DICLOFENAC ALFA W 20CPR 100MG Produttore: ALFA WASSERMANN SPA

DENOMINAZIONE

DICLOFENAC

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antinfiammatori ed antireumatici non steroidei.

PRINCIPI ATTIVI

Diclofenac sodico.

ECCIPIENTI

>>Compresse 25-50 mg: cellulosa microcristallina, lattosio, amido di mais, magnesio stearato, cellulosa acetoftalato, dietilftalato, titanio biossido, polivinilpirrolidone. >>Compresse a rilascio prolungato 100 mg: talco, etilcellulosa, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, idrossipropilcellulosa, dietilftalato, titanio biossido. >>Capsule a rilascio prolungato 150 mg: saccarosio, amido di mais, polietilenglicole4000, paraffina solida, polimeri dell'acido metacrilico, talco, gelatina, eritrosina (E127), indigotina (E132). >>25 mg/ml Gocce orali, soluzione: menta essenza solubile, saccarina, sodio metabisolfito, glicole propilenico. Supposte 50 mg-100 mg: gliceridi semisintetici liquidi,cellulosa microcristallina, gliceridi semisintetici solidi. 75 mg/3 ml Soluzione iniettabile: glicole propilenico, alcool benzilico, sodio idrossido, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

>>Compresse, compresse a rilascio prolungato, capsule a rilascio prolungato, supposte, gocce orali, soluzione. Malattie reumatiche infiammatorie e degenerative quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante artrosi reumatismi non articolari. Stati dolorosi da flogosi di origine non reumatica o a seguito di un trauma. Trattamento sintomatico della dismenorrea primaria. >>Soluzione iniettabile: nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Il prodotto non deve essere usato nel caso il paziente soffra diulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell'emopoiesi del sangue, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne potenzia l'azione. Severa insufficienza cardiaca. Come altri antinfiammatori non steroidei, il diclofenac e' controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandinsintetasi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute. Diclofenac e' controindicato, inoltre nei casi di ipersensibilita' individuale accertata verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con emorroidi o che siano stati recentemente affetti da proctite. Il prodotto e' altresi' controindicato in gravidanza e durante l'allattamento. Diclofenac non deve essere somministrato ai bambini di eta' inferiore a 14 anni.

POSOLOGIA

Compresse, compresse a rilascio prolungato, capsule a rilascio prolungato: come regola il dosaggio iniziale giornaliero e' di 100-150 mg. In casi piu' lievi, nonche' nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 75-100 mg al giorno. Il dosaggio giornaliero andra' suddiviso in 2-3 somministrazioni. Per eliminare il dolore notturno e la rigidita' mattutina, il trattamento con compresse durante il giorno puo' essere integrato dalla somministrazione di una supposta al momento di coricarsi (fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg). Nella dismenorrea primaria, il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, e' di 50-150 mg, inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50-100 mg, e se necessario, aumentarla nel corso dei successivi cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno. Il dosaggio giornaliero andra' suddiviso in 2-3 somministrazioni. Le compresse vanno deglutite intere con un po' di liquido, preferibilmente prima dei pasti. Neltrattamento di pazienti anziani il dosaggio deve essere attentamente stabilito dal medico che dovra' valutare un'eventuale riduzione della dose sopraindicata. Gocce orali, soluzione: 2 ml (80 gocce) in unica dose 2 o 3 volte al giorno a seconda della gravita' del caso. Supposte:le supposte sono particolarmente indicate per eliminare o alleviare il dolore notturno e la rigidita' mattutina. La posologia e' di una supposta al giorno, da somministrare la sera prima di coricarsi. Le supposte devono essere somministrate esclusivamente per via rettale. Soluzione iniettabile: la posologia e' generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare e in profondita' nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche) si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica) separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente e' possibile combinare una fiala con altre forme di diclofenac fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg. Il diclofenac soluzione iniettabile non dovrebbe essere somministrato per piu' di due giorni; se necessario, il trattamento puo' essere continuato con diclofenac compresse o supposte.L'uso del prodotto va limitato agli adulti. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

CONSERVAZIONE

Soluzione iniettabile: conservare al riparo dalla luce e dal calore.

AVVERTENZE

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. L'uso di diclofenac deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazionigastrointestinali, che possono essere fatali. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono diclofenacil trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sononecessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono chel'uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sonostate riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Diclofenac deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Nel caso in cui i parametri di funzionalita' epaticarisultassero persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con diclofenac deve essere interrotto. Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto diclofenac potrebbescatenare un attacco. Per la interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco puo' determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Diclofenac soluzione iniettabile non puo' essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lostretto controllo del medico. Inoltre superati i primi due giorni di terapia, sarebbe opportuno passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti indesiderati, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L'eventualeimpiego delle fiale per un piu' prolungato periodo di trattamento e' consentito solo negli ospedali e case di cura. L'uso delle fiale in prossimita' del parto puo' determinare il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco puo' provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni dell'emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione. L'uso di diclofenac, come di qualsiasifarmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, e' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione di diclofenac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita' o che sono sottoposte ad indagini sulla fertilita'. A causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, e' richiesta particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso del diclofenac in caso di ipoperfusione renale, insufficienza renale, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci dainterventi chirurgici maggiori, nonche' in pazienti in eta' avanzata.In caso di trattamento prolungato con diclofenac, come con altri antinfiammatori non steroidei, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalita' epatica e renale. Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi. Nel trattamento dei pazienti sotto peso si raccomanda di somministrare il piu' basso dosaggio efficace.

INTERAZIONI

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Agenti antiaggreganti e inibitoriselettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Se somministrato insieme a digossina, il diclofenac ne puo' elevare la concentrazione plasmatica, ma in talicasi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio. La contemporanea somministrazione di sali di litio e' da sconsigliare in quanto puo' dar luogo ad un aumento della litiemia. Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo' portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprendeuna possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono diclofenac in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante. Diversi antinfiammatori non steroidei possono inibire l'attivita' dei diuretici e potenziare l'effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli serici di potassio. La contemporanea somministrazione di antinfiammatori non steroidei sistemici puo' aumentare l'incidenza e la gravita' degli effetti collaterali. Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi puo' temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica. La somministrazione di antinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexate va fatta con cautela, poiche' tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicita'. Anche se largamente legato alle proteine, diclofenac non interferisce per esempio con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone. Diclofenac, inoltre,non aumenta l'effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide e non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani. Il diclofenac puo' aumentare la nefrotossicita' della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.

EFFETTI INDESIDERATI

Gastrointestinali: gli eventi avversi piu' comunemente osservati sonodi natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani. Qualora dovessero subentrare dolori epigastrici il trattamento deve essere interrotto e deve essere consultato il medico. Dopo somministrazione di diclofenac sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, pirosi, dispepsia, dolore addominale, melena (feci scure), ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti e disturbi del colon. In associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio dieventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo,prurito, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi,accompagnate o meno ad ipotensione. Reazioni bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell), reazioni di fotosensibilita' e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme (molto raramente). Sporadicamente sono state segnalate turbe del S.N.C. come cefalea, eccitazioni, irritabilita', insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito. Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento della transaminasi, ittero, alterazioni dell'emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di capelli. In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalita' epatica, compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi fulminante. Raramente in qualche soggetto l'uso delle supposte puo' provocare comparsa di fenomeni collaterali locali e transitori (bruciori, tenesmo). Diclofenac soluzione iniettabile puo' occasionalmente dare origine a disturbi nel sito di iniezione (dolore locale ed indurimento, in casi isolati ascessi e necrosi locale).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. E' stato ritenuto che il rischio aumentacon la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalita' embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e' stato riportato in animali a cuierano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura deldotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre eil neonato, alla fine della gravidanza, a: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo' occorrereanche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Allattamento. Sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in quantita' trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodottodurante l'allattamento.