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ZYPREXA IM 1FL 10MG

Produttore: ELI LILLY ITALIA SPA
FARMACO DI CLASSE C
Prezzo:

DENOMINAZIONE

ZYPREXA 10 MG

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Diazepine, ossazepine e tiazepine.

PRINCIPI ATTIVI

Olanzapina.

ECCIPIENTI

Lattosio monoidrato, acido tartarico, E334, acido cloridrico, idrossido di sodio.

INDICAZIONI

Adulti: farmaco polvere per soluzione iniettabile e' indicato per il rapido controllo dell'agitazione e dei disturbi comportamentali in pazienti con schizofrenia o episodio di mania, quando la terapia orale non e' appropriata. Non appena clinicamente possibile, il trattamento con il farmaco polvere per soluzione iniettabile deve essere interrotto e iniziato quello con olanzapina per via orale.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti a rischio noto di glaucoma ad angolo chiuso.

POSOLOGIA

Adulti: per uso intramuscolare. Non somministrare per via endovenosa o sottocutanea. Il farmaco polvere per soluzione iniettabile e' destinato solo ad un impiego a breve termine, fino ad un massimo di tre giorni consecutivi. La dose giornaliera massima di olanzapina (includendo tutte le formulazioni di olanzapina) e' 20 mg. La dose iniziale consigliata di olanzapina iniettabile e' 10 mg, da somministrare in un'unicainiezione intramuscolare. In base alla condizione clinica del paziente, che deve tenere conto anche di medicinali gia' somministrati o per il mantenimento o per il trattamento acuto, puo' essere somministrata una dose piu' bassa (5 mg o 7,5 mg). Due ore dopo la prima iniezione, in base alla condizione clinica del paziente, puo' essere effettuata una seconda iniezione, di 5-10 mg. Nell'arco delle 24 ore non devono essere effettuate piu' di tre iniezioni e non deve essere superata la dose giornaliera massima di 20 mg di olanzapina (includendo tutte le formulazioni). Il farmaco polvere per soluzione iniettabile deve essere ricostituito come raccomandato. Popolazione pediatrica: non c'e' esperienza nei bambini. L'uso del farmaco polvere per soluzione iniettabile non e' raccomandato nei bambini e negli adolescenti per la mancanza didati sulla sicurezza ed efficacia. Anziani: nei pazienti anziani (di eta' superiore ai 60 anni) la dose iniziale consigliata e' di 2,5 - 5 mg. In base alla condizione clinica del paziente, 2 ore dopo la prima iniezione puo' essere effettuata una seconda iniezione, di 2,5 - 5 mg.Nell'arco delle 24 ore non devono essere effettuate piu' di 3 iniezioni e non deve essere superata la dose giornaliera massima di 20 mg di olanzapina (includendo tutte le formulazioni). Insufficienza renale e/o epatica: in questi pazienti si deve prendere in considerazione un dosaggio iniziale piu' basso (5 mg). In caso di insufficienza epatica digrado moderato (cirrosi di classe A o B secondo la classificazione diChild- Pugh), il dosaggio iniziale e' di 5 mg ed ogni incremento di dose deve essere effettuato con cautela. Variazioni posologiche legate al sesso del paziente: di solito, non e' necessario apportare variazioni alla dose ed all'intervallo di dosaggio per pazienti di sesso femminile rispetto a quelli di sesso maschile. Fumatori: di solito, non e' necessario apportare variazioni alla dose ed all'intervallo di dosaggio nei fumatori rispetto ai non fumatori. Quando sono presenti piu' fattori in grado di rallentare il metabolismo (pazienti di sesso femminile, anziani, non fumatori), si deve considerare la possibilita' di diminuire la dose. Iniezioni supplementari, se necessarie, devono essere effettuate con cautela in questi pazienti.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C.

AVVERTENZE

Malattie instabili: olanzapina non deve essere somministrata a pazienti con malattie instabili, come l'infarto acuto del miocardio, l'angina pectoris instabile, l'ipotensione e/o la bradicardia gravi, la malattia del seno atriale, o a seguito di interventi chirurgici sul cuore. Uso concomitante di benzodiazepine e di altri medicinali: particolare cautela è necessaria nei pazienti che hanno ricevuto un trattamento con altri medicinali aventi proprieta' emodinamiche simili a quelle di olanzapina intramuscolare. Un'associazione temporale del trattamento con olanzapina IM e ipotensione, bradicardia, depressione respiratoria emorte e' stata riportata molto raramente in particolare nei pazienti che hanno ricevuto benzodiazepine e/o altri antipsicotici. La contemporanea iniezione di olanzapina intramuscolare e di benzodiazepina parenterale non e' consigliata Ipotensione: e' estremamente importante che i pazienti che ricevono olanzapina per via intramuscolare siano attentamente controllati per quanto concerne l'ipotensione, inclusa l'ipotensione posturale, la bradiaritmia e/o l'ipoventilazione. Devono essere regolarmente controllati la pressione sanguigna, il polso, la frequenza respiratoria ed il livello di coscienza e, se richiesto, deve essereattuato un trattamento correttivo. Psicosi e/o disturbi comportamentali correlati a demenza: olanzapina non è autorizzata per il trattamento delle psicosi e/o disturbi comportamentali correlati a demenza e none' raccomandata per questo particolare gruppo di pazienti a causa di un aumento della mortalita' e del rischio di eventi avversi cerebrovascolari (EACV). I fattori di rischio che possono predisporre questa popolazione di pazienti ad un aumento di mortalita' comprendono l'eta' superiore ai 65 anni, la disfagia, la sedazione, la malnutrizione e la disidratazione, le malattie polmonari o l'uso concomitante di benzodiazepine. Malattia di Parkinson: nei pazienti con malattia di Parkinson non e' raccomandato l'uso di olanzapina nel trattamento della psicosi indotta da agonisti della dopamina. Il peggioramento della sintomatologia parkinsoniana e le allucinazioni sono state riferite piu' comunemente e piu' frequentemente con olanzapina che con placebo. Sindrome Maligna da Neurolettici (SMN): la SMN e' una condizione potenzialmente a rischio di vita associata al trattamento antipsicotico. Rari casi riferiti come SMN sono stati segnalati anche con l'impiego di olanzapina. Le manifestazioni cliniche della SMN sono iperpiressia, rigidita'à muscolare, alterazione dello stato mentale e instabilita' del sistema nervoso autonomo (irregolarita' del polso o della pressione sanguigna, tachicardia, diaforesi ed aritmia cardiaca). Ulteriori manifestazioni possono comprendere un aumento della creatinfosfochinasi, mioglobinuria (rabdomiolisi) ed insufficienza renale acuta. Iperglicemia e diabete: raramente sono stati riportati iperglicemia e/o sviluppo o esacerbazione di un diabete occasionalmente associato a chetoacidosi o coma, includendo qualche caso fatale. I pazienti trattati con un qualsiasi antipsicotico, compreso il farmaco, devono essere controllati per verificarel'insorgenza di segni e sintomi di iperglicemia ed i pazienti con diabete mellito e con fattori di rischio per il diabete mellito devono essere monitorati regolarmente per verificare il peggioramento del controllo glicemico. Il peso deve essere regolarmente monitorato. Alterazioni dei lipidi: durante studi clinici controllati con placebo nei pazienti trattati con olanzapina sono state osservate alterazioni indesiderate dei lipidi. I pazienti trattati con un qualsiasi antipsicotico devono essere monitorati regolarmente per i valori lipidici in accordo con le linee guida utilizzate per gli antipsicotici. Attivita' anticolinergica: l'esperienza durante studi clinici condotti somministrando il farmaco per via orale ha rivelato una bassa incidenza di effetti ad essa correlati. Funzione epatica: frequentemente sono stati osservati aumenti transitori ed asintomatici delle aminotransferasi epatiche, alanina transferasi (ALT) ed aspartato transferasi (AST). Nei casi in cui sia stata emessa diagnosi di epatite (intesa come danno epatocellulare, colestatico, o di entrambi), il trattamento con olanzapina deve essere sospeso. Neutropenia: si consiglia cautela nei pazienti con leucopenia e/o neutropenia di qualsiasi origine, nei pazienti che assumono medicinali notoriamente in grado di causare neutropenia, nei pazienti con anamnesi di mielotossicita'/mielodepressione su base iatrogena, nei pazienti con mielodepressione dovuta ad una malattia concomitante, a radioterapia o a chemioterapia ed infine nei pazienti con situazioni diipereosinofilia o con malattia mieloproliferativa. La neutropenia e' stata riportata frequentemente quando olanzapina e valproato sono somministrati contemporaneamente. Interruzione del trattamento: quando olanzapina e' interrotta bruscamente sono stati riportati molto raramentesintomi acuti come sudorazione, insonnia, tremore, ansia, nausea o vomito. Intervallo QT: non è stata osservata correlazione tra l'uso di olanzapina ed un persistente aumento della durata dell'intervallo QT intermini assoluti o dell'intervallo QT corretto. Si consiglia cautela quando olanzapina viene prescritta insieme con farmaci notoriamente ingrado di determinare un prolungamento dell'intervallo QT corretto. Tromboembolismo: molto raramente e' stata riportata una associazione temporale del trattamento con olanzapina e il tromboembolismo venoso. Attivita' generale del Sistema Nervoso Centrale (SNC): si raccomanda cautela quando il medicinale viene assunto contemporaneamente ad alcool e ad altri medicinali ad azione centrale. Questo medicinale può antagonizzare gli effetti di agonisti dopaminergici diretti e indiretti. Convulsioni: olanzapina deve essere usata con cautela in pazienti con anamnesi di convulsioni o che sono soggetti a fattori che possono abbassarela soglia epilettica. Discinesia tardiva: il trattamento per via orale con olanzapina ha determinato un'incidenza inferiore, statisticamente significativa, di discinesie tardive indotte dal trattamento. Il rischio di discinesia tardiva aumenta con il trattamento a lungo termine.Tali manifestazioni sintomatologiche possono temporaneamente peggiorare o addirittura insorgere dopo la sospensione del trattamento. Ipotensione posturale: in studi clinici con olanzapina somministrata per viaorale effettuati su pazienti anziani e' stata talvolta osservata ipotensione posturale. Morte cardiaca improvvisa: in pazienti trattati conolanzapina e' stato riportato l'evento di morte cardiaca improvvisa. Nei pazienti trattati con olanzapina il rischio di morte cardiaca improvvisa presunta e' stato circa 2 volte quello riscontrato nei pazientinon in trattamento con antipsicotici.

INTERAZIONI

Popolazione pediatrica: studi di interazione sono stati effettuati solo negli adulti. Olanzapina IM non e' stata studiata in pazienti con intossicazione alcolica o iatrogena. Deve essere usata cautela nei pazienti che consumano alcool o ricevono medicinali che possono indurre ipotensione, bradicardia, depressione respiratoria o del sistema nervosocentrale. Potenziali interazioni dopo somministrazione intramuscolareIn uno studio sull'impiego intramuscolare di una singola dose di 5 mgdi olanzapina, somministrata 1 ora prima dell'impiego intramuscolare di 2 mg di lorazepam (metabolizzato per glicuronidazione), le farmacocinetiche di entrambi i farmaci sono rimaste invariate. Tuttavia, la combinazione di due farmaci ha determinato effetti sommatori riguardo alla sonnolenza osservata con ciascuno dei due farmaci somministrato singolarmente. L'iniezione concomitante di olanzapina e di una benzodiazepina parenterale non e' raccomandata. Dal momento che olanzapina e' metabolizzato dal CYP1A2, le sostanze che possono specificatamente indurre o inibire questo isoenzima possono influenzare la farmacocinetica di olanzapina. Induzione del CYP1A2: il metabolismo di olanzapina puo' essere accelerato dal fumo e dalla carbamazepina, che possono portare ad una riduzione delle concentrazioni di olanzapina. E' stato osservato solo un incremento da lieve a moderato nella clearance di olanzapina. Le conseguenze sul piano clinico sono verosimilmente limitate, ma siraccomanda un monitoraggio clinico e se necessario puo' essere preso in considerazione un aumento del dosaggio di olanzapina. Inibizione del CYP1A2 E' stato dimostrato che la fluvoxamina, uno specifico inibitore dell'attivita' del CYP1A2, inibisce significativamente il metabolismo di olanzapina. Dopo somministrazione di fluvoxamina l'incremento medio della Cmax di olanzapina e' stato del 54 % nelle donne non fumatrici e del 77 % nei maschi fumatori, mentre l'incremento medio dell'AUC di olanzapina e' stato, rispettivamente, del 52 % nelle donne non fumatrici e del 108 % nei maschi fumatori. Nei pazienti che stanno usando fluvoxamina o un qualsiasi altro inibitore del CYP1A2, cosi' come ciprofloxacina, il trattamento con olanzapina dovrebbe iniziare a dosi piu' basse. Se si inizia un trattamento con un inibitore del CYP1A2, deveessere valutata una riduzione del dosaggio di olanzapina. Diminuita biodisponibilita': il carbone attivo riduce la biodisponibilita' di olanzapina per via orale del 50-60 % e deve essere preso almeno 2 ore prima o dopo olanzapina. La fluoxetina (un inibitore del CYP2D6), dosi singole di un antiacido (alluminio, magnesio) o di cimetidina non influenzano significativamente la farmacocinetica di olanzapina. Potenziale capacita' di olanzapina di influire su altri prodotti medicinali Olanzapina puo' opporsi agli effetti di agonisti dopaminergici diretti e indiretti. Olanzapina non inibisce in vitro i principali isoenzimi del CYP450 (ad esempio 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Pertanto non c'e' da aspettarsi nessuna particolare interazione come verificato dagli studi in vivo in cui non fu trovata alcuna inibizione del metabolismo delle seguenti sostanze attive: antidepressivo triciclico (rappresentante per lo piu' la via CYP2D6), warfarin (CYP2C9), teofillina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4 e 2C19). Olanzapina non ha mostrato interazione farmacologica quando somministrata contemporaneamente a litio o a biperidene. Il monitoraggio terapeutico dei livelli plasmatici di valproato non ha indicato che sia richiesto un aggiustamento della dose di valproato dopola contemporanea somministrazione di olanzapina. In pazienti con malattia di Parkinson e demenza l'uso contemporaneo di olanzapina con medicinali anti-Parkinson non e' raccomandato. Intervallo QT: si deve usare cautela se olanzapina viene somministrata contemporaneamente con medicinali noti per determinare un aumento dell'intervallo QT.

EFFETTI INDESIDERATI

Un effetto indesiderato comune associato con l'impiego di olanzapina per via intramuscolare e' stata la sonnolenza. Un'associazione temporale del trattamento con olanzapina e casi di depressione respiratoria, ipotensione o bradicardia e morte e' stata riportata molto raramente, principalmente nei pazienti che avevano ricevuto contemporaneamente benzodiazepina e/o altri medicinali antipsicotici o che erano stati trattati con dosaggi superiori alle dosi giornaliere raccomandate di olanzapina. Effetti indesiderati ed esami di laboratorio riscontrati negli studi clinici con il farmaco polvere per soluzione iniettabile. >>Patologie cardiache. Comune: bradicardia con o senza ipotensione o sincope, tachicardia. Non comuni: pausa sinusale. >>Patologie vascolari. Comuni: ipotensione ortostatica, ipotensione. >>Patologie respiratorie. Non comuni: ipoventilazione. >>Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comuni: irritazione in prossimita' del sito di iniezione. Effetti indesiderati osservati a seguito della somministrazione di olanzapina per via orale. Adulti: le reazioni avverse associate con l'uso di olanzapina piu' frequentemente riportate sonostate sonnolenza, aumento di peso, eosinofilia, aumentati livelli di prolattina, colesterolo, glucosio e trigliceridi, glicosuria, aumento dell'appetito, capogiro, acatisia, parkinsonismo, discinesia, ipotensione ortostatica, effetti anticolinergici, aumenti transitori ed asintomatici delle amino transferasi epatiche, eruzione cutanea, astenia, affaticamento ed edema. Reazioni avverse ed esami di laboratorio osservate a seguito di segnalazioni spontanee e durante gli studi clinici. >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: eosinofilia. Non comune: leucopenia, neutropenia. Non nota: trombocitopenia. >>Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazione allergica. >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto comune: aumento di peso. Comune: aumentati livelli di colesterolo, aumentati livelli di glucosio, aumentati livelli di trigliceridi, glicosuria, aumento dell'appetito. Non nota: sviluppo o esacerbazione del diabete occasionalmente associato con chetoacidosi o coma, includendo qualche caso fatale, ipotermia. >>Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza. Comune: capogiro, acatisia, parkinsonismo, discinesia. Non nota: crisi epilettiche in cui nella maggior parte dei casi venivano riportati una storia di crisi epilettiche o la presenza di fattori di rischio per la comparsa di crisi epilettiche, sondrome maligna da neurolettici, distonia (inclusa lacrisi oculogira), discinesia tardiva, sintomi da sospensione. >>Patologie cardiache. Non comune: bradicardia, prolungamento dell'intervalloQTc. Non nota: tachicardia/fibrillazione ventricolare, morte improvvisa. >>Patologie vascolari. Comune: ipotensione ortostatica. Non nota: tromboembolismo (comprendente l'embolia polmonare e la trombosi venosaprofonda). >>Patologie gastrointestinali. Comuni: lievi, transitori effetti anticolinergici delle amino transferasi epatiche (ALT, AST), specie nelle fasi iniziali del trattamento. Non nota: epatite (intesa come danno epatocellulare, colestatico o di entrambi). >>Patologie dellacute e del tessuto sottocutaneo. Comune: eruzione cutanea. Non comune: reazioni di fotosensibilita', alopecia. >>Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo. Non nota: rabdomiolisi. >>Patologie renali e urinarie. Non comune: incontinenza urinaria. Non nota: difficolta' ad iniziare la minzione. >>Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non nota: priapismo. >>Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, affaticamento, edema. >>Esami diagnostici. Molto comune: aumentati livelli di prolattine mia. Non comune: aumento della creatinfosfochinasi,aumento della bilirubina totale. Non nota: aumento della fosfatasi alcalina. In studi clinici su pazienti anziani con demenza, il trattamento con olanzapina e' stato associato con una piu' alta incidenza di decessi e di reazioni avverse cerebrovascolari rispetto la placebo. Le reazioni avverse molto comuni associate con l'uso di olanzapina sono state i disturbi della deambulazione e le cadute. Comunemente sono stati osservati polmonite, aumento della temperatura corporea, letargia, eritema, allucinazioni visive ed incontinenza urinaria. Il peggioramento della sintomatologia parkinsoniana e le allucinazioni sono state riferite molto comunemente e con maggiore frequenza che con placebo. Olanzapina somministrata con litio e/o valproato ha dato luogo ad un'aumentata incidenza di tremore, secchezze della bocca, aumento dell'appetito ed aumento di peso. Frequentemente e' stato anche riportato disturbidel linguaggio.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: non esistono studi adeguati e ben controllati su donne instato di gravidanza. Le pazienti devono essere avvertite sulla necessita' di informare il proprio medico nel caso di gravidanza in atto o programmata in corso di trattamento con olanzapina. Tuttavia, poiche' l'esperienza nell'uomo e' limitata, olanzapina deve essere usata in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica un potenziale rischio per il feto. Molto raramente sono state effettuate segnalazioni spontanee di tremore, ipertonia, letargia e sonnolenza nei nati da madri che avevano assunto olanzapina durante il terzo trimestre di gravidanza. Allattamento: in uno studio effettuato su donne sane durante il periodo di allattamento al seno, olanzapina e' stata eliminata nel latte materno. Allo steady state l'esposizione media del lattante (in mg/kg)e' stata valutata essere l'1,8 % della dose materna di olanzapina (inmg/kg). Le pazienti devono essere avvertite di non allattare al seno mentre sono in terapia con olanzapina.

Codice: 033638204
Codice EAN:
Codice ATC: N05AH03
  • Sistema nervoso
  • Psicolettici
  • Antipsicotici
  • Diazepine, ossazepine, tiazepine e ossepine
  • Olanzapina
Temperatura di conservazione: non superiore a +25 gradi
Forma farmaceutica: POLVERE PER SOLUZIONE INIETTABILE
Scadenza: 36 MESI
Confezionamento: FLACONE