BRINZOLAMIDE EG COLL 1FL 5ML Produttore: EG SPA

DENOMINAZIONE

BRINZOLAMIDE EG 10 MG/ML COLLIRIO SOSPENSIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Preparati antiglaucoma e miotici, inibitori dell'anidrasi carbonica.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni ml di sospensione contiene 10 mg di brinzolamide. Una goccia contiene circa 309 microgrammi di brinzolamide. Eccipienti con effetto noto: ogni ml di sospensione contiene circa 0,1 mg di benzalconio cloruro. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Benzalconio cloruro, soluzione 50%, mannitolo (E421), poloxamer 407, carbomer 974P, disodio edetato, cloruro di sodio, idrossido di sodio (per l'aggiustamento del pH), acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Brinzolamide Eg e' indicato per ridurre l'elevata pressione intraoculare nei casi di: ipertensione oculare; glaucoma ad angolo aperto, comemonoterapia nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti si siano dimostrati inefficaci o nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti siano controindicati, o come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti o agli analoghi delle prostaglandine (vedere anche paragrafo 5.1).

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; accertata ipersensibilita' alle sulfonamidi (vedere anche paragrafo 4.4); grave compromissione della funzionerenale; acidosi ipercloremica.

POSOLOGIA

Posologia: quando usato in monoterapia o in terapia aggiuntiva, il dosaggio e' di una goccia di Brinzolamide Eg nel sacco congiuntivale dell'occhio/i affetto/i due volte al giorno. Alcuni pazienti possono avere una risposta migliore con la somministrazione di una goccia tre volte al giorno. Popolazioni speciali, pazienti anziani: non e' necessariaalcuna modifica della dose nei pazienti anziani. Compromissione dellafunzione epatica e renale: la brinzolamide non e' stata studiata in pazienti con ridotta funzionalita' epatica, pertanto non deve essere utilizzata da questi pazienti. La brinzolamide non e' stata studiata in pazienti con grave compromissione della funzione renale (clearance della creatinina <30 ml/min) o in pazienti con acidosi ipercloremica. Poiche' la brinzolamide ed il suo metabolita principale sono escreti in modo predominante dal rene, Brinzolamide Eg e' controindicato in questipazienti (vedere anche paragrafo 4.3). Popolazione pediatrica: l'efficacia e la sicurezza della brinzolamide in neonati, bambini e adolescenti di eta' compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite. I dati attualmente disponibili sono indicati ai paragrafi 4.8 e 5.1. Si sconsiglia l'uso di brinzolamide nei neonati, nei bambini e negli adolescenti. Modo di somministrazione: per uso oftalmico. Si raccomanda l'occlusione nasolacrimale o di chiudere delicatamente la palpebra dopo la somministrazione. Questo puo' ridurre l'assorbimento sistemico dei prodotti medicinali somministrati a livello oculare e determinare una diminuzione delle reazioni avverse sistemiche. Informare i pazienti di agitare bene il flacone prima dell'uso. In seguito alla rimozione del tappo, rimuovere il collarino elastico anti-manomissione, se allentato, prima di usare il medicinale. Per prevenire la contaminazione della punta del flacone e della sospensione, porre attenzione a non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta del flacone. Informare i pazienti di conservare il flacone ben chiuso quando nonlo si utilizza. Quando Brinzolamide Eg viene usato in sostituzione diun altro agente oftalmico antiglaucoma, interrompere la somministrazione dell'altro agente ed iniziare la terapia con Brinzolamide Eg il giorno successivo. Se viene usata piu' di una medicazione topica oftalmica, i medicinali devono essere somministrati a distanza di almeno 5 minuti. Le pomate oftalmiche devono essere somministrate per ultime. Se si salta una dose, proseguire il trattamento con la dose successiva come programmato. La dose non dovra' essere superiore ad una goccia per occhio/i malato/i tre volte al giorno.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione.

AVVERTENZE

Effetti sistemici: brinzolamide e' una sulfonamide inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrata per via topica, e' assorbita a livello sistemico. Possono verificarsi con la somministrazione per via topica gli stessi tipi di reazioni avverse al farmaco che sono attribuibili alle sulfonamidi, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson (Stevens-Johnson syndrome, SJS) e la necrolisi epidermica tossica (toxic epidermal necrolysis, TEN). Al momento della prescrizione, i pazienti devono essere avvisati circa i segni e i sintomi e devono essere monitorati attentamente per le reazioni cutanee. Se si manifestano segni di reazioni gravi o di ipersensibilita', brinzolamide deve essere interrotta immediatamente. Disturbi dell'equilibrio acido/base sono stati riportati con l'uso orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. Usare concautela in pazienti a rischio di compromissione renale a causa del possibile rischio di acidosi metabolica (vedere paragrafo 4.2). Gli effetti della brinzolamide non sono stati studiati nei neonati prematuri (di eta' gestazionale inferiore alle 36 settimane) e in quelli di eta' inferiore a 1 settimana. Ai pazienti affetti da immaturita' o anomaliesignificative a livello dei tubuli renali, puo' essere somministrata brinzolamide solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio a causa del possibile rischio di acidosi metabolica. Gli inibitori orali dell'anidrasi carbonica possono ridurre la capacita' di eseguire operazioni che richiedono attenzione mentale e/o coordinazione fisica. Brinzolamide Eg viene assorbito a livello sistemico e quindi cio' potrebbe verificarsi con la somministrazione topica. Terapia concomitante: esiste la possibilita' di un effetto additivo sugli effetti sistemici noti dell'inibizione dell'anidrasi carbonica, nei pazienti che ricevono un inibitore dell'anidrasi carbonica per via orale e la brinzolamide. La somministrazione concomitante di brinzolamide e degli inibitori dell'anidrasi carbonica orali non e' stata studiata e non e' raccomandata (vedere anche paragrafo 4.5). La brinzolamide e' stata valutata principalmente in somministrazione concomitante con timololo nellaterapia aggiuntiva del glaucoma. E' stato, inoltre, studiato l'effetto di riduzione della pressione intraoculare (PIO) della brinzolamide, come terapia aggiuntiva all'analogo delle prostaglandine travoprost. Non sono disponibili dati a lungo termine sull'uso della brinzolamide come terapia aggiuntiva a travoprost (vedere anche paragrafo 5.1). Esiste un'esperienza limitata con brinzolamide nel trattamento di pazienticon glaucoma pseudoesfoliativo o pigmentario. Si deve prestare attenzione nel trattare questi pazienti ed e' raccomandato monitore strettamente la pressione intraoculare (PIO). La brinzolamide non e' stata studiata in pazienti con glaucoma ad angolo stretto e il suo utilizzo none' raccomandato in questi pazienti. Il possibile ruolo della brinzolamide sulle funzioni corneali endoteliali di pazienti con cornea compromessa (particolarmente in pazienti con bassa conta cellulare endoteliale) non e' stato studiato. Non sono stati studiati in modo specifico pazienti portatori di lenti a contatto e, in questi pazienti, e' raccomandato un attento monitoraggio durante l'uso di brinzolamide, poiche' gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono alterare l'idratazione corneale e l'uso di lenti a contatto potrebbe aumentare i rischi per lacornea. Si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti con compromissione corneale come nel caso di pazienti affetti da diabete mellitoo distrofia corneale. La possibilita' di un effetto da rimbalzo dopo la sospensione del trattamento con brinzolamide non e' stata studiata;l'effetto di riduzione della pressione intraoculare dovrebbe durare per 5-7 giorni. Benzalconio cloruro: e' stato riportato che il benzalconio cloruro, che e' usato comunemente come conservante nei prodotti oftalmici, puo' causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa. Poiche' Brinzolamide Eg contiene benzalconio cloruro, e' richiesto un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato, in pazienti affetti da secchezza oculare, o compromissione corneale. La brinzolamide non e' stata studiata in pazienti portatori di lenti a contatto. Brinzolamide Eg contiene benzalconio cloruro che puo' causare irritazione oculare e di cui e' nota l'azione di scolorimento delle lenti a contatto morbide. Deve essere evitato il contatto con lenti a contatto morbide. Istruire i pazienti di togliere le lenti a contatto prima dell'applicazione di Brinzolamide Eg e di attendere 15 minuti dall'instillazione della dose prima di inserire nuovamente le lenti a contatto. Popolazione pediatrica: l'efficacia e la sicurezza della brinzolamide nei neonati, nei bambini e negli adolescenti di eta' compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite e il suo uso non e' raccomandato in questi pazienti.

INTERAZIONI

Non sono stati condotti studi specifici sull'interazione di altri medicinali con brinzolamide. Negli studi clinici, l'uso concomitante di brinzolamide e preparazioni oftalmiche a base di analoghi delle prostaglandine e timololo non ha evidenziato interazioni avverse. L'associazione tra brinzolamide e miotici o agonisti adrenergici non e' stata valutata durante terapie aggiuntive del glaucoma. La brinzolamide e' un inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, e' assorbito a livello sistemico. Disturbi dell'equilibrio acido/base sono stati riportati con l'uso orale di inibitori dell'anidrasi carbonica. La possibilita' di interazione deve essere considerata in pazienti in terapia con brinzolamide. Gli isoenzimi del citocromo P-450 responsabili del metabolismo della brinzolamide includono CYP3A4 (il principale), CYP2A6, CYP2C8 e CYP2C9. Gli inibitori di CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir e troleandomicina possono inibire il metabolismo della brinzolamide attraverso CYP3A4. E' necessario prestare attenzione se si usano contemporaneamente inibitori del CYP3A4. Ad ogni modo, dato che l'eliminazione avviene principalmente per la via renale, l'accumulo di brinzolamide e' poco probabile. La brinzolamide non e' un inibitore degli isoenzimi del citocromo P-450.

EFFETTI INDESIDERATI

Sintesi del profilo di sicurezza: negli studi clinici che sono stati condotti su 2732 pazienti trattati con brinzolamide come monoterapia oterapia aggiuntiva al timololo maleato 5 mg/ml, le reazioni avverse correlate al trattamento piu' frequentemente riportate sono state: disgeusia (6.0%) (gusto amaro o inusuale, vedere la descrizione riportata sotto) e offuscamento temporaneo all'instillazione (5,4%) che dura da pochi secondi a pochi minuti (vedere anche paragrafo 4.7). Elenco delle reazioni avverse, le seguenti reazioni avverse sono state segnalate in correlazione al trattamento con brinzolamide 10 mg/ml collirio, sospensione e sono classificate in accordo con la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (da >=1/100 a <1/10), non comune (da >=1/1.000 a <1/100), raro (da >=1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000) o non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravita'. Le reazioni avverse sono state riportate nel corso di studi clinici e come segnalazioni spontanee nel periodo successivo alla commercializzazione. Infezioni e infestazioni. Non comune: nasofaringite, faringite, sinusite; non nota: rinite. Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: diminuzione della conta di globuli rossi, aumento del cloruro ematico. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: riduzione dell'appetito. Disturbi psichiatrici. Non comune: apatia, depressione, umore depresso, diminuzione della libido, incubi, nervosismo; raro: insonnia. Patologie del sistema nervoso. Non comune: disfunzione motoria, amnesia, capogiri, parestesia, mal di testa; raro: alterazione della memoria, sonnolenza; non nota: tremore, ipoestesia, ageusia. Patologie dell'occhio. Comune: visione offuscata, irritazione oculare, dolore oculare,sensazione di corpo estraneo nell'occhio, iperemia oculare; non comune: erosione corneale, cheratite, cheratite puntata, cheratopatia, deposito oculare, colorazione corneale, difetto dell'epitelio corneale, disturbo dell'epitelio corneale, blefarite, prurito oculare, congiuntivite, gonfiore oculare, meibomianite, riflessi, fotofobia, secchezza oculare, congiuntivite allergica, pterigio, pigmentazione sclerale, astenopia, fastidio oculare, sensazione anomala agli occhi, cheratocongiuntivite secca, ciste subcongiuntivale, iperemia congiuntivale, prurito palpebrale, secrezione oculare, formazione di croste del margine palpebrale, aumento della lacrimazione; raro: edema corneale, diplopia, ridotta acuita' visiva, fotopsia, ipoestesia oculare, edema periorbitale, aumento della pressione intraoculare, incremento del rapporto coppa/disco del nervo ottico; non nota: disturbo corneale, problemi visivi, allergia oculare, madarosi, disturbo palpebrale, eritema alla palpebra. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Raro: tinnito; non nota: vertigini. Patologie cardiache. Non comune: disturbo cardio-respiratorio, bradicardia, palpitazioni; raro: angina pectoris, battito cardiaco irregolare; non nota: aritmia, tachicardia, ipertensione, aumento della pressione sanguigna, riduzione della pressione sanguigna, aumento del battito cardiaco. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea, epistassi, dolore orofaringeale, dolore faringolaringeale, irritazione della gola, sirt al tratto respiratorio superiore,rinorrea, starnuto; raro: iperreattivita' bronchiale, congestione deltratto respiratorio superiore, congestione dei seni, congestione nasale, tosse, secchezza nasale; non nota: asma. Patologie gastrointestinali. Comune: disgeusia; non comune: esofagite, diarrea, nausea, vomito,dispepsia, dolore dell'addome superiore, disturbo addominale, disturbo allo stomaco, flatulenza, defecazione frequente, disturbo gastrointestinale, ipoestesia orale, parestesia orale, secchezza delle fauci. Patologie epatobiliari. Non nota: test di funzionalita' epatica anomali.Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzionecutanea, eruzione maculo-papulare, ispessimento cutaneo; raro: orticaria, alopecia, prurito generalizzato; non nota: dermatite, eritema, sindrome di stevensjohnson (sjs)/necrolisi epidermica tossica (ten) (vedere paragrafo 4.4). Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: mal di schiena, spasmi muscolari, mialgia; non nota: artralgia, dolore alle estremita'. Patologie renali e urinarie. Non comune: dolore ai reni; non nota: pollachiuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzione erettile. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: dolore, disagio al petto, affaticamento, sensazione anomala; rara: dolore al petto, sensazione di nervosismo, astenia, irritabilita'; non nota: edema periferico, malessere. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Non comune: corpo estraneo nell'occhio. Descrizione degli eventi avversi selezionati: la disgeusia (sapore amaro o inusuale in bocca in seguito all'instillazione) e' stata la reazione avversa piu' frequentemente riportata a livello sistemico associata all'uso di brinzolamide durante gli studi clinici. Cio'e' probabilmente dovuto al passaggio del collirio nella rinofaringe attraverso il canale naso-lacrimale. L'occlusione naso-lacrimale o la leggera chiusura delle palpebre dopo l'instillazione puo' aiutare a ridurre l'incidenza di questo effetto (vedere anche paragrafo 4.2). La brinzolamide e' una sulfonamide inibitore dell'anidrasi carbonica con assorbimento sistemico. Effetti gastrointestinali, sul sistema nervoso, ematologici, renali e metabolici sono generalmente associati agli inibitori sistemici dell'anidrasi carbonica. Lo stesso tipo di reazioni avverse attribuibili agli inibitori orali dell'anidrasi carbonica sono possibili con la somministrazione topica. Non e' stata osservata alcunareazione avversa inattesa con brinzolamide quando utilizzata come terapia aggiuntiva a travoprost. Le reazioni avverse rilevate con la terapia aggiuntiva sono state osservate con ciascun singolo principio attivo. Popolazione pediatrica: in piccoli studi clinici a breve termine, in circa il 12,5% di pazienti in eta' pediatrica sono state riportate reazioni avverse, la maggior parte delle quali erano reazioni oculari locali, non gravi, come iperemia congiuntivale, irritazione oculare, secrezione oculare e aumento della lacrimazione (vedere anche paragrafo5.1).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: non vi sono o sono disponibili in numero limitato dati provenienti dall'uso della brinzolamide per via oftalmica in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicita' riproduttiva in seguito a somministrazione sistemica (vedere anche paragrafo 5.3). Brinzolamide Eg non e' raccomandato durante la gravidanza e in donne in eta' fertile che non usano misure contraccettive. Allattamento al seno: non e' noto se la brinzolamide/i metaboliti siano escreti nel latte materno in seguito a somministrazione topica per viaoftalmica. Studi condotti sugli animali hanno mostrato escrezione di brinzolamide nel latte materno in seguito a somministrazione orale. Non si puo' escludere un rischio per neonati/infanti. Bisogna decidere se interrompere l'allattamento al seno oppure sospendere la terapia conBrinzolamide Eg, tenendo conto del beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e del beneficio della terapia per la madre. Fertilita': gli studi condotti sugli animali con brinzolamide non hanno evidenziato effetti sulla fertilita'. Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della somministrazione topica per via oftalmica della brinzolamide sulla fertilita' umana.