NALOREX 14 COMPRESSE RIVESTITE 50MG Produttore: MOLTENI & C. F.LLI ALITTI SPA

DENOMINAZIONE

NALOREX 50 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Farmaci utilizzati nei disturbi da dipendenza.

PRINCIPI ATTIVI

Naltrexone cloridrato.

ECCIPIENTI

Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, crospovidone, silicecolloidale, magnesio stearato. Costituenti del rivestimento: opadry giallo chiaro.

INDICAZIONI

Il farmaco e' indicato come terapia integrativa di prevenzione, nel mantenimento della disintossicazione dagli oppiacei in pazienti ex-tossicodipendenti; il medicinale e' inoltre indicato nel programma di trattamento globale per la dipendenza da alcol, al fine di ridurre il rischio di recidiva, di favorire l'astinenza e di ridurre il bisogno di assumere bevande alcoliche durante le fasi iniziali della cura.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al naltrexone cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti; pazienti con epatite acuta, insufficienza epatica o cirrosi epatica scompensata; pazienti dipendenti da oppioidi in quanto potrebbe scatenarsi una crisi di astinenza; pazienti che risultino positivi agli oppioidi o che sono risultati positivi al test di provocazione connaloxone; pazienti con grave insufficienza renale; in combinazione con metadone; nell'uso congiunto con un medicinale contenente oppioidi; in pazienti in eta' pediatrica; il medicinale e' generalmente controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

POSOLOGIA

La somministrazione del medicinale non deve essere iniziata se prima non sia stato fatto un test di provocazione con naloxone e non sia stato ottenuto un risultato negativo. >>Test con Naloxone. Test di provocazione per via endovenosa: somministrare 0,2 mg di naloxone per via endovenosa. Se non si notano reazioni avverse dopo 30 secondi, puo' essere somministrata un'ulteriore dose endovenosa di 0,6 mg di Naloxone. Continuare l'osservazione del paziente per almeno 20 minuti al fine di monitorare segnali e sintomi di astinenza. Test di provocazione per via sottocutanea: somministrare 0,8 mg di naloxone per via sottocutanea.Tenere sotto osservazione il paziente per almeno 20 minuti al fine dimonitorare segnali e sintomi di astinenza. Conferma del test di provocazione: se ci sono dubbi sul fatto che il paziente sia "opioid-free",il trattamento con il farmaco deve essere rimandato di 24 ore. Quindideve essere ripetuto il test di provocazione con 1,6 mg di Naloxone. Il trattamento con il medicinale deve essere considerato soltanto per quei pazienti per cui si e' certi di un periodo di astinenza da oppioidi di almeno 7-10 giorni. Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, il test con naloxone deve essere confermato mediante analisi delle urine. La terapia deve iniziare con basse dosi di naltrexone, secondo quanto previsto dal programma di trattamento. La dose raccomandata di naltrexone e' di 50 mg al di' (1 compressa). Puo' essere considerata una somministrazione per tre volte alla settimana, ad esempio 100 mg il lunedi', 100 mg il mercoledi' e 150 mg il venerdi', se cio' induce una migliore aderenza del paziente al regime terapeutico. Una dose giornaliera superiore a 150 mg non e' raccomandata, in quanto puo' comportare una maggiore incidenza degli effetti collaterali. Dato che il farmaco e' una terapia di supporto e la completa remissione dalla dipendenza da oppioidi o da alcol e' variabile, non puo' essere raccomandata alcuna durata standard del trattamento; dovrebbe essere consideratoun periodo iniziale di terapia pari a tre mesi. Tuttavia, si potrebbero rendere necessari periodi piu' prolungati. Impiego nei bambini: il medicinale non e' raccomandato nei pazienti di eta' inferiore a 18 anni. Non e' stato stabilito un impiego sicuro nei bambini. Impiego nei pazienti anziani: non e' stato stabilito un impiego sicuro nei pazientianziani per il trattamento dell'alcolismo o della dipendenza da oppioidi.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

La terapia deve essere iniziata e continuata sotto la supervisione diuno specialista nel trattamento della dipendenza da oppioidi o da alcool, in accordo con le linee guida nazionali in materia. Dato che il farmaco viene prevalentemente metabolizzato a livello epatico ed escreto per la maggior parte con le urine, occorre una particolare cautela nella somministrazione a pazienti con alterazioni della funzionalita' epatica o renale. Test di funzionalita' epatica devono essere condotti sia prima che durante il trattamento. Sono state segnalate anormalita'nei test di funzionalita' epatica dopo somministrazione di naltrexonein pazienti obesi e in pazienti anziani senza storia di abuso di droghe. I test di funzionalita' epatica devono essere fatti sia prima che durante il trattamento. I soggetti dipendenti da oppioidi possono non infrequentemente presentare un'alterata funzionalita' epatica, riscontrabile anche nei soggetti alcool-dipendenti. Alterazioni nei test di funzionalita' epatica sono state segnalate in pazienti obesi di eta' avanzata che assumevano naltrexone a dosi piu' elevate di quelle raccomandate (fino a 300 mg/die) nel trattamento dell'alcolismo. Esami che accertino la funzionalita' epatica devono essere condotti sia prima che,periodicamente, durante la terapia. Il medicinale puo' provocare una crisi di astinenza in pazienti dipendenti da oppioidi; segni e sintomidi tale crisi possono manifestarsi entro 5 minuti e durare fino a 48 ore. In questo caso occorre instaurare un trattamento sintomatico, chepuo' prevedere la somministrazione di un oppioide. Si raccomanda un test con naloxone per verificare l'eventuale uso di oppioidi: una sindrome di astinenza scatenata da naloxone cloridrato e' di minore durata rispetto a quella provocata dal medicinale. Il test con naloxone non deve essere fatto ai pazienti con evidenti sintomi di astinenza, ne' aipazienti le cui urine sono risultate con valori clinicamente significativi positive agli oppioidi. Il trattamento con naltrexone deve iniziare soltanto quando l'assunzione dell'oppioide e' stata interrotta da un periodo di tempo sufficientemente lungo (5-7 giorni circa per l'eroina e almeno 10 giorni per il metadone). I pazienti devono essere informati del fatto che i tentativi di contrastare il blocco causato dal medicinale con alte dosi di oppioide possono causare un'intossicazione acuta da oppioidi, tale da mettere il paziente in pericolo di vita, almomento che il medicinale cessa il suo effetto. L'assunzione di alte dosi di oppioidi, associata a un trattamento con il farmaco, puo' causare un avvelenamento acuto da oppioidi che comporta un'insufficienza respiratoria e circolatoria tale da mettere a repentaglio la vita. I pazienti devono essere quindi avvertiti del rischio di un uso concomitante di oppioidi (per esempio preparati per la tosse o per malattie da raffreddamento, o preparazioni contro la diarrea, ecc.) durante il trattamento con naltrexone. Nelle situazioni di emergenza in cui occorre somministrare un farmaco analgesico oppioide ad un paziente che assume il farmaco, la dose di oppioide necessaria per avere lo stesso effettoterapeutico puo' risultare maggiore del normale. La depressione respiratoria puo' risultare piu' profonda e piu' prolungata e possono ancheverificarsi effetti non mediati dai recettori (ad esempio edema facciale, prurito, eritema generalizzato, diaforesi, ed altri sintomi dellapelle e delle mucose presumibilmente dovuti ad un rilascio di istamina). In tale circostanza, il paziente deve essere attentamente monitorato da personale qualificato in ambiente ospedaliero. E' noto che in pazienti tossicodipendenti, indipendentemente da un concomitante stato depressivo, e' aumentato il rischio di suicidio. Tale rischio non vienediminuito dal trattamento con il farmaco. Il medicinale contiene lattosio.

INTERAZIONI

I pazienti che assumono naltrexone potrebbero diventare insensibili all'attivita' di medicinali contenenti oppioidi, quali i preparati contro la tosse e le malattie da raffreddamento, le preparazioni antidiarroiche e gli analgesici oppioidi. I pazienti devono essere avvertiti del pericolo, a volte fatale, di aumentare le dosi di oppioidi al fine di contrastare il loro blocco causato dal farmaco. In una situazione diemergenza che richieda un trattamento analgesico oppiaceo, potrebbe essere necessaria una dose piu' elevata di quest'ultimo per controllareefficacemente il dolore. Il paziente deve essere attentamente monitorato per l'eventuale comparsa di depressione respiratoria o di altri effetti avversi. L'esperienza clinica e i dati sperimentali sull'effettodel naltrexone sulla farmacocinetica di altre sostanze sono limitati.Il trattamento concomitante con naltrexone ed altri medicinali deve pertanto essere condotto con cautela e deve essere seguito attentamente. Non sono stati effettuati studi di interazione. Studi in vitro hannodimostrato che ne' il naltrexone ne' il suo principale metabolita 6-b-naltrexolo sono metabolizzati dagli enzimi del CYP450 umano. Percio' e' improbabile che la farmacocinetica del naltrexone sia influenzata dai medicinali inibitori del citocromo-P450. Associazioni non raccomandate: sostanze oppioidi (analgesici, antitussivi, oppioidi per il trattamento sostitutivo), antipertensivi centrali (alfa-metildopa). L'assunzione concomitante di naltrexone con un medicinale contenente un oppioide deve essere evitato. L'assunzione di metadone per la terapia sostitutiva non e' raccomandata: c'e' il rischio di insorgenza di una sindrome da astinenza. Associazioni che richiedono precauzioni d'impiego: barbiturati, benzodiazepine, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine (ad es. meprobamato), ipnotici, sedativi antidepressivi (amitriptilina,doxepina, mianserina, trimipramina), sedativi antistaminici H1, neurolettici (droperidolo). Non ci sono al momento evidenze di un'interazione tra naltrexone e cocaina. Uno studio sulla sicurezza e la tollerabilita' della co-somministrazione di naltrexone ed acamprosato in soggetti "non-treatment seeking" alcol-dipendenti ha messo in evidenza che il naltrexone aumenta sensibilmente il livello plasmatico di acamprosato. Non sono stati effettuati studi di interazione con altre sostanze che agiscono sul sistema nervoso centrale (disulfiram, amitriptilina, doxepina, litio, clozapina, benzodiazepine). Non sono note interazioni tra naltrexone ed alcol. Sono stati segnalati casi di letargia e di sonnolenza a seguito di somministrazione concomitante di naltrexone e tioridazina.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati osservati con naltrexone sono simili sia nella popolazione di alcolisti che in quella di tossicodipendenti. Non sono usuali reazioni avverse gravi. Durante la terapia con naltrexone sono state riportate piu' frequentemente le seguenti reazioni avverse: nervosismo, ansieta', insonnia, mal di testa, irrequietezza, dolori addominali, nausea e/o vomito, artralgia e mialgia, astenia. Depressione,idee suicide e tentativi di suicidio sono stati riportati in pazientiche assumevano il farmaco, placebo e in gruppi di controllo che si sottoponevano a trattamento di dissuefazione. Sebbene non sia stato sospettato alcun nesso causale con il medicinale, bisogna fare presente che il trattamento con il farmaco non riduce il rischio di suicidio in questi pazienti. All'inizio e durante l'uso di naltrexone sono stati segnalati gli effetti indesiderati sotto indicati: la frequenza e' definita in accordo alla seguente convenzione: molto comune (>1/10); comune (>1/100, <1/10); non comune (>1/1000, <1/100); raro (>1/10000, <1/1000); molto raro (<1/10000). Patologie del sangue e del sistema linfatico. Non comune: linfoadenopatia; raro: porpora trombocitopenica idiopatica. Disturbi psichiatrici. Molto comune: nervosismo, ansieta', insonnia; comune: irritabilita', disordini affettivi; non comune: allucinazioni, stato confusionale, depressione, paranoia, disorientamento, incubi, agitazione, disordini della libido, sogni anormali; raro: ideazione suicidaria, tentato suicidio. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: mal di testa, irrequietezza; comune: vertigini; non comune: tremori, sonnolenza. Patologie dell'occhio. Comune: aumento della lacrimazione; non comune: visione offuscata, irritazione dell'occhio, fotofobia, edema oculare, dolore oculare, astenopia. Patologie cardiache. Comune: tachicardia, palpitazioni, modifica dell'ECG. Patologie vascolari. Non comune: sbalzi di pressione, vampate di calore. Patologie respiratorie. Comune: dolore toracico; non comune: congestione nasale, fastidio nasale, rinorrea, starnuti, dolore orofaringeo, aumento dell'espettorato, sinusite, dispnea, disfonia, tosse, sbadigli. Patologie gastrointestinali. Molto comune: dolore addominale, nausea e/o vomito; comune: diarrea, stitichezza; non comune: flatulenza, emorroidi, ulcera, secchezza delle fauci. Patologie epatobiliari. Non comune: disturbi epatici, aumento della bilirubina nel sangue, epatite (durante la terapia si puo' avere un aumento delle transaminasi epatiche. Dopo aver interrotto la terapia con il medicinale, dopo diverse settimane le transaminasi tornano ai livelli di base). Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: rash cutaneo; non comune: seborrea, prurito, acne, alopecia. Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo. Molto comune: artralgia e mialgia; non comune: dolore all'inguine; molto raro: rabdomiolisi. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: eiaculazione ritardata, disfunzione erettile. Patologie renali e urinarie. Non comune: pollachiuria, disuria. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: disturbi all'orecchio, dolore all'orecchio, tinnito, vertigine. Infezioni ed infestazioni. Non comune: herpes orale, tinea pedis. Patologie del metabolismo e della nutrizione. Comune: riduzione dell'appetito. Disturbi generali. Molto comune: astenia; comune: sete, aumento dell'energia, brividi, iperidrosi; non comune: aumento dell'appetito, perdita di peso, aumento di peso, piressia, dolore, sensazione di freddo alle estremita', sensazione di calore.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non ci sono dati clinici sull'uso di naltrexone cloridrato in gravidanza. Studi condotti su animali hanno dimostrato tossicita' riproduttiva. I dati sono insufficienti per una rilevanza clinica. Il rischio potenziale nell'uomo non e' noto. Naltrexone deve essere impiegato durante la gravidanza solo quando, a giudizio del medico curante, i potenziali benefici superino i possibili rischi. L'uso di naltrexone in gravidanza da parte di pazienti alcol-dipendenti in trattamento a lungo termine con oppiacei o in trattamento sostitutivo con oppiacei, oppure di pazienti dipendenti da oppioidi, genera un rischio di sindrome acuta di astinenza che puo' avere serie conseguenze per la madre e per il feto. La somministrazione di naltrexone deve essere sospesa nel caso in cui vengano prescritti analgesici oppiacei. Non ci sono dati clinici sull'uso di naltrexone cloridrato durante l'allattamento. Non e' noto seil naltrexone o il 6-beta-naltrexolo sono escreti nel latte materno. L'allattamento al seno e' pertanto sconsigliato in caso di terapia connaltrexone.