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BREVIBLOC INFUS 250ML 10MG/ML

Produttore: BAXTER SPA
FARMACO OSPEDALIERO
USO OSPEDALIERO
Prezzo:

DENOMINAZIONE

BREVIBLOC 10 MG/ML

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Betabloccanti.

PRINCIPI ATTIVI

Esmololo cloridrato 10 mg/ml.

ECCIPIENTI

Sodio cloruro, sodio acetato, acido acetico glaciale, sodio idrossidoo acido idrocloridrico, acqua ppi. L'osmolarita' e' 312 mOsmol/L.

INDICAZIONI

Tachicardie sopraventricolari (al di fuori delle sindromi di preeccitazione), e particolarmente: fibrillazione atriale, flutter atriale, tachicardia sinusale ed in tutti i casi in cui si giudichi necessario unbetabloccante di brevissima durata d'azione. Tachicardia ed ipertensione che si manifestino anche durante il periodo peri-operatorio.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Assolute: grave bradicardia (<= 50 battiti/min.), blocco atrio-ventricolare di alto grado (senza apparati), shock cardiogenico, insufficienza cardiaca congestizia scompensata, bambini al di sotto dei 12 anni, gravidanza e allattamento. Relative: asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva (B.P.C.O.). In caso di turbe ventilatorie ostruttive, ed in presenza di antecedenti di broncospasmo, l'esmololo deve essere utilizzato con prudenza tenendo conto della sua relativa cardioselettivita' beta 1 e della sua titolabilita'.

POSOLOGIA

Il medicinale e' una concentrazione, pronta all'uso (250 ml), di 10 mg/ml in sodio cloruro, raccomandata per la somministrazione endovenosadel prodotto. Non introdurre additivi al farmaco. Alla concentrazionedi 10 mg/ml, la dose d'attacco di 0,5 mg/kg/min per un paziente di 70kg corrisponde a 3,5 ml. Tachiaritmia sopraventricolare La posologia dell'esmololo deve essere adattata ad ogni paziente. Bisogna somministrare una dose d'attacco seguita da una dose di mantenimento. Schema posologico. Sequenza di 5 minuti: iniezione E. V. di una dose d'attacco di 500/mcg/kg/min in 1 minuto; perfusione di una dose di mantenimento di 50/mcg/kg/min in 4 minuti. Ricominciare la sequenza di 5 minuti fino ad ottenere l'effetto terapeutico desiderato: stessa dose d'attacco in 1 minuto; dose di mantenimento aumentata di 50 mcg/kg/min ad ogni sequenza, senza superare 200 mcg/kg/min. Una volta raggiunte la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca desiderate, mantenere unicamente la perfusione della dose di mantenimento efficace, che si situa tra 50e 200 mcg/kg/min. La durata della perfusione ai livelli indicati e ladose di mantenimento possono essere modificate in funzione dell'effetto terapeutico e dell'incidenza di eventuali effetti secondari. Appenasi raggiunge il punto limite della frequenza cardiaca richiesta (per es. pressione ematica diminuita), SOSPENDERE l'infusione d'attacco e ridurre la dose di incremento nell'infusione di mantenimento da 50 mcg /kg/min a 25 mcg /kg/min o meno. Se necessario, l'intervallo tra le fasi della titolabilita' puo' essere aumentato da 5 a 10 minuti. In casodi comparsa di effetti collaterali, ridurre la posologia del farmaco o interrompere la somministrazione del medicinale. Gli effetti collaterali scompaiono nei 30 minuti successivi. In caso di comparsa di un'infiammazione nel punto di infusione, dovra' essere scelto un altro punto di iniezione facendo attenzione a prevenire uno stravaso. L'interruzione brusca della somministrazione del farmaco non ha provocato nei pazienti trattati gli effetti rebound che sopravvengono abitualmente nelcaso di arresto brusco di un trattamento cronico a base di betabloccanti in pazienti coronaropatici. Per questi pazienti un'attenzione particolare va osservata nel caso di un'interruzione drastica della somministrazione di esmololo. Nei pazienti che presentano una tachicardia sopraventricolare, non appena siano stati ottenuti la frequenza cardiacadesiderata ed uno stato clinico stabile, si proseguira' la terapia con un antiaritmico quale verapamil, propranololo, metoprololo, digossina o chinidina. Le istruzioni concernenti la sostituzione terapeutica sono fornite qui di seguito, ma, in ogni caso, il medico dovra' riferirsi attentamente alle istruzioni relative al prodotto scelto. Propranololo: 10-20 mg ogni 4-6 ore per os; digossina: da 0,125 mg a 0,5 mg ogni 6 ore per os o E.V.; verapamil: 80 mg ogni 6 ore per os; chinidina: 200 mg ogni 2 ore per os. La posologia dell'esmololo e' da ridurre neiseguenti casi: durante la prima ora successiva alla somministrazione della prima dose del farmaco, ridurre della meta' (50%) la velocita' di infusione dell'esmololo. Dopo la somministrazione della seconda dosedel farmaco, sorvegliare la risposta ottenuta e, se la frequenza cardiaca si mantiene costante per un'ora, interrompere l'infusione dell'esmololo. ATTENZIONE: l'impiego di infusioni di esmololo per periodi superiori alle 24 ore non e' stato valutato. Tachicardia e aumenti di pressione peri-operatori In periodo intra-operatorio, durante l'anestesia, quando e' necessario un controllo immediato: iniezione E.V. di una dose d'attacco sotto forma di un bolo di 80 mg in 15-30 secondi; infusione di una dose di mantenimento da 150 mcg/kg/min, che potra' essere aumentata fino a 300 mcg/kg/min. Al momento del risveglio dall'anestesia, per prevenire la scarica adrenergica iniezione E.V. di una dose d'attacco da 500 mcg/kg/min al minuto per 4 minuti; infusione di una dosedi mantenimento da 300 mcg/kg/min. In periodo post-operatorio iniezione E.V. di una dose d'attacco di 500 mcg/kg/min in 1 minuto; usare le fasi di titolabilita' di 50, 100, 150, 200, 250 e 300 mcg/kg/min somministrati ogni 4 minuti, fermandosi all'effetto terapeutico desiderato.Ricominciare con la sequenza di 5 minuti fino ad ottenere l'effetto terapeutico desiderato: stessa dose d'attacco in 1 minuto; dose di mantenimento aumentata di 50 mcg/kg/min ad ogni sequenza, senza superare 300 mcg/kg/min. Allorche' siano raggiunte la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca desiderate, mantenere unicamente l'infusione della dose di mantenimento efficace che si situa tra 50 e 300 mcg/kg/min. Puo' essere prevista una modulazione della durata dei livelli di perfusione e della dose di mantenimento in funzione dell'effetto terapeutico odell'incidenza di eventuali effetti secondari. Se le condizioni del paziente lo giustificano, e' possibile interrompere in qualsiasi momento l'infusione e riprenderla con una dose di mantenimento inferiore quando cio' venga giudicato utile.

CONSERVAZIONE

Non conservare al di sopra di 25 gradi C. Non refrigerare o congelare.

AVVERTENZE

Precauzioni: in seguito al loro effetto negativo sul tempo di conduzione, i beta-bloccanti devono essere somministrati con attenzione nei pazienti con blocco cardiaco di primo grado. Gli anziani devono essere trattati con cautela, iniziando con un dosaggio piu' basso; di solito la tolleranza degli anziani e' buona. I pazienti con malattia broncospastica non devono, in generale, ricevere beta-bloccanti. A causa dellaselettivita' e titolabilita' del suo beta1 relativo, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie broncospastiche. Tuttavia, dato che la selettivita' del beta1 non e' assoluta, il medicinale deve essere titolato con attenzione per ottenere la dose efficace piu' bassa possibile. Nel caso di broncospasmo, l'infusione deve essere immediatamente sospesa e, se necessario, somministrato un agonista beta2. Sulla base di quanto sopra, il medicinale deve essere usato con cautela anche in pazienti con dispnea o asma pregresse. Nei pazienti diabetici i betabloccanti possono nascondere i sintomi premonitori di un'ipoglicemia come una tachicardia; tuttavia, le vertigini ed i sudorinon sono significativamente modificati. Nei pazienti aventi una pressione arteriosa sistolica bassa prima dell'assunzione dell'esmololo sara' necessaria un'attenzione particolare durante il periodo di titolazione e durante la perfusione di mantenimento.Tutti i pazienti che ricevano dell'esmololo dovranno essere sottoposti ad una registrazione continua della pressione arteriosa e dell'ECG; in caso di episodio ipotensivo, con la riduzione del dosaggio o la sua interruzione l'ipotensionee' rapidamente reversibile. Nei pazienti con insufficienza renale l'esmololo deve essere somministrato con cautela poiche' il metabolita acido dell'esmololo e' principalmente eliminato immodificato dai reni. In questi pazienti l'eliminazione del metabolita acido e' significativamente diminuita, poiche' l'emivita e' circa dieci volte superiore allanorma, e i livelli di plasma sono considerevolmente elevati. In caso di insufficienza epatica non sara' necessaria nessuna ulteriore precauzione per via della funzione precipua svolta dalle esterasi plasmatiche nel metabolismo dell'esmololo. In pazienti con disordini circolatoriperiferici (malattia o sindrome di Raynaud, claudicazione intermittente), i beta-blocanti devono essere usati con grande cautela dato che puo' sopravvenire un peggioramento di questi disordini. Sebbene le interazioni osservate in studi "ad hoc" non siano clinicamente rilevanti. Il medicinale deve essere titolato con cautela in pazienti trattati contemporaneamente con digossina, morfina, succinilcolina o warfarina. In caso di antecedenti di insufficienza cardiaca, la stimolazione simpatica e' necessaria per sostenere la funzione circolatoria nell'insufficienza cardiaca congestizia, e il blocco dei recettori beta ha il rischio potenziale di aumentare la depressione della contrattilita' del miocardio e causare maggiore insufficienza. La continua depressione del miocardio con gli agenti beta-bloccanti per un certo periodo di tempo puo', in alcuni casi, portare ad insufficienza cardiaca. Ai primi segni o sintomi di insufficienza cardiaca imminente, il medicinale deve essere interrotto. Sebbene l'interruzione possa essere sufficiente, a causa della rapida emivita del farmaco, considerare anche un trattamentospecifico. I beta-bloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzemetal dovuta all'alfa-recettore incontrastato che funge da mediatore nella vasocostrizione dell'arteria coronarica. In questi pazienti i beta-bloccanti non selettivi non devono essere usati ed i bloccanti beta1 selettivi vanno usati solo con la massima attenzione. I beta-bloccanti possono indurre bradicardia. Se la velocita' del polso diminuisce a meno di 50-55battiti al minuto a riposo e il paziente manifesta sintomi collegati alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. I beta-bloccanti possono aumentare sia la sensibilita' verso gli allergeni che la serieta' delle reazioni anafilattiche. Nei pazienti anziani: non e' stata rilevata nessuna modifica degli effetti farmacodinamici dal confronto deirisultati ottenuti in pazienti di eta' superiore ai 65 anni e pazienti di eta' inferiore ai 65 anni. La sicurezza e l'efficacia dell'esmololo sul bambino non sono state accertate. Per chi pratica sport agonistici, attenzione: questo prodotto contiene un principio attivo che puo'introdurre una reazione positiva ad alcuni test praticati durante controlli antidoping.

INTERAZIONI

L'associazione con agenti ganglioplegici puo' provocare un potenziamento dell'effetto ipotensivo. L'associazione dell'esmololo agli anestetici volatili puo' potenziare i loro effetti ipotensivi. La posologia dell'uno o degli altri potra' essere modificata per mantenere l'effettodesiderato. Farmaci anestetici: in situazioni in cui lo stato del volume plasmatico del paziente e' incerto oppure vengono utilizzati in concomitanza farmaci anti-ipertensivi, si puo' verificare attenuazione della tachicardia di riflesso e un aumentato rischio di ipotensione. Ilblocco continuato dei recettori beta riduce il rischio di aritmia durante l'induzione e l'intubazione. L'anestesista deve essere informato quando il paziente riceve un agente beta-bloccante in aggiunta al medicinale. L'associazione alla succinilcolina non provoca modificazione della velocita' di comparsa del blocco neuromuscolare; in cambio, la durata di tale blocco puo' risultare leggermente aumentata (passando da 5 ad 8 minuti). Calcio-antagonisti: l'associazione con verapamil o diltiazem influenza negativamente la contrattilita' e la conduzione atrio-ventricolare. Ai pazienti che presentano turbe della conduzione, l'esmololo non potra' essere somministrato che 48 ore dopo l'interruzione del verapamil. L'associazione con derivati della diidropiridina, come la nifedipina, puo' aumentare il rischio d'ipotensione. Inoltre, nei pazienti con insufficienza cardiaca, il trattamento con agenti beta-bloccanti puo' portare ad arresto cardiaco. Pertanto, sono raccomandati un'attenta valutazione della titolazione del prodotto ed un appropriatomonitoraggio emodinamico L'associazione di beta-bloccanti con glicosidi digitalici puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. In uno studio specifico condotto su volontari sani, dove digossina eil medicinale sono stati somministrati contemporaneamente per via endovenosa, si e' verificato in alcuni casi un aumento del 10-20% dei livelli ematici di digossina, mentre quest'ultima non ha influenzato la farmacocinetica del prodotto. Associazione con clonidina: i beta-bloccanti aumentano il rischio dell'ipertensione di "rebound". Se associato a beta-bloccanti non selettivi, come il propanololo, il trattamento con clonidina deve essere continuato per un certo periodo successivamente all'interruzione della somministrazione del beta-bloccante. L'associazione alla morfina per via endovenosa non provoca alcuna modificazione del tasso plasmatico di morfina; invece, e' stato osservato un aumento del 46% dei tassi plasmatici d'esmololo allo stato d'equilibrio senza modificazione degli altri parametri farmacocinetici. L'associazionecon farmaci anti-aritmici di classe I (per es. disopiramide, chinidina) e amiodarone puo' avere un effetto potenziante sul tempo di conduzione atriale ed indurre effetto inotropo negativo. L'insulina e i farmaci antidiabetici orali possono intensificare l'effetto ipoglicemizzante (specialmente nel caso di beta-bloccanti non selettivi). Il blocco beta-adrenergico puo' prevenire, mascherandola l'apparizione dei segni di ipoglicemia (tachicardia). I farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine possono aumentare gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti. Gli agenti simpaticomimetici possono contrastare l'effetto degli agenti bloccanti beta-adrenergici. La somministrazione concomitantedi antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine, come pure dialtri agenti anti-ipertensivi puo' aumentare gli effetti di abbassamento della pressione ematica. Il dosaggio del medicinale deve pertanto essere regolato conseguentemente per evitare un'ipotensione inattesa. I dati ottenuti da uno studio di interazione tra il prodotto e la warfarina hanno dimostrato che la somministrazione concomitante del farmaco e warfarina non altera i livelli di plasma della warfarina. Le concentrazioni del medicinale, tuttavia, sono inequivocabilmente maggiori se somministrato con warfarina. Le sostanze che esauriscono la catecolamina come per es. la reserpina, possono avere un potenziamento di effetto se somministrate con agenti beta-bloccanti. I pazienti trattati contemporaneamente con una di queste sostanze e il farmaco devono dunqueessere osservati attentamente per un'eventuale ipotensione o segni dibradicardia evidente, che si manifestano con vertigini, sincope o ipotensione posturale.

EFFETTI INDESIDERATI

Piu' frequentemente: ipotensione arteriosa. Meno frequentemente: eccessiva sudorazione, nausea, vomito, ischemia periferica, cefalea, infiammazione, indurimento al livello del punto d'infusione, bradicardia e broncospasmo in periodo perioperatorio. Raramente: ansieta', anoressia, costipazione, ritenzione urinaria, edema, sibili, dispnea, turbe dell'eloquio, disturbi della vista ed episodi febbrili. Eccezionalmente: in caso di stravaso, possibilita' di necrosi cutanea. In caso di comparsa di effetti collaterali, ridurre o interrompere l'infusione di esmololo. Tutti questi effetti collaterali scompaiono in al massimo 30 minuti dalla sospensione dell'infusione di esmololo. Le seguenti reazioniavverse sono state registrate in studi clinici condotti su 369 pazienti con tachiaritmia sopraventricolare e su 600 pazienti in fase intra-operatoria e post-operatoria. Molte reazioni avverse osservate nello studio clinico controllato sono state leggere e passeggere. La piu' importante reazione avversa e' stata l'ipotensione. Cardiovascolari: l'ipotensione sintomatica (sudorazione, capogiri) e' sopravvenuta nel 12% dei pazienti, e la terapia e' stata interrotta in circa l'11% dei casi, meta' dei quali circa erano sintomatici. L'ipotensione asintomatica e' sopravvenuta nel 25% circa dei pazienti. L'ipotensione si e' risolta durante l'infusione del medicinale nel 63% di questi pazienti e entro 30 minuti dopo l'interruzione dell'infusione nell'80% dei pazienti rimanenti. La sudorazione ha accompagnato l'ipotensione nel 10% dei pazienti. E' sopravvenuta ischemia periferica nell'1% circa dei pazienti.Pallore, rossore, bradicardia (battito cardiaco minore di 50 battiti al minuto), dolore al torace, sincope, edema polmonare e blocco cardiaco sono stati riportati in meno dell'1% dei pazienti. In due pazienti senza tachiaritmia sopraventricolare ma con grave danno all'arteria coronarica (dopo-infarto del miocardio inferiore o angina instabile), sie' sviluppata grave bradicardia/pausa sinusale/asistolia, reversibilein entrambi i casi con l'interruzione del trattamento. Sistema Nervoso Centrale: sono sopravvenuti capogiri nel 3% dei pazienti; sonnolenzanel 3%; confusione, mal di testa ed agitazione in circa il 2%; affaticamento nell'1% circa dei pazienti. Parestesia, astenia, depressione, pensieri anormali, ansieta', anoressia e vertigini sono stati riportati in meno dell'1% dei pazienti. Sono state riportate anche convulsioniin meno dell'1% dei pazienti, con un caso di decesso. Respiratori: broncospasmo, asma, dispnea, congestione nasale, sibili e rantoli sono stati riportati in meno dell'1% dei pazienti. Gastrointestinali: e' stata riportata nausea nel 7% dei pazienti. E' sopravvenuto vomito nell'1% circa dei pazienti. Dispepsia, costipazione, bocca secca e dolori addominali sono sopravvenuti in meno dell'1% dei pazienti. E' stata riportata anche alterazione del gusto. Epidermiche (punto di infusione): le reazioni del punto di infusione incluse infiammazione e indurimento sono state riportate nell'8% circa dei pazienti. Edema, eritema, scolorimento della pelle, bruciore al punto di infusione, tromboflebiti e locale necrosi cutanea dovuta a stravaso sono sopravvenute ognuna in meno dell'1% dei pazienti. Varie: ciascuna delle seguenti reazioni avverse e' stata riportata in meno dell'1% dei pazienti: ritenzione urinaria, disordini del linguaggio, disturbi della vista, dolore tra le scapole, brividi e febbre. Nel periodo intra-operatorio, sono state osservate anche bradicardia e broncospasmo.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Sebbene non ci siano studi adeguati e ben controllati nelle donne in stato di gravidanza, e' stato riportato che l'uso dell'esmololo nell'ultimo trimestre di gravidanza o durante il travaglio o il parto puo' causare bradicardia fetale, continuata dopo il termine dell'infusione del farmaco. L'uso nelle donne in cui si sospetta o e' confermata una gravidanza deve essere evitato. Non e' noto se e' escreto nel latte umano: tuttavia, la somministrazione nelle madri che allattano deve essere evitata.

Codice: 027248032
Codice EAN:
Codice ATC: C07AB09
  • Sistema cardiovascolare
  • Betabloccanti
  • Betabloccanti, selettivi
  • Esmololo
Temperatura di conservazione: non superiore a +25 gradi, non refrigerare ne' congelare
Forma farmaceutica: SOLUZIONE PER INFUSIONE
Scadenza: 24 MESI
Confezionamento: SACCA