ZERENE 7 CAPSULE 5MG Produttore: MEDA PHARMA SPA

DENOMINAZIONE

ZERENE 5 MG CAPSULE RIGIDE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci benzodiazepino-correlati.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni capsula contiene 5 mg di zaleplon.

ECCIPIENTI

Nucleo della capsula: cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, silicone diossido, sodio lauril solfato, magnesio stearato, lattosio monoidrato, indigo carmine (E132), titanio diossido (E171). Involucro della capsula: gelatina, titanio diossido (E171), ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro nero (E172), sodio lauril solfato, silicone diossido. Gli inchiostri di stampa sull'involucro contengono (inchiostro dorato S-13050): shellac, lecitina, simeticone, ossido di ferro giallo (E172).

INDICAZIONI

Trattamento di pazienti con insonnia che hanno difficolta' ad addormentarsi. E' indicato soltanto quando il disturbo e' grave, invalidante o causa di problemi estremamente gravi.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Grave insufficienza epatica. Grave insufficienza renale. Sindromedell'apnea nel sonno. Miastenia grave. Insufficienza respiratoria grave. Bambini (al di sotto dei 18 anni di eta').

POSOLOGIA

Negli adulti, la dose raccomandata e' di 10 mg. Il trattamento deve essere il piu' breve possibile, con una durata massima di due settimane. Il farmaco puo' essere preso immediatamente prima di andare a letto oppure dopo che il paziente si sia coricato ed incontri difficolta' adaddormentarsi. Poiche' l'assunzione a stomaco pieno ritarda di circa 2 ore il tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica, il medicinale non deve essere assunto insieme o immediatamente prima del cibo. La dose giornaliera totale del prodotto non deve superare i 10mg in qualsiasi paziente. I pazienti devono essere informati di non assumere una seconda dose in una stessa notte. Anziani: i pazienti anziani potrebbero essere sensibili agli effetti degli ipnotici; pertanto la dose raccomandata e' di 5 mg. Controindicato nei bambini. Insufficienza epatica: poiche' la clearance risulta ridotta, i pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata devono essere trattati con il farmaco. Insufficienza renale: non e' richiesto alcun aggiustamento del dosaggio in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, in quanto la farmacocinetica del prodotto non e' alterata in questi pazienti. E' controindicato nella grave insufficienza renale.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.

AVVERTENZE

In pazienti che assumono sedativi-ipnotici sono stati segnalati comportamenti complessi come guida durante il sonno. Sebbene comportamenti come la guida durante il sonno possano manifestarsi con il solo uso diun sedativo ipnotico alle dosi terapeutiche, l'assunzione di alcool ealtri deprimenti del Sistema Nervoso Centrale (SNC) concomitante con quella di sedativi ipnotici sembra aumentare il rischio di tali comportamenti, cosi' come puo' anche avvenire se si supera la dose massima raccomandata. In questi pazienti e' raccomandata la sospensione di Zaleplon. In pazienti in stato di veglia parziale dopo aver assunto un sedativo ipnotico sono anche stati riportati altri comportamenti complessi. Sono state riportate gravi reazioni anafilattiche/anafilattoidi. Casi di angioedema che coinvolgono la lingua, la glottide o la laringe sono stati riportati in pazienti dopo la prima o le successive dosi di sedativi ipnotici, compreso Zaleplon. Alcuni pazienti che assumono sedativi ipnotici hanno manifestato ulteriori sintomi quali dispnea, occlusione della faringe, o nausea e vomito. Alcuni pazienti hanno avuto bisogno di una terapia medica di emergenza. Se l'angioedema interessa la lingua, la glottide o la laringe, l'eventuale ostruzione delle vie respiratorie puo' essere fatale. I pazienti che manifestino angioedema a seguito di trattamento con Zaleplon non dovrebbero fare piu' uso delfarmaco. L'insonnia puo' rappresentare il sintomo di un disturbo fisico o psichiatrico sottostante. L'insonnia che persiste o peggiora dopoun breve ciclo di trattamento con zaleplon puo' indicare la necessita' di riesaminare il paziente. A causa della breve emivita plasmatica di Zaleplon, considerare una terapia alternativa nel caso si verifichi risveglio mattutino precoce. Informare i pazienti di non assumere una seconda dose in una stessa notte. La somministrazione contemporanea del farmaco con prodotti medicinali che influenzano il CYP3A4 causa modifiche delle concentrazioni plasmatiche di zaleplon. Tolleranza: dopo l'uso ripetuto per poche settimane puo' verificarsi una perdita di efficacia degli effetti ipnotici delle sostanze benzodiazepiniche e benzodiazepino-simili a breve durata d'azione. L'uso delle sostanze benzodiazepiniche e benzodiazepino-simili puo' portare alla dipendenza fisica e psichica. Il rischio aumenta in funzione della dose e della durata della terapia ed e' maggiore nei pazienti con precedenti di abuso di alcool e di farmaci. Nei casi in cui si sia sviluppata dipendenza fisica, l'interruzione brusca del trattamento sara' accompagnata da sintomi da sospensione. Questi possono comprendere cefalea, dolore muscolare, ansia estrema, tensione, agitazione, confusione ed irritabilita'. In casi gravi possono verificarsi i seguenti sintomi: dissociazione dalla realta', depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremita', ipersensibilita' alla luce, al rumore ed al contatto fisico, allucinazioni o attacchi epilettici. Durante la sorveglianza postmarketing sono stati riportati casi di dipendenza associata all'usodi zaleplon, prevalentemente in combinazione con altri agenti psicotropi. Ricomparsa di insonnia e ansia: alla sospensione del trattamento puo' verificarsi una sindrome transitoria che consiste nella ricomparsa, in forma accentuata, dei sintomi che avevano indotto al trattamentocon una sostanza benzodiazepinica o simil-benzodiazepinica. Questa puo' essere accompagnata da altre reazioni che includono variazioni dell'umore, ansia o disturbi del sonno e irrequietezza. La durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile e non deve superare le duesettimane. Tale periodo non deve essere prolungato senza un riesame clinico del paziente. Puo' essere utile informare il paziente, all'inizio del trattamento, che questo sara' di durata limitata. E' importanteche il paziente sia a conoscenza della possibilita' di ricomparsa deifenomeni, riducendo cosi' l'ansia nel caso si verificassero tali sintomi alla sospensione del trattamento. Memoria e alterazioni psicomotorie: le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino-simili possono indurre amnesia anterograda e alterazioni psicomotorie. Tali condizioni siverificano piu' frequentemente fino a parecchie ore dopo l'ingestionedel prodotto. Per ridurre il rischio, i pazienti non devono intraprendere attivita' che richiedano una coordinazione psicomotoria per almeno 4 ore o piu' dopo aver assunto il farmaco. Reazioni psichiatriche e "paradosse": e' noto che durante l'uso di benzodiazepine o di sostanzebenzodiazepino-simili si verificano reazioni quali irrequietezza, agitazione, irritabilita', riduzione dell'inibizione, aggressivita', pensiero alterato, delirio, collera, incubi notturni, depersonalizzazione,allucinazioni, psicosi, comportamento improprio, estroversione che sembra non appartenere al carattere ed altri effetti comportamentali. Queste reazioni possono essere farmaco-indotte, spontanee dall'origine, o il risultato di un disturbo fisico o psichiatrico sottostante. Nel caso cio' si verificasse, l'uso di questo prodotto deve essere sospeso.Qualsiasi nuovo segno o sintomo comportamentale richiede un valutazione accurata ed immediata. Gruppi particolari di pazienti. Alcool e abuso di farmaci: le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino-simili devono essere usate con estrema cautela nei pazienti con precedenti di abuso di alcool o di farmaci. Insufficienza epatica: le benzodiazepinee le sostanze benzodiazepino-simili non sono indicate nei pazienti con insufficienza epatica grave in quanto questi farmaci possono far precipitare un'encefalopatia. Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata la biodisponibilita' di zaleplon e' aumentata a causa della ridotta clearance e pertanto in questi pazienti e' necessario modificare la dose. Insufficienza renale: il farmaco non e' indicato neipazienti con grave insufficienza renale poiche' mancano adeguati studi a riguardo. Nei pazienti con lieve o moderata insufficienza renale il profilo farmacocinetico di zaleplon non si discosta significativamente da quello dei soggetti sani. Percio' non e' richiesto alcun adeguamento posologico. Insufficienza respiratoria I medicinali sedativi devono essere prescritti con cautela a pazienti con insufficienza respiratoria cronica. Psicosi: le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino-simili non sono raccomandate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. Depressione: le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino-simili non devono essere usate da sole per trattare la depressioneo l'ansia associata alla depressione (potrebbero aumentare i suicidi). Inoltre, a causa dell'aumentato rischio di sovradosaggio intenzionale in pazienti con depressione in generale, la quantita' di un medicinale, incluso zaleplon, prescritta per questi pazienti deve essere mantenuta al minimo necessario. Contiene lattosio.

INTERAZIONI

Si sconsiglia l'assunzione contemporanea di alcool. L'effetto sedativo puo' essere aumentato se il farmaco e' usato in associazione all'alcool. Cio' influenza la capacita' di guidare o usare macchinari. Deve essere presa in considerazione l'associazione con altri farmaci che agiscono sul SNC. In caso di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, agenti antidepressivi, analgesici narcotici, medicinali anti-epilettici, anestetici e antistaminici sedativi puo' verificarsi un aumento della sedazione a livello centrale.La somministrazione concomitante di una singola dose di zaleplon 10 mg e venlafaxina (a rilascio prolungato) 75 mg o 150 mg al giorno non influisce sulla memoria (rievocazione verbale immediata e ritardata) o sul rendimento psicomotorio (digit symbol substitution test). In aggiunta, non sono state riportate interazioni farmacocinetiche tra zaleplon e venlafaxina (a rilascio prolungato). Nel caso di analgesici narcotici puo' verificarsi un aumento del senso di euforia che determina un aumento della dipendenza fisica. La cimetidina, un inibitore moderato non specifico di diversi enzimi epatici inclusi sia l'aldeide ossidasiche il CYP3A4, ha prodotto un aumento dell'85% nelle concentrazioni plasmatiche di zaleplon poiche' ha inibito sia l'enzima primario (aldeide ossidasi) che quello secondario (CYP3A4) responsabili del metabolismo di zaleplon. Pertanto si raccomanda cautela nel somministrare contemporaneamente cimetidina e il farmaco. La somministrazione contemporanea del farmaco con una dose singola di 800 mg di eritromicina, un forte inibitore selettivo del CYP3A4, ha determinato un aumento del 34% delle concentrazioni plasmatiche di zaleplon. Un aggiustamento del dosaggio abituale di Zerene non e' considerato necessario, ma i pazienti devono essere avvertiti che gli effetti sedativi potrebbero aumentare. Al contrario, la rifampicina, un forte induttore di numerosi enzimi epatici, incluso il CYP3A4 ha ridotto di quattro volte la concentrazione plasmatica di zaleplon. La somministrazione contemporanea con induttori del CYP3A4 quali rifampicina, carbamazepina e fenobarbitone puo' portare ad una riduzione dell'efficacia di zaleplon. Il prodotto non ha influenzato i profili farmacocinetici e farmacodinamici di digossina e warfarin, due sostanze con un ristretto indice terapeutico. Inoltre, l'ibuprofene, quale esempio di sostanze che alterano l'escrezione renale, non ha mostrato alcuna interazione con il medicinale.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati piu' frequentemente riportati sono amnesia, parestesia, sonnolenza e dismenorrea. Le frequenze sono definite come:molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000), molto rari (< 1/10000), frequenza nonnota (non e' possibile una stima in base ai dati disponibili). Affezioni del sistema nervoso. Comuni: amnesia, parestesia, sonnolenza; non comuni: atassia/incoordinazione, capogiri, disturbi dell'attenzione, parosmia, disturbi del linguaggio (disartria, eloquio inceppato), ipoestesia. Alterazioni dell'apparato visivo. Non comuni: alterazione visiva, diplopia. Alterazioni dell'orecchio e dei labirinti. Non comuni: iperacusia. Affezioni dell'apparato gastrointestinale. Non comuni: nausea. Affezioni della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comuni: reazione di fotosensiblita'; frequenza non nota: angioedema. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comuni: anoressia. Affezioni generali e relative alla sede di somministrazione. Non comuni: astenia, malessere. Affezioni del sistema immunitario. Molto rari: reazioni anafilattiche/anafilattoidi. Affezioni epatobiliari. Frequenza non nota: epatotossicita' (prevalentemente descritta come aumento delle transaminasi). Affezioni del sistema riproduttivo e della mammella. Comuni: dismenorrea. Affezioni psichiatriche. Non comuni: depersonalizzazione, allucinazioni, depressione, stato confusionale, apatia; frequenza non nota: sonnambulismo. Amnesia: con i dosaggi terapeutici raccomandati puo' verificarsi amnesia anterograda, il rischio aumenta a dosaggi piu' alti.Gli effetti amnesici possono associarsi a comportamento improprio. Depressione: durante l'uso di benzodiazepine o sostanze benzodiazepino-simili puo' rendersi manifesta una preesistente depressione. Reazioni psichiatriche e "paradosse": e' noto che durante l'uso di benzodiazepine o sostanze benzodiazepino-simili possono verificarsi reazioni quali irrequietezza, agitazione, irritabilita', riduzione dell'inibizione, aggressivita', pensiero alterato, delirio, collera, incubi notturni, depersonalizzazione, allucinazioni, psicosi, comportamento improprio, estroversione che sembra non appartenere al carattere ed altre reazioni avverse comportamentali. La comparsa di queste reazioni e' piu' probabile negli anziani. Dipendenza: l'uso (anche alle dosi terapeutiche) puo' portare allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo' causare fenomeni di sospensione o di rebound. Puo' presentarsi dipendenza psichica. Sono stati riportati casi di abuso di benzodiazepine e di farmaci benzodiazepinosimili.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Sebbene gli studi su animali non abbiano mostrato effetti teratogeni o embriotossici, i dati clinici disponibili su Zerene sono insufficienti ad accertarne la sicurezza in gravidanza e allattamento. L'uso di Zerene non e' raccomandato durante la gravidanza. Se il medicinale viene prescritto ad una donna potenzialmente fertile, questa deve essere avvertita di contattare il suo medico per la sospensione del medicinalenel caso intenda iniziare una gravidanza o sospetti di essere incinta. Se per assolute necessita' mediche, il medicinale viene somministrato durante la fase avanzata della gravidanza o durante il parto a dosi elevate, si possono prevedere sul neonato effetti quali ipotermia, ipotonia e depressione respiratoria moderata, dovuti all'azione farmacologica del composto. I bambini nati da madri che assumevano benzodiazepine e sostanze benzodiazepino-simili in modo cronico durante le ultime fasi della gravidanza possono aver sviluppato dipendenza fisica e possono essere a rischio di sviluppare sintomi da sospensione nel periodo post-natale. Poiche' zaleplon e' escreto nel latte materno, Zerene nondeve essere somministrato alle madri durante l'allattamento.