ATARAX IM 6F 100MG 2ML Produttore: UCB PHARMA SPA

DENOMINAZIONE

ATARAX

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Psicolettici ed ansiolitici (atarassici).

PRINCIPI ATTIVI

20 mg/10 ml sciroppo 10 ml di sciroppo contengono: idrossizina dicloridrato 20 mg. 25 mg compresse rivestite con film: idrossizina dicloridrato 25 mg. 100 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: idrossizina dicloridrato 100 mg.

ECCIPIENTI

Sciroppo: saccarosio, sodio benzoato (E211), levomentolo, essenza di nocciola (contenente glicole propilenico, vanillina, etilvanillina, estratto di semi di fieno greco, olio di Levistico), etanolo, acqua depurata. Compresse rivestite con film. Nucleo: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, silice colloidale anidra. Rivestimento: opadry Y-1-7000 [titanio diossido (E 171), ipromellosa (E 464), macrogol 400]. Soluzione iniettabile: sodio idrossido, acqua perpreparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Compresse e sciroppo: trattamento a breve termine degli stati ansiosi. Dermatiti allergiche accompagnate da prurito. Soluzione iniettabile:trattamento d'urgenza degli stati di agitazione, preparazione agli interventi chirurgici. Medicazione post operatoria: nausee e vomiti postoperatori, trattamento coadiuvante delle allergie sistemiche (malattiada siero, anafilassi) e delle reazioni generali da trasfusioni o da medicamenti.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Storia di ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, alla cetirizina, ad altri derivati piperazinici, all'aminofillina o all'etilendiamina. Nei pazienti affetti da porfiria. Nei pazienti in terapia con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO). Nei pazienti con preesistente intervallo QT prolungato. Durante la gravidanza e l'allattamento. La soluzione iniettabile non deve essere somministrata per via endovenosa, intrarteriosa e sottocutanea.

POSOLOGIA

Compresse e sciroppo: la posologia e' strettamente individuale. Adulti e adolescenti: la dose unitaria e' di 12,5 mg-25 mg (12,5 mg=mezza compressa; 25 mg=1 compressa o un cucchiaio da minestra non colmo di sciroppo). Bambini di eta' superiore a 12 mesi: la dose unitaria e' di 10 mg-20 mg a seconda dell'eta' (10 mg=1 cucchiaino da caffe' di sciroppo; 20 mg=1 cucchiaio da frutta di sciroppo). Le compresse non sono adatte per la somministrazione ai bambini. La posologia varia da 1 a 4 somministrazioni giornaliere a seconda dei casi; dosi superiori potranno essere somministrate dopo attenta valutazione. Soluzione iniettabile: destinata alla esclusiva somministrazione intramuscolare. Trattamento di urgenza degli stati di agitazione. Adulti: la dose unitaria e' di50 mg-200 mg da ripetere, se necessario, ogni 4-6 ore, senza superarela dose totale massima giornaliera di 300 mg. Preparazione agli interventi chirurgici: la dose unitaria e' di 25 mg-200 mg da somministraremezz'ora prima dell'intervento. Medicazione post-operatoria; nausee evomiti post-operatori e trattamento coadiuvante delle allergie sistemiche (malattia da siero, anafilassi) e delle reazioni generali da trasfusioni o da medicamenti: la dose unitaria e' di 25 mg-50 mg per un'unica somministrazione. Il trattamento sara' eventualmente proseguito per via orale. Anziani: nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita, valutando l'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Si consiglia di iniziare la terapia nel paziente anziano con meta' del dosaggio previsto per l'adulto a causa della lunga durata d'azione del farmaco. Insufficienza epatica: nei pazienti con insufficienza epatica, il dosaggio deve essere ridotto di un terzo. Insufficienza renale: il dosaggio deve essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave, perche' l'escrezione del metabolita cetirizina e' ridotta in questi pazienti.

CONSERVAZIONE

Sciroppo e compresse rivestite con film: tenere il flacone e i blister nell'imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce. Soluzione iniettabile: non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Tenere le fiale nell'imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce.

AVVERTENZE

L'idrossizina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con una maggiore predisposizione alle convulsioni. I bambini piccoli sono piu' predisposti a sviluppare eventi avversi inerenti il sistema nervoso centrale. L'incidenza di convulsioni e' maggiore nei bambini che negli adulti. Per i suoi potenziali effetti anticolinergici l'idrossizina deve essere utilizzata con cautela in caso di glaucoma, nell'ipertrofia prostatica, nell'ostruzione del collo vescicale, nelle stenosi piloriche e duodenali o di altri tratti dell'apparato gastroenterico e urogenitale, nella ipomotilita' gastrointestinale, nella miastenia grave, nelle affezioni cardiovascolari, nell'ipertensione arteriosa, nell'ipertiroidismo e nei casi di demenza, evitandone l'impiego nei casi di maggiore gravita'. Particolare cautela e' necessaria per i pazienti che possiedono una accertata predisposizione all'aritmia cardiaca incluso lo squilibrio elettrolitico (ipopotassiemia, ipomagnesiemia), che hanno una malattia cardiaca preesistente o che assumono contemporaneamente farmaci che possono indurre aritmia cardiaca. In tali pazienti e' da prendere in considerazione l'utilizzo di trattamenti alternativi. Ladose deve essere adattata nel caso in cui l'idrossizina venga utilizzata in concomitanza con altri farmaci depressivi del sistema nervoso centrale o con proprieta' anticolinergiche. E' da evitare l'uso concomitante di alcool e di idrossizina. La somministrazione concomitante di idrossizina e di anticoagulanti esige un'attenta sorveglianza, con l'aiuto di esami di laboratorio appropriati. La comparsa di disturbi epigastrici puo' essere evitata somministrando il prodotto dopo i pasti. Particolare cautela va posta nel determinare la dose nei bambini, neglianziani e nei pazienti con insufficienza renale ed epatica. Nel paziente anziano, si consiglia di iniziare la terapia con meta' del dosaggio previsto per l'adulto a causa della lunga durata d'azione del farmaco. La dose deve essere ridotta nei pazienti con insufficienza epatica e nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave. Prima della somministrazione intramuscolare della soluzione iniettabile, deve essere effettuato un controllo accurato per verificare che l'ago non sia penetrato in un vaso sanguigno. La soluzione iniettabile non deve essere somministrata per via sottocutanea, endovenosa e intrarteriosa, acausa di reazioni avverse al sito di iniezione, quali necrosi tissutale locale o dolore residuo di lunga durata e di possibilita' di tromboflebiti e trombosi arteriosa. Informazioni importanti su alcuni eccipienti: lo sciroppo contiene 0,75 g di saccarosio per ml. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi non devono assumere questo medicinale. Il contenuto di saccarosio deve essere, inoltre, tenuto in considerazione qualora sia somministrato a pazienti affetti da diabete mellito a dosi superiori a 6,5 ml di sciroppo. Il saccarosio puo' essere dannoso per i denti. Lo sciroppocontiene piccole quantita' (0,1% in volume) di etanolo (alcool) inferiori a 100 mg per dose. Cio' deve essere tenuto in considerazione nei pazienti che soffrono di alcolismo, nelle donne in gravidanza o che allattano, nei bambini e nei gruppi ad alto rischio quali i pazienti affetti da malattia epatica o epilessia. Le compresse contengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

INTERAZIONI

L'idrossizina non deve essere somministrata assieme agli inibitori delle monoaminossidasi. L'azione potenziante dell'idrossizina deve essere considerata quando viene utilizzata in associazione con altre sostanze ad azione anticolinergica o con sostanze ad effetto depressivo sul sistema nervoso centrale e la dose deve essere adattata su base individuale. Anche l'alcool potenzia gli effetti dell'idrossizina, per cui la sua assunzione e' sconsigliata durante il trattamento con il farmaco. L'idrossizina antagonizza gli effetti della betaistina e degli anticolinesterasici. Il trattamento deve essere sospeso almeno cinque giorni prima di test allergometrici o del test di provocazione bronchiale con metacolina, per evitare effetti sui risultati del test. L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza daparte del medico al fine di evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. L'uso degli antistaminici puo' mascherare i primi segni di ototossicita' di certi antibiotici. L'idrossizina contrasta l'azionepressoria dell'adrenalina. Nei ratti, l'idrossizina antagonizza l'azione anticonvulsivante della fenitoina. E' stato dimostrato che la cimetidina, al dosaggio di 600 mg due volte al giorno, aumenta le concentrazioni sieriche della idrossizina del 36% e che riduce le massime concentrazioni del metabolita cetirizina del 20%. L'idrossizina inibisce il citocromo P450 2D6 (Ki: 3,9 mM; 1,7 mg/ml) e a dosaggi elevati puo' causare interazioni farmacologiche con altri substrati del CYP2D6. L'idrossizina non inibisce le isoforme 1A1 e 1A6 dell'enzima UDP-glucuronil transferasi dei microsomi epatici umani alla dose di 100 mM. Inibisce le isoforme 2C9, 2C19 e 3A4 del citocromo P450 a concentrazioni molto superiori alle massime concentrazioni plasmatiche (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg/ml). Pertanto, e' improbabile che l'idrossizina compromettail metabolismo dei farmaci che costituiscono substrati per tali enzimi. Il metabolita cetirizina a 100 mM non inibisce il citocromo P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, e 3A4) ne' le isoforme dell'UDP-glucuronil transferasi nel fegato umano. Dato che l'idrossizina viene metabolizzata dall'alcool deidrogenasi e dagli isoenzimi CYP3A4/5, ci si puo' aspettare un aumento delle concentrazioni ematiche di idrossizina quando essa viene somministrata assieme ad altri farmaci noti quali potenti inibitori di questi enzimi. Tuttavia, quando viene inibita una sola via metabolica, l'altra puo' parzialmente compensare. La somministrazione concomitante dell'idrossizina con un medicinale potenzialmente aritmogeno potrebbe incrementare il rischio di prolungamento QT e di torsioni di punta.

EFFETTI INDESIDERATI

Alle comuni dosi terapeutiche gli antistaminici presentano effetti indesiderati assai variabili da composto a composto e da soggetto a soggetto. Gli effetti indesiderati sono principalmente correlati alla depressione oppure alla stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale, all'attivita' anticolinergica o a reazioni di ipersensibilita'. Frequenza effetti indesiderati: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza; comune: cefalea; non comune: disturbi dell'attenzione, vertigini. Patologie gastrointestinali. Comune: secchezza delle fauci. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticamento; non comune: astenia. Le seguenti reazioni avverse sono state osservate con la cetirizina, metabolita principale dell'idrossizina e potrebbero potenzialmente verificarsi con l'idrossizina: trombocitopenia, aggressione, depressione, tic, distonia, parestesia, crisi oculogira, diarrea, disuria, enuresi, astenia, edema, peso aumentato. Esperienza post-marketing. La frequenza e' stata valutata utilizzando le seguenti definizioni: molto comune (>=1/10), comune(>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota. Patologie cardiache. Raro:tachicardia; non nota: elettrocardiogramma QT prolungato, torsioni dipunta. Patologie dell'occhio. Raro: disturbo dell'accomodazione, visione offuscata. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non nota: secchezza del naso, ronzii auricolari. Patologie gastrointestinali. Comune: secchezza delle fauci; non comune: nausea; raro: stipsi, vomito. Patologie epatobiliari. Raro: test della funzionalita' epatica anormali; non nota: epatite. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticamento; non comune: astenia, malessere, febbre, dolore o infiammazione al sito di iniezione, flebiti, ascessi al gluteo. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilita'; molto raro: shock anafilattico. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza; comune: cefalea, sedazione; non comune: capogiro, insonnia, tremore; raro: convulsioni, discinesie, nervosismo, difficolta' a coordinare i movimenti. Disturbi psichiatrici. Non comune:agitazione, confusione; raro: disorientamento, allucinazioni. Patologie renali e urinarie. Raro: ritenzione urinaria. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Molto raro: broncospasmo. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: prurito, rash eritematoso, rash maculo-papulare, orticaria, dermatite; molto raro: sindrome di Stevens- Johnson, eritema multiforme, pustolosi esantematica acuta generalizzata, edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci, aumento dellasudorazione. Patologie vascolari. Raro: ipotensione. Patologie del sistema emolinfopoietico: eccezionalmente agranulocitosi ed altre gravi reazioni ematologiche (trombocitopenia, anemia emolitica). In rari casi, la somministrazione intramuscolare della soluzione iniettabile induce un moderato dolore di lunga durata.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Le donne in eta' fertile devono usare misure contraccettive efficaci per la prevenzione della gravidanza durante il trattamento con la idrossizina. Studi nell'animale hanno evidenziato effetti tossici sulla funzione riproduttiva. L'idrossizina attraversa la placenta, raggiungendo concentrazioni nel feto che sono superiori a quelle nella madre. Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici sull'esposizione di donne gravide all' idrossizina. Pertanto, l'idrossizina e' controindicata in gravidanza. Nei neonati di madri trattate con idrossizina durante la gravidanza inoltrata e/o durante il parto, sono stati osservati i seguenti eventi subito dopo il parto o nelle prime ore dopo la nascita: ipotonia, disturbi del movimento, ivi inclusi disturbi extrapiramidali, movimenti clonici, depressione del sistema nervoso centrale, condizioni ipossiche neonatali e ritenzione urinaria. La cetirizina, il principale metabolita dell'idrossizina, e' escreta nel latte umano. Sebbene non siano stati effettuati studi formali sull'escrezione dell'idrossizina nel latte umano, effetti avversi gravi sono stati riportati nei neonati/bambini allattati al seno di madri trattate con idrossizina. L'idrossizina e' pertanto controindicata durante l'allattamento. L'allattamento deve essere interrotto, qualora la madre debba essere trattata con idrossizina.