TEMGESIC IM IV 5F 1ML 0,3MG Produttore: INDIVIOR ITALIA SRL

DENOMINAZIONE

TEMGESIC

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Analgesici, oppioidi, derivati dell'oripavina.

PRINCIPI ATTIVI

Temgesic 0,2 mg compresse sublinguali, una compressa sublinguale contiene; principio attivo: buprenorfina cloridrato 0,216 mg (pari a buprenorfina base 0,2 mg). Eccipienti con effetti noti: lattosio 29,842 mg.Temgesic 0,3 mg/ml soluzione iniettabile, un ml di soluzione iniettabile contiene; principio attivo: buprenorfina cloridrato 0,324 mg (paria buprenorfina base 0,3 mg). Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Compresse sublinguali: lattosio, amido di mais, mannitolo, povidone, acido citrico anidro, sodio citrato anidro, magnesio stearato. Soluzione iniettabile: glucosio monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Soluzione iniettabile: trattamento del dolore acuto e cronico di elevata intensita' di diversa origine e tipo. Compresse sublinguali: trattamento del dolore acuto e cronico di intensita' medio-elevata di diversa origine e tipo.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; grave insufficienza respiratoria, graveinsufficienza epatica, grave insufficienza renale; alcoolismo acuto odelirium tremens; trattamento contemporaneo con anti-MAO (vedere paragrafo 4.5); ipertensione endocranica; bambini di eta' inferiore ai 12 anni (vedere paragrafo 4.2); allattamento (vedere paragrafo 4.6).

POSOLOGIA

Posologia. Soluzione iniettabile: 1-2 fiale (0,3-0,6 mg di buprenorfina), per via intramuscolare o endovenosa lenta, ogni 6-8 ore o secondonecessita'. Compresse sublinguali: 1-2 compresse (0,2-0,4 mg di buprenorfina), da lasciar sciogliere sotto la lingua, ogni 6-8 ore, o secondo necessita'. Non masticare, ne' inghiottire le compresse. Popolazione pediatrica: Temgesic e' controindicato nei bambini di eta' inferioreai 12 anni (vedere paragrafo 4.3). Pazienti con compromissione epatica: dal momento che la farmacocinetica di buprenorfina puo' essere alterata nei pazienti con compromissione epatica, dosi iniziali inferiori e un'accurata titolazione della dose nei pazienti con compromissione epatica possono essere necessarie (vedere paragrafo 4.4).

CONSERVAZIONE

Compresse sublinguali in blister di PVC/PVDC/Al: non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C; conservare nella confezione originale. Compresse sublinguali in blister di Nylon/Al/PVC: non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C; conservare nella confezione originale. Soluzione iniettabile: non conservare a temperatura superiore ai30 gradi C; conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

AVVERTENZE

Rischio derivante dall'uso concomitante di medicinali sedativi (come benzodiazepine) o farmaci correlati: l'uso concomitante di Temgesic e medicinali sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati puo' causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante con questi medicinali sedativi deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni alternative di trattamento. Se viene presa la decisione di prescrivere Temgesic contemporaneamente a medicinali sedativi, deve essere usata la dose efficace piu' bassa, e la durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile. I pazienti devono essere seguiti attentamente per segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A taleriguardo, si raccomanda fortemente di informare i pazienti e chi si prende cura di loro di essere a conoscenza di questi sintomi (vedere paragrafo 4.5). Sindrome da serotonina: la somministrazione concomitantedi Temgesic e di altri agenti serotoninergici, come gli inibitori delle monoaminossidasi (anti MAO), gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), gli inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI) o gli antidepressivi triciclici puo' provocare la sindrome serotoninergica, un'affezione potenzialmente rischiosa per la vita (vedere paragrafo 4.5). Nel caso in cui sia clinicamente giustificato un trattamento concomitante con altri agenti serotoninergici, si consiglia un'attenta osservazione del paziente, in particolare all'inizio del trattamento e agli incrementi di dose. I sintomi della sindrome serotoninergica comprendono alterazioni dello stato mentale, instabilita' autonomica, anomalie neuromuscolari e/o sintomi gastrointestinali. Se si sospetta la sindrome serotoninergica, e' necessario considerare una riduzione della dose o una sospensione della terapia, a seconda della severita' dei sintomi. Depressione respiratoria: nonostante la depressione respiratoria possa manifestarsi a dosi superiori all'intervallo terapeutico raccomandato, in alcune circostanze dosinell'intervallo terapeutico raccomandato possono produrre una depressione respiratoria clinicamente significativa. La buprenorfina deve essere utilizzata con cautela in pazienti con funzione respiratoria compromessa (per es., malattia polmonare ostruttiva cronica, asma, cuore polmonare, riserva respiratoria ridotta, ipossia, ipercapnia o depressione respiratoria preesistente, cifoscoliosi o deviazioni della colonna vertebrale che possono portare a dispnea). Si consiglia particolare cautela quando si somministra buprenorfina a pazienti in terapia o che sono stati recentemente sottoposti a trattamenti con farmaci con effetti depressivi sul sistema nervoso centrale/sistema respiratorio (vedereparagrafo 4.5). I pazienti che presentano i fattori di rischio fisicie/o farmacologici sopra descritti devono essere monitorati e si puo' prendere in considerazione una riduzione della dose. Depressione del sistema nervoso centrale: l'assunzione concomitante di buprenorfina conaltri oppioidi analgesici, anesteticigenerali, antiistaminici, benzodiazepine, fenotiazine, altri tranquillanti, sedativi/ipnotici o con altri medicinali depressori del sistema nervoso centrale (alcool incluso) possono presentare aumento della depressione del sistema nervoso centrale (vedere paragrafo 4.5). Quando e' prevista tale terapia combinata, e' particolarmente importante che la dose di uno o di entrambi i farmaci venga ridotta. Disturbi respiratori legati al sonno: gli oppioidi possono causare disturbi respiratori legati al sonno, incluse l'apnea centrale del sonno (CSA) e l'ipossiemia correlata al sonno. L'uso dioppioidi aumenta il rischio di CSA in modo dose_dipendente. Nei pazienti che presentano CSA, prendere in considerazione la riduzione del dosaggio totale di oppioidi. Dipendenza: la buprenorfina e' un agonista parziale che si lega ai recettori mc (mu)-oppioidi e la somministrazione cronica produce dipendenza del tipo oppioide. Studi sugli animali, nonche' l'esperienza clinica, hanno dimostrato che la buprenorfina puo' produrre dipendenza, ma ad un livello inferiore rispetto a un agonista completo (ad es. la morfina). In seguito ad uso cronico, si sconsiglia una brusca interruzione del trattamento, dal momento che essa puo'causare una sindrome da astinenza la cui insorgenza puo' essere ritardata. In pazienti sensibili, la dipendenza puo' portare all'auto-somministrazione del farmaco anche in assenza di dolore. Uso in pazienti dipendenti da oppioidi: prodotti analgesici a base di buprenorfina possono indurre sintomi da astinenza in pazienti dipendenti da oppioidi sottoposti a trattamento con agonisti oppioidi completi, quali metadone oche fanno uso di eroina. Analogamente, si deve prescrivere con cautela buprenorfina quale analgesico a persone note per abuso di farmaci o a pazienti con una storia di dipendenza da oppioidi. Prima del trattamento con farmaci analgesici a base di buprenorfina in pazienti con unastoria di abuso o di uso improprio di oppioidi, deve essere valutato il livello di dipendenza da oppioidi (vedere paragrafo 4.5). Compromissione epatica: sono stati riscontrati livelli plasmatici elevati di buprenorfina nei pazienti con compromissione epatica moderata e grave. Ipazienti devono essere monitorati per l'eventuale comparsa di segni esintomi di tossicita' o sovradosaggio causato da un aumento dei livelli di buprenorfina (vedere paragrafo 4.2). Temgesic deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione epatica moderata. Nei pazienti con grave insufficienza epatica l'uso di buprenorfina e' controindicato (vedere paragrafo 4.3). Compromissione renale: il 30% della dose somministrata viene eliminato per via renale. I metaboliti della buprenorfina si accumulano nei pazienti con compromissione renale. Si raccomanda cautela nel dosaggio in pazienti con alterazione della funzionalita' renale. Disfunzione del tratto biliare: e' stato riscontrato che la buprenorfina aumenta la pressione intracoledocale in maniera analoga agli altri analgesici oppioidi; pertanto deve essere somministratacon cautela in pazienti che soffrono di disfunzione del tratto biliare. Uso in pazienti ambulatoriali: la buprenorfina puo' compromettere le capacita' mentali o fisiche richieste per lo svolgimento di attivita' potenzialmente pericolose quali la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari. I pazienti ne devono essere debitamente informati (vedere paragrafo 4.7).

INTERAZIONI

Temgesic deve essere usato con cautela se somministrato insieme a: medicinali serotoninergici, come gli inibitori delle monoaminossidasi (anti MAO), gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), gli inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI) o gli antidepressivi triciclici in quanto aumenta il rischio di sindrome serotoninergica, un'affezione potenzialmente rischiosa perla vita (vedere paragrafo 4.4). Farmaci sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati: l'uso concomitante di oppioidi e medicinali sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressore additivo sul SNC. Sono stati segnalati casi di decessi e coma quando la buprenorfina e' stata usata in associazione con le benzodiazepine o quando la buprenorfina e' stata assunta in modo improprio per via endovenosa in associazione alle benzodiazepine. La dose e la durata dell'uso concomitante devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4).Sono stati riportati casi di collasso respiratorio e cardiovascolare in pazienti che hanno ricevuto dosi terapeutiche di diazepam e dosi analgesiche di buprenorfina; di conseguenza, il dosaggio deve essere limitato e tale combinazione deve essere evitata soprattutto nei casi in cui esiste un rischio di uso improprio. I pazienti devono utilizzare le benzodiazepine insieme al presente medicinale solo come prescritto (vedere paragrafo 4.4). Alcool: la buprenorfina non deve essere assuntacon bevande alcoliche o medicinali contenenti alcool. L'alcool aumenta l'effetto sedativo della buprenorfina (vedere paragrafo 4.7). Altri depressori del sistema nervoso centrale: l'associazione di buprenorfina e di altri medicinali depressori del sistema nervoso centrale aumenta la depressione del sistema nervoso centrale. II ridotto livello di attenzione puo' rendere pericolosi la guida e l'uso di macchinari (vedere paragrafo 4.7). Esempi di medicinali depressori del sistema nervosocentrale comprendono altri derivati dell'oppio (ad esempio metadone, analgesici), anestetici, fenotiazine, altri tranquillanti, ipnotici sedativi, sedativi della tosse, alcuni antidepressivi, sedativi antagonisti dei recettori H1, barbiturici, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine, neurolettici, clonidina e sostanze correlate. Naltrexone: il naltrexone e' un antagonista degli oppioidi in grado di antagonizzare gli effetti farmacologici della buprenorfina. I pazienti trattati con naltrexone possono non ottenere un effetto analgesico adeguato con buprenorfina. I pazienti che hanno sviluppato dipendenza fisica da buprenorfina possono manifestare la comparsa improvvisa di sintomi di astinenza da oppioidi. Altri analgesici oppiacei: gli effetti analgesici di unagonista completo degli oppioidi possono essere diminuiti per competizione dall'agonista parziale buprenorfina. Puo' essere difficile raggiungere un'adeguata analgesia quando viene somministrato un agonista completo degli oppioidi a pazienti trattati con buprenorfina. Per i pazienti che hanno sviluppato una dipendenza da agonisti completi degli oppioidi la somministrazione dell'agonista parziale buprenorfina puo' scatenare sintomi di astinenza (vedere anche paragrafo 4.4 "Uso in pazienti dipendenti da oppioidi"). Usando un agonista completo degli oppioidi esiste il possibile rischio di sovradosaggio soprattutto quando si tenta di contrastare gli effetti dell'agonista parziale buprenorfina oquando i livelli plasmatici di buprenorfina stanno diminuendo. Inibitori del CYP3A4: uno studio di interazione di buprenorfina con ketoconazolo (un potente inibitore del CYP3A4), ha evidenziato un aumento del C max e dell'AUC (area sotto la curva) di buprenorfina (rispettivamente del 50% e del 70% circa) e, in misura inferiore, di norbuprenorfina.I pazienti in trattamento con Temgesic devono essere attentamente monitorati e puo' rendersi necessaria una riduzione della dose in caso diconcomitante somministrazione di potenti inibitori del CYP3A4 (ad es.inibitori delle proteasi di HIV, azoli antifungini quali ketoconazoloo itraconazolo, antibiotici macrolidi, gestodene, TAO). Induttori delCYP3A4: l'uso concomitante degli induttori del CYP3A4 e della buprenorfina puo' ridurre le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina, provocando potenzialmente un trattamento subottimale. Si consiglia di monitorare con attenzione i pazienti in trattamento con buprenorfina, se vengono somministrati contemporaneamente tali induttori (per es., fenobarbital, carbamazepina, fenitoina, rifampicina). Puo' essere necessario aggiustare conseguentemente la dose della buprenorfina o dell'induttore del CYP3A4. Inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO): in base all'esperienza con la morfina, l'uso concomitante degli IMAO con buprenorfina puo' esacerbare l'effetto degli oppioidi. Evitare la somministrazione contemporanea e nelle due settimane successive all'interruzione del trattamento con IMAO (vedere paragrafo 4.3). Altre interazioni: l'alotano e' noto per diminuire l'eliminazione epatica. Dal momento che l'eliminazione epatica gioca un ruolo importante nell'eliminazione complessiva della buprenorfina (˜ 70%), dosi iniziali piu' basse e una accurata titolazione del dosaggio possono essere richieste nell'utilizzoconcomitante di alotano e di medicinali che riducono la clearance epatica.

EFFETTI INDESIDERATI

Dati derivati dagli studi clinici; sintesi del profilo di sicurezza: le reazioni avverse riportate piu' frequentemente durante le sperimentazioni cliniche erano sedazione, vertigini, capogiri e nausea. Elenco delle reazioni avverse: riassume le reazioni avverse segnalate nelle sperimentazioni cliniche. La frequenza dei possibili effetti indesiderati elencati di seguito viene definita usando la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100,< 1/10), non comune (>=1/1000,<1/100), raro (>=1/10.000,< 1/1.000), molto raro <10.000), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili).Le reazioni avverse del farmaco sono presentate secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA, nell'ordine concordato a livello internazionale in base al "preferred term" (termine preferito) e alla frequenza di segnalazione. Disturbi del sistema immunitario. Raro (>=1/10.000, < 1/1000): ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Raro (>=1/10.000, < 1/1000): appetito ridotto. Disturbi psichiatrici. Non comune (>=1/1000, < 1/100): stato confusionale, umore euforico, nervosismo, depressione, disturbi psicotici, allucinazioni, depersonalizzazione; raro (>=1/10.000, < 1/1000): disforia, agitazione.Patologie del sistema nervoso. Molto comune (>=1/10): sedazione, capogiri; comune (>=1/100 , < 1/10): cefalea; non comune (>=1/1000,< 1/100): disartria, parestesia, coma, tremore; raro (>=1/10.000,< 1/1000): convulsioni, coordinazione anormale, insonnia. Patologie dell'occhio. Comune (>=1/100, < 1/10): miosi; non comune (>=1/1000, < 1/100): visione offuscata, diplopia, compromissione della vista, congiuntivite. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto comune (>=1/10): vertigini;non comune (>=1/1000, < 1/100): tinnito. Patologie cardiache. Non comune (>=1/1000, < 1/100): tachicardia, bradicardia cianosi, blocco di wenckebach, blocco atrio- ventricolare di secondo grado. Patologie vascolari. Comune (>=1/100, < 1/10): ipotensione; non comune (>=1/1000, < 1/100): ipertensione, pallore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune (>=1/100, < 1/10): ipoventilazione; non comune (>=1/1000, < 1/100): dispnea, apnea. Patologie gastrointestinali. Molto comune (>=1/10): nausea; comune (>=1/100, < 1/10): vomito; non comune (>=1/1000,< 1/100): secchezza delle fauci, costipazione, dispepsia, flatulenza; raro (>=1/10.000,< 1/1000): diarrea. Patologie della cute e del tessuto connettivo. Comune (>=1/100, < 1/10): iperidrosi; non comune(>=1/1000, < 1/100): prurito, eruzione cutanea; raro (>=1/10.000, < 1/1000): orticaria. Patologie renali e urinarie. Non comune (>=1/1000, < 1/100): ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune (>=1/1000, < 1/100): astenia, affaticamento, malessere; raro (>=1/10.000, < 1/1000): svenimento. Dati di post-commercializzazione; elenco delle reazioni avverse. Diseguito e' riportato un elenco delle reazioni avverse piu' comunemente riportate durante la sorveglianza post-commercializzazione. Vi sono inclusi gli eventi che si verificano in almeno l'1% delle segnalazionidegli operatori sanitari e considerati attesi. Queste reazioni avverse del farmaco sono presentate secondo la classificazione per sistemi eorgani MedDRA, nell'ordine concordato a livello internazionale in base al "preferred term" (termine preferito). Reazioni avverse spontanee riportate in accordo alla classificazione per sistemi e organi. Disturbi del sistema immunitario: shock anafilattico*. Disturbi psichiatrici: stato confusionale, dipendenza da farmaco, allucinazioni. Patologie del sistema nervoso: sonnolenza, capogiri, cefalea. Patologie vascolari: ipotensione. Patologie respiratorie toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria, broncospasmo*. Patologie gastrointestinali: nausea, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito; eruzione cutanea, iperidrosi, edema angioneurotico*. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: inefficacia del farmaco, interazioni con altri farmaci, affaticamento. * Eventi confrequenza di segnalazioni post-commercializzazione non nota, tuttaviatali eventi sono inclusi sulla base della gravita' delle manifestazioni. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazionireazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicita' a livello della funzione riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Prodotti contenenti basse dosi di buprenorfina devono essere utilizzati durante la gravidanza solo se i possibili benefici superano i potenziali rischi per il feto. Verso il termine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un periodo di somministrazione breve. La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza puo' provocare sindrome da astinenza nel neonato (ad esempio, ipertonia, tremore neonatale, agitazione neonatale, mioclono o convulsioni). La sindrome si manifesta in genere da alcune ore a vari giorni dopo la nascita. A causadella lunga emivita di buprenorfina, deve essere preso in considerazione il monitoraggio neonatale per parecchi giorni al termine della gravidanza per prevenire il rischio di depressione respiratoria o della sindrome da astinenza nei neonati. Allattamento: poiche' la buprenorfina e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno, la buprenorfina non deve essere usata nelle donne in allattamento (vedere paragrafo4.3).