BLOCADREN 40 COMPRESSE 10MG Produttore: SIT LABORATORIO FARMAC. SRL

DENOMINAZIONE

BLOCADREN 10 MG COMPRESSE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Betabloccanti non selettivi, timololo.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni compressa contiene: timololo maleato 10 mg. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Cellulosa microcristallina, amido di mais, indigotina (E 132), magnesio stearato.

INDICAZIONI

Il Blocadren e' indicato: nel trattamento dell'angina pectoris da cardiopatia ischemica. Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale (inclusa la sindrome cardiaca ipercinetica). Nella profilassi dell'insufficienza coronarica per ridurre il rischio del reinfarto e della morte cardiaca, inclusa la morte improvvisa, in coloro che sono sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardico. Nella profilassi dell'attacco di emicrania comune e classica.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Insufficienza cardiaca se non adeguatamente controllata (vedere paragrafo 4.4). Scompenso cardiaco conclamato(vedere paragrafo 4.4). Bradicardia sinusale (< 45-50 bpm). Blocco AVdi secondo e terzo grado. Shock cardiogeno. Sindrome del seno malato (incluso blocco seno-atriale). Grave malattia vascolare periferica o malattia di Reynaud (gravi disturbi circolatori periferici) (vedere paragrafo 4.4). Angina di Prinzmetal. Broncospasmo (inclusa l'asma bronchiale) o anamnesi di broncospasmo o broncopneumopatia cronica ostruttiva severa. Pazienti in trattamento con inibitori della monoamino ossidasi. Feocromocitoma non trattato. Acidosi metabolica. Ipotensione.

POSOLOGIA

Posologia. In tutti i pazienti il raggiungimento della dose giornaliera deve essere raggiunto gradualmente sulla base sintomatica, della frequenza del polso e dei valori pressori. La somministrazione concomitante di altri farmaci puo' richiedere un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 4.5). La durata del trattamento dipende dalla natura della malattia da trattare e deve essere stabilita dal medico. Il prodotto non deve essere bruscamente interrotto. La sospensione della terapia deve essere effettuata sotto controllo del medico. Angina pectoris: la terapia deve essere iniziata con 5 mg due o tre volte al di. A seconda della risposta sintomatica, della frequenza del polso e dei valoripressori puo' essere necessario aumentare il dosaggio. Il primo aumento non deve superare i 10 mg/die in dosi divise. Ulteriori aumenti nondebbono superare i 15 mg/die in dosi divise. Ci deve essere un intervallo di almeno tre giorni quando si aumenta il dosaggio. La posologia raccomandata varia da 15 a 45 mg di Blocadren al giorno. Nella maggiorparte dei pazienti si ottiene una risposta terapeutica con dosi comprese tra i 35 ed i 45 mg/die. Ipertensione arteriosa: intraprendere la terapia con 10 mg una o due volte al giorno. A seconda della risposta del paziente, aumenti del dosaggio possono essere fatti sino ad un massimo di 60 mg/die. Dosaggi giornalieri superiori ai 20 mg debbono essere dati in dosi divise. Profilassi della insufficienza coronarica: la dose per la prevenzione a lungo termine in pazienti sopravvissuti allafase acuta di un infarto miocardico e' di 10 mg due volte al di per via orale. Profilassi dell'attacco di emicrania: La dose raccomandata nel trattamento profilattico dell'emicrania comune o classica va da 10 a 20 mg somministrati in un'unica dose per via orale. Pazienti con insufficienza renale grave: nei soggetti con marcata riduzione della funzionalita' renale sottoposti a dialisi, particolare attenzione richiedela somministrazione di dosi singole pari o superiori a 20 mg che possono essere seguite da spiccate reazioni ipotensive. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.Modo di somministrazione: Blocadren e' un medicinale da somministrareper via orale; poiche' l'assorbimento del timololo non e' modificato dalla presenza di cibo, Blocadren puo' essere assunto indipendentemente dai pasti.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Patologie cardiache: in pazienti con malattie cardiovascolari (ad es.Malattia coronarica, angina di Prinzmetal e insufficienza cardiaca) eipotensione, la terapia con beta-bloccanti deve essere valutata in modo critico e deve essere presa in considerazione la terapia con altri principi attivi. In pazienti con malattie cardiovascolari devono essere monitorati segnali di peggioramento di tali malattie e di reazioni avverse. La stimolazione simpatica puo' essere essenziale per sostenereil circolo in individui con diminuita attivita' contrattile e miocardica, e la sua inibizione per blocco dei recettori beta-adrenergici puo' portare alla comparsa di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente. Sebbene i beta- bloccanti debbono essere evitati nell'insufficienza cardiaca congestizia conclamata, essi se necessario, possono essere usati con cautela in pazienti con anamnesi di insufficienza che siano ben compensati (trattati, in cui la condizionee' stabilizzata), usualmente insieme a digitale e diuretici. Sia la digitale che il timololo maleato rallentano la conduzione AV. Nel caso che l'insufficienza cardiaca persista, la terapia con Blocadren deve essere gradualmente interrotta (vedere "Rischi connessi alla brusca sospensione della terapia"). I beta-bloccanti possono indurre bradicardia. Se la frequenza cardiaca diminuisce a meno di 50-55 battiti al minuto a riposo e il paziente manifesta sintomi correlati alla bradicardia,il dosaggio deve essere ridotto. Pazienti senza anamnesi di insufficienza cardiaca la depressione continuata del miocardio con beta-bloccanti per un determinato periodo di tempo puo', in qualche caso, dar luogo ad insufficienza cardiaca. Al primo segno o sintomo di insufficienzacardiaca, i pazienti in trattamento con Blocadren, devono essere digitalizzati e/o assumere un diuretico, e si deve osservare attentamente la risposta. Se l'insufficienza cardiaca persiste, nonostante l'adeguata digitalizzazione e la terapia diuretica, Blocadren deve essere interrotto. Disturbi circolatori periferici: nei pazienti con disturbi circolatori periferici (malattia o sindrome di Reynaud, claudicatio intermittente), i beta-bloccanti devono essere usati con grande cautela poiche' puo' verificarsi un aggravamento di questi disturbi. Blocco cardiaco di primo grado: a causa dell'effetto negativo sul tempo di conduzione, i beta-bloccanti devono essere somministrati con cautela ai pazienti con blocco cardiaco di primo grado. Broncopneumopatia cronica ostruttiva di grado lieve o moderato Pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva di grado lieve o moderato (bronchite cronica, enfisema) che possono presentare una componente broncospastica non allergica (vedere paragrafo 4.3) in linea di principio non dovrebbero assumere sostanze beta-bloccanti; nel caso che la somministrazione fosse necessaria,essa deve essere effettuata con molta cautela perche' tali farmaci sono capaci di contrastare la risposta, a livello dei beta2 recettori, delle catecolamine endogene ed esogene. Sono state riportate a seguito della somministrazione di alcuni beta-bloccanti reazioni respiratorie incluse morte dovuta al broncospasmo. Malattie della cornea: i beta- bloccanti possono indurre secchezza degli occhi. I pazienti con patologie corneali devono essere trattati con cautela. Chirurgia maggiore: e'motivo di controversia se sia necessario o desiderabile interrompere la terapia con beta-bloccanti prima di un intervento di chirurgia maggiore. Il blocco dei recettori beta-adrenergici compromette la capacita' del cuore a rispondere agli stimoli riflessi mediati per via beta- adrenergica. Cio' puo' aumentare il rischio dell'anestesia generale nelle procedure chirurgiche. In alcuni pazienti trattati con bloccanti beta-adrenergici si e' avuta una severa e protratta ipotensione durante l'anestesia. E' stata anche riportata difficolta' nel reinstaurare e mantenere il battito cardiaco. Per questi motivi, in pazienti che vadano incontro ad intervento chirurgico, viene talvolta raccomandata la graduale sospensione del trattamento con beta-bloccanti. Se necessario, durante l'intervento, gli effetti dei bloccanti beta-adrenergici possono essere annullati dalla somministrazione di dosi sufficienti di agonisti quali isoproterenolo, dopamina, dobutamina o levarterenolo (vedere paragrafo 4.5 "Anestesia"). L'anestesista deve essere informato se il paziente e' in trattamento con timololo. Rischi connessi alla bruscasospensione della terapia. Esacerbazione della cardiopatia ischemica in seguito a brusca interruzione del trattamento: In pazienti in cui veniva interrotta la terapia con beta- bloccanti, e' stata osservata ipersensibilita' alle catecolamine. Dopo "brusca" interruzione della terapia si sono verificati esacerbazione dell'angina e, in alcuni casi, infarto del miocardio. Quando venga interrotta la terapia cronica con timololo maleato, in particolare in pazienti con cardiopatia ischemica,il dosaggio deve essere gradualmente ridotto nell'arco di tempo di una o due settimane ed il paziente deve essere attentamente monitorizzato. Nel caso che l'angina peggiori marcatamente o si sviluppi un'insufficienza coronarica acuta, la somministrazione del timololo maleato deve essere immediatamente ripristinata almeno temporaneamente e devono essere attuate le misure appropriate per il trattamento dell'angina instabile. I pazienti devono essere avvertiti di non interrompere o sospendere la terapia senza aver consultato il medico. Poiche' la coronaropatia e' malattia comune e puo' non venire riconosciuta, e' prudente non interrompere bruscamente la terapia con timololo maleato, anche in pazienti trattati solo per l'ipertensione. Poiche' il rischio e' maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Se necessario, la terapia sostitutiva deve essere iniziata contemporaneamente, per prevenire l'esacerbazione dell'angina pectoris. Altri agenti beta-bloccanti: gli effetti noti del beta-blocco sistemico possono essere potenziati quando il timololo maleato viene somministrato ai pazienti che gia' ricevono un agente beta-bloccante sistemico. La risposta di questi pazienti deve essere attentamente osservata. Classi di pazienti a rischio. Diabetemellito: il Blocadren deve essere somministrato con cautela nei pazienti che incorrono in episodi di ipoglicemia spontanea o nei diabetici (specialmente quelli affetti da diabete labile) sotto terapia con insulina o con ipoglicemizzanti orali, poiche' il timololo puo' interferire con la risposta cardiovascolare e possibilmente con la risposta metabolica all'ipoglicemia. I bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i segni ed i sintomi di una ipoglicemia acuta. Tireotossicosi: il blocco beta-adrenergico puo' mascherare alcuni segni clinici (es. tachicardia) dell'ipertiroidismo.

INTERAZIONI

Speciale attenzione, per il rischio di gravi effetti collaterali o diminuzione dell'effetto terapeutico di Blocadren, deve essere posta quando si ritenga necessario associare al timololo maleato una delle seguenti classi di farmaci. Farmaci beta-bloccanti: l'effetto depressivo dei farmaci beta-bloccanti sulla contrattilita' miocardica e sulla conduzione intracardiaca puo' essere aumentato dall'uso concomitante di altri farmaci con effetti simili. Sono stati riportati effetti gravi converapamil, disopiramide, lignocaina e tocainide e possono essere previsti con diltiazem, chinidina, amiodarone e uno qualsiasi degli agentiantiaritmici di classe 1. E' necessario prestare particolare attenzione quando uno di questi agenti viene somministrato per via endovenosa in pazienti con beta-blocco (vedere anche paragrafo 4.4). Farmaci depletori di catecolamine: si impone un attento controllo del paziente trattato con farmaci depletori di catecolamine come la reserpina e la guanetidina qualora si instauri una terapia concomitante con Blocadren, acausa dei possibili effetti additivi e della comparsa di ipotensione e/o marcata bradicardia, che possono dar luogo a vertigini, sincope o ipotensione ortostatica. Inibitori del CYP2D6 (ad es. chinidina, SSRIs): un beta-blocco sistemico potenziato (ad es. riduzione della frequenza cardiaca, depressione) e' stato riportato durante il trattamento combinato con inibitori del CYP2D6 (ad es. chinidina, fluoxetina, paroxetina) e timololo. La chinidina puo' inibire il metabolismo epatico deltimololo accentuandone gli effetti farmacologici. Farmaci antiinfiammatori non steroidei: e' stata segnalata attenuazione dell'effetto antiipertensivo dei bloccanti beta-adrenergici da parte dei farmaci antiinfiammatori non steroidei. Qualora si instauri una terapia concomitantecon questi farmaci, i pazienti devono essere tenuti sotto stretta osservazione per avere conferma del raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. Farmaci calcio antagonisti: i calcio antagonisti orali possono essere impiegati in associazione ai beta-bloccanti quando la funzione cardiaca e' normale, ma debbono essere evitati in pazienti confunzione cardiaca compromessa. La nifedipina puo' portare all'ipotensione, mentre il verapamil o il diltiazem hanno maggiore propensione a portare a disturbi di conduzione AV o scompenso ventricolare sinistro quando vengono usati con un beta-bloccante. I calcio antagonisti iniettabili debbono essere usati con cautela in pazienti in trattamento conbeta-bloccanti. Digitale: l'uso concomitante di agenti beta-bloccanticon glicosidi digitali puo' aumentare il tempo di conduzione AV. Betabloccanti : i beta-bloccanti aumentano il rischio di "ipertensione dirimbalzo" che puo' intervenire a seguito della sospensione della clonidina. Quando la clonidina viene utilizzata in associazione con beta-bloccanti non selettivi come il timololo, il trattamento con beta-bloccanti deve essere sospeso diversi giorni prima della graduale sospensione di clonidina. Se si sostituisce la clonidina con la terapia con beta-bloccanti, l'introduzione del beta-bloccante deve essere ritardata di diversi giorni dopo l'interruzione della somministrazione di clonidina. La somministrazione concomitante di antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine, derivati della diidropiridina come nifedipina o agenti antiipertensivi puo' aumentare l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna. Insulina e antidiabetici orali: i beta-bloccanti possono intensificare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e deifarmaci antidiabetici orali. Anestesia: l'anestesista deve essere informato quando il paziente riceve un beta-bloccante. L'uso concomitantedi beta-bloccanti e anestetici puo' attenuare la tachicardia riflessae aumentare il rischio di ipotensione. La sospensione dei farmaci beta-bloccanti prima dell'intervento chirurgico non e' necessaria nella maggior parte dei pazienti. Se il blocco beta viene interrotto in preparazione all'intervento, la terapia deve essere interrotta con almeno 24 ore di anticipo. La continuazione del blocco beta riduce il rischio di aritmie durante l'induzione e l'intubazione, tuttavia, il rischio di ipertensione puo' essere aumentato. Agenti anestetici come etere, ciclopropano e tricloroetilene non devono essere utilizzati mentre alotano, isoflurano, protossido di azoto, agenti di induzione endovenosa, miorilassanti, analgesici narcotici e agenti anestetici locali sono tutti compatibili con il blocco beta adrenergico. Anestetici locali con vasocostrittori aggiunti, ad es. l'adrenalina, devono essere evitati. La somministrazione endovenosa di atropina puo' proteggere il paziente dalle reazioni vagali. Cimetidina, idralazina e rifampicina: la biodisponibilita' delle compresse di timololo maleato da 10 mg sara' aumentata dalla co-somministrazione con cimetidina o idralazina e ridotta conrifampicina. Timololo maleato 10 mg compresse puo' essere prescritto con vasodilatazione, ma un aumento del flusso sanguigno gastrointestinale puo' influenzare l'assorbimento e il metabolismo del timololo. Alcol: l'alcol induce un aumento dei livelli plasmatici di beta-bloccantiepaticamente metabolizzati come il timololo. Inibitori della prostaglandina sintetasi: alcuni farmaci inibitori della prostaglandina sintetasi hanno dimostrato la capacita' di ridurre l'effetto antiipertensivodei farmaci beta-bloccanti. Agenti simpaticomimetici: l'effetto degliagenti simpaticomimetici, ad es. l'isoprenalina, il salbutamolo, sara' ridotto dall'uso concomitante di beta-bloccanti. Inoltre, i simpaticomimetici possono contrastare l'effetto degli agenti beta-bloccanti. Preparazioni di ergot: gli effetti avversi vasocostrittori delle preparazioni di ergot possono essere potenziati durante il trattamento dell'emicrania con farmaci beta-bloccanti.

EFFETTI INDESIDERATI

Con l'uso di timololo maleato possono verificarsi effetti collateraliche sono, per la maggior parte, dipendenti dalla dose e legati alle proprieta' farmacologiche della sostanza. La frequenza di effetti collaterali e' stata stimata nel corso di studi clinici controllati in pazienti affetti da ipertensione arteriosa e durante l'impiego del timololo per ridurre il rischio del reinfarto e della morte cardiaca, inclusala morte improvvisa, in coloro che sono sopravvissuti alla fase acutadi un infarto miocardico (vedere anche paragrafo 5.1). Ipertensione arteriosa. Generali: senso di stanchezza/affaticamento, cefalea, doloretoracico, astenia. Apparato cardiovascolare: bradicardia, aritmia, sincope, edema. Apparato digerente: dispepsia, nausea, cute, prurito. Sistema nervoso: vertigini, capogiri, parestesia. Psichiatrici: diminuzione della libido. Apparato respiratorio: dispnea, broncospasmo. Organidi senso: irritazione oculare, tinnitus. Queste frequenze possono essere considerate rappresentative dell'incidenza di effetti collaterali in pazienti trattati con timololo maleato in assenza di controindicazioni al trattamento come lo scompenso cardiaco congestizio e le malattie broncospastiche. Riduzione del rischio del reinfarto e della morte cardiaca, inclusa la morte improvvisa, in coloro che sono sopravvissutialla fase acuta di un infarto miocardico (The Norwegian multi-center trial). Astenia/affaticamento, frequenza cardiaca <40 battiti/minuto, scompenso cardiaco, ipotensione, edema polmonare, claudicatio, blocco av block di secondo e terzo grado, blocco seno-atriale, senso di freddo alle estremita', nausea e altri disturbi digestivi, vertigini, broncospasmo. In pazienti con emicrania la frequenza di bradicardia e' stata del 5%. Altri effetti collaterali sono stati registrati durante l'utilizzo clinico. La frequenza delle reazioni avverse elencate qui di seguito e' definita mediante la seguente convenzione: Molto comune >= 1/10 Comune >= 1/100, < 1/10 Non comune >= 1/1.000, < 1/100 Raro >= 1/10.000, < 1/1.000 Molto raro < 1/10.000 Non nota la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili. Disturbi del sistema immunitario: lupus eritematoso sistemico; reazioni allergiche sistemiche tra cui orticaria; irritazione cutanea, eruzione cutanea localizzatae generalizzata; prurito; reazione anafilattica; disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipoglicemia, iperglicemia; disturbi psichiatrici: disturbo psicotico, allucinazioni, incubi, aumento dei sogni, insonnia, depressione, disorientamento, stato confusionale, perdita di memoria, disturbi del sonno; disturbi del sistema nervoso: parestesia, vertigini, cefalea, sonnolenza, sincope, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, aumenti nei segni e sintomi di miastenia grave, nervosismo, debolezza localizzata, diminuita capacita' di concentrazione; patologie dell'occhio: secchezza oculare, compromissione della vista, diplopia, ptosi, segni e sintomi di irritazione oculare (es. Bruciore pungente, prurito, lacrimazione arrossamento), blefarite, cheratite, visione offuscata, sensibilita' corneale ridotta, erosione corneale; patologie dell'orecchio e del labirinto: vertigine; disturbi cardiaci: blocco atrioventricolare, bradicardia, arresto cardiaco, palpitazioni, insufficienza cardiaca, cianosi, dolore toracico, edema, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia, peggioramento dell'insufficienza cardiaca, peggioramento dell'angina pectoris; disturbi vascolari: ipotensione, fenomeno di raynaud, aumento di una claudicatio intermittente esistente; freddezza periferica, vasodilatazione; patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: dispnea, broncospasmo (in pazienti con asmabronchiale o una storia di problemi asmatici), rantoli, tosse; disturbi gastrointestinali: fibrosi retroperitoneale, dispepsia, nausea, vomito, diarrea, disgeusia, bocca secca, dolore addominale, epatomegalia;patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: dermatite allergica;dermatite psoriasiforme; eruzione cutanea eritematosa; alopecia, angioedema, eruzione cutanea psoriasiforme o esacerbazione della psoriasi,aumentata pigmentazione, sudorazione, dermatite esfoliativa; patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: artralgie, mialgia; patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: disfunzione sessuale (come l'impotenza), diminuzione della libido; patologiesistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: debolezza, fatica, dolore alle estremita', ridotta tolleranza allo sforzo fisico, perdita di peso e febbre; sistema emolinfopoietico: porpora nontrombocitopenica; esami di laboratorio: anticorpo antinucleare aumentato. Raramente sono state associate all'uso del blocadren modificazioni clinicamente importanti dei parametri standard di laboratorio. Si sono verificati lievi aumenti dell'azotemia, potassiemia e uricemia e lievi diminuzioni dell'emoglobina e dell'ematocrito, ma senza essere progressivi o associati a manifestazioni cliniche. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale disegnalazione all'indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: non sono stati eseguiti studi adeguati e ben controllati in gravidanza. Blocadren deve essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto. Studiepidemiologici non hanno rivelato effetti di malformazione ma mostrano un rischio di ritardo della crescita intrauterina durante la somministrazione di beta-bloccanti per via orale. Inoltre, nel neonato sono stati osservati segni e sintomi di beta-blocco (ad es. bradicardia, ipotensione, difficolta' respiratoria e ipoglicemia) quando i beta-bloccanti sono stati somministrati alla madre fino al parto. Se si somministra timololo fino al parto, il neonato deve essere attentamente monitorato durante i primi giorni di vita. Allattamento: a causa del potenziale rischio di effetti secondari gravi del timololo in bambini allattati al seno, la decisione di interrompere l'allattamento al seno o sospendere la terapia con timololo deve essere presa tenendo conto dell'importanza della terapia con timololo per la madre. Il timololo maleato e' presente nel latte materno (rapporto latte: plasma 0,8). Pertanto, l'allattamento al seno non e' raccomandato durante la somministrazione di questo medicinale.