Inibisce l'attivazione delle cellule T indotta dalla maggior parte de-gli stimoli,bloccando il segnale di trasduzione intracellulare calcio-dipendente. Si lega alla proteina citosolica specifica FKPB 12 e ilcomplesso FKPB 12-sirolimus inibisce l'attivazione del cosiddetto ber-saglio della rapamicina specifico per i mammiferi (mTOR), una chinasicritica per la progressione del ciclo cellulare. L'inibizione dell'mTOR determina il blocco di diversi segnali specifici delle vie ditransduzione. L'effetto finale e' l'inibizione dell'attivazione dellinfocita, che ha come risultato l'immunosoppressione.

Profilassi del rigetto d'organo in pazienti adulti con rischio immuno-logico da lieve a moderato che hanno ricevuto trapianto di rene.In combinazione con ciclosporina microemulsione e corticosteroidi perun periodo da 2 a 3 mesi. Puo'essere continuato come terapia di mante-nimento in associazione a corticosteroidi soltanto se la ciclosporinapuo'essere progressivamente eliminata.

Ipersensibilita' verso i componenti. Gravidanza. Allattamento.Evitare l'assunzione di succo di pompelmo.

A seconda del monitoraggio dei livelli ematici.Generalmente: al momento del trapianto una dose iniziale di 6mg, suc-cessivamente 2mg die.Con ciclosporina in associazione i due farmaci devono essere assunti adistanza di 4 ore l'uno dall'altro.

La rifampicina diminuisce la concentrazione ematica di sirolimus.Il ketoconazolo ne influenza la velocita' e il grado di assorbimento.Il diltiazem ne influenza la biodisponibilita'.Possono diminuirne il metabolismo: calcio-antagonisti, antifungini,antibiotici macrolidi, cisapride, metoclopramide, bromocriptina, cime-tidina, danazolo. Ne aumentano il metabolismo riducendone i livelliematici: anticonvulsivanti e rifabutina.Evitare l'assunzione di succo di pompelmo.

Immunosoppressione con aumentata suscettibilita' alle infezioni.Comuni: dolore addominale, raccolta di liquido intorno al rene, tachi-cardia, gonfiore, diarrea, ulcerazioni della bocca, cicatrizzazioneanormale, dolori articolari, deterioramento della massa ossea,epistas-si, acne, rash ed infezioni. Meno frequentemente: intossicazione delsangue. Infiammazione del polmone o del pancreas.Possibili anomalie nei valori ematici. Limitare l'esposizione al solee ai raggi UV poiche' e' aumentato il rischio di una neoplasia cutanea