiala); il contenuto di una fiala va sciolto con l'acqua per preparazioni iniettabili inserita nella confezione. La somministrazione endovenosa di una fiala di farmaco solubile 250 mg/5 ml puo' essere ripetuta, a seconda del quadro clinico e della risposta ottenuta, nelle prime ore di trattamento. Il prodotto puo' essere somministrato anche per infusione endovenosa; il contenuto della fiala, sciolto con l'acqua per preparazioniiniettabili, va diluito con soluzione di glucosio al 5%, soluzione fisiologica od Emagel. Le soluzioni devono essere utilizzate subito dopola preparazione. Ove necessario il farmaco deve essere impiegato unitamente alla terapia causale (ripristino del volume plasmatico, farmacicardiocircolatori, antibiotici ed antidolorifici). In caso di crisi addisoniane e di sindrome di Waterhouse-Friderichsen e' indicata la contemporanea somministrazione di mineralcorticoidi. Popolazione pediatrica: a causa del rischio di ritardi nella crescita il medicinale deve essere somministrato ai bambini solo in caso di effettiva necessita'.

CONSERVAZIONE

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

AVVERTENZE

L'uso dei glucocorticoidi puo' indebolire il sistema immunitario provocando l'insorgenza di infezioni, alcuni microrganismi possono essere attivati con conseguente manifestazione di infezioni latenti. I glucocorticoidi possono nascondere i segni di un'infezione rendendo la diagnosi dell'esistenza o sviluppo della stessa piu' difficile. In pazientiche ricevono i glucocorticoidi per via sistemica anche in terapie sostitutive certe malattie virali come varicella, herpes simplex e durante la fase virale dell'herpes zoster possono diventare gravi. Il trattamento sistemico con glucocorticoidi puo' causare corioretinopatia che puo' portare a disturbi visivi tra cui la perdita della vista. L'uso prolungato del trattamento sistemico con glucocorticoidi anche a basse dosi puo' causare corioretinopatia. A causa del rischio di perforazioni intestinali con peritoniti, il farmaco deve essere usato solo in caso di effettiva necessita' e monitorando adeguatamente i pazienti con: coliti ulcerative gravi con rischio di perforazione, ascessi o infiammazioni purulente; diverticoliti; recenti anastomosi intestinali. A meno che non abbiano gia' avuto la varicella, bambini ed adulti dovrebbero evitare di avere contatti con persone affette da varicella o herpes zoster. Se vengono esposti a tali infezioni mentre assumono il farmacodevono contattare immediatamente un medico anche in assenza di sintomi. I pazienti con reattivita' alla tubercolina devono essere monitorati a causa del rischio di riattivazione. In questi pazienti e' raccomandata la chemioprofilassi durante terapie a lungo termine con glucocorticoidi. In pazienti con miastenia grave in modo particolare se ricevono dosi elevate di glucocorticoidi c'e' il rischio che la malattia si aggravi, di solito entro le prime due settimane dall'inizio della terapia con il glucocorticoide. Si raccomanda pertanto che le dosi di medicinale siano basse all'inizio della terapia e che vengano incrementate gradualmente. Le condizioni metaboliche dei pazienti diabetici devono essere monitorate e se necessario deve essere adattata la terapia contro il diabete. In particolare dopo terapie prolungate con dosi elevatedi farmaco, va considerata una possibile ritenzione idrica e di sodio. In questo caso e' necessario assicurare un adeguato apporto di potassio, di cui deve essere monitorato il livello nel sangue ed un diminuito apporto di sodio. Sono da tenere in considerazione possibili peggioramenti dell'ipertensione e delle malattie cardiache; quindi si richiede un appropriato monitoraggio dei pazienti. In trattamenti a lungo termine con glucocorticoidi i controlli medici includono quelli oftalmologici. Nei pazienti ipotiroidei od affetti da cirrosi epatica la risposta ai corticosteroidi puo' essere aumentata e per questo sono richiesti la diminuzione del dosaggio ed il monitoraggio dei pazienti. Si possono osservare aritmie cardiache ed arresto cardiaco con la somministrazione di elevate dosi e.v. di medicinale in terapia intermittente (pulse therapy) anche in pazienti senza note anomalie cardiache. Quindi si raccomanda un monitoraggio stretto durante il trattamento e per diversi giorni dopo la sospensione della terapia. Dopo somministrazione dicorticosteroidi e' stata riportata crisi da feocromocitoma, che puo' essere fatale. I corticosteroidi devono essere somministrati a pazienti con presunto o accertato feocromocitoma solo dopo un' adeguata valutazione del rapporto rischio/beneficio. Con i corticosteroidi e' stato segnalato il verificarsi di trombosi compresa tromboembolia venosa. Neconsegue che i corticosteroidi devono essere usati con cautela nei pazienti che hanno o che possono essere predisposti alle malattie tromboemboliche. Dosi elevate di corticolsteroidi possono indurre pancreatite acuta. Effetti epatobiliari: il metilprednisolone somministrato per via endovenosa ciclica pulsata (in genere alla dose iniziale >= 1 g/giorno) puo' provocare lesione epatica indotta da farmaco, compresi epatite acuta o aumento degli enzimi epatici. Sono stati segnalati rari casi di epatotossicita'. Il tempo all'insorgenza puo' essere di diverse settimane o maggiore. Nella maggior parte dei casi segnalati e' stata osservata la risoluzione degli eventi avversi dopo la sospensione del trattamento. Di conseguenza, e' necessario un monitoraggio adeguato. Popolazione pediatrica: dosi elevate di corticosteroidi possono indurrepancreatite nei bambini. Una fiala di medicinale solubile 250 mg/5 mlpolvere e solvente per soluzione iniettabile contiene 0,7 mmol di sodio, pari a 16,9 mg. Una dose massima giornaliera (4 fiale) contiene 2,9 mmol di sodio, pari a 67 mg. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalita' renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.

INTERAZIONI

Glucosidi digitalici: l'azione dei glucosidi potrebbe essere potenziata dall'ipopotassiemia. Diuretici: incremento dell'escrezione del potassio. Antidiabetici: l'effetto ipoglicemico potrebbe essere diminuito.Derivati cumarinici: gli effetti anticoagulanti potrebbero essere ridotti. Rifampicina, fenitoina e barbiturici: l'effetto corticosteroideopotrebbe essere diminuito. Rilassanti muscolari non-depolarizzanti: il rilassamento muscolare potrebbe essere prolungato. Estrogeni (prodotti contraccettivi): l'uso concomitante di estrogeni puo' ridurre il metabolismo dei corticosteroidi compreso il metilprednisolone. Antinfiammatori non steroidei aumentano il rischio di emorragie gastrointestinali. Ciclosporina: inibizione del metabolismo, incremento del rischio di convulsioni. Test allergici: le reazioni cutanee ai test per le allergie potrebbero essere soppresse. Diltiazem: inibizione del metabolismo del metilprednisolone (CYP3A4) e inibizione della P-glicoproteina. Il paziente deve essere monitorato quando inizia la terapia con metilprednisolone. Puo' essere necessario un aggiustamento del dosaggio. Si ritiene che il trattamento concomitante con inibitori di CYP3A, compresi i medicinali contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. L'associazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi il maggior rischio di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi; in questo caso e' necessario monitorare i pazienti per verificare l'assenza di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi.

EFFETTI INDESIDERATI

In corso di terapia corticosteroidea, specie per trattamenti intensi e prolungati, possono manifestarsi alcuni fra i seguenti effetti. Patologie del sistema emolinfopoietico: malattie del sangue, ritardi nei processi di cicatrizzazione, leucocitosi (frequenza non nota), tendenzaalla trombocitosi. Disturbi del sistema immunitario: in casi rari possono verificarsi reazioni di ipersensibilita'. Le reazioni di ipersensibilita' includono lo shock che puo' insorgere dopo somministrazione parenterale ed in particolare in pazienti con asma bronchiale o che hanno subito un trapianto di rene. Diminuzioni della risposta immunitariaed incremento del rischio di infezioni. Alcune malattie virali come: varicella, herpes simplex e l'herpes zoster possono diventare gravi. Patologie endocrine: alterazione nella secrezione degli ormoni sessuali(possibile amenorrea, aumento della crescita dei capelli, diminuzionedella potenza sessuale); inattivazione o atrofia dell'attivita' corticosurrenale, ritardo nella crescita nei bambini; crisi da feocromocitoma (effetto della classe dei corticosteroidi). Disturbi del metabolismo e della nutrizione: distribuzione anormale del grasso corporeo come nel caso della facies lunare, obesita', lipomatosi epidurale (frequenza non nota), molto raramente lipomatosi epicardica e mediastinica; aumento del peso corporeo. Ritenzione di sodio ed accumulo di acqua nei tessuti, incremento dell'escrezione del potassio con possibile ipopotassiemia, aumento della glicemia, diabete steroideo, variazioni della frazione sierica dei lipidi, incremento del metabolismo proteico accompagnato dall'aumento dell'urea. Disturbi psichiatrici: sviluppo o aggravamento di disordini psichici come ad esempio: euforia, sbalzi d'umore,cambio della personalita', depressione grave, manifestazione di psicosi, vertigini, cefalea e disturbi del sonno. Patologie del sistema nervoso: convulsioni cerebrali, aumento della pressione endocranica con papilloedema (pseudotumor cerebri). Patologie dell'occhio: opacizzazione del cristallino, aumento della pressione endoculare, corioretinopatia (frequenza non nota). Patologie cardiache: aumento delle congestionipolmonari in pazienti infartuati. Effetti cardiaci come aritmia e arresto cardiaco. Patologie vascolari: incremento del rischio di trombosi, eventi trombotici (frequenza non nota), ipertensione, trombocitopenia. Patologie gastrointestinali: sviluppo di ulcere gastriche e duodenali; perforazioni gastriche e duodenali, con peritoniti. Pancreatite (frequenza non nota). Patologie epatobiliari: epatite, aumento degli enzimi epatici, danno epatico colestatico e epatocellulare inclusa insufficienza epatica acuta. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: alterazioni della cute (atrofia, strie, acne e sanguinamenti). In casi rari puo' verificarsi eruzione cutanea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: rottura del tendine (tendine d'Achille), specialmente in pazienti con disordini metabolici quali: uremia o diabete mellito. Indebolimento muscolare. In pazienti affetti da miastenia grave possono verificarsi dei peggioramenti dell'indebolimento muscolare e crisi miasteniche gravi. Miopatie acute possono essere aggravate dall'uso di rilassanti non depolarizzanti. Dopo l'iniezione nel tessuto adiposo si potrebbe verificare una locale atrofia tessutale, inoltre, possono insorgere dolori muscolari se la dose di farmacoe' ridotta troppo rapidamente dopo un trattamento prolungato. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il metilprednisolone attraversa la placenta. Poiche' l'esperienza riguardante l'uso del metilprednisolone in gravidanza e' molto limitata, il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessita'. Il metilprednisolone viene escreto nel latte materno. Se sono somministrate delle dosi elevate di farmaco per ragioni cliniche l'allattamento deve essere sospeso per evitare che il neonato ingerisca il metilprednisolone con il latte materno.