SEREUPIN 12CPR RIV DIV 20MG Produttore: GLAXOSMITHKLINE SPA

DENOMINAZIONE

SEREUPIN

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antidepressivi - inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina.

PRINCIPI ATTIVI

Paroxetina.

ECCIPIENTI

Compresse, nucleo della compressa: calcio fosfato dibasico biidrato, carbossimetilamido sodico (Tipo A), magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, macrogol 400, polisorbato 80, titanio diossido (E 171). Sospensione orale: polacrilin potassico, cellulosa dispersibile, glicole propilenico, glicerina, sorbitolo (E420), metile paraidrossibenzoato (E218), propile paraidrossibenzoato (E216), sodio citrato diidrato, acido citrico anidro, saccarina sodica, aroma arancia naturale, aroma limone naturale, giallo arancio (E 110), simeticone emulsione, acqua depurata.

INDICAZIONI

Trattamento di episodio di depressione maggiore, disturbo ossessivo compulsivo, disturbo da attacchi di panico con o senza agorafobia, disturbo d'ansia sociale/fobia sociale, disturbo d'ansia generalizzata, disturbo da stress post-traumatico.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' nota alla paroxetina o ad uno qualsiasi degli eccipienti. La paroxetina e' controindicata in associazione con farmaci inibitori delle monoamino-ossidasi (MAO-inibitori). In casi eccezionali, linezolid (un antibiotico che e' un MAO-inibitore non selettivo reversibile) puo' essere somministrato in associazione con paroxetina a condizione che sia possibile l'attenta osservazione dei sintomi della sindrome serotoninergica ed il monitoraggio della pressione arteriosa in strutture con strumentazione adeguata. Il trattamento con paroxetina puo' essere iniziato: due settimane dopo l'interruzione del trattamento con un MAO-inibitore non reversibile o almeno 24 ore dopo l'interruzione del trattamento con un MAO-inibitore reversibile (per esempio moclobemide, linezolid). L'inizio della terapia con qualsiasi MAO-inibitore deve avvenire ad almeno una settimana di distanza dall'interruzione del trattamento con paroxetina. La paroxetina non deve essere usata in associazione a tioridazina poiche', come con altri farmaci inibitori dell'enzima epatico CYP450 2D6, la paroxetina puo' elevare i livelli plasmatici della tioridazina. La somministrazione di tioridazina da sola puo' indurre prolungamento dell'intervallo QTc associato a gravi aritmie ventricolari quali torsioni di punta e morte improvvisa. La paroxetina non deve essere usata in associazione con pimozide.

POSOLOGIA

Si raccomanda di somministrare la paroxetina una volta al giorno; le compresse devono essere deglutite piuttosto che masticate; agitare il flacone prima dell'uso. Il farmaco non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta'. Episodi di depressione maggiore: la dose raccomandata e' di 20 mg una volta al giorno. Il dosaggio deve essere rivisto e aggiustato se necessario entro le prime 3-4 settimane dall'inizio della terapia ed in seguito come ritenuto clinicamente appropriato. In alcuni pazienti che hanno una risposta insufficiente alla dose di 20 mg, la dose puo' essere aumentata gradualmente fino ad un massimo di 50 mg al giorno, con aumenti graduali di 10 mg. I pazienti con depressione devono essere trattati per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi. Disturbi ossessivo compulsivo: la dose raccomandata e' di 40 mg al giorno; iniziare con 20 mg al giorno e la dose puo' essere aumentata gradualemnte, con aumenti di 10 mg sino alla dose raccomandata. Alcuni pazienti possono trarre beneficio dall'aumento graduale del dosaggio fino ad un massimo di 60 mg al giorno. Disturbi da attacchi da panico: la dose raccomnadata e' di 40 mg al giorno. I pazienti devono iniziare con una dose di 10 mg algiorno e la dose aumentata gradualmente, con aumenti di 10 mg alla dose raccomandata. Un basso dosaggio iniziale e' raccomandato per ridurre il potenziale peggioramento della sintomatologia da panico. Alcuni pazienti possono trarre beneficio dall'aumento graduale della dose finoad un massimo di 60 mg al giorno. Disturbi d'ansia sociale/fobia sociale: la dose raccomandata e' di 20 mg al giorno. Alcuni pazienti possono trarre beneficio dall'aumento graduale della dose, con aumenti di 10 mg, fino ad un massimo di 50 mg al giorno. Disturbi d'ansia generalizzata: la dose raccomandata e' di 20 mg al giorno. Alcuni pazienti possono trarre beneficio dall'aumento graduale della dose, con aumenti di10 mg, fino ad un massimo di 50 mg al giorno. Disturbi da stress posttraumatico: la dose raccomandata e' di 20 mg al giorno. Alcuni pazienti possono trarre beneficio dall'aumento graduale della dose, con aumenti di 10 mg, fino ad un massimo di 50 mg al giorno. Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento con paroxetina: si deve evitare un'interruzione brusca del trattamento. Se si dovessero manifestare sintomi non tollerabili, si puo' prendere in considerazione il ripristino della dose prescritta in precedenza. Popolazioni speciali, anziani: nei soggetti anziani e' stato riscontrato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina. Il trattamento deve iniziare alle stesse dosi utilizzate nell'adulto; la dose massima non puo' superare i 40 mg al giorno. Bambini e adolescenti (7-17 anni): la paroxetina non deve essere usata per il trattamento di bambini ed adolescenti in quanto e' stato riscontrato in studi clinici controllati, come la paroxetina sia associata ad un aumento del rischio di comportamento suicidario e di atteggiamento ostile. Bambini di eta' inferiore ai 7 anni: l'uso di paroxetina in bambini di eta' inferiore a 7 anninon e' stato studiato. Insufficienza renale-epatica: in pazienti con insufficienza renale grave o insufficienza epatica e' stato riscontrato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina; pertanto il dosaggio deve essere limitato alle dosi piu' basse dell'intervallo posologico.

CONSERVAZIONE

Compresse: non conservare a temperatura superiore a 30 gradi C. Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce. Sospensione orale: non conservare a temperatura superiore a 25 gradi C. Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce.

AVVERTENZE

Il trattamento deve essere iniziato due settimane dopo la cessazione del trattamento con MAO-inibitori irreversibili o 24 ore dopo la cessazione del trattamento con MAO-inibitori reversibili. Il dosaggio di paroxetina deve essere aumentato gradualmente fino a raggiungere una risposta ottimale. Assunzione da parte di bambini ed adolescenti di eta' inferiore ai 18 anni: la paroxetina non deve essere usata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta'. Comportamenti suicidari e ostilita' sono stati osservati in bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Il paziente deve essere sorvegliato per la comparsa di sintomi suicidari. Suicidio/pensieri suicidari o peggioramento del quadro clinico: la depressione e' associata ad aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio. Altre patologie psichiatriche per le quali la paroxetina e' prescritta possono essere associate ad un aumentato rischio di comportamento suicidario. Inoltre, queste patologie possono essere associate al disturbi depressivo maggiore. Quando si trattano pazienti con disturbi depressivi maggiori si devono, pertanto, osservare le stesse precauzioni seguite durante il trattamento di pazienti con altre patologie psichiatriche. Acatisia/irrequietezza psicomotoria: l'uso di paroxetina e' stato associato allo sviluppo di acatisia, caratterizzata da una sensazione interna di irrequietezza e di agitazione psicomotoria quale l'impossibilita' di sedere o stare immobile, generalmente associate ad un malessere soggettivo. Sindrome serotoninergica/sindrome maligna da neurolettici: in rare occasioni, sono stati riportati casi di comparsa della sinrome serotoninergica o della sindrome maligna da neurolettici, in associazione al trattamento con paroxetina, in particolare quando somministrata in concomitanza ad altri farmaci serotoninergici e/o neurolettici. La paroxetina non deve essere usata in associazione a precursori della serotonina a causa del rischio di sindrome serotoninergica. La paroxetina deve essere usata con cautela in pazienti con anamnesi positiva per mania. Insufficienza renale/epatica: si raccomanda cautela nei pazienti con insufficienza renale grave o nei pazienti con insufficienza epatica. Diabete: il trattamento con gli SSRI puo' alterare il controllo glicemico. Puo' essere necessario modificare il dosaggio dell'insulina e/o degli ipoglicemizzanti orali. Epilessia: la paroxetina deve essere usata con cautela in pazienticon epilessia. Convulsioni: il farmaco deve essere sospeso in tutti ipazienti che presentano convulsioni. Terapia elettroconvulsivante (ECT): esperienza clinica limitata nella somministrazione concomitante diparoxetina con terapia elettroconvulsivante. Glaucoma: la paroxetina puo' causare midriasi e deve essere usata con cautela nei pazienti conglaucoma ad angolo chiuso o con anamnesi positiva per glaucoma. Patologie cardiovascolari: devono essere osservate le precauzioni consuete.Iponatremia: deve essere esercitata cautela anche in quei pazienti a rischio di iponatremia. L'iponatremia e' in genere reversibile dopo lasospensione della paroxetina. Emorragie: sono stati riportati casi didisturbi emorragici a livello cutaneo e altre manifestazioni emorragiche, per esempio emorragie gastrointestinali. I pazienti anziani possono essere a rischio maggiore. Interazioni con tamoxifene: la paroxetina puo' portare ad una riduzione dell'efficacia di tamoxifene. Farmaci che influiscono sul pH gastrico: nei pazienti che assumono la sospensione orale, la concentrazione plasmatica di paroxetina puo' essere influenzata dal pH gastrico. E' richiesta cautela nei pazienti che iniziano o terminano un trattamento con farmaci che aumentano il pH gastrico.In tali situazioni puo' essere necessario un aggiustamento della dose. Sintomi da sospensione osservati in caso di interruzione del trattamento con paroxetina: i sintomi da sospensione osservati quando il trattamento e' interrotto sono comuni. Sono stati riportati vertigini, disturbi del sensorio, disturbi del sonno, agitazione o ansia, nausea, tremore, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni, instabilita' emotiva, irritabilita' e disturbi visivi. Si consiglia di ridurre gradualmente la dose di paroxetina, quando si sospende il trattamento, nel corso di un periodo di diverse settimane o mesi, in base alle necessita' del paziente. Avvertenze relative agli eccipienti. Parabeni: la sospensione orale di paroxetina contiene metil-e propil- paraidrossibenzoato (parabeni), noti per causare orticaria. Colorante giallo arancio: puo' causare reazioi allergiche. Sorbitolo E420: la sospensione orale di paroxetina contiene sorbitolo (E420). I pazienti con problemi ereditari rari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.

INTERAZIONI

Farmaci serotoninergici: come con altri SSRI, la somministrazione contemporanea con farmaci serotoninergici puo' portare alla insorgenza dieffetti associati alla serotonina. Si deve consigliare cautela ed e' richiesto un piu' attento controllo clinico quando farmaci serotoninergici (quali L-triptofano, triptani, tramadolo, linezolid, SSRI, litio e preparazioni a base di erba di san Giovanni - Hypericum perforatum) sono somministrati in concomitanza con paroxetina. L'uso concomitante di paroxetina e MAO-inibitori e' controindicato a causa del rischio disindrome serotononergica. Pimozide Un incremento medio di 2.5 volte dei livelli di pimozide si e' manifestato in uno studio con bassa dose singola di pimozide (2 mg), quando questa e' stata somministrata in associazione a paroxetina (alla dose di 60 mg). Questo puo' essere spiegato sulla base dell'effetto inibitorio che paroxetina possiede sul CYP2D6. A causa del ridotto indice terapeutico di pimozide e della sua nota capacita' di prolungare l'intervallo QT, l'uso concomitante di pimozide e paroxetina e' controindicato. Enzimi preposti al metabolismo dei farmaci: il metabolismo e la farmacocinetica della paroxetina possono essere influenzati dalla induzione o dalla inibizione degli enzimi che metabolizzano i farmaci. Qualora la paroxetina sia somministrata inconcomitanza con un farmaco noto per essere inibitore del metabolismoenzimatico, deve essere preso in considerazione l'uso delle dosi piu'basse dell'intervallo posologico. In caso di somministrazione in concomitanza con farmaci noti quali induttori del metabolismo enzimatico (ad esempio carbamazepina, rifampicina, fenobarbitale, fenitoina), o con fosamprenavir/ritonavir non e' richiesto alcun aggiustamento della dose iniziale. Qualsiasi modifica della posologia di paroxetina (sia dopo l'inizio che a seguito di interruzione di un farmaco che induce il metabolismo) deve essere basata sulla risposta clinica (tollerabilita'ed efficacia). Fosamprenavir/ritonavir La sommistrazione contemporanea di fosamprenavir/ritonavir 700/100 mg due volte al giorno con paroxetina 20 mg al giorno in volontari sani per 10 giorni riduce in modo significativo i livelli plasmatici di paroxetina di circa il 55%. I livelli plasmatici di fosamprenavir/ritonavir durante la somministrazione contemporanea con paroxetina sono risultati simili ai valori di riferimento di altri studi, indicando che paroxetina non ha un effetto significativo sul metabolismo di fosamprenavir/ritonavir. Non sono disponibili dati relativi all'effetto a lungo termine della somministrazione contemporanea di paroxetina e fosamprenavir/ritonavir per una durata superiore ai 10 giorni. Prociclidina La somministrazione giornaliera di paroxetina aumenta in modo significativo i livelli plasmatici di prociclidina. Se si osservano effetti anticolinergici, la dose di prociclidina deve essere ridotta. Anticonvulsivanti Carbamazepina, fenitoina, sodio valproato. La somministrazione concomitante non sembra mostrare alcun effetto sul profilo farmacocinetico e farmacodinamico nei pazienti epilettici. Potenza inibitoria di paroxetina sul CYP2D6 Come altri antidepressivi, inclusi altri SSRI, la paroxetina inibisce l'enzima CYP2D6 del citocromo epatico P450. L'inibizione del CYP2D6 puo' portare all'aumento delle concentrazioni plasmatiche di farmaci in co-somministrazione, metabolizzati da questo enzima. Sono compresi tra questi farmaci alcuni antidepressivi triciclici (ad esempio clomipramina, nortriptilina e desipramina), neurolettici fenotiazinici, risperidone, atomoxetina, alcuni antiaritmici di Tipo 1 C (ad esempio propafenone e flecainide) e metoprololo. Non e' raccomandato l'uso di paroxetina in associazione con metoprololo, somministrato nella insufficienza cardiaca, acausa del ridotto indice terapeutico del metoprololo in questa indicazione. Il tamoxifene e' un profarmaco che richiede l'attivazione metabolica da parte del CYP2D6. L'inibizione del CYP2D6 da parte della paroxetina puo' portare ad una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di un metabolita attivo e quindi ad una riduzione dell'efficacia di tamoxifene, specialmente nei metabolizzatori estensivi. Si raccomanda che il medico prescrittore tenga in considerazione l'utilizzo di un antidepressivo alternativo con minima attivita' sul CYP2D6. Alcool: come con altri farmaci psicotropi, i pazienti devono essere avvertiti di evitare l'uso di alcool in corso di trattamento con paroxetina. Anticoagulanti orali: puo' presentarsi una interazione farmacodinamica tra paroxetina e anticoagulanti orali. L'uso concomitante di paroxetina ed anticoagulanti orali puo' portare ad un aumento della attivita' anticoagulante ed al rischio di emorragie. Pertanto la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamento con anticoagulanti orali.Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), acido acetilsalicilico ed altri antiaggreganti piastrinici: puo' verificarsi una interazione farmacodinamica tra paroxetina e FANS/acido acetilsalicilico. L'uso concomitante di paroxetina e FANS/acido acetilsalicilico puo' portare adun aumento del rischio di emorragie. Si consiglia cautela nei pazienti che assumono SSRI in concomitanza ad anticoagulanti orali, farmaci noti per influire sulla funzione piastrinica o ad altri farmaci che possono aumentare il rischio di emorragie (per esempio antipsicotici atipici quali clozapina, fenotiazina, gran parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), COX-2 inibitori) e nei pazienti con anamnesi positiva per disturbi emorragici o condizioni che possono predisporre ad emorragie. Farmaci che influiscono sul pH gastrico Dati in vitro hanno mostrato comeil rilascio della paroxetina dalla sospensione orale sia pH-dipendente. Pertanto, i farmaci che alterano il pH gastrico (quali i farmaci antiacidi, gli inibitori della pompa protonica o gli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina) possono influire sulle concentrazioni plasmatiche di paroxetina nei pazienti che assumono la sospensione orale.

EFFETTI INDESIDERATI

Alcune delle reazioni avverse al farmaco di seguito riportate possonodiminuire in intensita' e frequenza con la continuazione del trattamento e non comportano generalmente interruzione della terapia. >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comuni: disturbi emorragici, in particolare a carico della cute e delle mucose. Molto rari: trombocitopenia. >>Disturbi del sistema immunitario. Molto rari: reazioni allergiche (inclusa orticaria ed angioedema). >>Patologie endocrine. Molto rari: sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH). >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comuni: aumento dei livelli di colesterolo, diminuzione dell'appetito. Rari: iponatremia. L'iponatremia e' stata soprattutto riportata in pazienti anziani ed e' talvolta dovuta alla sindrome di inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH). >>Disturbi psichiatrici. Comuni: sonnolenza, insonnia, agitazione. Non comuni: confusione, allucinazioni. Rari: reazioni maniacali, ansia, depersonalizzazione attacchi di panico, acatisia. Frequenza non nota: ideazione suicidaria e comportamento suicidario. Casi di ideazione suicidaria e comportamento suicidario sono stati segnalati durante la terapia con paroxetina o subito dopo l'interruzione del trattamento. Tali sintomi possono anche essere dovuti alla patologia di base. >>Patologie del sistema nervoso. Comuni: vertigini, tremori, cefalea. Non comuni: disturbi extrapiramidali. Rari: convulsioni. Molto rari: sindrome serotoninergica (i sintomi possono includereagitazione, confusione, diaforesi, allucinazioni, iperreflessia, mioclono, brividi, tachicardia e tremore). Sono stati riportati casi di disturbi extrapiramidali, inclusa distonia oro-facciale, a volte in pazienti gia affetti da disturbi del movimento o in pazienti in trattamento con neurolettici. >>Patologie dell'occhio. Comuni: visione offuscata. Non comuni: midriasi. Molto rari: glaucoma acuto. >>Patologie dell'orecchio e del labirinto. Frequenza non nota: tinnito. >>Patologie cardiache. Non comune: tachicardia sinusale. Rari: bradicardia. >>Patologie vascolari. Non comuni: aumento o calo transitorio della pressione arteriosa, ipotensione posturale. Sono stati riportati aumenti o cali transitori della pressione arteriosa in seguito a trattamento con paroxetina, di solito in pazienti con preesistente ipertensione o ansia. >>Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comuni: sbadiglio. >>Patologie gastrointestinali. Molto comuni: nausea. Comuni: stipsi, diarrea, secchezza delle fauci. Molto rari: emorragie gastrointestinali.>>Patologie epatobiliari. Rari: incremento degli enzimi epatici. Molto rari: eventi a carico del fegato (quali epatite, talvolta associata ad ittero e/o insufficienza epatica). Sono stati riportati incrementi degli enzimi epatici. >>Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comuni: sudorazione. Non comuni: rash cutaneo, prurito. Molto rari:reazioni di fotosensibilita'. >>Patologie renali e urinarie. Non comuni: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria. >>Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto comuni: disfunzioni sessuali.Rari: iperprolattinemia/galatorrea. Molto rari: priapismo. >>Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Rari: artralgia, mialgia. >>Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comuni: astenia, aumento del peso corporeo. Moltorari: edema periferico. >>Sintomi da sospensione osservati in seguitoad interruzione del trattamento con paroxetina. Comuni: vertigini, disturbi sensoriali, disturbi del sonno, ansia, cefalea. L'interruzione del trattamento con paroxetina porta in genere a sintomi da sospensione. Sono stati riportati vertigini, disturbi del sensorio, disturbi delsonno, agitazione o ansia, nausea, tremore, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni, instabilita' emozionale, irritabilita'e disturbi visivi. Durante studi clinici a breve termine in bambini ed adolescenti sono stati riportati i seguenti eventi avversi: aumento dei comportamenti correlati al suicidio (compresi tentativi di suicidio e ideazioni suicidarie), comportamento autolesionistico e incrementodell'atteggiamento ostile.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: alcuni studi epidemiologici hanno indicato un aumento nelrischio di malformazioni congentite, in particolare cardiovascolari (ad esempio difetti del setto ventricolare e atriale) associati all'assunzione di paroxetina durante il primo trimestre di gravidanza. Il meccanismo e' sconosciuto. I dati indicano che il rischio di partorire unneonato con un difetto cardiovascolare a seguito dell'esposizione materna alla paroxetina sia inferiore al 2/100 a fronte del rischio pari a circa 1/100 atteso per tali difetti nella popolazione generale. La paroxetina deve essere somministrata in gravidanza solo quando strettamente indicato. Il medico, all'atto della prescrizione, dovra' valutarel'opzione di trattamenti alternativi in donne in gravidanza o che stanno pianificando una gravidanza. L'interruzione brusca durante la gravidanza deve essere evitata. I neonati devono essere tenuti sotto osservazione se l'uso materno di paroxetina continua negli stadi piu' avanzati della gravidanza, in particolare nel terzo trimestre. I sintomi seguenti si possono presentare nei neonati in seguito all'uso materno diparoxetina negli stadi piu' avanzati della gravidanza: stress respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficolta'nell'alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertonia, ipotonia, iperreflessia, tremore, nervosismo, irritabilita', letargia, pianto costante,sonnolenza e difficolta' nell'addormentamento. Tale sintomatologia potrebbe essere dovuta o agli effetti serotoninergici o ai sintomi da sospensione. Nella maggior parte dei casi le complicanze iniziano immediatamente al momento del parto o subito dopo (meno di 24 ore). Studi negli animali hanno mostrato tossicita' riproduttiva, ma non hanno indicato effetti dannosi diretti rispetto alla gravidanza, sviluppo embrio-fetale, parto o sviluppo postnatale. Allattamento: piccole quantita' di paroxetina sono escrete nel latte materno. In studi pubblicati, le concentrazioni sieriche in neonati allattati al seno non sono state rilevabili (<2 ng/ml) o molto basse (<4 ng/ml) e in questi neonati non e'stato osservato alcun segno degli effetti del farmaco. Poiche' non sono previsti effetti, puo' essere preso in considerazione l'allattamento al seno.