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ZYBAN 100CPR 150MG RP

Produttore: GLAXOSMITHKLINE SPA
FARMACO DI CLASSE C
RICETTA MEDICA RIPETIBILE
Prezzo:

DENOMINAZIONE

ZYBAN 150 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM A RILASCIO PROLUNGATO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antidepressivi.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa contiene 150 mg di bupropione cloridrato.

ECCIPIENTI

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, ipromellosa, cisteina cloridrato monoidrato, magnesio stearato. Rivestimento con film: ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido (E171), cera carnauba. Inchiostro per la stampa: ferro ossido nero (E172), ipromellosa.

INDICAZIONI

Il prodotto e' indicato come aiuto alla cessazione dell'abitudine al fumo unitamente a un supporto motivazionale in pazienti nicotino-dipendenti.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Pazienti con ipersensibilita' al bupropione o a uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti con patologie a carattere convulsivo in corso o con qualsiasi anamnesi di convulsioni. Pazienti per i quali sia nota unapatologia tumorale del sistema nervoso centrale (SNC). Pazienti che, in qualsiasi momento durante il trattamento, interrompano bruscamente l'assunzione di alcool o di qualsiasi medicinale noto per essere associato al rischio di convulsioni alla sospensione (in particolare benzodiazepine o farmaci benzodiazepino-simili). Pazienti con diagnosi attuale o pregressa di bulimia o anoressia nervosa. Pazienti con cirrosi epatica grave. E' controindicato l'uso concomitante del medicinale e di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO). Fra l'interruzione del trattamento con inibitori irreversibili delle monoaminossidasi e l'inizio del trattamento con il prodotto devono trascorrere almeno 14 giorni. Pergli inibitori reversibili delle monoaminossidasi, e' sufficiente un periodo di 24 ore. Pazienti con anamnesi di disturbo bipolare dal momento che puo' facilitare l'insorgenza di un episodio maniacale durante la fase depressiva della loro malattia. Il prodotto non deve essere somministrato a pazienti in trattamento con altri medicinali che contengano bupropione dal momento che l'incidenza delle convulsioni e' dose-dipendente.

POSOLOGIA

Il medicinale deve essere impiegato secondo quanto indicato dalle linee guida sulla cessazione del fumo. Verificare la motivazione del paziente a smettere di fumare. Le terapie per la cessazione del fumo ottengono il successo con maggiore probabilita' in quei pazienti che siano motivati a smettere e siano sostenuti da un supporto motivazionale alla cessazione del fumo. Le compresse devono essere deglutite intere. Lecompresse non debbono essere frantumate o masticate, poiche' questo puo' portare a un aumento del rischio di effetti indesiderati incluse le convulsioni. Il prodotto puo' essere assunto con o senza cibo. I pazienti devono essere trattati per 7-9 settimane. Nonostante non siano attese reazioni dovute alla cessazione dell'assunzione del medicinale, puo' essere preso in considerazione un periodo di riduzione progressiva dell'assunzione del farmaco. Nel caso non si manifesti alcun effettoalla settima settimana, il trattamento deve essere interrotto. >>Uso negli adulti. Si raccomanda di iniziare il trattamento mentre il paziente e' ancora fumatore e di fissare una data di cessazione dell'abitudine al fumo entro le prime due settimane di trattamento con il prodotto, preferibilmente durante la seconda settimana. La dose iniziale e' di 150 mg da assumersi una volta al giorno per sei giorni, aumentando a150 mg due volte al giorno a partire dal settimo giorno. Fra due dosisuccessive deve essere lasciato un intervallo di almeno 8 ore. La dose singola massima non deve superare i 150 mg e la dose totale giornaliera massima non deve superare i 300 mg. L'insonnia e' un evento avverso molto comune che puo' essere ridotto evitando di assumere la dose almomento di coricarsi (avendo cura in ogni caso di porre un intervallodi almeno 8 ore fra ciascuna dose). >>Uso in bambini e adolescenti. L'impiego in pazienti di eta' inferiore a 18 anni non e' raccomandato in quanto la sicurezza e l'efficacia delle compresse non sono state valutate in tali pazienti. >>Uso in pazienti anziani. Il medicinale deve essere somministrato con cautela in pazienti anziani. In alcuni individui anziani non puo' essere esclusa una maggiore sensibilita'. La doseraccomandata nell'anziano e' di 150 mg una volta al giorno. >>Uso in pazienti con insufficienza epatica. Somministrare con cautela in pazienti con insufficienza epatica. A causa della maggiore variabilita' della farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, la dose raccomandata in tali pazienti e' di 150 mg una volta al giorno. >>Uso in pazienti con insufficienza renale. Usare con cautela in pazienti con insufficienza renale. La dose raccomandata in tali pazienti e' di 150 mg una volta al giorno.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nella confezione originale.

AVVERTENZE

>>Convulsioni. Non si deve superare la dose raccomandata poiche' l'uso di bupropione e' associato ad un rischio di convulsioni correlato alla dose. In presenza di fattori di rischio predisponenti che abbassinola soglia delle convulsioni, l'uso del medicinale aumenta il rischio di crisi convulsive. Non usare in pazienti che presentino fattori di rischio predisponenti, a meno che non sussista una motivazione clinica irrinunciabile. In questi pazienti deve essere considerata una dose massima di 150 mg al giorno per tutta la durata del trattamento. Tutti ipazienti devono essere sottoposti a una valutazione dei fattori di rischio predisponenti, che includono: la somministrazione concomitante di altri medicinali noti per abbassare la soglia della comparsa di convulsioni (per i pazienti cui vengano prescritti tali farmaci durante iltrattamento con il farmaco, considerare una dose massima di 150 mg algiorno del farmaco per il rimanente periodo di trattamento); abuso dialcool; anamnesi di trauma cranico; diabete trattato con ipoglicemizzanti o insulina; uso di farmaci anoressizzanti o stimolanti. Interrompere la terapia con il prodotto, e non riprenderla successivamente, in pazienti in cui si siano verificate convulsioni durante il trattamento. >>Interazioni. I livelli plasmatici di bupropione o dei suoi metaboliti possono essere alterati a causa di interazioni farmacocinetiche, che possono aumentare il rischio di insorgenza di eventi indesiderati. Deve pertanto essere usata cautela quando bupropione viene somministrato in concomitanza con medicinali che possono indurre o inibire il metabolismo di bupropione. Bupropione inibisce il metabolismo indotto dalcitocromo P4502D6. Si consiglia quindi cautela nella somministrazioneconcomitante di medicinali metabolizzati da questo enzima. >>Neuropsichiatria. Il prodotto e' un inibitore, ad azione centrale, della ricaptazione della noradrenalina/dopamina. Sono state segnalate reazioni a carattere neuropsichiatrico. In particolare, in pazienti con anamnesi nota di malattia psichiatrica, e' stata riscontrata una sintomatologiadi tipo psicotico e maniacale. L'umore depresso puo' essere un sintomo dell'astinenza da nicotina. In pazienti che tentavano di smettere difumare e' stata segnalata depressione, raramente accompagnata da ideazioni e comportamenti suicidari. Questi sintomi sono stati segnalati anche durante il trattamento con il farmaco e generalmente si sono verificati nelle fasi iniziali del trattamento. In alcuni paesi bupropionee' indicato per il trattamento della depressione. Il rischio di pensieri e comportamenti suicidari aumenta in pazienti di eta' inferiore a 25 anni, trattati con gli antidepressivi. Puo' insorgere di una significativa sintomatologia depressiva in pazienti che tentano di smettere di fumare. I dati raccolti in studi su animali suggeriscono la possibilita' di abuso del farmaco. Tuttavia, studi sulla possibilita' di abuso nell'uomo e l'ampia esperienza clinica raccolta dimostrano che il bupropione ha un basso potenziale di abuso. >>Ipersensibilita'. L'uso del medicinale deve essere interrotto se il paziente manifesta reazioni di ipersensibilita' durante il trattamento. I sintomi possono aumentare o ripresentarsi a seguito dell'interruzione del trattamento con il farmaco e devono assicurarsi che venga somministrato un trattamento sintomatico per un periodo adeguato di tempo (almeno una settimana). I sintomi includono tipicamente eruzione cutanea, prurito, orticaria o dolore al torace, ma possono insorgere anche reazioni piu' gravi quali angioedema, dispnea/broncospasmo, shock anafilattico, eritema multiformeo sindrome di Stevens -Johnson. Sono stati segnalati anche artralgia,mialgia e febbre associati a eruzione cutanea e ad altri sintomi indicativi di ipersensibilita' ritardata. Questi sintomi possono essere assimilati alla cosiddetta malattia da siero. Nella maggior parte dei pazienti i sintomi regrediscono con la sospensione di bupropione e con la somministrazione di antistaminici o corticosteroidi, e si risolvono nel tempo. >>Ipertensione. E' stata segnalata ipertensione, talora grave e che ha reso necessario un trattamento acuto, in pazienti trattaticon bupropione da solo o in combinazione con terapia sostitutiva della nicotina. Questo fenomeno e' stato osservato in pazienti con e senzaipertensione preesistente. In particolare in pazienti con precedenti di ipertensione si deve misurare la pressione arteriosa basale all'inizio del trattamento con bupropione e si devono effettuare controlli successivi. Considerare la possibilita' di interrompere la terapia qualora si verifichi un aumento clinicamente significativo della pressione arteriosa. Dati limitati provenienti da studi clinici suggeriscono chesi possono ottenere tassi piu' elevati di cessazione dell'abitudine al fumo associando all'impiego del prodotto dei sistemi transdermici a base di nicotina (STN). Tuttavia nel gruppo trattato con la combinazione e' stata osservata una maggiore incidenza di ipertensione insorta nel corso del trattamento. Se viene impiegata una terapia di combinazione con sistemi transdermici a a base di nicotina, porre cautela ed effettuare controlli settimanali della pressione arteriosa. >>Pazienti appartenenti a gruppi specifici. Anziani: l'esperienza clinica con bupropione non ha identificato alcuna differenza nella tollerabilita' fra ipazienti anziani e gli altri adulti. Tuttavia non si puo' escludere una maggiore sensibilita' di alcuni anziani; pertanto in tali pazienti la dose raccomandata e' di 150 mg una volta al giorno. Pazienti con insufficienza epatica: bupropione viene ampiamente metabolizzato nel fegato a metaboliti attivi che a loro volta sono ulteriormente metabolizzati. Non sono state osservate differenze statisticamente significativenella farmacocinetica di bupropione quando somministrato a pazienti con cirrosi epatica da lieve a moderata, rispetto a volontari sani, ma i livelli plasmatici di bupropione hanno evidenziato una maggiore variabilita' fra i singoli pazienti. Pertanto impiegare con cautela in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata e in questi pazienti e' raccomandata la dose di 150 mg una volta al giorno. Tutti i pazienti con insufficienza epatica devono essere attentamente controllati per la possibile insorgenza di effetti indesiderati (ad es., insonnia,secchezza delle fauci) che possono indicare livelli elevati del farmaco o dei suoi metaboliti. Pazienti con insufficienza renale: bupropione viene escreto principalmente nelle urine cosi' come i suoi metaboliti. Pertanto in pazienti con insufficienza renale si raccomanda la dosedi 150 mg una volta al giorno, poiche' il bupropione e i suoi metaboliti attivi possono accumularsi in quantita' superiore al normale. Monitorare per possibili effetti indesiderati che possono indicare livellielevati del farmaco o dei suoi metaboliti.

INTERAZIONI

In pazienti che assumono medicinali noti per abbassare la soglia delle convulsioni, impiegare il farmaco solo se sussiste una motivazione clinica irrinunciabile sulla base della quale il potenziale beneficio medico atteso dalla cessazione del fumo superi l'incrementato rischio di convulsioni. >>Effetto di bupropione su altri medicinali. Sebbene non sia metabolizzato dall'isoenzima CYP2D6, bupropione e il suo principale metabolita, idrossibupropione, sono inibitori della via metabolicamediata dall'isoenzima CYP2D6. La somministrazione contemporanea di bupropione cloridrato e desipramina in volontari sani, noti per essere metabolizzatori estensivi dell'isoenzima CYP2D6, ha determinato aumenti rilevanti (da 2 a 5 volte) della Cmax e della AUC della desipramina.L'inibizione dell'isoenzima CYP2D6 si e' mantenuta per almeno 7 giorni dopo l'ultima dose di bupropione cloridrato. La terapia concomitantecon medicinali con bassi indici terapeutici, principalmente metabolizzati dall'isoenzima CYP2D6, deve essere iniziata all'estremita' inferiore dell'intervallo posologico del farmaco somministrato in concomitanza. Tali medicinali includono alcuni antidepressivi (ad es. desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicotici (ad es. risperidone, tioridazina), beta-bloccanti (ad es. metoprololo), e anti-aritmici di Tipo 1C(ad es. propafenone, flecainide). Se il medicinale viene aggiunto al regime di trattamento di un paziente gia' in terapia con uno di tali medicinali, deve essere presa in considerazione la necessita' di diminuire la dose del medicinale originale. In questi casi deve essere attentamente considerato il beneficio atteso dal trattamento rispetto ai rischi potenziali. Sebbene il citalopram non sia metabolizzato prevalentemente dall'isoenzima CYP2D6, in uno studio il bupropione ha determinato l'aumento della Cmax e della AUC del citalopram rispettivamente del 30% e del 40%. >>Effetto di altri medicinali sul bupropione. Il bupropione e' metabolizzato nel suo maggiore metabolita attivo idrossibupropione, principalmente dal citocromo P450 CYP2B6. La cosomministrazione di medicinali che possono influenzare il metabolismo del bupropione indotto dall'isoenzima CYP2B6 (ad es. substrati del CYP2B6: ciclofosfamide, ifosfamide e inibitori del CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), puo' determinare un aumento dei livelli plasmatici di bupropione e una diminuzione dei livelli del metabolita attivo idrossi-bupropione. Le conseguenze cliniche dell'inibizione del metabolismo del bupropione indotto dall'enzima CYP2B6 e le conseguenti modifiche nel rapporto fra il bupropione e l'idrossibupropione non sono attualmente note. Poiche' il bupropione viene ampiamente metabolizzato, si consiglia cautela quando venga somministrato in concomitanza a medicinali noti per indurre il metabolismo (ad es. carbamazepina, fenitoina, ritonavir,efavirenz) o di inibirlo (ad es. valproato) perche' questi possono modificare la sua efficacia clinica e la sua sicurezza. In una serie di studi condotti in volontari sani, ritonavir (100 mg due volte al giorno o 600 mg due volte al giorno) o ritonavir 100 mg piu' lopinavir 400 mg (Kaletra) due volte al giorno hanno ridotto l'esposizione di bupropione e dei suoi metaboliti maggiori in modo dose-dipendente dal 20 all'80% circa. In modo analogo, efavirenz 600 mg una volta al giorno per due settimane ha ridotto l'esposizione al bupropione di circa il 55% in volontari sani. I pazienti che ricevono uno di questi farmaci associato a bupropione possono necessitare di dosi incrementate di bupropione, ma la dose massima raccomandata per bupropione non deve essere superata. La nicotina, somministrata mediante cerotti transdermici, non hamanifestato effetti sulla farmacocinetica del bupropione e dei suoi metaboliti. >>Altre interazioni. Il fumo e' associato ad un aumento dell'attivita' del complesso enzimatico CYP1A2. A seguito della cessazione dell'abitudine al fumo, si puo' verificare una riduzione nella clearance dei medicinali metabolizzati da questo enzima, cio' puo' dar luogo all'aumento dei livelli plasmatici di tali prodotti medicinali. Taleaumento puo' essere particolarmente importante per quei medicinali, con una finestra terapeutica limitata (quali ad es., teofillina, tacrina e clozapina) che sono principalmente metabolizzati dal sistema enzimatico CYP1A2. Non sono conosciute le conseguenze cliniche della cessazione dell'abitudine al fumo su altri prodotti medicinali che sono metabolizzati parzialmente dal complesso enzimatico CYP1A2 (quali ad esempio imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina). Inoltre, dati limitati indicano che il metabolismo della flecainide o della pentazocina possono anche essere indotti dall'abitudine al fumo. La somministrazione del prodotto a pazienti che sono in trattamento con levodopa o con amantadina deve essere intrapresa con cautela. Dati clinici limitati suggeriscono una maggiore incidenza di effetti indesiderati (ad es.nausea, vomito e episodi neuropsichiatrici) in pazienti che ricevono bupropione in concomitanza con levodopa o amantadina. Sebbene i dati clinici non evidenzino una interazione farmacocinetica fra il bupropione e l'alcool, vi sono state rare segnalazioni di eventi avversi neuropsichiatrici o di ridotta tolleranza all'alcool in pazienti che assumevano bevande alcoliche durante il trattamento con il prodotto. Il consumo di alcool durante il trattamento con il farmaco deve essere ridottoal minimo o escluso. Poiche' gli inibitori delle monoaminossidasi A eB aumentano anche la via catecolaminergica, con un meccanismo differente dal bupropione, l'uso concomitante del medicinale e inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) e' controindicato in quanto esiste un aumento della possibilita' di reazioni avverse a seguito della loro cosomministrazione. Devono trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione degli inibitori irreversibili delle MAO e l'inizio del trattamento con ilmedicinale. Per quanto riguarda gli inibitori reversibili delle MAO e' sufficiente un periodo di 24 ore. Gli studi suggeriscono che l'esposizione al bupropione possa essere aumentata quando le compresse di bupropione a rilascio prolungato sono assunte con un pasto ad alto contenuto lipidico.

EFFETTI INDESIDERATI

Sono di seguito elencati gli effetti indesiderati identificati dall'esperienza clinica, suddivisi per incidenza e secondo la classificazione per sistemi e organi. E' importante tenere conto che la cessazione dell'abitudine al fumo viene spesso associata con i sintomi derivanti dall'astinenza da nicotina (ad es. agitazione, insonnia, tremore, sudorazione), alcuni dei quali vengono riscontrati anche tra gli eventi avversi associati al farmaco. Gli effetti indesiderati sono elencati in accordo con la frequenza della loro manifestazione, secondo la seguenteconvenzione: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), non noto (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Disturbi del sistema immunitario (l'ipersensibilita' si puo' manifestare sotto forma di reazioni cutanee). Comuni: reazionidi ipersensibilita' quali orticaria; raro: reazioni di ipersensibilita' piu' gravi (incluse angioedema, dispnea/broncospasmo e shock anafilattico). Si riportano inoltre artralgia, mialgia e febbre, anche segnalate in concomitanza con reazione cutanea e altri sintomi indicativi di ipersensibilita' ritardata. Questi sintomi possono essere simili a quelli della malattia da siero. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comune: anoressia; raro: alterazioni della glicemia. Disturbi psichiatrici. Molto comune: insonnia; comune: depressione, agitazione, ansia; non comune: confusione; raro: irritabilita', ostilita', allucinazioni, depersonalizzazione, sogni anomali inclusi gli incubi; molto raro: deliri, ideazione paranoica, irrequietezza, aggressivita'; nonnoto: ideazione e comportamento suicidari, psicosi. Patologie del sistema nervoso. Comune: tremore, disturbi della concentrazione, cefalea,capogiri, alterazioni del gusto; raro: convulsioni (i tipi di convulsioni piu' comuni sono quelle generalizzate tonico-clonico, una tipologia che puo' dar luogo in alcuni casi a confusione o deficit nella memoria successivi all'attacco), distonia, atassia, parkinsonismo, incoordinazione, disturbi della memoria, parestesie, sincope. Patologie dell'occhio. Non comune: disturbi visivi. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: tinnito. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia; raro: palpitazioni. Patologie vascolari. Non comune: aumento della pressione sanguigna (talvolta grave), vampate; raro: vasodilatazione, ipotensione posturale. Patologie gastrointestinali. Comune: secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali inclusi nausea e vomito, dolore addominale, costipazione. Patologie epatobiliari. Raro: innalzamento degli enzimi epatici, ittero, epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo (l'ipersensibilita' si puo' manifestare sotto forma di reazioni cutanee). Comune: eruzione cutanea, prurito, sudorazione; raro: eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson, riacutizzazione di psoriasi. Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Raro: spasmi muscolari (tic). Patologie renali e urinarie. Raro: pollachiuria e/o ritenzione urinaria. Patologie sistemiche econdizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: febbre; non comune: dolore toracico, astenia.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

La sicurezza del prodotto per l'uso in gravidanza non e' stata stabilita. In uno studio retrospettivo, su oltre un migliaio di esposizioni al bupropione verificatesi nel primo trimestre di gravidanza, non si e' osservata una proporzione di malformazioni congenite o di malformazioni cardiovascolari superiore a quanto osservato con l'uso di altri antidepressivi. La valutazione degli studi sperimentali nell'animale nonha indicato effetti dannosi diretti od indiretti sullo sviluppo dell'embrione o del feto, sull'andamento della gestazione e sullo sviluppo peri o postnatale. L'esposizione nell'animale, tuttavia, era simile all'esposizione sistemica raggiunta nell'uomo alla massima dose raccomandata. Il rischio potenziale nell'uomo non e' noto. Le donne in gravidanza devono essere incoraggiate a smettere di fumare senza l'impiego diuna terapia farmacologica. Non usare in gravidanza. Il bupropione e isuoi metaboliti sono escreti nel latte umano. La decisione se astenersi dall'allattamento al seno o astenersi dalla terapia con il medicinale deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il neonato/bambino e il beneficio della terapia con il prodotto per la madre.

Codice: 034853059
Codice EAN:
Codice ATC: N06AX12
  • Sistema nervoso
  • Psicoanalettici
  • Antidepressivi
  • Altri antidepressivi
  • Bupropione
Temperatura di conservazione: non superiore a +25, conservare il prodotto nella confezione originale
Forma farmaceutica: COMPRESSE RILASCIO PROLUNGATO
Scadenza: 24 MESI
Confezionamento: BLISTER