BUDESONIDE SA 20F2ML 0,25MG/ML Produttore: SANDOZ SPA

DENOMINAZIONE

BUDESONIDE SANDOZ

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci per disturbi ostruttivi vie respiratorie per aerosol.

PRINCIPI ATTIVI

Budesonide.

ECCIPIENTI

Disodio edetato; sodio cloruro; polisorbato 80; acido citrico; sodio citrato; acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Trattamento dell'asma bronchiale persistente in pazienti nei quali l'uso di un inalatore a pressione o la formulazione in polvere sono insoddisfacenti o inappropriati.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' alla budesonide o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

Via di somministrazione: solo per inalazione. La dose viene somministrata due volte al giorno. La somministrazione una volta al giorno puo'essere presa in considerazione nei casi di asma stabile da lieve a moderata. La dose iniziale deve essere adeguata alla gravita' della malattia ed in seguito deve essere aggiustata su base individuale. Sono raccomandate le seguenti dosi ma deve essere sempre ricercata la dose minima efficace. Bambini di eta' da 6 mesi in su: 0,25 - 1,0 mg al giorno. Nei pazienti in terapia steroidea orale di mantenimento, puo' essere considerata l'opportunita' di somministrare un dosaggio iniziale fino a 2,0 mg al giorno. Adulti (inclusi gli anziani) e bambini/adolescenti di eta' superiore ai 12 anni: 0,5 - 2,0 mg al giorno. Nei casi molto gravi il dosaggio puo' essere ulteriormente incrementato. La dose dimantenimento deve essere aggiustata alle esigenze di ogni paziente tenendo conto della gravita' della malattia e della risposta clinica delpaziente. Dopo aver ottenuto l'effetto clinico desiderato, ridurre ladose di mantenimento alla dose minima necessaria per controllare i sintomi. Bambini di eta' da 6 mesi in su: 0,25 - 1,0 mg al giorno. Adulti (inclusi gli anziani) e bambini/adolescenti di eta' superiore ai 12 anni: 0,5 - 2,0 mg al giorno. In casi di estrema gravita', e' possibile aumentare ulteriormente la dose. La somministrazione una volta al giorno deve essere presa in considerazione per i bambini e gli adulti con asma stabile da lieve a moderata e con una dose di mantenimento di budesonide compresa tra 0,25 mg e 1 mg al giorno. La somministrazione una volta al giorno puo' essere intrapresa sia nei pazienti non trattati con corticosteroidi che nei pazienti ben controllati che gia' assumono steroidi per inalazione. La dose puo' essere somministrata al mattino o alla sera. In caso di riacutizzazione della sintomatologia asmatica, aumentare la dose giornaliera portandola a due dosi al giorno. Insorgenza dell'effetto: dopo la somministrazione di budesonide, e' possibile osservare un miglioramento della sintomatologia asmatica entro 3 giorni dall'avvio della terapia. L'effetto massimo si raggiunge solo dopo 2-4 settimane di trattamento. Pazienti in glucocorticoterapia orale di mantenimento: l'uso di budesonide consente di sostituire oppure ridurre notevolmente la dose di glucocorticosteroidi orali, mantenendo o migliorando allo stesso tempo il controllo dell'asma. Inizialmente, deve essere somministrata una dose elevata di budesonide. Il farmaco puo' essere somministrato in concomitanza con il glucocorticosteroide orale preesistente per un periodo di circa 10 giorni. Successivamente, ridurre al livello piu' basso possibile la dose orale, ad es. di 2,5 mg di prednisolone o dose equivalente al mese. In molti pazienti e' possibile sostituire completamente i glucocorticosteroidi orali con budesonide. In alcuni pazienti, la sospensione progressiva dei corticosteroidi sistemici provoca sintomi da astinenza da steroidi, ad es. artralgia e/o mialgia, mancanza di energia e depressione o, persino, una ridotta funzionalita' polmonare. In questo tipo di pazienti si consiglia di continuare la terapia inalatoria con budesonide e, nel contempo, di eseguire le debite indagini cliniche per accertare l'eventuale presenza di segni obiettivi di insufficienza adrenocorticale. In presenza di tali segni, aumentare temporaneamente la dose di corticosteroidi sistemici e quindi sospenderne progressivamente la somministrazione in modoancora piu' graduale. Nei periodi di stress o in presenza di crisi asmatiche gravi, i pazienti in fase di transizione possono necessitare di corticoterapia sistemica. Volume di Budesonide sospensione per nebulizzatore: 0,25 mg (1 ml deve essere miscelato con una soluzione salinaallo 0,9% portando ad un volume finale di 2 ml); 0,5 mg (2 ml); 0,75 mg (3 ml). Suddivisione della dose e mescibilita': il contenuto della fiala monodose puo' essere suddiviso per aggiustare la dose. Meta' delcontenuto della fiala deve essere posto nel contenitore del nebulizzatore e miscelato con un volume uguale di una soluzione di sodio cloruro allo 0,9%. E' raccomandato l'utilizzo di una siringa graduata per assicurare l'accuratezza del dosaggio. Budesonide puo' essere miscelata con soluzione di sodio cloruro allo 0,9% e con soluzioni per inalazione contenenti terbutalina, salbutamolo, sodio cromoglicato o ipratropiobromuro. Nebulizzatore: budesonide deve essere somministrata medianteun nebulizzatore pneumatico, dotato di boccaglio o mascherina. Il nebulizzatore deve essere collegato ad un compressore d'aria con adeguatoflusso d'aria (5-8 l/min.), e il volume di riempimento deve essere di2-4 ml. Ci puo' essere una variazione nelle prestazioni (rilascio della dose) tra i vari nebulizzatori, anche se sono della stessa marca e modello. Non e' raccomandato l'uso di nebulizzatori ad ultrasuoni, in quanto non sono indicati per la nebulizzazione del prodotto. Istruzioni per l'uso: agitare il contenitore spray prima dell'uso; lavare il viso dopo l'uso del nebulizzatore con mascherina per prevenire l'irritazione della pelle del viso; pulire il nebulizzatore dopo l'uso; lavare il nebulizzatore e il boccaglio o mascherina in acqua tiepida con un blando detergente secondo le istruzioni del produttore; risciacquare bene e asciugare collegando il nebulizzatore al compressore o alla presad'aria.

CONSERVAZIONE

Conservare nella confezione originale per proteggere dalla luce e dall'umidita'.

AVVERTENZE

Il prodotto non e' indicato per il trattamento della dispnea o dello stato asmatico acuti. In questi casi effettuare il trattamento con beta-simpaticomimetici a breve azione e altri broncodilatatori. Il passaggio dei pazienti trattati con corticosteroidi orali ai corticosteriodiper inalazione e la loro successiva gestione richiede un'attenzione speciale. I pazienti devono essere in uno stato ragionevolmente stabileprima di iniziare con una dose alta di corticosteroide per inalazionein aggiunta alla loro dose usuale di mantenimento di corticosteroide sistemico. Dopo circa 10 giorni, la sospensione del corticosteroide sistemico ha inizio riducendo la dose giornaliera gradualmente fino al livello piu' basso possibile (p.e. di 2,5 mg di prednisolone o dose equivalente al mese). Puo' essere possibile sostituire completamente il corticosteroide orale con quello per inalazione. I pazienti per i qualie' stato effettuato il passaggio che presentano una funzionalita' surrenalica ridotta possono necessitare di un corticosteroide sistemico supplementare durante i periodi di stress per esempio un'operazione chirurgica, un'infezione o un peggioramento delle crisi asmatiche. Questovale anche per i pazienti che hanno ricevuto un trattamento prolungato con alte dosi di corticosteroidi per inalazione. Questi possono presentare una funzionalita' surrenalica ridotta che puo' risultare in unasoppressione clinicamente significativa e possono necessitare di una copertura con un corticosteroide sistemico durante il periodo di stress. Durante il trasferimento dalla terapia da budesonide orale a quellaper inalazione, possono apparire i sintomi che erano stati precedentemente soppressi dal trattamento sistemico con glucocorticosteroidi,. Alcuni pazienti possono soffrire di malori in modo aspecifico durante la sospensione del trattamento con i corticosteroidi sistemici nonostante il mantenimento o anche il miglioramento della funzionalita' respiratoria. Incoraggiare alcuni pazienti a continuare il trattamento con la budesonide per inalazione e a sospendere il trattamento del corticosteroide orale a meno che insorgano segni clinici che indicano il contrario, per esempio segni che potrebbero indicare una insufficienza surrenalica. Puo' insorgere un broncospasmo paradosso, che si manifesta con un incremento immediato dell'asma e della brevita' del respiro dopo la dose. Il broncospasmo paradosso e' trattabile con un broncodilatatore per inalazione ad azione rapida e deve essere trattato immediatamente. Interrompere la budesonide, e sottoporre il paziente ad accertamento e, se necessario, istituire un trattamento alternativo. Quando si presenta un episodio acuto di dispnea nonostante un trattamento ben monitorato, utilizzare un broncodilatatore per inalazione ad azione rapida e prendere in considerazione un nuovo accertamento medico. Se nonostante le dosi massime di corticosteroide per inalazione, i sintomi dell'asma non vengono adeguatamente controllati, puo' essere necessario per i pazienti un trattamento a breve termine con corticosteroidi sistemici. In tali casi, e' necessario mantenere la terapia corticosteroide per inalazione in associazione al trattamento attraverso la via sistemica. Si possono presentare degli effetti sistemici a causa dei corticosteroidi per inalazione, particolarmente se prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. E' molto meno probabile che questi effetti si verifichino rispetto ad un corticosteroide orale. E' importante, quindi che la dose del corticosteroide per inalazione sia la piu' bassa dose possibile con cui viene mantenuto il controllo effettivo dell'asma. E'raccomandato il monitoraggio regolare dell'altezza dei bambini che ricevono un trattamento prolungato di corticosteroidi per inalazione. Sela crescita appare rallentata, rivedere la terapia con lo scopo di ridurre la dose del corticosteroide per inalazione, se possibile, alla piu' bassa dose con cui viene mantenuto l'effettivo controllo dell'asma. I pazienti che sono stati precedentemente dipendenti da corticosteroidi orali possono, soffrire di una ridotta funzionalita' surrenalica. Il recupero puo' richiedere un considerevole periodo di tempo dopo la cessazione della terapia con il corticosteroide orale e quindi, per i pazienti dipendenti dagli steroidi orali il passaggio alla budesonide puo' rimanere a rischio di ridotta funzionalita' surrenalica per un considerevole periodo di tempo. In tali circostanze, monitorare la funzionalita' dell'asse IIS. Per ridurre il rischio di candidosi orale e raucedine avvisare i pazienti di sciacquare la bocca in modo appropriato o di lavare i denti dopo ogni somministrazione del corticosteroide da inalazione. Le candidosi possono essere controllate rapidamente attraverso un trattamento antifungino senza la necessita' di interrompere il trattamento di budesonide per inalazione. L'aggravarsi dei sintomi clinici dell'asma puo' essere dovuto ad infezioni batteriche acute deltratto respiratorio e puo' essere necessario un trattamento con antibiotici appropriati. Tali pazienti possono necessitare di un aumento della dose di budesonide per inalazione e puo' essere necessaria una breve serie di corticosteroidi orali. Per alleviare i sintomi di un'asma acuta utilizzare una cura di "emergenza" a base di un broncodilatatoreper inalazione ad azione rapida. E' necessaria un'attenzione specialee un controllo specifico e adeguato dei pazienti con tubercolosi in atto o quiescente prima di intraprendere il trattamento con la budesonide per inalazione. Similmente, i pazienti con funghi, virus e altre infezioni delle vie aeree necessitano di una stretta osservazione e un'attenzione speciale e la utilizzare budesonide solo se stanno ricevendoun adeguato trattamento per tali infezioni. In pazienti con un'eccessiva secrezione di muco nel tratto respiratorio puo' essere necessaria una terapia a breve termine con corticosteroidi orali. In pazienti conuna grave disfunzione epatica, il trattamento con budesonide per inalazione puo' risultare in un ridotto tasso di eliminazione e quindi unaaumentata disponibilita' sistemica. Possono quindi presentarsi dei possibili effetti sistemici e quindi monitorare la funzionalita' dell'asse IIS in questi pazienti. Il trattamento concomitante con ketoconazolo o altri potenti inibitori del CYP3A4 deve essere evitato. Studi epidemiologici mostrano un aumento dell'incidenza di polmonite in pazienticon (COPD) trattati con corticosteroidi per inalazione. Si deve esercitare cautela nella prescrizione di budesonide in quei pazienti la cuimalattia respiratoria potrebbe avere una componente di COPD. Utilizzare il farmaco con un apparecchio nebulizzatore pneumatico. Non utilizzare un nebulizzatore ad ultrasuoni in quanto non e' indicato per la nebulizzazione di sospensioni.

INTERAZIONI

Budesonide puo' incrementare l'efficacia di beta-2-simpaticomimetici per inalazione. Il ketoconazolo da 200 mg al giorno, quando somministrato in concomitanza aumentava le concentrazioni plasmatiche della budesonide orale (dose singola da 3 mg) mediamente di 6 volte. Quando il ketoconazolo veniva somministrato 12 ore dopo la budesonide, l'aumento medio era di 3 volte. Non ci sono informazioni su questa interazione del budesonide per inalazione, ma il marcato aumento dei livelli nel plasma poteva essere previsto. Poiche' non ci sono dati a supporto delleraccomandazioni sul dosaggio, la combinazione deve essere evitata. Sequesto non e' possibile, il periodo di intervallo tra la somministrazione di ketoconazolo e budesonide deve essere il piu' lungo possibile.Deve essere presa in considerazione anche una riduzione della dose dibudesonide. Altri potenti inibitori del CYP3A4 come l'eritromicina, la claritromicina, l'itraconazolo, il ketoconazolo, il ritonavir e il saquinavir sono anche probabilmente responsabili dei marcati aumenti delle concentrazioni plasmatiche di budesonide. La cimetidina aveva un debole e clinicamente insignificante effetto inibitorio sul metabolismoepatico della budesonide. L'effetto soppressivo sulla funzionalita' surrenalica e' additivo se usato in concomitanza con gli steroidi sistemici o intranasali.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse che sono state associate alla budesonide sono elencate sotto, ordinate secondo la classificazione sistemica organica e la frequenza. La frequenza e' definita come: molto comune (>1/10); comune(> 1/100, < 1/10); non comune (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000 < 1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilita'. Patologie endocrine. Molto raro: soppressione surrenalica. Disturbi psichiatrici. Molto raro: irrequietezza, nervosismo, depressione, comportamento anomalo, disturbi del sonno, ansieta', aggressivita', cambiamenti comportamentali (principalmentenei bambini). Patologie del sistema nervoso. Molto raro: iperattivita' psicomotoria. Patologie dell'occhio. Molto raro: cataratta, glaucoma. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: raceudine, tosse; raro: broncospasmo paradosso. Patologie gastrointestinali. Comune: irritazione della mucosa orale, difficolta' nella deglutizione. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: reazioni cutanee, orticaria, rash, dermatite, prurito, eritema, livido, edema angioneurotico. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro: ritardo nella crescita. Esami diagnostici. Molto raro: diminuita densita' ossea. Il trattamento con budesonide per inalazione puo' risultare in una infezione da candida nell'orofaringe. L'esperienzaha mostrato che l'infezione da candida si presenta con minore frequenza quando l'inalazione viene effettuata prima dei pasti e/o quando la bocca viene sciacquata dopo l'inalazione. Nella maggior parte dei casiquesta condizione risponde ad una terapia antifungina topica senza interrompere il trattamento con la budesonide per inalazione. La tosse di solito puo' essere prevenuta attraverso l'inalazione di un beta-2-agonista (p.e.terbutalina) 5-10 minuti prima della somministrazione del medicinale. Gli effetti sistemici dei corticosteroidi per inalazione si possono presentare, soprattutto se vengono prescritte alte dosi per periodi prolungati. Questi possono includere soppressione surrenalica,ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti, diminuzione della densita' dei minerali nelle ossa, cataratta e glaucoma e predisposizione alle infezioni. La capacita' di resistenza allo stress puo' risultare compromessa. Comunque c'e' una minore probabilita' di avere gli effetti sistemici con la budesonide per inalazione rispetto ai corticosteroidi orali.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

La budesonide per inalazione deve essere usata durante la gravidanza solo se i benefici previsti per la madre sono superiori ai possibili rischi per il feto. I glucocorticoidi per inalazione devono essere preferiti ai glucocorticosteroidi orali a causa degli efffetti sistemici inferiori alle dosi necessarie per ottenere risposte polmonari simili. I dati di circa 2000 gravidanze esposte non indicano un aumento del rischio teratogeno associato all'uso di budesonide per inalazione. In studi sugli animali, e' stato mostrato che i glucocorticoidi inducono malformazioni. Cio' non e' probabile che sia rilevante nell'uomo alle dosi raccomandate ma la terapia con budesonide per inalazione deve essere regolarmente rivista e mantenuta alla dose efficace piu' bassa. Nel neonato deve essere preso in considerazione il rischio di una inibizione della crescita intrauterina e della soppressione della corteccia. La budesonide viene escreta nel latte materno. Tuttavia, non si attendono effetti nei lattanti, a dosi terapeutiche di budesonide, a causa del basso assorbimento sistemico. Budesonide puo' essere utilizzata durante l'allattamento.