DICLOFENAC RAT 10SUPP 100MG Produttore: RATIOPHARM ITALIA SRL

DENOMINAZIONE

DICLOFENAC RATIOPHARM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci antinfiammatori ed antireumatici; derivati dell'acido aceticoe sostanze correlate.

PRINCIPI ATTIVI

Diclofenac sodico.

ECCIPIENTI

Compresse gastroresistenti da 50 mg: amido, magnesio stearato, siliceprecipitata, lattosio, cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone, sodio carbossimetilamido, dietilftalato, talco, polisorbato 80, ossido di ferro (E 172), etilacrilatometilmetacrilato. Supposte da 100 mg: gliceridi semisintetici solidi. Soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 75 mg/3 ml: mannite, alcool benzilico, N-acetilcisteina, glicole propilenico, sodio edetato, sodio idrossido, acqua p.p.i.

INDICAZIONI

Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative: artrite reumatoide, spondilite anchilosante; artrosi; reumatismo extra-articolare; statidolorosi da flogosi di origine extra-reumatica o posttraumatica; trattamento sintomatico della dismenorrea primaria. Soluzione iniettabile:nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in gravidanza, durante l'allattamento, in eta' pediatrica, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell'emopoiesi, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l'azione. Come altri antiinfiammatori non steroidei, il diclofenac e' controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Severa insufficienza cardiaca. E' controindicato inoltre nei casi di ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con disturbi emorroidari o che siano stati recentemente affetti da proctite.

POSOLOGIA

Come regola il dosaggio iniziale giornaliero e' di 100-150 mg. In casi piu' lievi, nonche' nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 100 mg al giorno. Il dosaggio giornaliero dovrebbe essere prescritto in 2-3 dosi frazionate. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi indicati. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. >>Compresse gastroresistenti da 50 mg. Terapia d'attacco: 1 compressa tre volte al giorno; terapia di mantenimento: 1 compressa due volte al giorno. Le somministrazioni e' preferibile che avvengano durante o dopo i pasti. Nella dismenorrea primaria il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, e' di 50-150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50-100 mg e, se necessario, aumentarla nel corso di molti cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno. Il dosaggio giornaliero andra' suddiviso in 2-3 somministrazioni. >>Supposte da 100 mg: 1-2 supposte al giorno. Per eliminare il dolore notturno e la rigidita' mattutina la terapia rettale puo' essere associata alla terapia orale: e' consigliabile assumere una compressa a colazione e la supposta preferibilmente alla sera. >>Soluzione iniettabile per uso intramuscolare: per gli adulti la posologia e' generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare in profondita' nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica), separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente e' possibile combinare una fiala con altre forme del prodotto, fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg. La soluzione iniettabile non dovrebbe essere somministrato per piu' di due giorni; se necessario, il trattamento puo' essere continuato con le compresse o supposte. L'uso del prodotto e' limitato agli adulti.

CONSERVAZIONE

Conservare le compresse al riparo dall'umidita', le supposte al riparo dal calore e le fiale al riparo dalla luce e dal calore.

AVVERTENZE

Evitare l'uso in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati conl'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari: un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di diclofenac puo' essere associato ad un modestoaumento del rischio di eventi trombotici arteriosi. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica c/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari. >>Avvertenze speciali. Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali,che possono essere fatali. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione eperforazione: durante il trattamento con tutti i FANS sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assunono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono il farmaco il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Nel caso in cui i parametri di funzionalita' epatica risultasseropersistemente alterati o peggiorati, il trattamento deve essere interrotto. Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiriaepatica, in quanto il farmaco potrebbe scatenare un attacco. Per la interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco puo'determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiche', in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Il medicinale deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. L'uso della soluzione iniettabile in prossimita' del parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco puo' provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni della emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione. La soluzione iniettabile non puo' essere considerata un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre, superati i primi due giorni di terapia, e' opportuno passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale, che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono menoinclini ad indurre reazioni gravi. L'eventuale impiego del farmaco per un piu' prolungato periodo di trattamento e' consentito solo negli ospedali e case di cura. Il prodotto non e' indicato in soggetti al di sotto dei 14 anni. L'uso e' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita' o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita'. >>Precauzioni d'impiego: a causa dell'importanzadelle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, e' richiesta particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso del farmaco in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonche' in pazienti in eta' avanzata. Durante trattamenti prolungati con il medicinale, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalita' epatica erenale. Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme disterilizzazione, asepsi e antisepsi. Nel trattamento di pazienti anziani o sottopeso si raccomanda di somministrare il piu' basso dosaggio efficace.

INTERAZIONI

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin e quindi si puo' presentare un maggior rischio di emorragia. Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali pazienti. Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi puo' temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica. Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Se somministrato insieme ad altre preparazioni contenenti digossina, il medicinale ne puo' elevare laconcentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio. E' sconsigliabile la contemporanea somministrazione di sali di litio in quanto puo' dar luogo ad un aumento della litiemia. Diversi antiinfiammatori non steroidei possono inibire l'attivita' dei diuretici e potenziare l'effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio. La contemporanea somministrazione di antiinfiammatori non steroidei sistemici puo' aumentare la manifestazione di effetti collaterali. La somministrazione di antiinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexate va fatta concautela, poiche' tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicita'. Anche se largamente legato alle proteine, non interferisce per esempio con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone. Non aumenta l'effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide. Non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani. Il medicinale puo' aumentare la nefrotossicita' della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene. Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la cosomministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo' portarea un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono il farmaco in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante.

EFFETTI INDESIDERATI

Gastrointestinali: gli eventi avversi piu' comunemente osservati sonodi natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani. Dopo somministrazione del farmaco sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS. Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnati o meno ad ipotensione. Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilita' e, molto raramente, reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell e Necrolisi Tossica Epidermica. Sporadicamente sono state segnalate turbe del SNC come cefalea, eccitazione, irritabilita', insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito. Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni della emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di capelli. In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalita' epatica, compresa epatite cono senza ittero, in alcuni casi fulminante. Raramente in qualche soggetto l'uso delle supposte puo' provocare comparsa di fenomeni collaterali locali o transitori (bruciori, tenesmo). La soluzione iniettabile puo' occasionalmente dare origine a disturbi nel sito di iniezione (dolore locale e indurimento; in casi isolati: ascessi e necrosi locale). Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di diclofenac specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per es. infarto del miocardio o ictus).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

L'inibizione della sintesi di prostaflandine puo' interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studiepidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. E' stato ritenuto che il rischio aumenta con la dosee la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalita' embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e' stato riportato in animali a cui erano statisomministrati inibitori di sintesi della prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tuttigli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il fetoa: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato,alla fine della gravidanza, a: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo' occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Allattamento: il prodotto non deve essere usato durante l'allattamento.