MEPIVACAINA REC 10F10ML10MG/ML Produttore: RECORDATI SPA

DENOMINAZIONE

MEPIVACAINA RECORDATI SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali, amidi.

PRINCIPI ATTIVI

Questo farmaco da 10 mg/ml soluzione iniettabile. 1 ml di soluzione contiene 10 mg di mepivacaina cloridrato. Questo farmaco da 20 mg/ml soluzione iniettabile. 1 ml di soluzione contiene 20 mg di mepivacaina cloridrato.

ECCIPIENTI

Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Questo medicinale e' indicata in tutti gli interventi che riguardano:chirurgia generale (piccola chirurgia). Ostetricia e ginecologia. Urologia. Oculistica (blocco retrobulbare, ecc.). Dermatologia (asportazione di verruche, cisti dermoidi, ecc.). Otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull'orecchio medio, ecc.). Ortopedia(riduzione fratture e lussazioni, ecc.). Medicina generale (causalgie, nevralgie, ecc.). Medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.). Odontoiatria e stomatologia (estrazioni dentali, chirurgia dentale e paradontale, terapia conservativa e protesica, ecc.).

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti con porfiria.Pazienti con epilessia. Pazienti con disturbi della coagulazione. Pazienti che presentano turbe gravi della conduzione atrio-ventricolare non controllata da pacemaker. Controindicato in pediatria per interventi di odontoiatria e stomatologia. Controindicato nei neonati. Gravidanza accertata o presunta.

POSOLOGIA

Le dosi massime nell'adulto sano (non pretrattato con sedativi) in singola somministrazione o in piu' somministrazioni ripetute in un tempoinferiore a 90 minuti, e' di 7 mg/kg, senza mai superare i 550 mg. Ladose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg; in pediatria non superare i 5-6 mg/kg. Non usare in pediatria per interventi di odontoiatria e stomatologia. Quando viene utilizzato un blocco prolungato, per esempio attraverso somministrazioni ripetute, deve essere valutato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche e l'induzione di lesioni neurali locali. Al fine di evitare una somministrazione intravascolare e' necessario aspirare ripetutamente prima e durante la somministrazione della dose principale che deve essere iniettata lentamente o a dosi crescenti, osservando attentamente le funzionivitali del paziente e mantenendo il contatto verbale. La somministrazione accidentale intravascolare puo' essere riconosciuta da un temporaneo aumento della frequenza cardiaca, mentre l'accidentale somministrazione intratecale puo' essere riconosciuta dai segni di blocco spinale. Se si dovessero manifestare segni di tossicita', l'iniezione deve essere immediatamente interrotta. Dosi consigliate. Chirurgia: blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg raggiungibili con 15-30 ml di una soluzione da 10 mg/ml con 10-20 ml di una soluzione da 20 mg/ml. Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione da 10 mg/ml per il blocco del ganglio stellato e per i blocchi vegetativi, da 10-20 mg/ml per ilblocco paravertebrale dei nervi somatici. Blocco nervoso periferico cervicale, brachiale, intercostale, paracervicale, pudendo e terminazioni nervose: fino a 400 mg raggiungibili con 5-20 ml di soluzione da 10mg/ml o da 20 mg/ml in relazione all'area ed all'entita' del blocco. Infiltrazione: fino a 400 mg in relazione all'area dell'intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di una soluzione da 10 mg/ml. Ostetricia: blocco paracervicale: fino a 200 mg entro un periodo di90 minuti ottenibili con 10 ml di una soluzione da 10 mg/ml per ciascun lato. Popolazioni speciali . Popolazione pediatrica. Neonati: per il ridotto metabolismo epatico, mepivacaina non deve essere usata nei neonati. Bambini: non usare in pediatria per interventi di odontoiatriae stomatologia. Insufficienza epatica: non e' necessaria una riduzione della dose per l'anestesia chirurgica nei pazienti con funzionalita'epatica compromessa. Quando vengono utilizzati blocchi prolungati, adesempio con somministrazione ripetuta, le dosi ripetute di mepivacaina devono essere ridotte del 50% in pazienti con malattia epatica di classe C della classificazione di Child-Plugh e non deve essere superatauna dose di 750 mg di mepivacaina in 24 ore totali. Insufficienza renale: nei pazienti con disfunzione renale non e' necessaria una riduzione della dose per l'anestesia chirurgica fino a 24 ore. Attenzione: lefiale, non contenendo eccipienti conservanti, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze devono essere scartate.

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura non superiore ai 30 gradi C.

AVVERTENZE

Le tecniche di anestesia locale o regionale, ad eccezione di quelle che rivestono carattere di estrema semplicita', devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento edei farmaci necessari al monitoraggio della rianimazione di emergenza. Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevate di farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell'anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicita' sistemica o altre complicanze. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate e' consigliabile lasciar trascorrere circa due minuti prima di procedere al blocco loco regionale vero e proprio. Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato fisico dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico enon somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E' necessario comunque usarele dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato, quali: blocco nervoso centrale: puo' provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia. L'anestesia epidurale deve essere utilizzata con cautela in pazienticon ridotta funzionalita' cardiovascolare; iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocando cecita' temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente; iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livellooculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali acarico di muscoli e/o nervi. La gravita' di tali reazioni a carico dei tessuti e' correlata alla entita' del trauma, alla concentrazione dianestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all'anestetico locale. Come per tutti gli anestetici locali, e' quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire diottenere l'effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati; iniezioni intraarteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare gravi sintomi anche a basse dosi; questo farmaco non e' consigliato nel travaglio e nel parto poiche' il passaggioplacentare di mepivacaina e' relativamente elevato mentre il metabolismo neonatale e' lento. Cio' aumenta la potenziale tossicita' a caricodel feto e del neonato. Per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali, va rivolta particolare attenzione a: la mepivacaina e' metabolizzata dal fegato ed escreta a livello renale, per questo motivo deve essere utilizzata con particolare cautela nei pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale; pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca; pazienti anziani o in condizioni generali precarie; i pazienti in trattamentocon farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunita' del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi. N.B. I pazienti in condizioni generali precarie a causa dell'eta' o di altri fattori compromissori quali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale richiedono specialeattenzione nonostante l'anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestetica di elezione in tali pazienti. Nei pazienti conmalattia epatica avanzata (classe C della classificazione di Child-Plugh), i dati dalla lidocaina suggeriscono che la clearance puo' essereridotta di circa il 50%. E' prevista una riduzione clinicamente rilevante nella clearance della mepivacaina solo in pazienti con insufficienza renale grave (CL (cr) <30 ml / min) che non sono sottoposti ad emodialisi. Non si prevede che la diminuzione della clearance abbia impatto in caso di tossicita' causata da elevate concentrazioni plasmatichedopo dosi singole per l'anestesia chirurgica. In caso di insufficienza renale cronica, tuttavia, la clearance del metabolita PPX escreto per via renale e' compromessa e l'accumulo puo' verificarsi dopo somministrazioni ripetute. L'anestesia epidurale puo' provocare ipotensione ebradicardia. Il rischio puo' essere ridotto con il preriempimento delcircolo con soluzioni di cristalloidi o colloidali. L'ipotensione deve essere trattata immediatamente con somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico quale efedrina 5-10 mg per via endovenosa. Precauzioni per l'uso: e' consigliabile usare una adeguata dose-test possibilmente in associazione con adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un'accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosidopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate e' consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (es. modificazione del sensorio). E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiche' in casi rari sono state riferite, a seguito dell'uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita' individuale nell'anamnesi. Istruzioni per l'uso: le soluzioni non contengono conservanti, sono monouso e devono essere utilizzate immediatamente dopo l'apertura. Eventuale farmaco residuo deve essere eliminato.

INTERAZIONI

Mepivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamentocon altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate aglianestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici comemexiletina, in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Siconsiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci. Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

EFFETTI INDESIDERATI

Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche all'anestetico. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi moltoelevate, trisma e convulsioni; se e' interessato il midollo allungatosi ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessarel'apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo piu' in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita' individuale all'anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, urticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il profilo delle reazioni avverse di questo medicinale e' sovrapponibile a quello degli altri anestetici locali di tipo amidico. Le reazioni avverse da farmaco sono difficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa (quali diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia) e da eventi provocati dalla iniezione direttamente (ad es. trauma della fibra nervosa) o indirettamente (ad es. ascesso epidurale). Riassunto delle reazioni avverse da farmaco. Comuni (>1/100 < 1/10). Patologie vascolari: ipotensione, ipertensione. Patologie gastrointestinali: nausea, vomito. Patologie del sistema nervoso: parestesie, vertigini. Patologie cardiache: bradicardia. Non comuni (>1/1.000 < 1/100). Patologie del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicità snc (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, tinnito, disartria, depressione snc). Rari (<1/1.000). Patologie cardiache: arresto cardiaco, aritmie cardiache. Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria. Patologie del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite. Patologie dell'occhio: diplopia. Tossicita' sistemica acuta: le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale (SNC) ed il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causateda un'alta concentrazione ematica di anestetico locale che puo' essere provocata da un'iniezione intravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un'area molto vascolarizzata. Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi. La tossicita' a carico del sistema nervoso centrale si manifesta spesso gradualmente, con sintomi e segni di gravita' crescente. I primi sintomi sono usualmente la sensazione di testa vuota, parestesianella regione circumorale, insensibilita' della lingua, tinnito e disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono manifestazioni piu' gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive da grande male che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell'aumentata attivita' muscolare, di una interferenza con la normale respirazione e della mancata pervieta' delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si puo' manifestare apnea. L'acidosi, l'ipercaliemia, l'ipocalcemia e l'ipossiaaumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali. Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali e' conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al conseguente metabolismo ed escrezione. Il recupero puo' essere rapido se non sono state somministrate grandi quantita' di farmaco.Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervoso centrale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamente sedati i sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. L'arresto cardiaco, in rari casi e' avvenuto senza la comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Trattamento della tossicita' acuta sistemica: la somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicita' sistemica acuta ed i sintomi delSNC (convulsioni, depressione del SNC) devono essere rapidamente trattati con appropriati supporti della ventilazione/respirazione e con lasomministrazione di anticonlvulsivanti. Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: il farmaco e' controindicato in stato di gravidanza accertata o presunta. Mepivacaina non e' consigliata durante il travaglio eil parto. Allattamento: come altri anestetici locali, mepivacaina puo' venire escreta nel latte materno, per precauzione non utilizzare durante l'allattamento.